Il naltrexone è utilizzato nella dipendenza da oppioidi per:
Prevenire la depressione respiratoria
Tratta i sintomi dell'astinenza
Prevenire le ricadute
Trattamento del sovradosaggio da oppioidi
Il naltrexone è un antagonista puro degli oppioidi. È un antagonista competitivo di tutti i recettori degli oppioidi. Può essere usato per via orale, per assistere nella riabilitazione degli ex tossicodipendenti da oppioidi che sono completamente in astinenza (altrimenti indurrà una sindrome da astinenza acuta). Un paziente che poi assume un oppioide, non riesce a provare il brivido o l'euforia a causa delle azioni antagoniste degli oppioidi del Naltrexone.