Tutto è vero riguardo al gantacurio, tranne
La sua insorgenza e durata sono simili alla succinilcolina
È un bloccante neuromuscolare non depolarizzante
Non viene metabolizzato dalla pseudocolinesterasi
È l'NMB non depolarizzante della benzilisochinolina
Il Gantacurio è stato il primo composto di questa nuova classe di farmaci bloccanti neuromuscolari, i clorofumarati asimmetrici di onio misto. Il Gantacurio è un diestere isochinolinio enantiomerico asimmetrico dell'acido clorofumarico. Il gantacurio, come il cisatracurio, è un singolo isomero poiché l'atracurio e il mivacurio sono costituiti da una miscela di isomeri. Il Gantacurio è un bloccante neuromuscolare non depolarizzante ad azione ultra-sho con una rapida insorgenza d'azione e un ampio margine di sicurezza. Poiché cisatracurio e atracurio vengono inattivati ​​dall'eliminazione di Hofmann, il gantacurio viene metabolizzato mediante degradazione chimica che coinvolge l'adduzione di cisteina (processo rapido) e l'idrolisi sensibile al pH (processo lento). L'adduzione della cisteina determina la sostituzione del cloro con la cisteina, dopodiché si forma un anello eterociclico che non può più interagire con il recettore postgiunzionale dell'acetilcolina. Pertanto, i metaboliti del gantacurio non hanno mostrato proprietà neuromuscolari. Inoltre, non vi è alcun coinvolgimento renale ed epatico nell’eliminazione del gangacurio. L'inversione del blocco neuromuscolare indotto da gangacurio è possibile con la somministrazione di cisteina. Questo primo farmaco della classe ha mostrato risultati promettenti negli studi sugli animali e sull'uomo che verranno discussi.
Neuromuscular Blocker