Analogo del GnRH utilizzato nel trattamento ormonale del carcinoma della prostata?
Goserelin
Nilutamide
Acetato di ciproterone
Finasteride
Ris. a (Goserelin) (Ref. KDT 6th/pg. 239)Molti analoghi del GnRH, ad es. Sono stati sviluppati Buserelin, Goserelin, Leuprolide, Nafarelin, Triptorelin: sono 15-150 volte più potenti del Gn RH naturale e ad azione più lunga. Gli agonisti superattivi del GnRH vengono utilizzati come spray nasale o iniettati s.c. Preparati a lunga durata d'azione una volta al mese s.c. sono state prodotte iniezioni (deposito di triptorelina). La risultante ovariectomia/orchiectomia farmacologica reversibile viene utilizzata nella pubertà precoce, nel carcinoma prostatico, nell'endometriosi, nel cancro al seno in premenopausa, nel leiomioma uterino, nella PCOD e per favorire l'ovulazione indotta. Può anche essere utilizzato come contraccettivo sia per gli uomini che per le donne.# Goserelin è un farmaco spesso utilizzato nel carcinoma della prostata. Goserelin può causare ginecomastia come effetto collaterale.# L'anastrozolo è un inibitore selettivo non steroideo dell'aromatasi. Attualmente è approvato per il trattamento di prima linea delle donne in postmenopausa con carcinoma mammario metastatico ER-positivo.# Il letrozolo è un inibitore competitivo non steroideo dell'aromatasi che è significativamente più potente dell'aminoglutetimide e agisce allo stesso modo dell'anastrozolo. È inoltre indicato per il trattamento di prima linea delle donne in postmenopausa con carcinoma mammario metastatico con recettori ormonali positivi.# L'exemestane è un agente ormonale steroideo che si lega all'aromatasi e inattiva irreversibilmente. È indicato per il trattamento del carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa la cui malattia è progredita durante la terapia con tamoxifene.1.BicalutamideAntiandrogeni non steroidei2.Finasteride Inibitore della 5-alfa reduttasi3.Ossibutinina Antagonisti dei recettori muscarinici4.Goserelina Analogo dell'LHRH5.SildenafilInibitore della PDE56.Ciproterone acetatoAnti-androgeni steroidei7. TamsulosinaAlfa-bloccante# Il cancro alla prostata viene trattato classicamente con dietilstilbesterolo (DES) che agisce come un estrogeno a livello dell'ipotalamo per sottoregolare la produzione dell'ormone luteinizzante ipotalamico (LH), con conseguente diminuzione dell'elaborazione del testosterone da parte del testicolo. Per questo motivo, l'orchiectomia è altrettanto efficace del DES a dose moderata.# Nel caso in cui l'orchiectomia non venga accettata dal paziente, la soppressione degli androgeni testicolari può essere effettuata anche mediante agonisti dell'ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHRH) come leuprolide e goserelin . Questi agenti provocano una stimolazione tonica del recettore LHRH, con la perdita della sua normale attivazione pulsatile con conseguente desensibilizzazione e diminuzione della produzione di LH da parte dell'ipofisi anteriore. Pertanto, come manipolazione ormonale primaria nel cancro alla prostata si può scegliere l'orchiectomia o la leuprolide, non entrambe.# L'aggiunta di veri antagonisti degli androgeni che agiscono sul recettore degli androgeni, tra cui flutamide o bicalutamide, presenta un beneficio aggiuntivo incerto nell'estendere la durata della risposta complessiva, ma impedisce chiaramente l'attivazione dei recettori degli androgeni da parte degli androgeni surrenalici e l'uso combinato di orchiectomia o leuprolide più flutamide viene definito "blocco totale degli androgeni".
Endocrinology