Quale dei seguenti farmaci non è un inibitore della glicoproteina P?
Chinidina
Eritromicina
Verapamil
Fenobarbitale
Ris. è "d", ovvero fenobarbitale glicoproteina P* La glicoproteina P (P gp) è un prodotto del gene della resistenza multifarmaco 1 (ABCB1).* La glicoproteina P svolge un ruolo importante nella farmacocinetica dei farmaci.* La glicoproteina P è un ATP -binding cassette (ABC) ed è un fattore importante per limitare la permeabilità della membrana in diversi tessuti e/o le vie di eliminazione nelle urine (tubi renali) e nella bile (fegato).* La glicoproteina P ha i seguenti effetti sui farmaci che sono substrati del P -gp-i) Diminuzione dell'assorbimento di farmaci e tossine nell'intestino mediante trasporto di efflusso dagli enterociti, cioè assorbimento del farmaco.ii) Diminuzione della distribuzione del farmaco nel cervello mediante trasporto di efflusso a BBBiii) Escrezione del farmaco attraverso i reni (secrezione tubulare renale ) e fegato (secrezione nella bile)iv) Resistenza multipla ai farmaci di un cancro mediante esportazione (espulsione) di farmaci antitumorali dalle cellule.* Vale la pena notare che nell'intestino (enterociti) sia la glicoproteina P che il CYP3A4 (un farmaco che metabolizza enzima presente anche nel fegato). Entrambi hanno lo stesso effetto, cioè diminuendo l'assorbimento del farmaco.i) Glicoproteina P - mediante efflusso del farmaco dagli enterociti nel lume.ii) CYP3A4 - metabolizzando il farmaco negli enterociti, in modo che sia disponibile meno farmaco per assorbimento nella circolazione.* Alcuni farmaci sono substrati sia del CYP3A4 che della P-gp. Esempi:i) CCB: Verapamil, diltiazamii) Farmaci antitumorali: Etoposide, daunorubicina, doxorubicina, paclitaxel, vincrisitinaiii) Antimicrobici: inibitori della protoasi dell'HIV (indinavir, ritonavir), eritromicina, ketoconazoloiv) Immunosoppressori: ciclosporina, tacrolimus, sirolimus.v) Altro: Digossina, fexofenadina, loperamide Inibitori della glicoproteina P* Verapamil* Chinidina* Eritromicina Induttori della glicoproteina P* Fenobarbitale* Rifampicina
General Pharmacology