Il principale enzima responsabile dell'attivazione degli xenobiotici è:
Citocromo P-450
Glutatione S-transferasi
NADPH citocromo P-450-reduttasi
Glucuronil transferasi
La reazione più importante nella biotrasformazione degli xenobiotici è la reazione di ossidazione. L'enzima più importante per le reazioni di ossidazione è il citocromo P450.