Antagonista degli oppioidi che può essere somministrato per via orale?
Naltrexone
Nalaxone
Nalbuofene
Pentazocina
Ris. a (Naltrexone) (Rif KDT 6th/464, 467) Il naltrexone differisce dal naloxone per essere attivo per via orale e per avere una lunga durata d'azione (1-2 giorni) che lo rende adatto per la terapia di "blocco degli oppioidi" dei post-dipendenti. Oppioidi e oppioidi AntagonistiAgonisti-antagonisti (analgesici k) Agonista m parziale/debole + antagonista K Antagonista puro Nalorfina Buprenorfina Naloxone Pentazocina Naltrexone Butorfanolo Nalmefene NALTREXONE# Antagonista oppioide puro come il naloxone# Chimicamente correlato al naloaxone# Più potente del naloxone.# Differisce dal naloxone in quanto è attivo per via orale e ha una durata più lunga d'azione (1-2 giorni).# UTILIZZI:- Quindi adatto per la "terapia di blocco degli oppioidi" dei post-dipendenti: 50 mg/giorno per via orale.- Utile anche per ridurre il desiderio di alcol- Utilizzato per prevenire la ricaduta dell'abitudine al consumo di alcol.# S/E :- Nausea- Mal di testa- Eptotossicità (a dosi elevate). GLI ANTAGONISTI DEGLI OPIOIDI Introduzione# I farmaci antagonisti degli oppioidi puri naloxone, naltrexone e nalmefene.# Questi agenti hanno un'affinità relativamente elevata per i siti di legame degli oppioidi.# Hanno un'affinità inferiore per altri recettori ma può anche invertire gli agonisti nei siti d e k. Farmacocinetica# Il naloxone viene solitamente somministrato tramite iniezione e ha una breve durata d'azione (1-2 ore) se somministrato per questa via.# Nalmefene, il più recente di questi agenti, è un derivato del naltrexone ma è disponibile solo per la somministrazione endovenosa.# Come il naloxone, il nalmefene viene utilizzato per il sovradosaggio da oppioidi ma ha un'emivita più lunga (8-10 ore).# Quando somministrato per via endovenosa a un soggetto trattato con morfina, l'antagonista completamente e inverte drasticamente gli effetti degli oppioidi entro 1-3 minuti. Uso clinico# Il naloxone è un antagonista puro ed è preferito rispetto ai vecchi agenti agonisti-antagonisti deboli che erano stati utilizzati principalmente come antagonisti, ad esempio nalorfina e levalorfano.# NALOXONE nel trattamento delle malattie acute overdose da oppioidi.# A causa della sua lunga durata d'azione, il NALTREXONE è stato proposto come farmaco di mantenimento per i tossicodipendenti nei programmi di trattamento. Una singola dose somministrata a giorni alterni blocca praticamente tutti gli effetti di una dose di eroina.# NALTREXONE diminuisce il desiderio di alcol negli alcolisti cronici ed è approvato dalla FDA per questo scopo.
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