Meccanismo d'azione sull'ondensetron -
Inibitore del ligando RANK
Antagonista dell'MMDA
Antagonista del recettore NK 1
5 Antagonista HT3
Ris. è 'd' cioè, antagonista 5HT3 Ondansetron* È il prototipo di una classe distinta di farmaci antiemetici sviluppati per controllare il vomito indotto da chemioterapia/radioterapia antitumorale e successivamente ritenuto altamente efficace anche nel PONV e nel vomito associato a malattie/farmaci.* Blocca l'azione depolarizzante del 5-HT esercitata attraverso i recettori 5-HT3 sulle afferenze vagali del tratto gastrointestinale. così come in NTS e CTZ.* I farmaci citotossici/radiazioni producono nausea e vomito causando il rilascio di mediatori del danno cellulare, incluso 5-HT, dall'attivazione della mucosa intestinale delle afferenze vagali negli impulsi emetogeni intestinali a NTS e CTZ. L'ondansetrone blocca gli impulsi emetogeni sia alla loro origine periferica che al loro relè centrale.* Non blocca i recettori della dopamina.* L'apomorfina o il vomito indotto dalla cinetosi non vengono soppressi.* È stata rilevata una debole azione gastrocinetica dovuta al blocco 5-HT3, ma questo è clinicamente insignificante.* È stata dimostrata anche un'azione antagonista minore sui 5-HT4, ma sembra non avere rilevanza clinica.
G.I.T