Tutte le seguenti affermazioni sono vere per quanto riguarda la levodopa, tranne
L'emivita della levodopa è compresa tra 60 e 90 minuti
La levodopa può causare ipotensione oostatica, discinesie
La levodopa non può attraversare la barriera ematoencefalica
Con l’uso continuato, la durata del beneficio conseguente ad una dose individuale di levodopa diventa progressivamente più ridotta.
La dopamina non attraversa la barriera emato-encefalica (BBB), quindi sono stati avviati studi clinici con la levodopa, il precursore della dopamina. Gli studi condotti nel corso del decennio successivo confermarono il valore della levodopa e rivoluzionarono il trattamento della malattia di Parkinson. La levodopa viene abitualmente somministrata in combinazione con un inibitore periferico della decarbossilasi per prevenirne il metabolismo periferico in dopamina e lo sviluppo di nausea, vomito e ipotensione oostatica dovuti all'attivazione dei recettori della dopamina nell'area postrema che non sono protetti dalla BEE. Le complicanze motorie indotte dalla levodopa consistono in fluttuazioni nella risposta motoria e movimenti involontari noti come discinesie che tipicamente complicano i periodi "on". Quando i pazienti assumono inizialmente la levodopa, i benefici sono di lunga durata (molte ore) anche se il farmaco ha un’emivita relativamente breve (60-90 minuti). Con la prosecuzione del trattamento, tuttavia, la durata del beneficio conseguente ad una dose individuale diventa progressivamente più ridotta fino ad avvicinarsi all’emivita del farmaco. Questa perdita di beneficio è nota come effetto di usura. Rif. Harrison, 20a edizione, pagina 3126
C.N.S