È falso riguardo agli inibitori della proteasi nell'HIV
Sono potenti inibitori enzimatici
Di tutti gli inibitori della proteasi, il saquinavir è il più potente inibitore del CYP3A4
Causano tossicità epatica
Tutti gli inibitori della proteasi sono substrati della glicoproteina P codificata dal gene MDR
Di tutti gli inibitori della proteasi, il saquinavir è il più potente inibitore del CYP3A4. Inibitori della proteasi: gli inibitori della proteasi costituiscono una nuova classe di agenti per l'infezione da HIV. Nel suo processo di replicazione, l'HIV produce una proteina e anche una proteasi che scinde la proteina in componenti che vengono successivamente riassemblati in pacchielli virali. È stato dimostrato che gli inibitori della proteasi riducono la concentrazione di RNA virale, aumentano la conta dei CD4 e migliorano la sopravvivenza se usati in combinazione con altri agenti. Esempi di inibitori della proteasi sono:? Indinavir Nelfinavir Saquinavir Ritonavir Lopinavir La farmacocinetica degli inibitori della proteasi è:? Tutti gli inibitori della proteasi dell'HIV sono sia substrati che inibitori delle isoforme CYP (famiglia degli isoenzimi P-450). Tutti gli inibitori della proteasi subiscono un metabolismo ossidativo da parte del CYP3A4. Il metabolismo avviene prevalentemente nel fegato. Tutti gli inibitori della proteasi sono inibitori delle isoforme del CYP. L'ordine di potenza degli inibitori del CYP3A4 è ritonavir > (indinavir, amprenavir, nelfinavir > saquinavir). Tutti gli inibitori della proteasi dell’HIV sono anche substrati della glicoproteina P, la pompa di efflusso multifarmaco codificata da MDR-1. - Ciò suggerisce che le cellule del paziente che esprimono il transpoer MDRI saranno relativamente resistenti agli inibitori della proteasi. Maggiori informazioni sugli inibitori della proteasi La biodisponibilità orale dell'indinavir viene ridotta dal cibo. Può causare trombocitopenia e calcoli renali. Per prevenire il danno renale è necessario mantenere una buona idratazione. Effetti collaterali degli inibitori della proteasi Diabete (iperglicemia, resistenza all'insulina) Lipodistrofia (iperlipidemia, ridistribuzione del grasso corporeo) Tossicità epatica (effetto collaterale meno comune).