È vero che gli inibitori della proteasi sono tutti TRANNE:
Agisce come substrato per la glicoproteina P (P-gp) e l'azione è mediata dal gene mdr-1
Sottoporsi al metabolismo ossidativo epatico
Gli inibitori della proteasi interferiscono con il metabolismo di numerosi farmaci
Saquinavir causa la massima induzione del CYP3A4
Inibitori della proteasi retrovirale (Pis) Un enzima proteasi aspaico codificato dall'HIV è coinvolto nella produzione di proteine ​​strutturali ed enzimi (inclusa la trascrittasi inversa) del virus. La grande poliproteina virale viene suddivisa in vari componenti funzionali da questo enzima. Questa proteasi agisce in una fase avanzata della replicazione dell'HIV, cioè nella maturazione dei nuovi pacchiuoli virali quando il genoma dell'RNA acquisisce le proteine ​​​​e gli enzimi centrali. Cinque inibitori della proteasi: Indinavir (IDV), Nelfinavir (NFV), Saquinavir (SQV), Ritonavir (V) e Lopinavir (in combinazione con ritonavir LPV /r) sono stati commercializzati in India per l'uso contro l'HIV. Si legano alla molecola della proteasi, interferiscono con la sua funzione di scissione e sono inibitori virali più efficaci dell'AZT. Poiché agiscono in una fase avanzata del ciclo virale, sono efficaci sia nelle cellule recentemente infette che in quelle cronicamente infette. Sotto la loro influenza, le cellule infette da HIV producono una progenie virale immatura e non infettiva, prevenendo così ulteriori cicli di infezione. Saquinavir: sono stati prodotti due tipi di formulazioni (capsule di gel rigido e capsule di gel morbido) con biodisponibilità orale diversa, ma bassa. Il carico di compresse è elevato e gli effetti collaterali sono frequenti; può verificarsi fotosensibilità. È un debole inibitore del CYP3A4. ESSENZIALI DI FARMACOLOGIA MEDICA K.D.TRIPATHI SESTA EDIZIONE PAGINA NO:772
Chemotherapy