L'antidoto per Restyl/Alprazolam è: marzo 2010, marzo 2013
Solfato di protamina
Flumazenil
EDTA
BAL
Ris. B: Flumazenil Farmacocinetica dell'alprazolam Ben assorbito (90%) dal tratto gastrointestinale; l'assorbimento è più lento con le compresse a rilascio prolungato. Ampiamente distribuito, attraversa la barriera ematoencefalica. Probabilmente attraversa la placenta ed entra nel latte materno. L’accumulo è minimo Metabolizzato dal fegato (sistema enzimatico CYP3A4) in un composto attivo che viene successivamente rapidamente metabolizzato L’emivita è di 12 ore Usi di alprazolam Trattamento del disturbo d’ansia generalizzato (GAD) Disturbo di panico Gestione dell’ansia associata alla depressione Gestione dei sintomi premestruali sindrome (PMS) Insonnia, sindrome dell'intestino irritabile (IBS) e altri sintomi somatici associati all'ansia. Utilizzato in aggiunta alla mania acuta e alla psicosi acuta. Azioni Agisce a molti livelli nel sistema nervoso centrale producendo un effetto ansiolitico. Può produrre depressione del sistema nervoso centrale. Gli effetti possono essere mediati dal GABA, un neurotrasmettitore inibitorio. Controindicato in caso di ipersensibilità Può esistere sensibilità crociata con altre benzodiazepine Depressione preesistente del sistema nervoso centrale Dolore grave e incontrollato Glaucoma ad angolo chiuso, apnea ostruttiva del sonno, malattia polmonare Gravidanza e allattamento Itraconazolo o ketoconazolo concomitanti. Allattamento: l'uso durante la gravidanza o l'allattamento può causare depressione del sistema nervoso centrale, flaccidità, difficoltà di alimentazione e convulsioni nei neonati. Utilizzare con cautela in caso di insufficienza renale e disfunzione epatica. Uso concomitante con nefazodone, fluvoxamina, cimetidina, fluoxetina, contraccettivi ormonali, propossifene, diltiazem, isoniazide, eritromicina, claritromicina, succo di pompelmo. Storia di tentativo di suicidio o dipendenza da alcol/droghe, pazienti debilitati. Età pediatrica: sicurezza ed efficacia non stabilite. Sono necessari un dosaggio ridotto e un monitoraggio frequente. Età geriatrica: i pazienti anziani hanno una maggiore sensibilità alle benzodiazepine. Appare nell'elenco delle birre ed è associato ad un aumento del rischio di cadute ed eccessivi effetti sul sistema nervoso centrale. Interazioni Alcol, antidepressivi, altre benzodiazepine, antistaminici e analgesici oppioidi - l'uso concomitante provoca depressione del sistema nervoso centrale Contraccettivi ormonali, disulfiram, fluoxetina, isoniazide, metoprololo, propossifene, propranololo e acido valproico metabolismo di alprazolam, livelli ematici e sue azioni (aggiustamenti della dose possono essere necessario) Induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina o barbiturici) Inibitori del CYP3A4 (eritromicina, ketoconazolo, itraconazolo, fluvoxamina, cimetidina, nefazodone) Tossicità e sovradosaggio Flumazenil è l'antidoto per la tossicità o il sovradosaggio di alprazolam. (Il flumazenil può indurre convulsioni in pazienti con una storia di disturbi convulsivi o che assumono antidepressivi triciclici.)