Mosapride produce i suoi effetti gastrocinetici agendo come agonista su quale dei seguenti recettori?
5HT1
5HT2
5HT3
5HT4
Ris. è 'd' cioè 5HT4 Mosapride* È un congenere di cisapride con un'azione gastrocinetica e tonica LES simile dovuta all'azione 5-HT4 agonistica (maggiore) e 5-HT3 antagonista (minore) nel plesso mienterico.* Come cisapride, non ha un'azione antiemetica clinicamente utile e non produce effetti collaterali extrapiramidali o iperprolattinemici a causa dell'assenza della proprietà di blocco D2.* Gli effetti collaterali sono diarrea, dolore addominale, mal di testa, vertigini e insonnia.* Studi preclinici hanno dimostrato che potrebbe non avere il potenziale per prolungare l’intervallo Q-T e comportare il rischio di aritmie. Pertanto, è stato introdotto come procinetico sicuro. Tuttavia, dopo l'uso generale, sono comparsi alcuni casi di prolungamento del Q-T e aritmie, comprese torsioni di punta, tra i riceventi.* Come la cisapride, la sua concentrazione plasmatica è aumentata dall'eritromicina e da altri inibitori del CYP3A4, aumentando il rischio di prolungamento del Q-T.* Tuttavia, ha non è stato vietato, potrebbe non essere così sicuro come considerato in precedenza.* Le indicazioni di mosapride sono: dispepsia non ulcerosa, gastroparesi diabetica, GERD (come adiuvante di bloccanti H2/IPP) e alcuni casi di stitichezza cronica. Tuttavia, l’efficacia non è impressionante.
G.I.T