SERM farmaco utilizzato nel trattamento dell'osteoporosi aEUR'
Raloxifene
Estrogeni
Stronzio
Alendroato
Raloxifene Tradizionalmente la terapia ormonale sostitutiva con estrogeni veniva utilizzata per prevenire/trattare l'osteoporosi nel peggioramento postmenopausale. È stato dimostrato che l'H riduce il rischio di osteoporosi nelle donne. Ma l’uso a lungo termine degli estrogeni porta a una serie di effetti avversi tra cui malattie cardiovascolari, ictus, emboli polmonari e cancro al seno invasivo. Questi gravi effetti avversi hanno portato a cercare altre opzioni. Modulatori selettivi dei recettori degli estrogeni Si tratta di una classe di composti che agiscono sui recettori degli estrogeni. La loro caratteristica è che non hanno un'azione pura di agonista o di antagonista sui recettori degli estrogeni. - La loro azione selettiva distingue queste sostanze dai puri agonisti o antagonisti dei recettori. - I SERMS sono "selettivi", ovvero bloccano gli estrogeni in alcuni tessuti e attivano l'azione degli estrogeni in altri. - Tutti i SERMS si legano al recettore degli estrogeni ma ciascun agente produce una conformazione del farmaco recettore unica. - Di conseguenza, specifiche proteine ​​coattivatrici o cooppressori si legano al recettore determinando effetti differenziali. Attualmente vengono utilizzati due SERMS Raloxifene Per il t/t e la prevenzione dell'osteoporosi Tamoxifene --> Per il t/t e la prevenzione del Ca mammario Il primo SERM ad arrivare sul mercato è stato il Tamoxifene che blocca l'effetto stimolativo degli estrogeni sul tessuto mammario ed è utilizzato nel cancro al seno. Il raloxifene è il secondo SERM ad essere approvato dalla FDA. Il raloxifene è stato approvato per il trattamento delle tette e la prevenzione dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa. Il raloxifene agisce come gli estrogeni sulle ossa e aiuta a costruire e mantenere la densità ossea. - Negli studi clinici è stato dimostrato che il raloxifene aumenta la densità ossea nella colonna vertebrale e nell'anca e riduce il rischio di fratture spinali nelle donne affette da osteoporosi. Sebbene agisca come gli estrogeni sulle ossa, blocca l’azione degli estrogeni sul seno e sull’utero. - Questo profilo lo rende molto utile per il t/t dell'osteoporosi perché il Raloxifene fornisce i benefici ossei degli estrogeni senza aumentare il rischio di tumori al seno e all'utero correlati agli estrogeni. Raloxifene nel cancro al seno Grazie al suo effetto antiestrogenico sul seno, il raloxifene ha dimostrato di ridurre il rischio di cancro al seno invasivo nelle donne che lo assumono per l'osteoporosi. Il raloxifene riduce il rischio di cancro al seno del 50-70% sia nelle donne in postmenopausa a basso che ad alto rischio. Il National Cancer Institute U.S.A. ha finanziato lo STUDIO DEL TAMOXIFEN E DEL RALOXIFEN (STAR), uno studio clinico che confronta il raloxtfens con il tamoxifene nella prevenzione del cancro al seno, nelle donne in postmenopausa che sono ad aumentato rischio di sviluppare la malattia. Lo studio ha rilevato che il tamoxifene e il raloxifene sono ugualmente efficaci nel ridurre il rischio di cancro al seno invasivo nelle donne in postmenopausa che sono ad aumentato rischio di malattia. Lo studio ha inoltre scoperto che le donne che assumevano raloxifene avevano meno tumori uterini e meno coaguli di sangue rispetto alle donne che assumevano tamoxifene. Tuttavia, il Raloxifene non ha ridotto il rischio di Ca mammario non invasivo. Il 14 settembre 2007 gli Stati Uniti. La Food and Drug Administration ha annunciato l'approvazione del raloxifene per ridurre il rischio di cancro al seno invasivo nelle donne in postmenopausa con osteoporosi e nelle donne in postmenopausa ad alto rischio di cancro invasivo.