Tutti i seguenti sono agenti inotropi tranne: marzo 2011
Digitale
Amiodarone
Amrinone
Dopamina
Ris. B: Amiodarone Gli effetti dell'amiodarone comprendono la depressione dell'automaticità del seno, degli atri e del nodo AV; prolungamento dell'ERP (periodo refrattario effettivo) delle cellule miocardiche, dei nodi AV e del percorso anormale; rallentando la conduzione nel nodo AV e nel tessuto conduttore specializzato. Amiodarone È un agente antiaritmico utilizzato per vari tipi di tachiaritmie (forme veloci di battito cardiaco irregolare), sia aritmie ventricolari che sopraventricolari (atriali). L'amiodarone è classificato come un agente antiaritmico di classe III e prolunga la fase 3 del potenziale d'azione cardiaco. Presenta tuttavia numerosi altri effetti, tra cui azioni simili a quelle degli antiaritmici delle classi Ia, II e IV. L'amiodarone mostra azioni simili ai beta-bloccanti e ai canali del potassio sui nodi SA e AV, aumenta gli effetti dei canali del sodio e del potassio nel periodo refrattario e rallenta la conduzione intracardiaca del potenziale d'azione cardiaco, effetti dei canali del sodio. L'amiodarone assomiglia all'ormone tiroideo e il suo legame con il recettore nucleare della tiroide potrebbe contribuire ad alcune delle sue azioni farmacologiche e tossiche. * Poiché l’amiodarone ha una bassa incidenza di effetti proaritmici, è stato utilizzato sia nel trattamento delle aritmie acute potenzialmente letali, sia nella soppressione cronica delle aritmie. È utile sia nelle aritmie sopraventricolari che nelle aritmie ventricolari. Si consiglia vivamente alle persone in gravidanza o che potrebbero rimanere incinte di non assumere amiodarone. Poiché l'amiodarone può essere espresso nel latte materno, si consiglia alle donne che assumono amiodarone di interrompere l'allattamento. È controindicato nei soggetti con bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare e blocco di calore di secondo o terzo grado che non hanno un pacemaker artificiale. I soggetti con funzionalità polmonare depressa al basale devono essere monitorati attentamente se si deve iniziare la terapia con amiodarone. L'iniezione non deve essere somministrata ai neonati, poiché l'alcol benzilico in essa contenuto può causare la fatale "sindrome del respiro affannoso". L'amiodarone può peggiorare l'aritmia cardiaca causata dalla tossicità della digitale. Da non somministrare con la lidocaina aumenta il rischio di asistolia. L'amiodarone è ampiamente metabolizzato nel fegato dal citocromo P450 3A4 e può influenzare il metabolismo di numerosi altri farmaci. Interagisce con digossina, warfarin, fenitoina e altri. Il principale metabolita dell'amiodarone è il desetilamiodarone (DEA), che possiede anche proprietà antiaritmiche. Il metabolismo dell'amiodarone è inibito dal succo di pompelmo, portando ad elevati livelli sierici di amiodarone. Le dosi di digossina dovrebbero essere dimezzate nei soggetti che assumono amiodarone. L'amiodarone potenzia l'azione del warfarin. Gli individui che assumono entrambi questi farmaci dovrebbero dimezzare la dose di warfarin e misurare più frequentemente il loro stato anticoagulante (misurato come tempo di protrombina (PT) e rapporto internazionale normalizzato (INR)). L'amiodarone inibisce l'azione della famiglia degli isoenzimi del citocromo P450. Ciò riduce l'eliminazione di molti farmaci, inclusi i seguenti: ? - Ciclosporina - Digossina - Flecainide - Procainamide - Chinidina - Sildenafil - Simvastatina - Teofillina - Warfarin L'escrezione è principalmente epatica e biliare con quasi nessuna eliminazione per via renale e non è dializzabile. Emivita di eliminazione media di 58 giorni (compreso tra 25 e 100 giorni). C'è un trasferimento del 10-50% di amiodarone e DEA nella placenta, nonché presenza nel latte materno. L'accumulo di amiodarone e DEA si verifica nel tessuto adiposo e negli organi altamente perfusi (cioè fegato, polmoni), quindi, se un individuo stava assumendo amiodarone su base cronica, se viene interrotto rimarrà nel sistema per settimane o mesi. La reazione più grave dovuta all'amiodarone è la malattia polmonare interstiziale sotto e iperattività della tiroide possono verificarsi durante il trattamento con amiodarone. I microdepositi corneali (veicillata corneale, chiamata anche cheratopatia voex) sono quasi universalmente presenti (oltre il 90%) nei soggetti che assumono amiodarone per almeno 6 mesi. Questi depositi in genere non lo fanno Risultati anormali degli enzimi epatici sono comuni nei pazienti trattati con amiodarone. Molto più rari sono l'ittero, l'epatomegalia e l'epatite. È stato dimostrato che l'amiodarone a basse dosi causa cirrosi pseudoalcolica. colorazione grigia della pelle. Gli individui che assumono amiodarone possono diventare più sensibili agli effetti dannosi della luce UV-A. La somministrazione a lungo termine di amiodarone è stata associata a neuropatie periferiche. L'amiodarone è talvolta responsabile dell'epididimite, una condizione dello scroto normalmente associata a infezioni batteriche ma che può verificarsi anche come condizione infiammatoria non batterica. Tende a risolversi se si interrompe l'amiodarone. Alcuni casi di ginecomastia sono stati risolti con uomini trattati con amiodarone