L'ultimo inibitore orale diretto della trombina è-
Ximelagatran
Indraparinux
Dabigatran
Fondaparinux
Ris. è "c", ovvero Dabigatrano Ximelagatran è stato il primo inibitore orale diretto della trombina approvato; tuttavia, è stato successivamente ritirato dal mercato a causa di segnalazioni di cinque fallimenti.o Recentemente un nuovo inibitore orale diretto, dabigatran, è stato approvato per l'uso in Europa per la prevenzione di vari eventi tromboembolici in pazienti sottoposti a intervento chirurgico di sostituzione dell'anca o del ginocchio. Trombina diretta inibitori (DTI)o Questa è una classe di farmaci che agiscono come anticoagulanti inibendo direttamente la trombina (a differenza dell'eparina che inibisce la trombina indirettamente attraverso l'antitrombina - quindi l'eparina è un inibitore indiretto della trombina),o I farmaci di questa classe sono:UnivalenteBivalento Argatrobano Melagatrano Dabigatrano Hirudino Bivafirudino Lepirudino Desirudino Ximelagatran è un profarmaco di melagatran e può essere somministrato per via orale, tutti gli altri farmaci sono usati per via parenterale (IV, IM o SC), ad eccezione di Dabigatran che può essere somministrato anche per via orale,o Tutti questi farmaci (tranne agratroban) vengono escreti per via renale - dovrebbe essere evitato in caso di insufficienza renale.o Agratroban è secreto nella bile - sicuro in caso di insufficienza renale,o UsiQuesti sono l'anticoagulante di scelta per la trombocitopenia indotta da eparina. I DTI bivalenti possono essere utilizzati in circostanze in cui l'eparina sarebbe indicata ma non può essere utilizzata , come la sindrome coronarica acuta (angina instabile). Lo ximelagatran ha mostrato una buona efficacia nella prevenzione e nel trattamento della TVP e nella tromboprofilassi nella fibrillazione atriale. Tuttavia, lo sviluppo è stato interrotto dal produttore a causa di segnalazioni di insufficienza epatica. Altri anticoagulanti come Danaparoid (miscela di 84% eparan solfato, 12% dermatan solfato e 4% condrioitin solfato) è approvato per la profilassi della TVP. È efficace anche per la sindrome HIT. Promuove principalmente l'inibizione del fattore Xa da parte dell'antitrombina.o I rodenticidi contengono anticoagulanti ad azione prolungata come bromadiolone, brodifacoum, difenadione, clorfenacinone e pindone. Il trattamento è la Vit. K.o Drotrecogin alfa è una forma ricombinante della proteina C umana attivata che inibisce la coagulazione mediante inattivazione proteolitica dei fattori Va e Villa. Ha anche attività antinfiammatoria. Diminuisce la mortalità nei pazienti con sepsi grave.
Anticoagulants and Coagulants