Falso riguardo al citocromo P450 è:
Trovato solo nel midollo osseo
Il CYP3A4 è l'isoforma più comune
Partecipa alle reazioni xenobiotiche di Fase 1
Sono presenti nel reticolo endoplasmatico liscio all'interno delle cellule
Rif: Goodman e Gilmans "Basi farmacologiche delle terapie" 12a edSpiegazione: La superfamiglia del citocromo P450 (CYP) è un gruppo ampio e diversificato di enzimi che catalizzano l'ossidazione delle sostanze organiche. Le monoossigenasi a funzione mista del citocromo P450 (CYP) si trovano sul reticolo endoplasmatico liscio di cellule in tutto il corpo, ma le concentrazioni più elevate si trovano nel fegato (epatociti) e nell'intestino tenue. Questi enzimi sono responsabili del metabolismo ossidativo (Fase I) di un ampio numero di composti, inclusi molti farmaci. Si biotrasformano farmaci lipofili in composti più polari che possono essere escreti dai reni. I metaboliti sono generalmente meno attivi del composto originario, sebbene alcuni farmaci subiscano biotrasformazione in agenti farmacologici attivi. I substrati degli enzimi CYP includono intermedi metabolici come lipidi e ormoni steroidei, così come sostanze xenobiotiche come farmaci e altre sostanze chimiche tossiche. I CYP sono i principali enzimi coinvolti nel metabolismo e nella bioattivazione dei farmaci, rappresentando circa il 75% del numero totale di diverse reazioni metaboliche. In base alla natura delle proteine ​​di trasferimento degli elettroni, i CYP possono essere classificati in diversi gruppi: Sistemi microsomiali P450 in cui gli elettroni vengono trasferiti dal NADPH tramite la citocromo P450 reduttasi (variamente CPR, POR. o CYPOR). Il citocromo b5 (cyb5) può anche contribuire a ridurre il potere di questo sistema dopo essere stato ridotto dalla citocromo b5 reduttasi (CYB5R). Sistemi mitocondriali P450, che impiegano adrenodossina reduttasi e adrenodossina per trasferire elettroni dal NADPH a P450. Sistemi batterici P450, che impiegano una ferredossina reduttasi e una ferredossina per trasferire elettroni ai sistemi P450.CYB5R/cyb5/P450 in cui entrambi gli elettroni richiesti dal CYP provengono dai sistemi del citocromo b5.FMN/Fd/P450 originariamente presenti in Rhodococcus sp. in cui una reduttasi contenente il dominio FMN è fusa solo con i sistemi CYP.P450, che non richiedono potere riducente esterno. Quelli degni di nota includono CYP5 (trombossano sintasi), CYP8 (prostaciclina sintasi) e CYP74A (allene ossido sintasi).
Pharmacokinetics