Entacapone può essere utile nei pazienti trattati con la combinazione levodopa-carbidopa perché:
Attiva COMT
Diminuisce la formazione di 3–OMD
Inibisce la monoaminossidasi di tipo B
Inibisce l'assorbimento della dopamina
La levodopa viene convertita in dopamina dalla dopa decarbossilasi (che non può attraversare la barriera ematoencefalica).
La carbidopa è un inibitore della dopa decarbossilasi nella periferia. Aumenta quindi la quantità di l-dopa che raggiunge il cervello (a causa dell'inibizione del metabolismo periferico della dopamina).
A causa dell'inibizione del metabolismo della l-dopa (da parte della dopa decarbossilasi), viene attivata una via alternativa del metabolismo da parte della catecol-O-metil transferasi (COMT).
COMT metabolizza l-dopa in 3-O-metildopa (3-OMD) che può completarsi con l-dopa per l'ingresso nel cervello.
Entacapone e tolcapone sono utili nel parkinsonismo inibendo COMT.