Vero/a riguardo alla cinetica del primo ordine è/sono:
Pochissimi farmaci lo seguono
Opzione non richiamata ma correlata a tl/2
I salicilati lo seguono in tutti gli intervalli terapeutici
La velocità di eliminazione aumenta con l’aumento della concentrazione del farmaco e diminuisce con la diminuzione della concentrazione del farmaco
Ris. D. La velocità di eliminazione aumenta con l'aumento della concentrazione del farmaco e diminuisce con la diminuzione della concentrazione del farmacoRif: Essentials of Medical Pharmacology di KD Tripathi 7th/ed, p30,31Spiegazione# Clearance (CL): definita come "il volume teorico di plasma da cui il farmaco viene completamente rimosso nell'unità di tempo".# CL = velocità di eliminazione/concentrazione plasmatica .... (equazione)# L'eliminazione del farmaco è la somma totale dell'inattivazione metabolica e dell'escrezione.# L'eliminazione del farmaco dipende dalla disponibilità di via metabolica o di escrezione.# Per la maggior parte dei farmaci, i processi coinvolti nell'eliminazione (trasportatori, enzimi, flusso sanguigno, ecc.) non sono saturati rispetto alle concentrazioni ottenute clinicamente, quindi seguono una cinetica di primo ordine (opzione a). Cinetica di primo ordine (cinetica lineare)Cinetica di ordine zero (cinetica non lineare)* La velocità di eliminazione è direttamente proporzionale alla concentrazione del farmaco (opzione d)* La CL rimane costante* Vedere l'equazione sopra* La velocità di eliminazione rimane costante indipendentemente dalla concentrazione del farmaco* CL 1 con aumento di concentrazione* Vedere l'equazione sopra* Una “frazione” costante del farmaco presente nell'organismo viene eliminata nell'unità di tempo.* Una “quantità” costante del farmaco viene eliminata nell'unità di tempo.* t 1/2 rimane costante perché CL non cambia con dose.* V/2 aumenta con la dose perché la CL diminuisce progressivamente all'aumentare della dose.* La maggior parte dei farmaci segue l'eliminazione di primo ordine (opzione a)* Aspirina a basso dosaggio* Esempio: alcol e pochissimi farmaci seguono questo ordine nell'intervallo terapeutico; ad esempio warfarin, teofillina, tolbutamide e fenitoina.* Aspirina ad alte dosi (opzione c)* La relazione tra il dosaggio e la concentrazione plasmatica allo stato stazionario (Cpss) è lineare.* L'aumento della dose oltre i livelli di saturazione provoca un aumento della Cpss che è fuori proporzione alla variazione della velocità di dose.# La cinetica di ordine zero è nota anche come "eliminazione a capacità limitata" o "eliminazione di Michaelis-Menten".# Le opzioni c ed e erano correlate a 1/2 ma non sono state richiamate.
General Pharmacology