La rifampicina uccide i bacilli tubercolari
Inibizione della sintesi del DNA micobatterico
Inibizione della sintesi degli acidi micolici nei micobatteri
Legame con la RNA polimerasi DNA-dipendente dei micobatteri
Danneggiare i mitocondri micobatterici
Rifampicina (Rifampicina, R) Meccanismo d'azione: - La rifampicina interrompe la sintesi dell'RNA legandosi alla subunità b della RNA polimerasi DNA-dipendente dei micobatteri (codificata dal gene rpoB) e bloccando la sua funzione polimerizzante. Farmacocinetica:- È ben assorbito per via orale (la biodisponibilità è ~ 70%), ma il cibo ne diminuisce l'assorbimento; la rifampicina deve essere assunta a stomaco vuoto. È ampiamente distribuito nell'organismo: penetra intracellularmente, entra nelle cavità tubercolari, nelle masse caseose e nella placenta. Sebbene attraversi le meningi, viene in gran parte pompato dal sistema nervoso centrale dalla glicoproteina P. Viene metabolizzato nel fegato in un metabolita attivo deacetilato che viene escreto principalmente nella bile e in parte anche nelle urine. Il t½ della rifampicina è variabile (2-5 ore). Resistenza alla rifampicina: è quasi sempre dovuta alla mutazione del gene rpoB che ne riduce l'affinità per il farmaco. Non è stata osservata resistenza crociata con altri farmaci antitubercolari, ad eccezione dei congeneri della rifampicina. usi della rifampicina: - 1. Lebbra, tubercolosi 2. Profilassi della meningite da meningococco e H. influenzae e stato di portatore. 3. Farmaco di seconda/terza scelta per infezioni da MRSA, difteroidi e Legionella. 4. La combinazione di doxiciclina e rifampicina è la terapia di prima linea della brucellosi. Rif:- kd tripathi; numero pagina:-768
Antibiotics