L'agonista selettivo del recettore 5-HT1B/1D utile nell'emicrania acuta è:
Buspirone
Ondansetrone
Frovatriptan
Ketanserina
I triptani come sumatriptan, frovatriptan ecc. sono agonisti 5HT1B/1D. Questi sono i farmaci di scelta per l’emicrania acuta grave. Gli alcaloidi dell'ergot come l'ergotamina possono essere utilizzati anche per gli attacchi acuti di emicrania. Questi stimolano anche i recettori 5HT1B/1D. Sono state proposte due ipotesi principali per la loro azione: 1. L'attivazione dei recettori 5HT1D/1B sulle terminazioni nervose presinaptiche del trigemino per inibire il rilascio di peptidi vasodilatatori e gli agenti anticonvulsivanti possono sopprimere l'attivazione eccessiva di queste terminazioni nervose. 2. L'azione vasocostrittrice degli agonisti diretti 5HT (triptani ed ergot) può prevenire la vasodilatazione e lo stiramento delle terminazioni nervose del dolore. Il DOC per la profilassi dell'emicrania è il propranololo.
Histamine, 5-HT and PGs