Tutti possono essere utilizzati per le infezioni fungine sistematiche tranne:
Ketoconazolo
Fluconazolo
Amfotericina B
Griseofulvina
Griseofulvina: è stato uno dei primi antibiotici estratti dal Penicillium griseofulvum. Tuttavia, a causa della mancanza di attività antibatterica, ad essa è stata prestata poca attenzione: l’utilità clinica nelle dermatofitosi è stata dimostrata solo intorno al 1960. La griseofulvina è attiva contro la maggior parte dei dermatofiti, inclusi Epidermophyton, Trichophyton, Microsporum, ecc., ma non contro la Candida e altri funghi che causano micosi profonda. Anche i batteri sono insensibili. I dermatofiti lo concentrano attivamente: questa caratteristica probabilmente spiega la sua tossicità selettiva. La resistenza può essere indotta in vitro e ciò è associata alla perdita della capacità di concentrazione. Tuttavia, l’insorgenza di resistenza durante l’uso clinico è rara. La griseofulvina interferisce con le ife fungine mitosi-multinucleate e rachitiche risultanti dalla sua azione. Provoca anche configurazioni metafase anomale. Tuttavia, a differenza dei tipici inibitori mitotici (colchicina, alcaloidi della vinca), non provoca arresto della metafase; piuttosto la figlia r tuclei non riesce a muoversi apa o si muove solo a breve distanza. Non inibisce la polimerizzazione della tubulina (proteina microtubulare che attira i cromosomi apa), ma si lega ai microtubuli polimerizzati e in qualche modo li disorienta. Farmacocinetica L'assorbimento della griseofulvina da g.i.t. è alquanto irregolare a causa della sua bassissima solubilità in acqua. L'assorbimento viene migliorato assumendolo con grassi e microfinendo i pacchetti del farmaco; ora sono disponibili preparazioni in particelle ultramicrofini dalle quali l'assorbimento è ancora migliore. La griseofulvina si deposita nelle cellule che formano la cheratina della pelle, dei capelli e delle unghie; è particolarmente concentrato e trattenuto nelle cellule infette da tinea. Poiché è fungistatico e non acido, la cheratina neoformata non viene invasa dal fungo, ma il fungo persiste nella cheratina già infetta. finché non sarà sparito. Pertanto, la durata del trattamento dipende dal sito di infezione, dallo spessore della cheratina infetta e dal suo tasso di ricambio. La griseofulvina viene utilizzata per via orale solo per la dermatofitosi. A livello topico è inefficace. Gli azoli sistemici e la terbinafina sono ugualmente o più efficaci; preferito adesso. La maggior parte delle infezioni localizzate da tinea vengono trattate con agenti topici. La griseofulvina dovrebbe essere riservata ai casi con coinvolgimento di unghie, capelli o ampia superficie corporea. È efficace nel piede d'atleta, ma non nella pitiriasi versicolor. ESSENZIALI DALLA FARMACOLOGIA MEDICA K.D.TRIPATHI SESTA EDIZIONE PAGINA N.:760.761
Chemotherapy