Quale NON viene utilizzato nel trattamento dell'eroindipendenza?
Disulfiram
Buprenorfina
Clonidina
Lofexidina
Disulfiram Trattamento farmacologico della dipendenza da oppioidi (Harrison 17' Ye p. 2732) Mantenimento con metadone: ? Il metadone è un oppioide sintetico chimicamente dissimile ma farmacologicamente molto simile alla morfina. Il metadone viene utilizzato come terapia sostitutiva nella dipendenza da oppioidi. L'obiettivo fondamentale è sostituire un oppioide con un altro oppioide che abbia le seguenti proprietà. - Minore potenziale di abuso/dipendenza - Incapace di dare un calcio - Dove la tolleranza si sviluppa lentamente - La sindrome da astinenza si sviluppa gradualmente - Legalmente accessibile - Può essere assunto per via orale e ha un'emivita relativamente lunga. Queste proprietà del farmaco aiutano a bloccare l’euforia indotta dall’eroina riducendo al contempo il desiderio. - Il metadone occupa il recettore degli oppioidi riducendo così il desiderio di assumere altri oppioidi. - I tossicodipendenti che sono sufficientemente collaborativi da assumere metadone per via orale sperimentano una riduzione del desiderio e meno stimoli/eccitazione/eccitazione dall'eroina per via endovenosa perché i loro recettori oppioidi sono già occupati dal metadone e il farmaco per via endovenosa deve competere con esso. - Questo aiuta il paziente a mantenere l'astinenza dagli oppioidi. - Oltre tre quarti di pazienti in cliniche ben supervisionate probabilmente rimarranno liberi dall'eroina per 26 mesi. - Dopo un periodo di mantenimento (di solito da 6 mesi a -2,1 anno) la dose di metadone viene gradualmente ridotta. I farmaci alternativi che sono stati utilizzati per il trattamento di mantenimento sono:? Buprenorfina: - La buprenorfina è un agonista paiale del recettore p. La buprenorfina presenta numerosi vantaggi rispetto al metadone. - Basso pericolo di overdose - Disintossicazione potenzialmente più semplice rispetto al metadone. - Probabile effetto tetto in cui dosi più elevate non aumentano l'euforia. Antagonisti degli oppioidi (Naltrexone) Il naltrexone è un antagonista competitivo degli oppioidi a livello cS, 7C. Ha un'azione prolungata. Può essere usato per via orale per assistere nella riabilitazione degli ex tossicodipendenti da oppioidi che sono completamente in astinenza dagli oppioidi (altrimenti indurrà una sindrome da astinenza acuta!). Un paziente che poi assume un oppioide non riesce a provare il “calcio” o l’euforia. Il naltrexone non riduce il desiderio. Uso della clonidina nell'astinenza da oppioidi: -(Goodman Gilman 11th/e p. 619) La clonidina è un agonista adrenergico a2 che diminuisce la neurotrasmissione adrenergica dal locus ceruleus. La maggior parte dei sintomi autonomici dell’astinenza da oppioidi deriva dalla perdita della soppressione degli oppioidi nel locus ceruleus. La clonidina agisce su recettori distinti ma attraverso meccanismi cellulari che imitano gli effetti degli oppioidi. Quindi può alleviare molti dei sintomi dell’astinenza da oppioidi. L'ipotensione posturale è comune con l'astinenza da oppioidi, pertanto la dose di clonidina deve essere titolata in base allo stadio e alla gravità dell'astinenza!. Ioxfexidina È anche un agonista a2 adrenergico. Ha una maggiore selettività per i recettori a2Aadrenergici ed è associato a una minore ipotensione.