Quale dei seguenti recettori della vasopressina MAGGIORE probabilità media l'azione antidiuretica della vasopressina?
AQP6
Recettore dell'ossitocina
V1a
V2
La famiglia dei recettori della vasopressina è unica tra tutte le classi di recettori peptidici, poiché i suoi membri si accoppiano a diversi sottoinsiemi di proteine ​​G. La vasopressina si lega a quattro tipi distinti di sottotipi di recettori V1a, V1b, V2 e al recettore dell'ossitocina. I recettori V2 sono localizzati sulla membrana basolaterale dei dotti collettori. Questo recettore appartiene alla superfamiglia dei recettori accoppiati a proteine ​​G, con dominio a sette transmembrane. La stimolazione del recettore V2 da parte della vasopressina porta all'attivazione di una proteina G (Gs), con conseguente attivazione dell'adenilato ciclasi, produzione di cAMP e stimolazione della proteina chinasi A (PKA). La PKA stimola l'acquaporina 2, una proteina del canale dell'acqua, che subisce traffico vescicolare, penetrando nella membrana apicale delle cellule del dotto, aumentando così la permeabilità all'acqua di quella membrana. A livelli massimi di ADH, viene escreta meno dell'1% dell'acqua filtrata, con un volume minimo di urina di 500 ml/giorno e un'osmolalità di 1200 mosmol/L. La regolazione a lungo termine da parte della vasopressina coinvolge gli effetti del cAMP sugli elementi di risposta del cAMP nella regione fiancheggiante 5' del gene AQP2, che aumenta l'abbondanza della proteina acquaporina 2 nelle cellule bersaglio. Il gene del recettore umano V2, AVPR2, è situato nella regione del cromosoma Xq28. La forma genetica del diabete insipido nefrogenico è causata da mutazioni nella regione codificante del gene del recettore V2. Nota: l'AQP6 è una proteina del canale dell'acqua localizzata esclusivamente nelle membrane intracellulari degli epiteli renali. La vasopressina ha una bassa affinità per i recettori dell’ossitocina. Il recettore dell'ossitocina è un tipico recettore accoppiato a proteine ​​di classe I G, che stimola principalmente l'attività della fosfolipasi C beta. Il recettore V1a media la contrazione della muscolatura liscia (vasocostrizione nei vasi splancnici, coronarici, cerebrali, periferici, polmonari e intraepatici), l'aggregazione piastrinica, la glicogenolisi epatica e il rilascio del fattore della coagulazione da parte della vasopressina. Si propone inoltre che i recettori cerebrali della vasopressina V1a possano mediare l’effetto dell’ADH sulla memoria e sull’apprendimento a breve termine, sull’antipiresi, sulla reattività cardiovascolare e sullo sviluppo del cervello. Rif: Reid I.A. (2012). Capitolo 17. Peptidi vasoattivi. In B.G. Katzung, S.B. Maestri, A.J. Trevor (a cura di), Farmacologia di base e clinica, 12e.