Per quanto riguarda la conversione del farmaco, quale dei seguenti è considerato inutile
Da farmaco inattivo a metabolita inattivo
Da farmaco attivo a metabolita attivo
Da farmaco inattivo a metabolita attivo
tutto quanto sopra
Ans) a (Farmaco inattivo ...) Rif Goodman e Gilman ll'h ed, KDT 7"1 ed, farmacologia generaleSelezione diretta da KDTBiotrasformazione significa alterazione chimica del farmaco nel corpo. È necessaria per rendere polari i composti non polari, in modo che non vengono riassorbiti nei tubuli renali e vengono escreti. Il sito primario per il metabolismo dei farmaci è il fegato, altri sono i reni, l'intestino, i polmoni e il plasma. La biotrasformazione dei farmaci può portare a quanto segue e sono considerati utili1. Metabolita attivo da un farmaco attivo3. Attivazione di un farmaco inattivo Quindi la conversione del farmaco inattivo in metabolita inattivo è inutile nella biotrasformazione. La maggior parte delle biotrasformazioni metaboliche avviene ad un certo punto tra l'assorbimento del farmaco nella circolazione generale e la sua eliminazione renale. Alcune trasformazioni si verificano in il lume intestinale o la parete intestinale. In generale, tutte queste reazioni possono essere assegnate a una delle due categorie principali chiamate reazioni di fase I e di fase II. Le reazioni di fase I solitamente convertono il farmaco originario in un metabolita più polare introducendo o smascherando un gruppo funzionale ( -OH, -NH2, -SH). Spesso questi metaboliti sono inattivi, anche se in alcuni casi l'attività viene solo modificata o addirittura potenziata. Alcune volte la fase I subisce una successiva reazione in cui un substrato endogeno come acido glucuronico, acido solforico, acido acetico acido, o un amminoacido si combina con il gruppo funzionale appena incorporato per formare un coniugato altamente polare. Tale coniugazione o reazioni sintetiche sono le caratteristiche distintive del metabolismo di fase II. Ad esempio, è noto che la porzione idrazidica dell'isoniazide forma un /V-acetile coniugato in una reazione di fase II. Questo coniugato è quindi un substrato per una reazione di tipo fase I, vale a dire l'idrolisi ad acido isonicotinico. Pertanto, le reazioni di fase II possono effettivamente precedere le reazioni di fase I.
General Pharmacology