Alle dosi terapeutiche quali sono gli unici recettori su cui agisce il Sumatriptan?
5HT1A
5HT1B/1D
5HT3
5HT4
Ris. b (5HT1B/ID) (Rif. KDT 5th/pag. 146, 153)5Recettori HT5-HT1Autorecettori; inibisce l'attività neurale serotoninergica nel cervello.5-HT1A - presente nei nuclei del rafe e nell'ippocampo, il buspirone può agire attraverso questi recettori.5-HT1B/1DCostringe i vasi sanguigni cranici e inibisce il rilascio di neuropeptidi infiammatori in essi;Il sumatriptan agisce attraverso questi recettori.5- HT2APrecedentemente recettore di tipo D; il più importante recettore postgiunzionale che media le azioni dirette del 5-HT come la contrazione della muscolatura liscia vascolare e viscerale, l'aggregazione piastrinica, l'attivazione neuronale nel cervello; La ketanserina blocca questi recettori. La ritanserina, un altro antagonista 5-HT2, ha poca o nessuna azione alfa-bloccante. 5-HT3 Precedentemente recettore di tipo M; depolarizza i neuroni controllando i canali cationici; suscita effetti riflessi di 5-HT - vomito, peristalsi intestinale, bradicardia, ipotensione transitoria, apnea, dolore, prurito. L'ondansetron agisce bloccando questi recettori. Secrezione intestinale mediata 5-HT4, aumento della peristalsi. Renzapride è un agonista selettivo 5-HT4.
C.N.S