Tutto è vero su Exenatide tranne aEUR'
>Diminuisce la secrezione di glucagone
È un analogo GLPI
>Utilizzato nel DM di tipo 1
>Dato per via sottocutanea
Utilizzato nel diabete mellito di tipo I, Exenatide appartiene alla classe di farmaci chiamati "incretine". Le incretine sono un fattore ipoglicemizzante di stimolazione dell'insulina presente nel duodeno. - Gli ormoni incretinici vengono prodotti nel tratto gastrointestinale in risposta all'ingresso dei nutrienti. Le incretine, a loro volta, stimolano l'insulina, la secrezione. - Il polipeptide simile al glucagone (GLP-1) e il polipeptide inibitorio gastrico (GIP) sono due esempi di incretine. Il peptide simile al glucagone (GLP-1) è un peptide naturale che aumenta la secrezione di insulina in risposta all'aumento delle concentrazioni di glucosio nel plasma. Può abbassare il livello di glucosio nel sangue anche con altri metodi. Lo fa tramite: ? - Aumentare la secrezione di insulina dal pancreas. - Rallenta l'assorbimento del glucosio dall'intestino. - Riduce l'azione del glucagone (il glucagone aumenta la produzione di glucosio da parte del fegato). Queste azioni del GLP-1 portano ad un abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue. Pertanto, il composto ha proprietà uniche per ridurre il livello di glucosio postprandiale. Ma queste proprietà sono controbilanciate da effetti avversi molto importanti. - Il GLP-1 viene rapidamente (1-2 minuti) disattivato dall'enzima dipeptidil peptidasi IV DPP (IV). Pertanto il GLP-1 deve essere infuso continuamente per avere benefici terapeutici. Di conseguenza, è stato svolto un lavoro considerevole per produrre agonisti del recettore GLP-1 che mantengano gli effetti fisiologici dell'incretina nativa ma siano resistenti all'azione del DPP IV. Exenatide è un agonista sintetico del recettore del GLP-1 resistente alla DPP-IV e dotato di attività agonistica completa per i recettori del GLP-1. Exenatide è approvato solo per l'uso come terapia aggiuntiva per migliorare il controllo glicemico nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 che assumono metformina, sulfanilurea o una combinazione di entrambi ma non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico. -Questo farmaco è efficace nel ridurre la concentrazione di emoglobina glicosilata e promuove la perdita di peso nel diabete mellito di tipo 2. Exenatide viene iniettato «per via ipocutanea» tra 60 minuti prima del pasto. - Quando exenatide viene aggiunto alla terapia preesistente con sulfottylurea, la dose dell'ipoglicemizzante orale deve essere ridotta per prevenire l'ipoglicemia.