Vigabatrin agisce
GABA-Antagonismo
Agonismo GABA
NMDA-Antagonismo
Attività dell'anidrasi carbonica
Meccanismo d'azione: Vigabatrin è un inibitore irreversibile della GABA aminotransferasi (GABA-T), l'enzima responsabile della degradazione del GABA. Può anche inibire il transpoer vescicolare del GABA. Vigabatrin produce un aumento prolungato della concentrazione extracellulare di GABA nel cervello. Ciò porta ad una certa desensibilizzazione dei recettori GABA A sinaptici ma ad un’attivazione prolungata dei recettori GABA A non sinaptici che forniscono un’inibizione tonica. Una diminuzione dell’attività della glutammina sintetasi cerebrale è probabilmente secondaria all’aumento delle concentrazioni di GABA. Vigabatrin è utile nel trattamento delle crisi epilettiche e degli spasmi infantili. Riferimento: Katzung Pharmacology; 13a edizione; Capitolo 24; Farmaci anticonvulsivanti
Central Nervous system