L'antagonista specifico delle benzodiazepine è:
Flumazenil
Alprazolam
Diisopropilfenolo
Cremoforo EL
Il flumazenil è un analogo delle benzodiazepine che compete con gli agonisti della BZD e con gli agonisti inversi per il recettore della BZD e ne inverte rispettivamente gli effetti depressivi o stimolanti.
 Antagonizza inoltre l'azione di Zolpidem, Zopiclone e Zaleplon poiché questi farmaci agiscono anche sul sito della BZD.