Ulipristal acetato è un/un:
Agonista del GnRH
Antagonista degli androgeni
Modulatore selettivo del recettore degli estrogeni
Modulatore selettivo del recettore del progesterone
Ris. è d, cioè Modulatore selettivo del recettore del progesteroneRef: Harrison's Principles of Internal medicine 19th/ed, p2391Ulipristal acetato (nome commerciale Ella One nell'Unione Europea, Ella negli Stati Uniti per la contraccezione ed Esmya per il fibroma uterino) è un modulatore selettivo del recettore del progesterone ( SPRM). Farmacodinamica Come SPRM, l'ulipristal acetato ha effetti agonistici e antagonisti parziali sul recettore del progesterone. Si lega anche al recettore dei glucocorticoidi, ma è solo un debole anti-glucocorticoide rispetto al mifepristone e non ha affinità rilevante con i recettori degli estrogeni, degli androgeni e dei mineralcorticoidi. Studi clinici di fase II suggeriscono che il meccanismo potrebbe consistere nel bloccare o ritardare l'ovulazione e nel ritardare la maturazione dell'endometrio. Usi medici* Contraccezione d'emergenza: per la contraccezione d'emergenza, viene utilizzata una compressa da 30 mg entro 120 ore (5 giorni) dopo un rapporto non protetto o fallimento del contraccettivo. È stato dimostrato che previene circa il 60% delle gravidanze previste e previene un numero maggiore di gravidanze rispetto alla contraccezione d'emergenza con levonorgestrel.* Trattamento dei fibromi uterini: Ulipristal acetato è utilizzato per il trattamento preoperatorio dei sintomi da moderati a gravi dei fibromi uterini nelle donne adulte in età riproduttiva. età in una dose giornaliera di una compressa da 5 mg. Il trattamento dei fibromi uterini con ulipristal acetato per 13 settimane ha controllato efficacemente il sanguinamento eccessivo dovuto ai fibromi uterini e ha ridotto le dimensioni dei fibromi. Interazioni L'ulipristal acetato è metabolizzato dal CYP3A4 in vitro. È probabile che ulipristal acetato interagisca con i substrati del CYP3A4, come rifampicina, fenitoina, erba di San Giovanni, carbamazepina o ritonavir. Pertanto, l'uso concomitante con questi agenti non è raccomandato. Potrebbe anche interagire con contraccettivi ormonali e progestinici come il levonorgestrel e altri substrati del recettore del progesterone, nonché con glucocorticoidi. Effetti avversi Gli effetti collaterali comuni includono dolore addominale e irregolarità o interruzione mestruale temporanea. Mal di testa e nausea sono stati osservati durante la somministrazione a lungo termine (12 settimane), ma non dopo una singola dose. Controindicazioni L'ulipristal acetato non deve essere assunto da donne con gravi malattie epatiche a causa del suo metabolismo mediato dal CYP. Non è stato studiato nelle donne di età inferiore ai 18 anni. Gravidanza: a differenza del levonorgestrel e come il mifepristone, l'ulipristal acetato è risultato embriotossico negli studi sugli animali. Prima di assumere il farmaco è necessario escludere una gravidanza.
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