Tutto è vero riguardo alla lidocaina tranne:
Agisce sui canali del sodio sia nello stato attivo che inattivo
È l'anestetico locale più cardiotossico
Viene somministrato per via endovenosa nelle aritmie cardiache
Ampio metabolismo di primo passaggio
Ris. B. È l'anestetico locale più cardiotossico (Rif: Katzung 11/e p239)LidocainaMOA: blocca i canali Na+ attivati ​​e inattivati ​​con una cinetica rapidaQ. Farmacocinetica: ha un ampio metabolismo epatico di primo passaggioQ, solo il 3% della lidocaina somministrata per via orale appare nel plasma.La maggior parte i medici somministrano lidocaina IV solo a pazienti con aritmie. Tossicità della lidocaina La lidocaina è il meno cardiotossico Q dei bloccanti dei canali del Na+ attualmente utilizzati. Altri effetti collaterali sono: Neurologici: parestesie, tremori Stordimento ' )Aminoammidi (doppia 'i')* Procaina* Clorprocaina* Tetracaina* Benzocaina* Cocaina* Gli esteri sono metabolizzati dalla pseudocolinesterasi (eccetto la cocaina che è metabolizzata dal fegato)* Alta incidenza di reazioni allergiche dovute all'acido para aminobenzoico* Le soluzioni non sono stabile* Lignocaina* Mepivacaina* Prilocaina* Bupivacaina* Etidocaina* Ropivacaina* Le ammidi vengono metabolizzate principalmente nel fegato.* Bassa incidenza di reazioni allergiche* Le soluzioni sono stabili (non distrutte nemmeno dal trattamento in autoclave)Anestetici locali: meccanismo d'azioneLA blocca il canale Na+ dall'internoQ di membrana cellulare e aumenta la soglia di apertura del canale. Q. Il nervo a riposo è resistente al blocco e il blocco si sviluppa rapidamente quando il nervo viene stimolato ripetutamente. Q. Alta concentrazione di Ca2+, riduce il grado di blocco.
Miscellaneous (Local and Regional Anesthesia)