L'uso della fentolamina ha relativamente poco valore:
Nel trattamento dell'ipertensione essenziale.
Per prevenire l'ipertensione durante la rimozione chirurgica del feocromocitoma.
Per trattare la disfunzione sessuale maschile.
Per trattare l'ipertensione dovuta alla sospensione della clonidina.\
La fentolamina è un agente bloccante alfa-adrenergico competitivo che ha un'affinità simile per i recettori alfa1 e alfa2. Ha una breve durata d'azione. La sua somministrazione può prevenire l'ipertensione durante la rimozione chirurgica del feocromocitoma (tumore del midollo afrenale che secerne un eccesso di catecolamine). La brusca sospensione della clonidina provoca un'ipertensione di rimbalzo, che può essere gestita dalla fentolamina. In combinazione con la papaverina questo farmaco può essere somministrato direttamente nei cavernosi nei pazienti con disfunzione erettile. Tuttavia non è usato per trattare l’ipertensione essenziale.