Una donna di 28 anni si presenta con stanchezza fluttuante, abbassamento delle palpebre, difficoltà a deglutire e linguaggio confuso. Al paziente viene somministrato un farmaco che influenza l'attività di un enzima e di seguito viene mostrata l'analisi cinetica della reazione catalizzata dall'enzima, in presenza e in assenza del farmaco. L'effetto di questo farmaco può essere meglio descritto da quale insieme di termini riportati di seguito?
Tipo di inibizione - Competitiva; Effetto sul Km (rispetto a nessun farmaco) - Aumento; Effetto di Vmax(rispetto a Nessun farmaco - Nessun cambiamento
Tipo di inibizione - Competitiva; Effetto sul Km (rispetto a nessun farmaco) - Diminuito; Effetto di Vmax(rispetto a Nessun farmaco - Diminuito
Tipologia di Inibizione - Non competitiva; Effetto sul Km (rispetto a nessun farmaco) - Aumento; Effetto di Vmax(rispetto a Nessun farmaco - Nessun cambiamento
Tipologia di Inibizione - Non competitiva; Effetto sul Km (rispetto a nessun farmaco) - Diminuito; Effetto di Vmax (rispetto a Nessun farmaco - Aumento
Il paziente soffre di miastenia grave e il trattamento è la piridostigmina, un inibitore competitivo e reversibile dell'acetilcolinesterasi. La miastenia grave è causata da autoanticorpi contro il recettore dell'acetilcolina, che riducono l'efficacia dell'acetilcolina a livello della giunzione neuromuscolare. Inibendo in modo reversibile l'acetilcolinesterasi, i livelli efficaci di acetilcolina vengono aumentati, fornendo così acetilcolina sufficiente per legarsi ai pochi recettori funzionali rimasti. Il grafico è classico per un inibitore competitivo. Gli inibitori competitivi mostrano un Km apparente aumentato e una Vmax costante.
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