Farmaco SERM utilizzato nel trattamento dell'osteoporosi -
Raloxifene
Estrogeni
Stronzio
Alendroato
Ris. è "a", cioè Raloxifene Tradizionalmente la terapia ormonale sostitutiva con estrogeni veniva utilizzata per prevenire/trattare l'osteoporosi nelle donne in postmenopausa. È stato dimostrato che la terapia ormonale sostitutiva riduce il rischio di osteoporosi nelle donne. Ma l'uso a lungo termine di estrogeni porta a una serie di effetti avversi comprese malattie cardiovascolari, ictus, emboli polmonari e cancro al seno invasivo. Questi gravi effetti avversi hanno portato alla ricerca di altre opzioni. Modulatori selettivi dei recettori degli estrogeniQuesti sono classi di composti che agiscono sui recettori degli estrogeni. La loro caratteristica è che non hanno agonisti puri o azione antagonista sui recettori degli estrogeni. La loro azione selettiva distingue queste sostanze dai puri agonisti o antagonisti dei recettori. I SERMS sono "selettivi", ovvero bloccano gli estrogeni in alcuni tessuti e attivano l'azione degli estrogeni in altri. Tutti i SERMS si legano al recettore degli estrogeni tranne ciascun agente produce una conformazione unica del recettore del farmaco. Di conseguenza specifiche proteine ​​co-attivatrici o co-oppressori si legano al recettore determinando effetti differenziali. Attualmente vengono utilizzati due SERMSRaloxifens - Per il t/t e la prevenzione dell'osteoporosiTamoxifen --> Per il t/t e la prevenzione del calcio al senoIl primo SERM a raggiungere il mercato è stato il Tamoxifene che blocca l'effetto stimolante degli estrogeni sul tessuto mammario e viene utilizzato nel cancro al seno.Il raloxifene è il secondo SERM ad essere approvato dalla FDA.Il raloxifene è stato approvato per il t/t e la prevenzione dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa.Il raloxifene agisce come estrogeno sulle ossa e aiuta a costruire e mantenere la densità ossea.Il raloxifene ha stato dimostrato negli studi clinici per aumentare la densità ossea nella colonna vertebrale e nell'anca e per ridurre il rischio di fratture spinali nelle donne con osteoporosi. Mentre agisce come estrogeno sulle ossa, blocca l'azione degli estrogeni sul seno e sull'utero. Questo profilo lo rende molto utile per il t/t dell'osteoporosi perché il raloxifene fornisce i benefici ossei degli estrogeni senza aumentare il rischio di tumori al seno e all'utero correlati agli estrogeni. Raloxifene nel cancro al seno A causa del suo effetto antiestrogenico sul seno, il raloxifene ha dimostrato di ridurre il rischio di infezioni invasive cancro al seno nelle donne che lo assumono per l'osteoporosi. Il raloxifene riduce il rischio di cancro al seno del 50-70% sia nelle donne in postmenopausa a basso che ad alto rischio. studio che ha confrontato raloxifene e tamoxifene nella prevenzione del cancro al seno, nelle donne in postmenopausa che sono ad aumentato rischio di sviluppare la malattia. Lo studio ha rilevato che tamoxifene e raloxifene sono ugualmente efficaci nel ridurre il rischio di cancro al seno invasivo nelle donne in postmenopausa che sono ad aumentato rischio di malattia Lo studio ha anche scoperto che le donne che assumevano raloxifene avevano meno cancro uterino e meno coaguli di sangue rispetto alle donne che assumevano tamoxifene. Tuttavia, il raloxifene non ha ridotto il rischio di cancro al seno non invasivo. Il 14 settembre 2007, la Food and Drus Administration statunitense ha annunciato l'approvazione del raloxifene per ridurre il rischio di cancro al seno invasivo nelle donne in postmenopausa con osteoporosi e nelle donne in postmenopausa ad alto rischio di cancro al seno invasivo. cancro.
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