Tutti i seguenti fattori causano l'inibizione del CYP3A tranne:
Saquinavir
Ritonavir
Itraconazolo
Eritromicina
Cinque inibitori della proteasi: Indinavir (IDV), Nelfinavir (NFV), Saquinavir (SQV), Ritonavir (V) e Lopinavir. Questa proteasi agisce in una fase avanzata della replicazione dell'HIV, vale a dire la maturazione dei nuovi pacchetti virali quando il genoma dell'RNA acquisisce le proteine ​​​​e gli enzimi principali, che si legano alla molecola della proteasi, interferiscono con la sua funzione di scissione e sono inibitori virali più efficaci dell'AZT . Poiché agiscono in una fase avanzata del ciclo virale, sono efficaci sia nelle cellule recentemente infette che in quelle cronicamente infette. Sotto la loro influenza, le cellule infette da HIV producono una progenie virale immatura e non infettiva, prevenendo così ulteriori cicli di infezione. Ritonavir: è un potente PI; anche un potente inibitore del CYP3A4. Saquinavir: sono stati prodotti due tipi di formulazioni (capsule di gel rigido e capsule di gel morbido) con biodisponibilità orale diversa, ma bassa. Il carico di compresse è elevato e gli effetti collaterali sono frequenti; può verificarsi fotosensibilità. È un debole inibitore del CYP3A4. ltraconazolo: questo nuovo antifungino triazolico attivo per via orale ha uno spettro di attività più ampio rispetto a KTZ o fluconazolo; è ampiamente metabolizzato nel fegato dal CYP3A4; viene prodotto un metabolita attivo che viene escreto nelle feci ESSENTIALS OF MEDICAL PHARMACOLOGY K.D.TRIPATHI SESTA EDIZIONE PAGINA N.:764.773
Chemotherapy