L'azione della subunità alfa della proteina G è:
Scomposizione del GTP in PIL
Conversione del PIL in GTP
Internalizzazione dei recettori
Legame dell'agonista
Le proteine ​​G eterotrimeriche sono costituite da tre subunità denominate , e . Sia la che le subunità presentano modificazioni lipidiche che ancorano queste proteine ​​alla membrana plasmatica. La subunità è legata al PIL. Quando un ligando si lega a un recettore accoppiato a proteine ​​G, questo GDP viene scambiato con GTP e la subunità si separa dalle subunità combinate. La subunità separata determina molti effetti biologici. L'attività GTPasi intrinseca della subunità converte quindi GTP in GDP, e questo porta alla riassociazione della subunità e alla cessazione dell'attivazione effettrice. L'attività GTPasi della subunità può essere accelerata da una famiglia di regolatori della segnalazione della proteina G (RGS). Rif: Barrett K.E., Barman SM, Boitano S., Brooks HL (2012). Capitolo 2. Panoramica della fisiologia cellulare in fisiologia medica. In K.E. Barrett, S.M. Barman, S. Boitano, HL Brooks (a cura di), Recensione di fisiologia medica di Ganong, 24e.