Tutto è vero su Remelteon tranne...
Agisce sia sui recettori MT1 che MT2
Metabolizzato dal CYP-450
Ha un alto potenziale di dipendenza
Recentemente approvato per l'insonnia
Ha un elevato potenziale di dipendenza. Ramelton è un farmaco ipnotico ad azione orale per il trattamento dell'amnesia cronica e transitoria. - A differenza di altri ipnotici, non ha affinità con il GABA o con i recettori degli oppiacei. - È stato sviluppato il primo nuovo meccanismo negli ultimi 35 anni di ricerca sul sonno. Ramelton è un analogo della melatonina. - Si lega selettivamente ai recettori della melatonina MT! e MT2. Legandosi selettivamente a questi recettori, il farmaco imita e potenzia l'azione della melatonina endogena che è stata associata al mantenimento del ritmo circadiano attraverso l'attività inibitoria dei recettori MT) e MT2 sui circuiti eccitatori che promuovono la veglia nel nucleo soprachiasmatico. - La melatonina ha un effetto inibitorio sulla veglia eccitatoria promuovendo i circuiti del nucleo soprachiasmatico. - Il nucleo soprachiasmatico è considerato il masterclass che regola il ciclo sonno-veglia nelle 24 ore attraverso le fasi diurne e notturne. Il nucleo soprachiasmatico è situato nell'ipotalamo. Stimola le ghiandole pineali a produrre melatonina. La melatonina agisce sui recettori MT] e MT2 situati nel nucleo soprachiasmatico e induce il sonno. - Ramelton è un analogo della melatonina che agisce sui recettori MT] e MT2. Ha un'affinità ancora maggiore per questi recettori rispetto alla melatonina. Il farmaco imita e potenzia l'effetto della melatonina endogena. Farmacocinetica Ramelton è caratterizzato da un ampio metabolismo di primo passaggio oltre ad un'elevata biodisponibilità orale. Ramelton subisce un ampio metabolismo nel fegato. Il principale enzima coinvolto nel metabolismo del Ramelton nel fegato è l'isoforma CYPlA2 del citocromo P450. Ramelton viene ossidato principalmente a derivati ​​idrossilici e carbonilici con metabolismo secondario producendo coniugato glucuronide. Il principale metabolita di Ramelton è M-II e ha circa I/10" e I/5 dell'affinità di legame della molecola madre per i recettori MTI e MT2 ed è 17-25 volte meno potente dei test funzionali in vitro di Ramelton. Ramelton Non ha potenziale di dipendenza. Ramelton esercita la funzione di promozione del sonno senza causare lacrimazione e disturbi della memoria, disfunzioni motorie e predisposizione all'abuso di droghe.