Quale delle seguenti affermazioni NON è VERA sui FANS?
L'acido acetilsalicilico è un inibitore irreversibile dell'enzima COX
L'acido acetilsalicilico riduce la sintesi in vivo delle prostaglandine
La sua clearance è indipendente dalla concentrazione plasmatica
L’effetto antipiastrinico dell’aspirina a basse dosi è correlato all’inibizione pre-sistemica della COX
Aspirina: l'aspirina è acido acetilsalicilico che converte in acido salicilico nel corpo AZIONI 1. Azioni analgesiche, antipiretiche, antinfiammatorie: l'aspirina è un analgesico più debole dei farmaci di tipo morfina. Aspirina 600 mg < Codeina 60 mg < 6 mg Morfina allevia efficacemente l'infiammazione, le lesioni tissutali, il tessuto connettivo e il dolore tegumentale, ma è relativamente inefficace nel dolore viscerale e ischemico grave. L'azione analgesica è dovuta principalmente all'inibizione dei recettori del dolore periferico e alla prevenzione della sensibilizzazione delle terminazioni nervose mediata da PG. Non si produce sedazione, effetti soggettivi, tolleranza o dipendenza fisica. L'aspirina ripristina il termostato ipotalamico e riduce rapidamente la febbre favorendo la perdita di calore, ma non diminuisce la produzione di calore. L’azione antinfiammatoria viene raggiunta a dosi elevate (3-6 g/die o 100 mg/kg/die) 2. Effetti metabolici: significativi solo a dosi antinfiammatorie Il metabolismo cellulare aumenta, soprattutto nei muscoli scheletrici, a causa del disaccoppiamento dei la fosforilazione ossidativa porta ad un aumento della produzione di calore. L'aumento dell'utilizzo del glucosio porta alla diminuzione dello zucchero nel sangue (soprattutto nei diabetici) e all'esaurimento del glicogeno epatico. L'uso cronico di dosi elevate causa un bilancio negativo di N2 a causa dell'aumento della conversione delle proteine ​​in carboidrati. I livelli di acidi grassi liberi e colesterolo nel plasma vengono ridotti. 3.Respirazione: gli effetti dipendono dalla dose. A dosi antinfiammatorie, la respirazione è stimolata da azioni periferiche (aumento della produzione di C02) e centrali (aumento della sensibilità del centro respiratorio alla C02). L'iperventilazione è importante nell'avvelenamento da salicilato. L'ulteriore aumento del livello di salicilato provoca depressione respiratoria; la morte è dovuta a insufficienza respiratoria. 4. Equilibrio acido-base ed elettrolitico: le dosi antiinfiammatorie producono cambiamenti significativi nella composizione acido-base ed elettrolitica dei fluidi corporei. Inizialmente, la stimolazione respiratoria predomina e tende a eliminare la C02 nonostante l'aumentata produzione....alcalosi respiratoria, che è compensata dall'aumentata escrezione renale di HCO3; (con l'accompagnamento di Na+, K+ e acqua). Dosi ancora più elevate causano depressione respiratoria con ritenzione di C02, mentre la produzione in eccesso di C02 continua... acidosi respiratoria. 5.CVS: l'aspirina non ha alcun effetto diretto alle dosi terapeutiche. Dosi maggiori aumentano la gittata cardiaca per soddisfare l’aumento della richiesta periferica di O2 e causare vasodilatazione diretta. Le dosi tossiche deprimono il centro vasomotore: la pressione arteriosa può diminuire. A causa dell’aumento del lavoro cardiaco nonché della ritenzione di Na+ e di acqua, la CHF può precipitare nei pazienti con bassa riserva cardiaca. 6.GIT: l'aspirina e l'acido salicilico rilasciato irritano la mucosa gastrica, causano disturbi epigastrici, nausea e vomito. Stimola anche il CTZ. 7. Escrezione di urato: l'aspirina ad alte dosi riduce l'escrezione tubulare renale di urato. 8. Sangue: l'aspirina, anche a piccole dosi, inibisce irreversibilmente la sintesi di TXA2 da parte delle piastrine. Pertanto, interferisce con l'aggregazione piastrinica e il tempo di sanguinamento viene prolungato fino a quasi il doppio del valore normale. l'assunzione a lungo termine di dosi elevate diminuisce la sintesi dei fattori della coagulazione nel fegato e predispone al sanguinamento; può essere prevenuta con la terapia profilattica con vitamina K. ESSENZIALI DI FARMACOLOGIA MEDICA;7A EDIZIONE;KD TRIPATHI;PAGINA NO195
Autacoids