Quale dei seguenti è un agonista della guanilato ciclasi utilizzato nella sindrome dell'intestino irritabile?
Lubiprostina
Linaclotide
Tegaserod
Metil naltrexone
Il linaclotide è un peptide di 14 aminoacidi scarsamente assorbito che si lega al recettore della guanilato cilasi C sulla superficie luminale degli enterociti intestinali, attivando il canale di conduttanza transmembrana del cloruro della fibrosi cistica e stimolando la secrezione di fluido intestinale. Pertanto è utilizzato nella sindrome dell'intestino irritabile. Il lubiprostone stimola selettivamente i canali del cloruro di tipo 2 nelle cellule epiteliali provocando così un efflusso di cloruro nel lume intestinale. La secrezione di fluido risultante nel lume gastrointestinale fornisce un effetto bolo che ammorbidisce le feci, aumenta il transito intestinale e migliora i sintomi della stitichezza. Il lubiprostone agisce localmente nel tratto intestinale, viene rapidamente metabolizzato e ha una biodisponibilità sistemica molto bassa. Tegaserod è un agonista paiale della serotonina 5-HT 4 che ha un'elevata affinità per i recettori 5-HT 4 ma nessun legame apprezzabile con i recettori 5-HT 3 o con quelli della dopamina. Tegaserod è stato approvato per il trattamento di pazienti con costipazione cronica e IBS con costipazione predominante. Metilnaltrexone: antagonista dei recettori degli oppioidi/approvato per il trattamento della stipsi indotta da oppioidi in pazienti sottoposti a cure palliative per malattie avanzate che hanno avuto una risposta inadeguata ad altri agenti. Viene somministrato tramite iniezione sottocutanea (0,15 mg/kg) ogni 2 giorni.
JIPMER 2017