Quale delle seguenti affermazioni è vera sull'endotelina-1, un potente vasocostrittore?
Utilizzato nel trattamento dell'ipertensione
Prodotto in quantità maggiori nell'ipertensione arteriosa polmonare
Dilata le cellule muscolari lisce vascolari
Indicato in modo sicuro nel danno epatico
(B) Prodotto in quantità maggiori nell'ipertensione arteriosa polmonareoL'endotelina 1 (ET-1), (preproendotelina-1) (PPET1), è un potente vasocostrittore che negli esseri umani è codificato dal gene EDN1 e prodotto dalle cellule endoteliali vascolari.oLa proteina codificata da questo gene viene processato proteoliticamente per rilasciare un peptide secreto chiamato endotelina 1.oL'endotelina 1 è una delle tre isoforme dell'endotelina umana.oLa preproendotelina è il precursore del peptide ET-1.oLe cellule endoteliali convertono la preproendotelina in proendotelina e successivamente in endotelina matura, che il rilascio di cellule[?]ENDOTHELIN è un potente vasocostrittore peptidico rilasciato dalle cellule endoteliali.oLa sua concentrazione è elevata nell'insufficienza cardiaca e contribuisce alla vasocostrizione renale.oBosentan è un antagonista dell'endotelina usato per trattare l'ipertensione arteriosa polmonare.[?]Endothelin-1 (ET- 1) è un potente vasocostrittore polmonare che viene prodotto in quantità maggiori nell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH). oET-1 contrae le cellule muscolari lisce vascolari e ne provoca la proliferazione principalmente attraverso i recettori ETA. I recettori oETB mediano il rilascio di prostaciclina e NO dalle cellule endoteliali. oSono disponibili diversi antagonisti dell'endotelina per il trattamento della PPAH.oIl bosentan (TRACLEER) è stato il primo antagonista dell'ET sviluppato ed è un antagonista dei recettori ETA ed ETB.oDiversi studi clinici a lungo termine hanno ora stabilito l'efficacia del bosentan orale nel ridurre i sintomi e migliorare la mortalità in PPAH.oLa dose iniziale è di 62,5 mg due volte al giorno per 4 settimane, quindi aumenta alla dose di mantenimento di 125 mg due volte al giorno.oIl farmaco è generalmente ben tollerato.oGli effetti avversi includono: test di funzionalità epatica anormali, anemia, mal di testa, edema periferico, congestione.oDato il rischio di gravi lesioni epatiche, le aminotransferasi epatiche devono essere monitorate mensilmente.oUn effetto di classe è il rischio di atrofia testicolare e infertilità; bosentan è potenzialmente teratogeno.oAntagonisti dell'endotelina.oL'endotelina è stata implicata in alcuni dei cambiamenti strutturali che si verificano nell'asma e nella BPCO.oGli antagonisti dell'endotelina sono approvati per il trattamento dell'ipertensione polmonare e potrebbero essere utili nel trattamento dei cambiamenti strutturali che si verificano nell'asma e nella BPCO ,
C.V.S