Nel trattamento del parkinsonismo, la L-Dopa viene combinata principalmente con la carbidopa
Per aumentare la dose necessaria di L-Dopa
Per diminuire gli effetti collaterali della L-Dopa
Per diminuire l'efficacia della L-Dopa
Per rendere disponibile una maggiore quantità di L-Dopa per attraversare la barriera ematoencefalica
Ris. D. (Per rendere disponibile una maggiore quantità di L-Dopa per attraversare la barriera ematoencefalica) (Rif. KDT 6th/418.)# Carbidopa e Benserazide sono inibitori periferici della decarbossilasi.# Se somministrati con L-dopa, aumentano l'emivita periferica della L-Dopa -dopa e renderne disponibile una quantità maggiore per attraversare la barriera ematoencefalica.LEVODOPA# La levodopa viene rapidamente assorbita dall'intestino tenue, ma il suo assorbimento dipende dalla velocità di svuotamento gastrico e dal pH del contenuto gastrico.# Il cibo ritarderà la comparsa di levodopa nel plasma.# Le concentrazioni plasmatiche raggiungono solitamente il picco tra 1 e 2 ore dopo una dose orale e l'emivita plasmatica è solitamente compresa tra 1 e 3 ore, sebbene vari considerevolmente da individuo a individuo.# Sfortunatamente, solo circa l'1-3% della levodopa somministrata entra effettivamente nel cervello inalterata, mentre la parte restante viene metabolizzata a livello extracerebrale, prevalentemente mediante decarbossilazione in dopamina, che non penetra la barriera ematoencefalica.# Ciò significa che la levodopa deve essere somministrata in grandi quantità quando viene utilizzata da sola.# Tuttavia , quando viene somministrato in combinazione con un inibitore della dopa decarbossilasi che non penetra la barriera ematoencefalica, il metabolismo periferico della levodopa è ridotto, i livelli plasmatici della levodopa sono più alti, l'emivita plasmatica è più lunga e è disponibile una maggiore quantità di dopa. ingresso nel cervello.# Infatti, la somministrazione concomitante di un inibitore periferico della dopa decarbossilasi può ridurre il fabbisogno giornaliero di levodopa di circa il 75%.
C.N.S