La teofillina somministrata per l'asma bronchiale agisce inibendo l'enzima fofodiesterosio. Agisce inoltre inibendo:
Enzima lipossigenasi
Recettori dell'adenosina
Recettori dell'istamina
Enzima monoamminossidasi
La teofillina ha un'interazione antagonista con i recettori dell'adenosina.