Antagonista del recettore NK che previene il vomito -
Bosutrano
Gramisetron
Ondansetran
Aprepitant
Ris. è "d", cioè Aprepitant Aprepitant Aprepitant è una sostanza antiemetica che appartiene a una classe di farmaci chiamati antagonisti della sostanza P,o Il composto media il suo effetto bloccando il recettore neurokinim 1 (NK1).o Alcune regioni del cervello hanno un'elevata espressione di Recettori NK1. La sostanza P agisce su questi recettori ed è responsabile della nausea e del vomito indotti dalla chemioterapia. Aprepitant agisce come un antagonista della sostanza P sui recettori NK1.o Aprepitant ha poca o nessuna affinità per i recettori della serotonina 5-HT3, della dopamina o dei corticosteroidi,o Aprepitant attraversa la barriera ematoencefalica.o Aprepitant è utilizzato per la nausea e il vomito indotti dalla chemioterapia (CINV) e nausea e vomito post-operatori (PONV).o Dopo l'assorbimento aprepitant si lega ampiamente alle proteine ​​plasmatiche (>95%); viene metabolizzato avidamente, principalmente dal CYP 5A4 epatico ed è escreto nelle feci.o Aprepitant è controindicato nei pazienti trattati con cisapride o pimozide, in cui è stato segnalato un prolungamento dell'intervallo QT pericoloso per la vita.o La dose raccomandata di prepitant per gli adulti è di 125 mg somministrati 1 ora prima della chemioterapia il giorno 1, seguita da 8 mg una volta al giorno al mattino nei giorni 2 e 3 del regime di trattamento.
Anti-Emetic