Nelle pillole anticoncezionali combinate l'effetto contraccettivo della componente estrogenica è principalmente correlato a
Conversione dell'etinilestradiolo in mestranolo
Soppressione della secrezione di muco cervicale
Soppressione della secrezione dell'ormone rilasciante l'ormone della crescita
Soppressione della secrezione dell’ormone follicolo-stimolante (FSH).
I due composti estrogenici utilizzati nei contraccettivi orali sono l'etinilestradiolo e il suo 3-metil etere, mestranolo. Per diventare biologicamente efficace, il mestranolo deve essere demetilato in etinilestradiolo, perché il mestranolo non si lega al recettore estrogenico del citosol. La pillola orale combinata sopprime l'ipofisi. ormoni, FSH e LH raggiungono il picco e attraverso la loro soppressione impediscono l'ovulazione. Allo stesso tempo, il progestinico provoca cambiamenti atrofici nell'endometrio e impedisce l'annidamento. Il progestinico agisce anche sul muco cervicale rendendolo denso e tenace ed impenetrabile dagli spermatozoi.
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