Quale tra le seguenti affermazioni è VERA sul Clomifene?
Anti-gonadotropina
Anti-progesterone
Antiestrogeno
Antiandrogeno
Il clomifene è un antiestrogeno. Questi composti si distinguono dai modulatori selettivi dei recettori degli estrogeni (SERM) in quanto sono antagonisti puri in tutti i tessuti studiati. Il clomifene citrato è un potente antiestrogeno che viene utilizzato principalmente per il trattamento dell'anovulazione nel contesto di un asse ipotalamo-ipofisi intatto e di un'adeguata produzione di estrogeni (ad es. PCOS). Inibendo gli effetti di feedback negativo degli estrogeni a livello ipotalamico e ipofisario, il clomifene aumenta i livelli dell'ormone follicolo-stimolante (FSH) - tipicamente del 50% circa - e quindi migliora la maturazione follicolare. Il clomifene è approvato per il trattamento dell'infedeltà nelle donne anovulatorie. Il clomifene aumenta la secrezione di gonadotropine e stimola l'ovulazione. Aumenta l'ampiezza degli impulsi LH e FSH senza modificare la frequenza degli impulsi. Ciò suggerisce che il farmaco agisce in gran parte a livello ipofisario per bloccare le azioni inibitorie degli estrogeni sul rilascio di gonadotropine dalla ghiandola e/o sta in qualche modo inducendo l’ipotalamo a rilasciare maggiori quantità di GnRH per impulso. Rif: Levin E.R., Hammes S.R. (2011). Capitolo 40. Estrogeni e progestinici. In LL Brunton, BA Chabner, BC Knollmann (a cura di), Le basi farmacologiche della terapia di Goodman & Gilman, 12e.