La tamsulosina, un antagonista competitivo dei recettori α-adrenergici, ha un'affinità per quale dei seguenti recettori
α1A
α1D
Nessuna delle precedenti
Sia a che B)
Le azioni dell’antagonista dei recettori α1-adrenergici tamsulosina sono state esaminate sui sottotipi funzionali dei recettori α1-adrenergici e confrontate con quelle sui recettori della prostata umana.
Sui recettori adrenergici α1D dell'aorta di ratto, la tamsulosina ha agito come un antagonista competitivo con elevata affinità (pKB=10,1).
A livello del recettore adrenergico α1B della milza di ratto e del corpo cavernoso del pene di coniglio, la tamsulosina ha agito nuovamente come un antagonista competitivo ma con un'affinità significativamente inferiore (pKB=8,9–9,2).
La tamsulosina ha agito come un antagonista insormontabile delle risposte mediate dai recettori adrenergici α1A dei vasi deferenti del ratto e dell'uomo, riducendo le risposte massime alla fenilefrina rispettivamente del 20% e del 50%, ad una concentrazione dell'antagonista di 1 nm. Le risposte dei preparati di vasi deferenti di ratto depolarizzati (100 mm KCl) non sono state influenzate dalla tamsulosina da 10 nm, ma questa concentrazione ha ridotto le risposte massime alla 5-idrossitriptamina (5-HT) in questo tessuto.
Quando sono stati utilizzati periodi di incubazione dell'antagonista più lunghi (~60 minuti), la tamsulosina si è comportata come un antagonista competitivo sulla prostata umana con un'affinità significativamente più elevata (pKB = 10,0) rispetto a quella ottenuta sull'adrenorecettore α1B.
I dati dimostrano che la tamsulosina è un antagonista ad alta affinità dei recettori α1-adrenergici funzionali con una selettività α1D⩾α1A>α1B. In alcuni tessuti il ​​composto esplica un'ulteriore azione antagonista insormontabile, il cui significato clinico non è noto.