Tutto è vero riguardo Erlotinib tranne:
Utilizzato nel carcinoma polmonare non a piccole cellule
È una piccola molecola inibitrice della tirosina chinasi che agisce come antagonista dell'EGFR
Il cibo diminuisce l'assorbimento
Provoca eruzioni cutanee e diarrea
Erlotinib è un derivato chinazolinico che inibisce selettivamente e reversibilmente l'attività tirosin chinasica dell'EGFR. UTILIZZI: Carcinoma polmonare non a piccole cellule Indicato per pazienti con cancro polmonare non a piccole cellule (NSCLC) metastatico i cui tumori presentano delezioni dell'esone 19 del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR) o mutazioni di sostituzione dell'esone 21 (L858R) rilevate da un test approvato dalla FDA test che riceve un trattamento di prima linea, di mantenimento o >=seconda linea dopo la progressione dopo almeno 1 precedente regime chemioterapico 150 mg PO qGiorno 1 ora prima o 2 ore dopo i pasti Continuare fino alla progressione della malattia o alla tossicità inaccettabile NSCLC Limitazioni d'uso Non raccomandato per uso in combinazione con chemioterapia a base di platino La sicurezza e l'efficacia non sono state valutate come trattamento di prima linea in pazienti con NSCLC metastatico i cui tumori presentano mutazioni dell'EGFR diverse dalla delezione dell'esone 19 o dalla sostituzione dell'esone 21 (L858R). Cancro del pancreas Indicato per il trattamento di prima linea in pazienti con cancro del pancreas localmente avanzato, non resecabile o metastatico 100 mg/die PO con gemcitabina Continuare fino a progressione della malattia o tossicità inaccettabile. Gliomi maligni Meccanismo d'azione: inibitore della tirosina chinasi del recettore EGF; L'inibizione dei TKI probabilmente blocca l'angiogenesi e la proliferazione cellulare Farmacocinetica Assorbimento: 60% Biodisponibilità: 60% (aumentata dal cibo fino a quasi il 100%) Tempo di picco plasmatico: 4 ore Emivita: 36 ore Clearance: 24% più alta nei fumatori Legami proteici: 93% Metabolismo: principalmente da CYP3A4; in misura minore dal CYP1A2 e dall'isoforma extraepatica CYP1A1 Escrezione: Feci 83%; urina 8% RIFERIMENTO:www.mayoclinic.org,www.medscape.com
Chemotherapy