Gli agenti antidiabetici che hanno maggiori probabilità di causare acidosi lattica sono:
Clorpropamide
Metformina
Glipizide
Fenformina
Le biguanidi (fenformina e metformina) aumentano l’azione dell’insulina nei tessuti periferici e riducono la produzione epatica di glucosio a causa dell’inibizione della gluconeogenesi. Possono ridurre il glucosio plasmatico diminuendo l'assorbimento intestinale del glucosio. Aumentano l'utilizzo del glucosio migliorando la glicolisi anaerobica. L'acido lattico è il prodotto finale della glicolisi anaerobica. La maggior parte viene estratta dal fegato e utilizzata per la gluconeogenesi. L'uso della fenformina è stato associato ad acidosi lattica e raramente è noto che la metformina produca questa complicanza. Non è stato segnalato alcun caso di acidosi lattica con l'uso di sulfaniluree (clorpropamide e glipizide).