Quale dei seguenti possiede la massima efficacia nell'aumentare il colesterolo HDL?
Gemfibrosil
Enofibrato
Atorvastatina
Acido nicotinico
Ris. d (Acido nicotinico) (Rif. KDT 6th/pg. 617, 618; H 17th/pg. Table 350-6)NIACINA (ACIDO NICOTINICO)# La niacina (ma non la niacinamide) diminuisce i livelli di VLDL e LDL--e LP(a ) nella maggior parte dei pazienti# Spesso aumenta significativamente i livelli di HDL. Q# Non dovrebbe essere usata nei diabetici. Meccanismo d'azione# La niacina inibisce la secrezione di VLDL, diminuendo a sua volta la produzione di LDL.# L'aumento della clearance delle VLDL attraverso la via LPL contribuisce alla riduzione dei trigliceridi.# La niacina non ha alcun effetto sulla produzione di acidi biliari. # L'escrezione di steroli neutri nelle feci aumenta notevolmente quando il colesterolo viene mobilizzato dai pool tissutali e viene raggiunto un nuovo stato stazionario. Il tasso catabolico dell'HDL è ridotto.# I livelli di fibrinogeno sono ridotti e i livelli di attivatore tissutale del plasminogeno sembrano aumentare.# La niacina inibisce la lipasi intracellulare del tessuto adiposo attraverso la segnalazione mediata dai recettori, riducendo possibilmente la produzione di VLDL diminuendo il flusso di grassi liberi acidi nel fegato.# L'acido nicotinico diminuisce sia il C-LDL che il C-VLDL, mentre aumenta il C-HDL1 nel plasma, ed è spesso efficace per questa condizione se usato in combinazione con gli inibitori della HMG-CoA reduttasi.# La niacina è l'unico lipide attualmente disponibile -farmaco che abbassa significativamente i livelli plasmatici di LP(a),# È il farmaco più efficace attualmente disponibile per aumentare i livelli di HDL-C. Usi terapeutici e dosaggio# In combinazione con un inibitore della resina o della reduttasi, la niacina normalizza l'LDL nella maggior parte dei pazienti con ipercolesterolemia familiare eterozigote e altre forme di ipercolesterolemia.# Queste combinazioni sono indicate anche in alcuni casi di nefrosi.# Nella lipemia mista grave che non risponde completamente alla dieta, la niacina spesso produce una marcata riduzione dei trigliceridi, un effetto potenziato dagli omega-3 marini acidi grassi.# È utile nei pazienti con iperlipoproteinemia combinata e in quelli con disbetalipoproteinemia familiare.# La niacina riduce i livelli di LP(a) in molti soggetti.# È chiaramente l'agente più efficace per aumentare i livelli di HDL.# Per il trattamento di Nell'ipercolesterolemia familiare eterozigote, la maggior parte dei pazienti necessita di 2-6 g di niacina al giorno.# È controindicata nei diabetici.# È particolarmente utile nei pazienti con iperlipidemia combinata e bassi livelli plasmatici di HDL-C ed è efficace in combinazione con statine.Tossidazione# Qranea vasodilatazione e sensazione di calore dopo ogni dose# Tachifilassi# Pruntus, eruzioni cutanee, secchezza della pelle o delle mucose e acanthosis nigricans# La niacina deve essere evitata nei pazienti con malattia peptica grave.# Raramente può verificarsi vera epatotossicità ed è un'indicazione alla sospensione il farmaco.# La niacina può essere somministrata ai diabetici che ricevono insulina e ad alcuni che assumono agenti orali se la resistenza all'insulina non aumenta.# In alcuni pazienti si verifica iperuricemia.# Raramente, la meina è associata ad aritmie, soprattutto atriali, e ad un effetto tossico reversibile ambliopia.# I pazienti devono essere istruiti a segnalare un offuscamento della visione a distanza.# La niacina può potenziare l'azione degli agenti antipertensivi, richiedendo un aggiustamento dei loro dosaggi.# La secchezza delle mucose è occasionale.Indicazioni farmacologicheMeccanismoEffetti collaterali comuni1Inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine)LDL elevato -C| Sintesi del colesterolo, | Recettori epatici per LDL, |Produzione di VLDLMialgie,Artralgie,Transaminasi elevate,Dispepsia2Inibitori dell'assorbimento del colesterolo (Eretimibe)Elevato assorbimento del colesterolo LDL-cintestinaleElevati transaminasi3Sequestranti degli acidi biliari (Colestiramire, Colestipol, Colesevelam)Elevati C-LDL| Escrezione degli acidi biliari e |recettori LDLGonfiore, costipazione,trigliceridi elevati4Acido nicotinicoC-LDL elevato,C-HDL basso,TG|sintesi epatica VLDL elevatiVampate cutanee, disturbi Gl,glicemia elevata, acido urico e test di funzionalità epatica5Derivati ​​dell'acido fibricoTG elevati, residui elevati| LPL, |Sintesi VLDLDispepsia, Mialgia,Calcoli biliari, Transaminasi elevate6Acidi grassi omega-3TG elevati| Catabolismo dei TGDispepsia, Diarrea, Odore di pesce al respiro
Hypolipidemic