Pemeterxed MOA è:
Inibitore della sintesi dell'RNA
Inibitore della dihvdrofolato reduttasi
Agonista della dopamina
Antagonista dei folati
Rif: 13a edizione di Goodman & Gillman. P 1179* Pemeterxed è un analogo del folato più recente che viene trasportato avidamente nelle cellule attraverso il trasportatore ridotto del folato e viene convertito nel suo metabolita (PG-poliglutammato) che inibisce la timidilato sintasi e la glicina ammide ribonucleotide trasformalasi, nonché la DHFR. (Diidrofolato Reduttasi)* È ancora più potente del metotrexato.* Come MTX, induce p53 e l'arresto del ciclo cellulare, ma questo effetto non dipende dall'induzione di p21.* Uso: Ha attività contro il cancro ovarico, il mesotelioma e adenocarcinomi del polmone.* Altri effetti ed effetti collaterali sono simili al metotrexato come mielosoppressione e tossicità gastrointestinale. La tossicità può essere attenuata con l'integrazione di folato e vitamina B12.* Un nuovo congenere, il pralatrexato, viene assorbito e poliglutammato in modo più efficace rispetto al MTX ed è approvato per il trattamento del linfoma a cellule T periferico CTCL.* Il pramipexolo è un farmaco antiparkinsonizzante che è un farmaco della dopamina. agonista.
Anti-Cancer