La vera affermazione riguardante gli agonisti inversi è-
Si lega al recettore e provoca l'azione prevista
Si lega al recettore e provoca un'azione opposta
Si lega al recettore e non provoca alcuna azione
Si lega al recettore e provoca un'azione submassimale
Ris. è "b", cioè si lega al recettore e provoca l'azione opposta o I recettori sono siti di legame specifici con correlati funzionali,o In relazione all'azione attraverso i recettori, due termini sono importanti.i) AffinitàCapacità del farmaco di combinarsi con il recettore.Determina la concentrazione di farmaco necessaria per formare un numero significativo di complessi farmaco-recettore.ii) Attività intrinseca (efficacia)Capacità del farmaco di attivarsi (indurre un cambiamento conformazionale) nel recettore.In base alla loro attività intrinseca i farmaci possono essere suddivisi in a:AgonistaAntagonistaAgonista parzialeAgonista inverso----Hanno sia affinità che attività intrinseca massima.Hanno affinità' ma nessuna attività intrinseca.Hanno affinità e attività intrinseca submassimale'.Hanno affinità ma attività intrinseca opposta' cioè attività intrinseca con un segno meno. AgonistaAntagonistaAgonista parzialeAgonista inverso----Affinità + Attività intrinseca +Affinità + Attività intrinseca 0Affinità - Attività intrinseca 1/2 +Affinità' + Attività intrinseca -
C.N.S