Il contraccettivo orale agisce:
Infiammazione asettica
Cambiamento nel liquido endometriale
Reazione da corpo estraneo
Prevenire l'ovulazione
Né la dose di estrogeni né quella di ormone progestinico utilizzate da sole nei contraccettivi orali ormonali combinati sarebbero in grado di sopprimere l'ovulazione, ma insieme gli ormoni estrogeni e progestinici lavorano sinergicamente per sopprimere l'ovulazione "con successo". L'effetto antiovulatorio sinergico derivante dall'uso combinato di estrogeni e progestinici diminuisce direttamente la secrezione dell'ormone di rilascio delle gonadotropine dall'ipotalamo ed è considerato l'azione principale. Questo meccanismo di feedback negativo interrompe l'ovulazione interferendo con l'asse ipotalamo-ipofisi-ovaio e la secrezione di gonadotropine dall'ipofisi. Nello specifico, la componente progestinica sopprime il rilascio dell’ormone luteinizzante e il picco di LH, necessari per l’ovulazione, mentre la componente estrogenica sopprime l’ormone follicolo-stimolante, che impedisce la selezione e la maturazione del follicolo dominante.