Wof sono agenti antidiabetici che agiscono aumentando la sensibilità all'insulina, e quindi dovrebbero essere euglicemici
Fenformina
Pioglitazone
Sitagliptin
Liraglutide
Tiazolidinedione (agonista PPARg) Pioglitazone: attualmente è disponibile un solo tiazolidinedione, Pioglitazone. Meccanismo d'azione: questa classe di farmaci antidiabetici orali sono agonisti selettivi del recettore g attivato dal proliferatore del perossisoma nucleare (PPARg) che è espresso principalmente nelle cellule adipose, ma anche nei muscoli e in alcune altre cellule. Migliora la trascrizione di diversi geni che rispondono all'insulina. I glitazoni tendono a invertire la resistenza all’insulina migliorando l’espressione e la traslocazione di GLUT4. L'ingresso del glucosio nei muscoli e nel grasso viene migliorato. Anche la gluconeogenesi epatica viene soppressa. L'attivazione dei geni che regolano il metabolismo degli acidi grassi e la lipogenesi nel tessuto adiposo contribuisce all'azione sensibilizzante dell'insulina. La lipolisi e i livelli plasmatici degli acidi grassi sono ridotti. Il turnover e la differenziazione degli adipociti sono accelerati dai glitazoni. Pertanto, il tessuto adiposo è il sito principale della loro azione. Il miglioramento del controllo glicemico determina una riduzione dei livelli circolanti di HbA1C e di insulina nei pazienti con DM di tipo 2. Il pioglitazone, inoltre, abbassa il livello dei trigliceridi sierici e aumenta il livello delle HDL senza grandi variazioni del livello delle LDL, probabilmente perché agisce anche sul PPARa per indurre l'espressione del transpoer inverso del colesterolo e di alcune apoproteine. La monoterapia con glitazoni non è associata ad episodi ipoglicemici. Rif:- kd tripathi; numero pagina:-276.277
Endocrinology