Quale dei seguenti antimicrobici necessita di una riduzione della dose anche in caso di insufficienza renale lieve?
Ciprofloxacina
Carbenicillina
Cefotaxima
Etambutolo
Etambutolo (E) L'etambutolo è selettivamente tubercolostatico e clinicamente attivo quanto S. I bacilli a moltiplicazione rapida sono più sensibili come lo sono molti micobatteri atipici. Aggiunto al triplo regime farmacologico di RHZ è stato riscontrato che accelera il tasso di conversione dell'espettorato e previene lo sviluppo di resistenza. Il meccanismo d'azione dell'E non è completamente compreso, ma si è scoperto che inibisce le arabinosil transferasi coinvolte nella sintesi dell'arabinogalattano e interferisce con l'incorporazione dell'acido micolico nella parete cellulare dei micobatteri. La resistenza all'E si sviluppa lentamente; in molti casi è dovuta ad un'alterazione del gene bersaglio del farmaco. È stata notata resistenza crociata con qualsiasi altro farmaco antitubercolare. Vengono assorbiti circa 3 I 4 di una dose orale di E. È ampiamente distribuito ma penetra in modo incompleto nella meninge5 e viene temporaneamente immagazzinato nei globuli rossi. Meno di quanto l'E viene metabolizzato. Viene escreto nelle urine mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare; L'emivita plasmatica è di 4 ore. È richiesta cautela nel suo utilizzo in pazienti con malattia renale. L’accettabilità dell’E da parte dei pazienti è molto buona e gli effetti collaterali sono pochi. Perdita dell'acuità visiva I visione dei colori. i difetti di campo dovuti alla neurite ottica rappresentano la dose e la durata più importanti della tossicità dipendente dalla terapia. Poiché i bambini piccoli potrebbero non essere in grado di risolvere il problema precoce della vista, non deve essere utilizzato al di sotto dei 6 anni di età. Con il riconoscimento precoce e l’interruzione della terapia, la tossicità visiva è in gran parte reversibile. L'etambutolo produce pochi altri sintomi: nausea, eruzioni cutanee, febbre, alterazioni neurologiche sono poco frequenti. L’iperuricemia è dovuta all’interferenza con l’escrezione di urato. È un farmaco antitubercolare comunemente usato. L'etambutolo cloridrato, dopo una singola dose orale di 25 mg/kg di peso corporeo, raggiunge un picco da 2 a 5 mcg/ml nel siero da 2 a 4 ore dopo la somministrazione. Quando il farmaco viene somministrato quotidianamente per periodi di tempo più lunghi a questa dose, i livelli sierici sono simili. Il livello sierico di etambutolo scende a livelli non rilevabili entro 24 ore dall'ultima dose, tranne in alcuni pazienti con funzionalità renale anormale. Le concentrazioni intercellulari degli eritrociti raggiungono valori di picco circa doppi rispetto a quelli plasmatici e mantengono questo rapporto nell'arco delle 24 ore. RIFERIMENTO: www.drugs.com ESSENTIALS OF MEDICAL PHARMACOLOGY(K.D.TRIPATHI,SESTA EDIZIONE,PAGINA NO:742)
Chemotherapy