La beta-carbolina agisce sui recettori delle benzodiazepine
Agonista
Antagonista
Agonista inverso
Antagonista fisiologico
Ris. c (Agonista inverso) (Ref. KDT 6th/ 395)AGONISTI INVERSI# Un agonista inverso è un agente che si lega allo stesso sito di legame del recettore dell'agonista per quel recettore ma esercita l'effetto farmacologico opposto.# Es.:- R015- 4513 che è l'agonista inverso della benzodiazepina.- Il gabapentin agisce facilitando l'apertura del canale CT mediata dal GABA. Non blocca i recettori GABA. Le sostanze chiamate beta-carbolina che si legano anche a questo recettore provocano ansia da stimolazione, aumento del tono muscolare e convulsioni. Sono agonisti inversi dei recettori delle benzodiazepine. Gli agonisti aumentano la potenza inibitoria del trasmettitore GABA Gli agonisti inversi diminuiscono la potenza del GABA Gli antagonisti bloccano l'azione degli agonisti. Farmaci che agiscono sul canale del cloro controllato dal recettore GABAA# GABA: agonista endogeno del recettore GABAA - promuove l'afflusso di Cl# Buscimolo: agonista nel sito GABAA# Bicucullina: antagonista competitivo del recettore GABAA# Barbiturici: agonista in un sito allosterico (sito Ppicrotossina); prolungare l'azione del GABA; aprire il canale CI# Alcol, anestetici inalatori, Propofol: aprire il canale CI direttamente; facilitazione allosterica del GABA# Benzodiazepina: agonista in un sito allosterico della BZD --^facilita l'azione del GABA# b-Carbolina (DMCM): agonista inverso nel sito della BZD ->>impedisce l'azione del GABA# Flumazenil: antagonista competitivo nel sito della BZD
C.N.S