Nonostante la loro breve emivita (2 ore), gli inibitori della pompa protonica causano una soppressione prolungata della secretiina acida (fino a 48 ore) perché:
Sono profarmaci e subiscono un'attivazione graduale
Escono dal palsma ed entrano nei canalicoli secretori acidi e vi restano bloccando a lungo la secrezione acida
Inibiscono irreversibilmente la molecola della pompa protonica e quindi la secrezione acida richiede la sintesi di nuove pompe protoniche
Sono disponibili sotto forma di capsule con rivestimento enterico, dalle quali il farmaco viene rilasciato gradualmente
Inibiscono irreversibilmente la molecola della pompa protonica e quindi la secrezione acida richiede la sintesi di nuove pompe protoniche (rif Rang e Dale 5/e p370-371, goidman gilman 12/e p1311-1312). La forma attivata del PPI si lega covalentemente con i gruppi sulfaidril di cisteina nell'atpasi H+ K+, inattivando irreversibilmente la molecola di pompa. La secrezione acida riprende solo dopo che nuove molecole di pompa vengono sintetizzate e insediate nelle membrane luminali, garantendo una soppressione prolungata della secrezione acida nonostante l'emivita pladmatica molto più ridotta dei composti originari.
Gastrointestinal tract