La tianeptina agisce da:
Inibitore MAO
Inibitore dell'assorbimento della serotonina
Potenziatore dell'assorbimento della serotonina
Agonista 5-HT
Meccanismo d'azione di importanti antipsicotici atipici 

Tianeptina e amineptina   → Potenziatore dell'assorbimento della serotonina
Trazodone                           → α-bloccante e debole azione antagonista 5-HT.
Venalafaxina e duloxetina → inibitore della ricaptazione della serotonina e noradrenalina (SNRI).