Per quanto riguarda l'agonismo inverso, la verità è:
L'azione sui recettori bersaglio è simile a quella dell'agonista
Si lega allo stesso sito di legame del recettore come agonista per quel recettore ma esercita l'effetto farmacologico opposto
Efficace contro i recettori che hanno attività intrinseca senza agire su di essi come ligando
Nessuno
Ris. b (Si lega allo stesso sito di legame del recettore come agonista per quel recettore ma esercita l'effetto farmacologico opposto). (Ref. KDT, Farmacologia, 6a ed., p 41)# Gli agonisti dei recettori, gli antagonisti e gli agonisti inversi si legano agli stessi tipi di recettori:DefinizioneGli agonistiaumentano la potenza del trasmettitore inibitorio GABAGli agonisti inversidiminuiscono la potenza del GABAAntagonistibloccano l'azione di agonisti e antagonisti# Un agonista inverso è un agente che si lega allo stesso sito di legame del recettore come agonista per quel recettore ma esercita l'effetto farmacologico opposto. Gli agonisti inversi sono efficaci contro alcuni tipi di recettori (ad esempio alcuni recettori dell'istamina/recettori GABA) che hanno attività intrinseca senza l'azione di un ligando su di essi (nota anche come "attività costitutiva").# Un esempio particolare è R015-4513 che l'agonista inverso della classe di farmaci delle benzodiazepine.# Il gabapentin agisce facilitando l'apertura del canale CT mediata dal GABA. Non blocca i recettori GABA. Le sostanze chiamate beta carbolina che piegano anche questo recettore causano ansia da stimolazione, aumento del tono muscolare e convulsioni. Sono agonisti inversi dei recettori delle benzodiazepine.
General Pharmacology