Sacubitril è un/un
ACE inibitore
Inibitore neutro dell'endopeptidasi
Inibitore della renina
Antagonista del recettore dell'angiotensina
(B) Inibitore della neuro-endopeptidasi[?]Sacubitril è un profarmaco utilizzato in combinazione con valsartan per ridurre il rischio di eventi cardiovascolari in pazienti con insufficienza cardiaca cronica (classe NYHA II-IV) e frazione di eiezione ridotta.oAgisce inibendo neprilisina (endopeptidasi neutra) che è responsabile della degradazione del peptide natriuretico atriale e cerebrale.oANP e BNP vengono rilasciati sotto stress atriale e ventricolare, che attivano i recettori a valle portando a vasodilatazione, natriuresi e diuresi.oL'inibizione della neprilisina porta a una riduzione della degradazione e ad un aumento concentrazione di peptidi natriuretici endogeni oltre a livelli aumentati di ormoni vasocostrittori come l'angiotensina II.oViene somministrato in combinazione con valsartan che è un bloccante del recettore dell'aangitensina, con conseguente diminuzione della resistenza vascolare e della pressione sanguigna.oReazioni avverse più comuni (>= 5%) sono ipotensione, iperkaliemia, tosse, vertigini e insufficienza renale.oGli effetti cardiovascolari e renali del sacubitril sono il risultato dell'aumento dei livelli di peptidi che sono normalmente degradati dalla neprilisina. FARMACOCINETICA DEL SACUBITRIL* ClasseInibitore della nepilisina del recettore antiotensinico* ForumulazioneSacubitril/valsatran-compresse da 24/26 mg, 49/51 mg, 97/103 mg* ViaOrale* Tmax0,5 ore (Sacubitril); 2 ore (LBQ657)*; 1,5 ore (Valsartan)* EliminazioneSacubitril (52-68% urina 37-48% feci; Valsartan (-13% urina; 86% feci)* Emivita1,4 ore (sacubitril); 11,5 ore (LBQ657)*; 9,9 ore (valsartan)* Metabolita attivo del sacubitril.[?]VALSARTANo è utilizzato principalmente per il trattamento della pressione alta, dell'insufficienza cardiaca congestizia e per aumentare le possibilità di vivere più a lungo dopo un attacco cardiaco. È un antagonista del recettore dell'angiotensina IISACUBITRILoSacubitril blocca l'attività del un enzima chiamato neprilisina. Quando la neprilisina è attiva, scompone i peptidi utili. Sacubitril inibisce la nepnisina in modo che i livelli dei peptidi possano aumentare. Questi peptidi aiutano a rilassare i vasi sanguigni e a diminuire il sodio e i liquidi nel corpo.[?]ACE inibitoreUn enzima di conversione dell'angiotensina. (ACE inibitore) è utilizzato principalmente per il trattamento dell'ipertensione (pressione sanguigna elevata) e dell'insufficienza cardiaca congestizia.[?]Inibitori della reninasoGli inibitori della renina sono utilizzati principalmente nel trattamento dell'ipertensione essenziale (pressione sanguigna elevata).oQuesti farmaci inibiscono il primo e il tasso -fase limitante del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS), vale a dire la conversione dell'angiotensinogeno in angiotensina[?]Antagonisti del recettore dell'angiotensina: i bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB) sono farmaci che bloccano l'azione dell'angiotensina II impedendo all'angiotensina II di legandosi ai recettori dell’angiotensina II sui muscoli che circondano i vasi sanguigni
ACE Inhibitors