Quale delle seguenti affermazioni riguardo al meccanismo d'azione delle benzodiazepine non è vera?
Agisce sul mesencefalo, sulla formazione reticolare ascendente e sul sistema limbico
Esercita effetti attraverso i recettori GABA A
Aumenta la conduttanza dei canali Cl
Ha azione mimetica del GABA
Ris. è 'd' cioè ha un'azione mimetica del GABA Meccanismo d'azione delle benzodiazepine (BZD)* Il rilassamento muscolare è prodotto dall'azione sul midollo.* L'atassia è dovuta all'azione sul cervelletto.* Le BZD agiscono sui recettori GABAA.* Il recettore GABAa ha 5 subunità a / b, b, a / g.* Il sito di legame del GABA è su b. subunità, mentre il sito di legame delle BZD si trova sulla subunità a / g.* I recettori delle BZD aumentano la conduttanza del canale Cl.* Le BZD non aumentano di per sé la conduttanza del Cl, cioè hanno solo un'azione facilitatrice del GABA ma nessuna azione mimetica del GABA. (I barbiturici hanno sia un'azione facilitatoria del GABA che un'azione mimetica del GABA). Effetto sul sistema nervoso centrale* A differenza dei barbiturici, le BZD non hanno un effetto depressivo generale, ma esercitano effetti ansiolitici, ipnotici, miorilassanti e anticonvulsivanti relativamente selettivi.* L'azione ansiolitica delle BZD non è dipendente sulla loro proprietà sedativa - con la somministrazione cronica il sollievo dell'ansia viene mantenuto, ma la sonnolenza svanisce a causa dello sviluppo di tolleranza.* Il sonno di stadio 2 aumenta, mentre il sonno REM, gli stadi 3 e 4 diminuiscono.* Il nitrazepam è l'unica benzodiazepina che aumenta il sonno REM.* Clonazepan e diazepam hanno proprietà miorilassanti più marcate.* Clonazepam, diazepam, nitrazepam e flurazepam hanno un'attività anticonvulsivante più marcata rispetto ad altre BZD.* Il diazepam (ma non altre BZD) ha un'azione analgesica.* Il diazepam produce disturbi coronarici di breve durata dilatazione i.v. iniezione.* Il diazepam diminuisce la secrezione gastrica notturna e previene le ulcere da stress.
C.N.S