Il farmaco antipertensivo ad azione centrale è:
Fenossibenzamina
Metile dopa
Propanololo
Prazosina
Ris. è "b", cioè Methyl Dopa Aeting Central Svmpatholvticso Questi farmaci riducono il deflusso simpatico dai centri vesopressori nel tronco encefalico. Esempi sono:1.Clonidine3.Guanabenz5. Rilmenidina2. Metildopa4. Guanfacine6. MoxonidinaClonidineo Agisce (agonista parziale) sui recettori a, in particolare a2A nel tronco cerebrale - Stimolazione dei recettori nel midollo (centro vasomotore) - diminuzione del deflusso simpatico - caduta della pressione arteriosa e bradicardia (anche a causa dell'aumento del tono vagale).o La stimolazione del recettore a2A è responsabile della sedazione prodotta dalla clonidina.o La clonidina si lega anche a un recettore non adrenergico, il recettore dell'imidazolina, che può anche mediare l'effetto antipertensivo.o Rilmenidina e moxonidina sono agonisti selettivi dei recettori cerebrali dell'imidazolina con azione antipertensiva scarsa o equivalente con bassa proprietà sedativa. o Rapid r'.v. l'iniezione di clonidina aumenta temporaneamente la pressione arteriosa. all'attivazione dei recettori vasocostrittori postsinaptici periferici a2B alle alte concentrazioni così raggiunte. Ora! dosi che producono livelli plasmatici più bassi causano solo un calo della pressione arteriosa, perché la clonidina ha un'attività intrinseca inferiore sui recettori a2B che predominano nella muscolatura liscia vascolare,o Usi della clonidina# Ipertensione# Astinenza da oppioidi# Sindrome della menopausa# Astinenza da alcol# Smettere di fumare# Movimento lento nei diabetici neuropatia# Test per feocromocitoma o La brusca interruzione della terapia con clonidina può portare ad ipertensione di rimbalzo (trattata con fentolamina); pertanto questo farmaco non è adatto a persone che lavorano in viaggio come dirigenti aziendali che potrebbero perdere le dosi. Methvldopao È un profarmaco: l'a-metilnorepinefrina formata nel cervello dalla metildopa agisce sul recettore α nel tronco cerebrale, riducendo il flusso in uscita del sistema simpatico. .o A dosi elevate, la metildopa inibisce l'enzima dopa decarbossilasi nel cervello e nella periferia - riduce la sintesi di NA e forma anche il falso trasmettitore metil-NA nella periferia,o La metildopa è DOC per l'ipertensione in gravidanza. Guanabenz e guanfacina sono farmaci antipertensivi attivi a livello centrale che condividono gli effetti centrali di stimolazione dei recettori otj-adrenergici della clonidina.
Anti-Hypertensive