Bloccante uroselettivo a1A:
Prazosina
Urapidil
Tamsulosina
Terazosin
Ris. C. Tamsulosina. (Rif. KDT 6°/pag. 119, 121, 132, 135) La tamsulosina è un bloccante uroselettivo di a1A (a1A: affinità a1B 7-38 volte) è stato trovato efficace quanto la terazosina nel migliorare i sintomi dell'IPB. Poiché il sottotipo α1A predomina nella base vescicale e nella prostata, mentre i recettori α1B sono dominanti nei vasi sanguigni, la tamsulosina non provoca variazioni significative della pressione arteriosa o della frequenza cardiaca a dosi che alleviano i sintomi urinari. Non è stato notato alcun aumento degli eventi avversi CVS, inclusa l’ipotensione posturale. Vertigini ed eiaculazione retrograda sono gli unici effetti collaterali significativi. Il suo t1/2 plasmatico è di 6-9 ore, ma il cappuccio a rilascio modificato necessita di un dosaggio una volta al giorno. Terazosina# È chimicamente e farmacologicamente simile alla prazosina; le differenze sono: biodisponibilità più elevata (90%) e t1/2 plasmatica più lunga (~12 ore); una singola dose giornaliera abbassa la pressione arteriosa nell'arco di 24 ore.# Sebbene la terazosina blocchi equamente i sottotipi a1A, a1B e a1D (come la prazosina), è più popolare per BHP a causa della singola dose giornaliera. L'indoramina e l'urapidil sono bloccanti a1 selettivi chimicamente distinti dalla prazosina; vengono utilizzati come antipertensivi in ​​alcuni paesi.a CLASSIFICAZIONE DEGLI AGENTI BLOCCANTI ADRENERGICI. Tipo di non equilibrio (i) b-aloalchilammine-fenossibenzamina.II. Tipo di equilibrio (competitivo)A. Alcaloidi non selettivi(i) della segale cornuta - Ergotamina, Ergotossina(ii). Alcaloidi idrogenati dell'ergot - Diidroergotamina6 (OHE), Diidroergotossina(iii) Imidazoline - Tolazolina, Fentolamina(iv). Varie - Clorpromazina, KetanserinB. a1 selettivo - Prazosina, Terazosina, Ooxazosina, TamsulosinaC. a2 selettivo - Yohimbina
A.N.S.