La differenza importante tra leuprolide e ganirelix è che ganirelix
Può essere somministrato per via orale
Riduce immediatamente la secrezione di gonadotropine
Deve essere dato in modo pulsante
Inizialmente stimola il rilascio di LH e FSH
Agonisti del GnRH superattivi/a lunga durata d'azione Molti analoghi del GnRH, ad es. Goserelin, Leuprolide, Nafarelin, Triptorelin, hanno un'azione più lunga (t 1/2 2-6 ore) a causa dell'elevata affinità per il recettore del GnRH e della resistenza all'idrolisi enzimatica. Perché il rilascio fisiologico del GnRH avviene in modo impulsivo, mentre questi agonisti agiscono in modo continuativo; inizialmente aumentano solo la secrezione di Gn. Dopo 1-2 settimane causano desensibilizzazione e downregulation dei recettori del GnRH ->inibizione della secrezione di FSH e LH ->soppressione della funzione gonadica. Antagonisti del GnRH: alcuni analoghi del GnRH più ampiamente sostituiti agiscono come antagonisti dei recettori del GnRH. Inibiscono la secrezione di Gn senza causare stimolazione iniziale. I primi antagonisti del GnRH (Leuprolide, gosereline ecc.) avevano la limitazione di produrre reazioni dovute al rilascio di istamina. Agenti successivi come ganirelix e cetrorelix hanno un basso potenziale di rilascio di istamina e vengono utilizzati clinicamente. Rif: - kd tripathi; numero pagina:-242.243
Endocrinology