Tegaserod è un
Antagonista 5HT3
Antagonista D2
Agonista 5HT4
Antagonista NK1
Cisapride, Mosapride, Prucalopride e Tegaserod sono agonisti 5HT4 usati come procinetici nella stitichezza.
Tegaserod viene ritirato dal mercato a causa dell'aumento del rischio di infarto miocardico e ictus.