Inibitore della DPP-IV utilizzato nell'insufficienza renale:
Linagliptin
Sitagliptin
Vildagliptin
Saxagliptin
A ovvero LinagliptinRef: HohIA, Ronsoni MF, Guedes EP, de Melo TG, Lauand F (2014), Linagliptin: DPP-4 Inhibition in the Treatment of Type 2, Diabetes Mellitus, J Diabetes Metab Disord Control 1(1): 00005, DOI: 10.15406/jdmdc,2014.01.00005Spiegazione:I pazienti con T2DM hanno una disfunzione degli ormoni incretinici (come il peptide-1 glucagone-simile o GLP-1 e il polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente o GIP).Inibendo la dipeptidil peptidasi-4 (DPP -4), è possibile rallentare l'inattivazione di GLP-1 e GIP, promuovendo la diminuzione del livello di glucosio nel sangue in modo glucosio-dipendente. Linagliptin è un inibitore della dipeptidil peptidasi-4, un inibitore della DPP IV. Linagliptin è approvato dalla FDA e dall'EMA per il trattamento del T2DM come agente anti-iperglicemico che può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci (metformina, sulfanilurea, pioglitazone, metformina più sulfanilurea o insulina). NOTA: linagliptin è sicuro nell'insufficienza renale, poiché viene eliminato principalmente per escrezione biliare e subisce anche riciclo enteroepatico. Caratteristiche chimiche e metaboliche degli inibitori della DPP-4 Inibitore Struttura chimica Metaboliti Via di eliminazione Linagliptin A base di xantina Trascurabile Biliare (> 70% invariato); <6% via reneSaxagliptinCianopirrolidinaMetabolizzato nel fegato in metabolita attivo (tramite P450 3A4/5)Renale (12-29% immodificato e 21-52% come metabolita)SitagliptinA base di p-amminoacidoTrascurabileRenale (80% immodificato)VildagliptinCianopirrolidinaIdrolizzato in metabolita inattivo (P450 enzima-indipendente)Renale (22% invariato e 55% come metabolita primario)AlogliptinPirimidinaDemetilato, acetilatoRenale
Endocrinology