I diuretici dell'ansa agiscono da: (PGI dicembre 2008)
Inibizione di Na+-Cl- Symport
Inibizione del cotrasporto Na+-K+-2 Cl-
Inibizione della Na+-K+ ATPasi
Inibizione dell'ATPasi H*-K*
Ris: B (Inibizione del cotrasporto Na+-K+-2 Cl) [Rif: K.D.T. 6th/561-573) Meccanismo d'azione dei diuretici Alta efficacia o soffitto alto o diuretici ad anello Agiscono mediante inibizione del cotrasporto Na+-K+-2 Cl-# Il principale sito d'azione è lo spesso anello ascendente di henie (ASCLH), ovvero il sito II.# Recentemente sono state isolate distinte isoforme assorbenti o secretorie del cotrasportatore Na+- K+-2C1-.# L'isoforma assorbente è espressa esclusivamente sulla membrana luminale dell'AscLH spesso mentre la forma secretoria è espressa sulla membrana basolaterale della maggior parte delle cellule ghiandolari ed epiteliali. Efficacia media' o Tiazidici/tiazidici come i diuretici. Agiscono inibendo il segnale Na+-CI-. Il sito d'azione primario è nel segmento di diluizione corticale o nel DT iniziale (sito III). Qui inibiscono l'importazione di Na'-Cl' nella membrana luminale. Acetazoiamide# È un derivato sulfamidico che inibisce in modo non competitivo ma reversibile l'anidrasi carbonica nelle cellule del tubulo prossimale con conseguente rallentamento dell'idratazione della CO2 - diminuzione della disponibilità di H+ allo scambio con il lume Na+ attraverso l'antiportatore Na+-H+. L'effetto netto è l'inibizione del riassorbimento di HCO3 (e il conseguente Na+) nel PT - ne consegue una rapida ma lieve diuresi alcalina. Antagonisti dell'aldosterone (spironolattone ed eplerenone) Agiscono dal lato interstiziale della cellula tubulare, si combina con il recettore dei mineralcorticoidi e inibisce la formazione di proteine ​​indotte dall'aldosterone. (Gli AlP promuovono il riassorbimento di Na+ mediante un numero di meccanismi e la secrezione di K+. Amiloride e Triamterene La membrana luminale delle cellule DT e CD tardive esprime un canale Na+ sensibile all'amiloride o "epiteliale renale". Amiloride e Triamtereen bloccano indirettamente i canali Na+ luminali inibiscono l'escrezione di K*, mentre la perdita netta in eccesso di Na' è minore (la maggior parte è già stata riassorbita. Diuretici osmotici (mannitolo, glicerolo e isosorbide)# Il mannitolo è un non elettrolita a basso peso molecolare che è farmacologicamente inerte. Il mannitolo sembra limitare il riassorbimento tubulare di acqua ed elettroliti. Sebbene l'azione primaria del mannitolo sia quella di aumentare il volume urinario, viene migliorata anche l'escrezione di tutti i cationi e anioni.
Diuretic