Inibitore non competitivo dell'anidrasi carbonica
Allopurinolo
Acetazolamide
Bimatoprost
Dipivefrina
Ris. è 'b' cioè Acetazolamide o Gli inibitori dell'anidrasi carbonica agiscono mediante un'inibizione non competitiva e reversibile dell'enzima anidrasi carbonica. Inibitori dell'anidrasi carbonica (acetazolamide)o L'anidrasi carbonica (CAse) è un enzima che catalizza la reazione reversibile H2O + CO2 - H2CO3 - H++HCO3-.o L'enzima è presente nelle cellule tubulari renali (soprattutto PT), mucosa gastrica, pancreas esocrino, corpo ciliare dell'occhio, cervello e globuli rossi.o Gli inibitori dell'anidrasi carbonica inibiscono la CAsi intracellulare nelle cellule PT con conseguente rallentamento dell'idratazione di CO2 -diminuita disponibilità di H+ per lo scambio con Na+ luminale attraverso l'antiporto Na+-H+,o L'inibizione dell'orletto a spazzola CAsi ritarda la disidratazione di H2CO3 nel fluido tubulare in modo che meno C02 si diffondi nelle cellule.o L'effetto netto è l'inibizione del riassorbimento di HCO3- (e del relativo Na+) nella diuresi alcalina PT.o Anche la secrezione di H+ in DT e CD è inibita. Sebbene l'H+ sia secreto in questo sito dall'H+-ATPasi, viene generato nella cellula dalla reazione mediata dalla CAsi. In quanto tale, questo è un sito d'azione sussidiario degli inibitori delle CAsi,o Per lo stesso grado di natriuresi, gli inibitori delle CAsi causano kaliuresi più marcata rispetto ad altri diuretici.Leggi di seguitoIl tubulo di raccolta è il sito più importante della secrezione di K+ da parte del rene.Si verifica la secrezione di K+ in scambio con Na+ Se il carico di Na+ è maggiore nei tubi di raccolta, verrà assorbito in scambio con K+ e verrà secreto più K+, cioè più alto è il carico di Na+ nel CD, maggiore sarà l'escrezione di K+ nelle urine. Gli inibitori dell'anidrasi carbonica agiscono sulla superficie prossimale tubuli, dove viene assorbito il massimo Na+ (70%) -bloccano questo assorbimento e causeranno la massima kaliuresi (escrezione di K+ nelle urine).o Azioni extrarenali dell'acetazolamideDiminuzione dell'IOT a causa della ridotta formazione di umore acqueo.Diminuzione della secrezione di HCL gastrico e pancreatico di NaHCO3 .Aumento del livello di CO2 nel cervello e abbassamento del pH - sedazione e aumento della soglia convulsiva.Alterazione del trasporto di CO2 nei polmoni e nei tessuti,o Usi di inibitori delle CAsi* Glaucoma# Mal di montagna acuto# Paralisi periodica* Epilessia# Per alcalinizzare le urine in caso di infezioni delle vie urinarie o per promuovere l'escrezione di farmaci acidi. La dorazolamide e la brinzolamide sono usate localmente per il glaucoma. .Nelle malattie epatiche può precipitare il coma epatico interferendo con l'eliminazione urinaria di NH3.o Controindicazioni per gli inibitori dell'anidrasi carbonica.BPCO # Cirrosi epatica # Acidosiso ipercloremico Gli inibitori dell'anidrasi carbonica (acetazolamide) possono causare reazioni allergiche nei pazienti ipersensibili ai sulfamidici.
Pharmacokinetics