Il cis-atracurio è preferito all'atracurio per i vantaggi di:
Insorgenza rapida
Breve durata d'azione
Nessun rilascio di istamina
Meno cardiodepressivo
Ris. C. Nessun rilascio di istamina A differenza dell'atracurio, il cisatracurio è privo di effetto di rilascio di istamina dose-dipendente e pertanto è associato a una maggiore stabilità cardiovascolare. Atracurio Cisatracurio* L'atracurio besilato è un farmaco bloccante neuromuscolare non depolarizzante benzilisochinolinio bisquaternario sintetico (ND-NMBD). isomeri ottici.* Il cisatracurio è benzilisochinolinio NDNMBD.* Il cisatracurio è l'isomero 1R cis-1'R cis dell'atracurio.* L'atracurio contiene -15% di cisatracurio.* Meno potente* 4 volte più potente dell'atracurio* Insorgenza più lenta e durata d'azione più lunga* Metabolizzato mediante degradazione spontanea organo indipendente mediante eliminazione di Hofmann (45%) ed esteridrolisi (da esterasi non specifiche, non acetilcolinesterasi o pseudocolinesterasi). Entrambi rappresentano il 60-90% del metabolismo.* Il 10-40% della clearance totale avviene attraverso altre vie, presumibilmente attraverso il metabolismo o l'escrezione attraverso i reni o il fegato.* Una quota maggiore di cisatracurio viene metabolizzata mediante degradazione di Hofmann (-77%).* Al contrario, tuttavia non avviene idrolisi dell'estere.* Il 23% del farmaco viene eliminato con modalità organo-dipendenti, mentre l'eliminazione renale rappresenta il 16%* Viene prodotta 4-5 volte più laudanosina(r).* A causa della potenza 4-5 volte maggiore. Vengono prodotti metaboliti 4-5 volte minori (laudanosina e acrilato monoquaternario).* L'atracurium innesca il rilascio di istamina dose-dipendente che diventa significativo a dosi > 0,5 mg/kg provocando ipotensione transitoria e tachicardia associata a rossore al viso e al tronco.* L'atracurium può anche causare un calo transitorio della resistenza vascolare sistemica e un aumento dell'indice cardiaco indipendente da qualsiasi rilascio di istamina, che può essere ridotto al minimo con una velocità di iniezione lenta.* Il cisatracurio è privo di effetti di rilascio di istamina, associati a una maggiore stabilità cardiovascolare. Non influisce sulla frequenza cardiaca o sulla pressione arteriosa, né produce effetti autonomici anche a dosi EV rapide e elevate.
Non-depolarising Neuromuscular Blocking Agents