Il metabolismo di primo passaggio è massimo con quale percorso: settembre 2005
Orale
Sottocutaneo
Rettale
Sublinguale
Ris. R: Orale L'effetto di primo passaggio/metabolismo di primo passaggio/metabolismo presistemico è un fenomeno del metabolismo dei farmaci per cui la concentrazione di un farmaco viene notevolmente ridotta prima che raggiunga la circolazione sistemica. È la frazione di farmaco persa durante il processo di assorbimento che generalmente è correlato alla parete del fegato e dell'intestino. Farmaci degni di nota che sperimentano un significativo effetto di primo passaggio sono l’imipramina, il propranololo e la lidocaina. Dopo che un farmaco è stato ingerito, viene assorbito dal sistema digestivo ed entra nel sistema epatico. Viene trasportato attraverso la vena poale nel fegato prima di raggiungere il resto del corpo. Il fegato metabolizza molti farmaci, talvolta a un punto tale che solo una piccola quantità di farmaco attivo fuoriesce dal fegato verso il resto del sistema circolatorio. Questo primo passaggio attraverso il fegato riduce quindi notevolmente la biodisponibilità del farmaco. Vie di somministrazione come supposte/rettale, endovenosa, intramuscolare, aerosol inalatorio e sublinguale evitano l'effetto di primo passaggio perché consentono ai farmaci di essere assorbiti direttamente nella circolazione sistemica. I quattro sistemi primari che influenzano l’effetto di primo passaggio di un farmaco sono gli enzimi del lume gastrointestinale, gli enzimi della parete intestinale, gli enzimi batterici e gli enzimi epatici.