Il blocco della conduzione nervosa da parte di un anestetico locale è caratterizzato da:
Maggiore potenziale di blocco di un nervo a riposo rispetto a un nervo stimolato
È necessario attraversare la membrana cellulare per produrre il blocco
Le grandi fibre mielinizzate vengono bloccate prima delle fibre non mielinizzate
Causa un cambiamento consistente del potenziale di membrana a riposo
Gli anestetici locali attraversano la membrana neuronale nello stato non ionizzato e si ionizzano nuovamente nel neurone per bloccare i canali del sodio. Per questo motivo il bicarbonato di sodio aumenta la rapidità di inizio dell'azione (gli LA sono basi deboli e in un ambiente alcalino attraversano facilmente la membrana).
Vengono bloccate prima le fibre non mielinizzate e debolmente mielinizzate e poi quelle mielinizzate.
Questi non influenzano il potenziale di membrana a riposo ma inibiscono la depolarizzazione.
I nervi a riposo sono meno sensibili al blocco da parte del LA rispetto ai nervi stimolati.