Il sumatriptan riduce il dolore dell'emicrania agendo come agonista selettivo dei recettori______?
5HT2A
5HT3
5HT1B/1D
5HT1A
Ris. c (5HT 1B/1D) (Ref. KDT, Farmacologia, 6a ed., 175) Il sumatriptan è un agonista 5-HT1B/1D. Inibisce l'attivazione del nervo trigemino; previene il rilascio di peptidi vasoattivi; induce vasocostrizione. Emivita < 2 ore. Usi: emicrania acuta, attacchi di cefalea a grappolo. Effetti avversi - Spasmo coronarico (controindicato nei pazienti con CAD o angina di Prinzmetal), lieve formicolio. Importanti sottotipi di recettori 5-HTCommenti Autorecettori 5-HT1; inibire l'attività neurale serotoninergica nel cervello. 5-HT1A- presente nei nuclei del rafe e nell'ippocampo, BUSPIRONE può agire attraverso questi recettori. 5-HT1B/1D - Costringe i vasi sanguigni cranici e inibisce il rilascio di neuropeptidi infiammatori in essi; SUMATRIPTAN agisce attraverso questi recettori. 5-HT2APrecedentemente recettore di tipo D; il più importante recettore postgiunzionale che media le azioni dirette del 5-HT come la contrazione della muscolatura liscia vascolare e viscerale, l'aggregazione piastrinica, l'attivazione neuronale nel cervello; KETANSERIN blocca questi recettori. 5-HT3 Precedentemente recettore di tipo M; depolarizza i neuroni controllando i canali cationici; suscita effetti riflessi di 5-HT: vomito, peristalsi intestinale, bradicardia, ipotensione transitoria, apnea, dolore, prurito; ONDANSETRON agisce bloccando questi recettori.5-HT4Secrezione intestinale mediata, aumento della peristalsi.RENZAPRIDE è un agonista selettivo 5-HT4.Tegaserod è un nuovo agonista parziale 5-HT4 approvato per il trattamento della malattia dell'intestino irritabile.Sottotipi di recettori della serotonina.Sottotipo di recettoreDistribuzionePostrecettore meccanismoAgonisti parzialmente selettiviAntagonisti parzialmente selettivi5-HT1aNuclei del rafe, ippocampoMultiplo, domina l'accoppiamento Gi8-OH-DPATWAY 1006355-HT1BSubstantia nigra, globus pallidus gangli basaliGi., | cAMPCP93129 5-HT1Da,bBrainGi, | cAMPSumatriptan 5-HTIECortex, putamenGi, |cAMP 5-HTIFCOrtex, ippocampoGi, | cAMP 5-HTIPSistema nervoso entericoGo, EPSP5-idrossiindalpinoRenzapride5-HT2APpiastrine, muscolatura liscia, corteccia cerebrale, scheletricoGq, IPa-metil-5-HTKetanerin5-HT2BSfondo dello stomacoGq, IP3a-metil-5-HTSB2047415-HT2CCoroide, ippocampo, substantia nigraGq til -l-HTMesulergina5-HT3Area postrema, nervi sensoriali ed entraciIl recettore è un canale ionico Na+-K+2-Metil-5-HT, m-clorofenia IbiguanideTropisetron, ondansetron, granisetron5-HT4CNS e neuroni mioenterici, muscolatura lisciaG8,| cAMP5-metossitriptamina, renzapride, metoclopramide. 5-HT5A.BBrain| cAMP 5-HT6.7BrainG8,| cAMP Clozapina (S-HT) Punti educativi: SEROTONINA (5-HT)# Prodotto dal triptofano# Può essere metabolizzato in melatonina# Nucleo del rafe: nel proencefalo, nello striato, nella corteccia, nell'ippocampo, nel midollo spinale.# Azioni:- 5-HT è un potente depolarizzatore delle terminazioni nervose.- Esercita quindi effetti diretti, riflessi e indiretti.- La tachifilassi è comune con dosi ripetute di 5-HT.# Malattie associate:# 5-HIAA alto (e 5-HT basso) correlato al suicidio.# Comportamento affettivo (.Depressione);# | Appetito;# Emicrania;# Ansia
Miscellaneous (Pharmacology)