Quale dei seguenti antimicrobici non viene somministrato in gravidanza: settembre 2011
Penicillina G
Chinolone
Cefalosporina
Eritromicina
Ris. B: Gli antibiotici chinolonici betalattamici (penicilline e la maggior parte delle cefalosporine) sono sicuri durante la gravidanza L'eritromicina base è sicura ma l'eritromicina estolato dovrebbe essere evitata Chinoloni e fluorochinoloni Sono farmaci battericidi chemioterapici che sradicano i batteri interferendo con la replicazione del DNA. I chinoloni inibiscono la DNA girasi batterica o l’enzima topoisomerasi II, inibendo così la replicazione e la trascrizione del DNA. I chinoloni possono entrare facilmente nelle porine delle cellule e, pertanto, sono spesso usati per trattare agenti patogeni intracellulari come Legionella pneumophila e Mycoplasma pneumoniae. Per molti batteri Gram-negativi, il bersaglio è la DNA girasi, mentre per molti batteri Gram-positivi è la topoisomerasi IV. La teofillina, i farmaci antinfiammatori non steroidei e i coicosteroidi aumentano la tossicità dei fluorochinoloni. I prodotti contenenti cationi multivalenti, come gli antiacidi contenenti alluminio o magnesio e i prodotti contenenti calcio, ferro o zinco, determinano invariabilmente una marcata riduzione dell'assorbimento orale dei fluorochinoloni. Molti fluorochinoloni, in particolare la ciprofloxacina, inibiscono l'isoforma CYP1A2 del citocromo P450. Questa inibizione provoca un aumento dei livelli, ad esempio, di antidepressivi come amitriptilina e imipramina, clozapina (un antipsicotico atipico), caffeina, olanzapina (un antipsicotico atipico). I fluorochinoloni sono ben tollerati e la maggior parte degli effetti collaterali sono da lievi a moderati. Alcuni degli effetti avversi gravi che si verificano più comunemente con i fluorochinoloni rispetto ad altre classi di antibiotici includono tossicità al sistema nervoso centrale e ai tendini. I fluorochinoloni sono talvolta associati ad un prolungamento dell'intervallo QTc e ad aritmie cardiache, convulsioni, rottura dei tendini, torsioni di punta e ipoglicemia. La moxifloxacina comporta un rischio maggiore di prolungamento dell'intervallo QTc La gatifloxacina è stata più frequentemente collegata a livelli alterati di zucchero nel sangue, sebbene tutti i chinoloni presentino questi rischi. Alcuni chinoloni sono stati ritirati dal mercato a causa di questi eventi avversi (ad esempio, la sparfloxacina è stata associata a fototossicità e prolungamento dell'intervallo QTc, trombocitopenia e nefrite sono state osservate con tosufloxacina ed epatotossicità con trovafloxacina). I fluorochinoloni sono considerati antibiotici ad alto rischio per lo sviluppo di Infezioni da Clostridium difficile e MRSA. Il sistema nervoso centrale è un bersaglio importante per la neurotossicità mediata dai fluorochinoloni. La moxifloxacina è risultata la peggiore tra i chinoloni in quanto causa di tossicità al sistema nervoso centrale. I chinoloni sono controindicati se una paziente soffre di epilessia, prolungamento dell'intervallo QT, lesioni preesistenti del sistema nervoso centrale, infiammazione del sistema nervoso centrale o pazienti che hanno subito un ictus. Esistono dubbi sulla sicurezza dell'uso dei fluorochinoloni durante la gravidanza e, di conseguenza, sono controindicati tranne quando non sono disponibili altre esiste un antibiotico alternativo sicuro. Sono controindicati anche nei bambini a causa del rischio di danni al sistema muscolo-scheletrico.