Quale % del farmaco viene eliminata secondo la cinetica del primo ordine dopo quattro cicli di emivita?
93,75%
87,50%
75,00%
50,00%
Ris. a (93,75%). (Rif. KDT, Farmacologia, 4a ed., 53)Eliminazione dei farmaciEliminazione di ordine zeroLa velocità di eliminazione è costante indipendentemente da C (ovvero, quantità costante di farmaco eliminato per unità di tempo). Cp linearmente con il tempo. Esempi di farmaci: etanolo, fenitoina, aspirina (a concentrazioni elevate o tossiche). Eliminazione del primo ordine La velocità di eliminazione è proporzionale alla concentrazione del farmaco (ovvero, frazione costante di farmaco eliminata per unità di tempo). Cp esponenzialmente con il tempo. tl/2Farmaco eliminato1 t 1/2 50% del farmaco viene eliminato.2 t 1/2 75% (50 + 25) del farmaco viene eliminato.3 t 1/2 87,50% (50+ 25 + 12,50) del farmaco viene eliminato.4 t 1/2 93,75% (50+ 25 + 12,50 + 6,25) del farmaco viene eliminato. Pertanto, l'eliminazione completa del farmaco avviene in 4-5 t ViVolume di distribuzione (apparente)Vd =Dose---C# Vd stima il volume in cui viene eliminato il farmaco il farmaco si è distribuito (è necessario estrapolare la concentrazione plasmatica al tempo zero)# Minore è il Co, maggiore è il Vd e viceversa# Il farmaco immagazzinato in compartimenti non fluidi come il grasso può avere un Vd maggiore di TBW (ad es. farmaci liposolubili, chinacrina),# I farmaci che si legano fortemente alle proteine ​​plasmatiche hanno un Vd che si avvicina al volume plasmatico.# Valori Vd approssimativi (peso 70 kg)--volume plasmatico (3 L), sangue (5 L), liquido extracellulare (12-14 L) , TBW (40-42 L)Cdeg = Concentrazione plasmatica al tempo zeroClearanceCI = Velocità di eliminazione del farmaco----------------Concentrazione plasmatica del farmacoLa clearance è il volume teorico di sangue totalmente depurato dal farmaco/ unità di tempo. Rappresenta il rapporto tra l’eliminazione del farmaco e la sua concentrazione plasmatica. Per un farmaco con eliminazione del primo ordine, la clearance è costante. CI=Kc x Vd Kc=costante di eliminazione EliminazioneLa velocità di eliminazione del farmaco attivo. Non si tratta di escrezione del farmaco perché può essere metabolizzato prima dell'escrezione.
General Pharmacology