Granisetron, ha proprietà antiemetiche a causa di:
Recettore dopaminergico: azioni bloccanti
Azioni gabamimetiche
Azioni Gaba-inibitorie
Azione di blocco dei recettori della serotonina
Il granisetron è un antagonista 5-HT3 ed è 10 volte più potente dell'ondansetron e probabilmente più efficace durante il ciclo ripetuto di chemioterapia. Il debole blocco 5-HT4 osservato con l'ondansetron non è stato rilevato nel granisetron. Il suo t½ plasmatico è più lungo (8-12 ore) e deve essere somministrato solo due volte il giorno della chemioterapia.