Farmaco antiparkinsoniano che è un inibitore selettivo delle COMT?
Entacapone
Ropinirolo
Pergolide
Pramipexolo
Ris. a (Entacapone) (Ref. KDT 6th/pg. 415)FARMACI ADRENERGICIr NoPasso/sitoAzioneRisposta del farmaco1.Sintesi di NAInibizione Utilizzo della stessa via sinteticaa-metil-p-tirosina a-metil dopaDeplezione di NASostituzione di NA con a-metil NA(falso trasmettitore )2.Captazione assonaleBloccoCocaina, desipramina, guanetidina, antistaminici, efedrinaPotenziamento di NA (endo- ed esogeno), inibizione della tiramina3.Captazione granulareBloccoReserpinaDeplezione di NA (degradata da MAO)4.Rilascio di NA accoppiato all'impulso nervosoInibizioneGuanetidina, bretilioPerdita di trasmissione5. NA granulareSpostamentoGuanetidinaInizialmente simpaticomimetico, deplezione successiva.6.Pool di NA di membranaDiffusione di scambioTiramina, efedrinaSimpatomimetico indiretto7.MetabolismoInibizione MAO Inibizione COMTNialamid tranilcipromina Tolcapone, entacaponePotenziamento di NA (leggero),| Di tiramina (marcato) Potenziamento di NA (leggero)8.Recettori che imitano Fenilefrina Clonidinea1 simpaticomimetica2-inibizione del rilascio di NA, |efflusso simpatico IsoprenaiinaSalbutamolb1+ b2 - simpaticomimeticob2-simpaticomimetico Blocco FenossibenzaminaPrazosinaYohimbinaPropranololoMetoprolola1 + a2 - bloccoa 1- bloccoa2 - bloccob1 + b2 - bloccob1 - bloccoPergolidePergolide, un altro derivato dell'ergot , stimola direttamente sia i recettori D1 che D2. Anch'esso è stato ampiamente utilizzato per il parkinsonismo e studi comparativi suggeriscono che è più efficace della bromocriptina nell'alleviare i sintomi e i segni del parkinsonismo, aumentando il "tempo di risposta" tra i fluttuatori della risposta e consentendo la dose di levodopa deve essere ridotta. Pramipexolo Il pramipexolo, che non è un derivato dell'ergot, ha un'affinità preferenziale per la famiglia di recettori D3. È efficace se usato in monoterapia per il parkinsonismo lieve. Ropinirolo Il ropinirolo, un altro derivato nonergolinico, è un agonista del recettore D2 relativamente puro che è efficace come monoterapia nei pazienti con malattia lieve e come mezzo per attenuare la risposta alla levodopa nei pazienti con malattia più avanzata. e fluttuazioni della risposta. Rasagilina La rasagilina, un altro inibitore della monoamino ossidasi B, è più potente della selegilina nel prevenire il parkinsonismo indotto da MPTP ed è attualmente in fase di studio come agente neuroprotettivo. Tolcapone Anche gli inibitori selettivi delle COMT come tolcapone ed entacapone prolungano l'azione della levodopa diminuendone la metabolismo periferico.
C.N.S