Quale dei seguenti è un inibitore della neprilisina?
Carperitide
Neseritide
Sacubitril
Ularitide
Sacubitril è un profarmaco inibitore della neprilisina approvato per il trattamento dell'insufficienza cardiaca in combinazione con il blocco del recettore dell'angiotensina, Valsaan (Sacubitril/Valsaan). Sacubitril è inoltre in fase di sperimentazione clinica per il suo ruolo nel trattamento dell'ipeensione. La neprilisina (NEP) è un'endopeptidasi che metabolizza diversi peptidi vasoattivi, in particolare i peptidi natriuretici, inclusi i peptidi natriuretici atriali e cerebrali, promuovendo così la diuresi, la natriuresi e la vasodilatazione. Sacubitril è un profarmaco che una volta attivato inibisce l'enzima neprilisina, responsabile della degradazione del peptide natriuretico atriale e cerebrale. Sacubitril/Valsaan: combinazione bloccante del recettore dell'angiotensina-inibitore della neprilisina (ARNI): Sacubitril/Valsaan è un medicinale di prima classe che contiene un inibitore della neprilisina (NEP) (Sacubitril) e un bloccante del recettore dell'angiotensina II (Ang-II) (Valsaan). ) La neprilisina (NEP) è un'endopeptidasi che metabolizza diversi peptidi vasoattivi tra cui peptidi natriuretici, bradichinina e Ang-II. I substrati NEP possono avere un'azione biologica di opposizione e l'effetto totale dell'inibizione dipende dall'effetto netto dei singoli substrati metabolizzati. L'inibizione della neprilisina non solo aumenta i livelli di entrambi i peptidi natriuretici (promuovendo la diuresi, la natriuresi e la vasodilatazione) ma aumenta anche il livello di Ang-II (producendo un'azione opposta di vasocostrizione e rilascio di aldosterone). I benefici dell'aumento dei peptidi natriuretici (NP) il sistema può quindi essere perso aumentando l'Ang-II, pertanto è necessaria una simultanea soppressione del RAAS. L'aggiunta di Valsaan (bloccante del recettore dell'angiotensina) blocca gli effetti indesiderati dell'Ang-II (riducendo così gli effetti indesiderati della vasocostrizione e del rilascio di aldosterone). Di conseguenza, si prevede che l'ARNI promuova gli effetti benefici natriuresi, diuresi e vasodilatazione dei vasi sanguigni aerei e venosi e per inibire la trombosi, la fibrosi, l'iperofia dei miociti cardiaci e il rilascio di renina. Rif: Goodman e Gilman 13a edizione Pgno: 485
Cardiovascular system