È stato effettuato uno studio per scoprire l'azione di un farmaco "X" in preparati isolati di muscolatura liscia intestinale. Si è visto che il farmaco X si lega ai recettori colinergici dell'intestino e rilassa il preparato. Mentre in assenza del farmaco X, l'acetilcolina agisce sugli stessi recettori e contrae il preparato. Si è visto anche che, a bassa conc. del farmaco X, l’EC50 dell’acetilcolina rimane invariata, ma l’Emax è diminuita. Ad alta concentrazione del farmaco X, alta conc. dell'acetilcolina non ha avuto alcun effetto. Quale delle seguenti affermazioni riguardo al farmaco X è vera?
Un antagonista chimico
Un antagonista fisiologico
Antagonista non competitivo
Antagonista competitivo
Le opzioni che includono l'antagonismo chimico/fisiologico sono sbagliate perché il farmaco X agisce sullo stesso recettore dell'acetilcolina. Il farmaco X agisce in modo opposto all'acetilcolina se somministrato da solo. Quindi non può essere un agonista. Poiché il farmaco ha un effetto opposto sugli stessi recettori, è un antagonista. Ora dobbiamo capire l'EC50 e l'Emax. EC50 rappresenta Km negli enzimi ed Emax rappresenta Vmax negli enzimi. Poiché Emax diminuisce e EC50 non cambia, si tratta di un caso di antagonismo non competitivo o irreversibile.
Pharmacodynamics