A un uomo di 18 anni noto per avere un'uretrite gonococcica non producente penicillinasi viene somministrata un'iniezione di penicillina e probenecid. Qual è il meccanismo utilizzato dal probenecid che rende la penicillina più efficace
Prolunga la durata d'azione influenzando il metabolismo epatico della penicillina
Aumenta l'emivita e il livello sierico diminuendo l'escrezione renale della penicillina
Promuove l'ingresso della penicillina nei batteri
Diminuisce la resistenza batterica inibendo la produzione di penicillinasi
PENICILLINA-G (Benzilpenicillina) Farmacocinetica: - La penicillina G è acido labile, quindi distrutta dall'acido gastrico. Pertanto, meno di 1/3 di una dose orale viene assorbita nella forma attiva. Assorbimento della zolla. PnG da i.m. il sito è rapido e completo; il picco plasmatico viene raggiunto in 30 minuti. È distribuito principalmente a livello extracellulare; raggiunge la maggior parte dei fluidi corporei, ma la penetrazione nelle cavità sierose e nel liquido cerebrospinale è scarsa. Tuttavia, in presenza di infiammazioni (sinoviti, meningiti, ecc.) possono raggiungere tali sedi quantità adeguate. Circa il 60% è legato alle proteine ​​plasmatiche. È poco metabolizzato a causa della rapida escrezione. La farmacocinetica del PnG è dominata da un'escrezione renale molto rapida; circa il 10% per filtrazione glomerulare e il resto per secrezione tubulare. Il t½ plasmatico del PnG nell'adulto sano è di 30 minuti. I neonati hanno una secrezione tubulare più lenta: la metà del PnG è più lunga; ma si avvicina al valore adulto a 3 mesi ed è ancora più basso durante l'infanzia. Gli anziani e i soggetti con insufficienza renale espellono la penicillina lentamente. La secrezione tubulare di PnG può essere bloccata dal probenecid: si ottengono concentrazioni plasmatiche più elevate e più durature. Il Probenecid diminuisce anche il volume di distribuzione delle penicilline. Rif:- kd tripathi; numero pagina:-718
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