A quale gruppo appartiene il letrozolo?
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SERD
Analoghi dell'LHRH
Inibitori dell'aromatizzazione
Ris. è 'd' cioè Inibitori dell'aromatasi Inibitori dell'aromatasiso Gli inibitori dell'aromatasi sono farmaci che inibiscono l'enzima aromatasi.o L'aromatasi è un enzima responsabile della conversione del testosterone (androgeni) in estrogeni.o Questa conversione degli androgeni in estrogeni avviene in diversi tessuti, comprese le ovaie. , corteccia surrenale, tessuti periferici.o L'inibizione dell'aromatasi porta a una diminuzione del livello di estrogeni.o Gli inibitori dell'aromatasi prevengono la conversione degli androgeni in estrogeni solo nelle donne in postmenopausa, non in quelle in premenopausa.o Nelle donne in premenopausa, poiché il livello di estrogeni lo diminuisce attiva l'asse ipofisi-ipotalamo. L'attivazione dell'asse ipofisi-ipotalamo porta ad un aumento della secrezione di gonadotropine ipofisarie. Le gonadotropine ipofisarie a loro volta aumentano la secrezione di estrogeni. In questo modo il livello di estrogeni ritorna al livello normale.o D'altra parte gli inibitori dell'aromatasi riducono efficacemente la secrezione di estrogeni nelle donne in postmenopausa.o Nelle donne in postmenopausa, la produzione di estrogeni dagli androgeni avviene solo in siti extraovarici come i tessuti periferici dove la conversione degli androgeni in estrogeni è bloccata dagli inibitori dell'aromatasi. Uso degli inibitori dell'aromatasiso Gli inibitori dell'aromatasi sono utilizzati nel t/t dei carcinomi mammari positivi ai recettori ormonali nelle donne in postmenopausa. Non sono efficaci nelle donne in premenopausa. In che modo gli inibitori dell'aromatasi sono utili nei carcinomi della mammella?o Nei carcinomi della mammella, gli estrogeni inviano segnali di crescita ai recettori ormonali. I recettori ormonali dopo aver ricevuto i segnali di crescita, causano la proliferazione delle cellule tumorali,o Dopo l'inibizione da parte degli inibitori dell'aromatasi, il livello di estrogeni diminuisce, questo porta a una minore consegna di segnali di crescita e di conseguenza a una minore proliferazione delle cellule tumorali. Gli inibitori dell'aromatasi sono di due tipi tipi:o Inibitore dell'aromatasi (steroide) di tipo I - Causano l'inibizione irreversibile dell'aromatasi, ad es. Exmestano. formestane.o Inibitore dell'aromatasi di tipo II (non steroideo) - Causano l'inibizione reversibile dell'aromatasi, ad es. Anastrazolo, Letrozolo, vorozale.o La classificazione di cui sopra si basa sulla struttura chimica (steroide o non steroidea) e sul tipo di inibizione (reversibile o irreversibile). In base all'evoluzione gli inibitori dell'aromatasi sono: Prima generazione - Aminoglotetimide Seconda generazione - Steroidi di tipo I (Esempio formestane), non steroidei di tipo II (Anastrazolo, Letrozolo, Vorozole, fadrozolo)o Effetti collaterali - Vampate di calore, nausea, diarrea, dispepsia , assottigliamento dei capelli e dolore articolare (artralgia) e aumento del rischio di frattura.o Non c'è proliferazione endometriale (nessun rischio di carcinoma endometriale), nessun rischio di tromboembolia venosa e nessun deterioramento del profilo lipidico. Ricorda che Anastrozolo e letrozolo sono composti non steroidei, mentre l'exemestane è steroidolo.o L'exemestane ha anche una debole attività androgenica',o Anastrozolo è più potente del letrozolo.o Inibitori dell'aromatasi di prima generazione - Aminoglutetimide.o Inibitori dell'aromatasi di seconda generazione - Letrozolo, anastrozolo, fadrozolo ed exemstone.
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