Il tacrolimus agisce inibendo:
Sintesi del DNA e dell'RNA
Formazione di anticorpi antilinfociti
Proliferazione delle cellule T
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Tacrolimus (FK506) È un nuovo immunosoppressore chimicamente diverso dalla ciclosporina, ma con lo stesso meccanismo d'azione ed è 100 volte più potente. Si lega a una diversa proteina immunofilina citoplasmatica etichettata "FKBP", ma i passaggi successivi sono gli stessi, ovvero l'inibizione della calcineurina delle cellule T helper. Tacrolimus viene somministrato sia per via orale che e.v. infusione. L'assorbimento orale è variabile e diminuisce con il cibo. Viene metabolizzato dal CYP3A4 Sezione 14 ed escreto nella bile con un tlh più lungo di 12 ore. È particolarmente utile nel trapianto di fegato perché il suo assorbimento non dipende dalla bile. A causa della sua azione più potente, è adatto anche per sopprimere il rigetto acuto che si è instaurato. Ipeensione, irsutismo e iperplasia gengivale sono meno marcati della ciclosporina, ma è più probabile che il tacrolimus faccia precipitare il diabete, causi neurotossicità, alopecia e diarrea. La tossicità dose-limitante è renale. FONDAMENTI DI FARMACOLOGIA MEDICA SESTA EDIZIONE -K. D TRIPATHI Pagina:853
Immunomodulators