Quale dei seguenti non agisce aumentando la secrezione di insulina?
Rosiglitazone
Repaglinide
Exenatide
Sitagliptin
Ris. UN. Rosiglitazone (Rif: Harrison 18/e p2998, 17/e p2300; KDT 7/p270, 6/e p269,270; Goodman Giilman 12/e p1260; Katzung 12/e p757, Katzung 11/e p742,743) Il rosiglitazone fa non agiscono aumentando la secrezione di insulina. Il rosiglitazone è un agente antiperglicemizzante orale che agisce principalmente diminuendo la resistenza all'insulina. e diminuzione della produzione epatica di glucosio. "Pioglitazone e rosiglitazone sono sensibilizzatori dell'insulina e aumentano l'assorbimento del glucosio mediato dall'insulina del 30-50% nei pazienti con diabete di tipo 2, sebbene il tessuto adiposo sembri essere il bersaglio primario degli agonisti PPARg, sia clinici che preclinici i modelli supportano un ruolo del muscolo scheletrico, il sito principale per lo smaltimento del glucosio mediato dall’insulina, nella risposta ai tiazolidinedioni Oltre a promuovere l’assorbimento del glucosio nel muscolo e nel tessuto adiposo, i tiazolidinedioni riducono la produzione epatica di glucosio e aumentano l’assorbimento epatico di glucosio. -Goodman Giilman 12/e p1260"I tiazolidinedioni (Tzds) agiscono per diminuire la resistenza all'insulina. I tzd sono ligandi del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma, parte della superfamiglia dei recettori nucleari degli steroidi e della tiroide. Questi recettori PPAR si trovano nei muscoli, nel grasso e nel fegato. "- Katzung 12/E P757Anti-Iperglicemico drogaresulina secretagoghi (Aumenta la secrezione di insulina) InsulinsulfonyLureas* 1a generazione:- Tolbutamide, clorpropamide* 2a generazione:- GLIBENCHIDE, GLIPIZIDE- GLICLAZIDE, GLIMEPIRYACTRO, ACPRO, At recitazione* regolare ( Zinco cristallino)* recitazione semi-lente intermedio* NPH, recitazione lentelong* glargina, generazione di detemirnewer* albulina, insulinmeglitinides per inalazione* Repaglinide, nateglinideq* Glp-1 analoghi: Exenatideq*-amiline-4 iptin, vildagliptinq* saxagliptin , AlogiiptinQ* LinagliptinQAltri meccanismi Superano la resistenza all'insulina* Biguanidi: MetforminaQ* TiazolidinedioniInibitori dell'alfa-glucosidasi* Acarbosio, MiglitolQ* VaglibosioQInibitori del trasportatore sodico del glucosio-2 (SGLT-2)* Dapaglifozin* Serglifozin* Remoglifozin* Canaglifozin RosiglitazoneAppartiene a Thiazoi Gli altri farmaci di questo gruppo sono l'idindione; Troglitazone. Pioglitazone. È un agente antiperglicemico orale che agisce principalmente diminuendo la resistenza all'insulinaQRosiglitazone riduce la resistenza all'insulina nei muscoli, nei tessuti adiposi e nel fegato con conseguente aumento dello smaltimento del glucosio insulino-dipendente e diminuzione della produzione epatica di glucosioQMeccanismo d'azione: Agonista potente e altamente selettivo. per il recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARg) I recettori QPPAR si trovano in tessuti importanti per l'azione dell'insulina come il tessuto adiposo, il muscolo scheletrico e il fegato (il livello più alto nel tessuto adiposo). L'attivazione dei recettori nucleari (PPARg) modula la trascrizione di una serie di geni sensibili all'insulina coinvolti nel controllo del metabolismo del glucosio e dei lipidiQ. Il rosiglitazone sembra ridurre la resistenza all'insulina migliorando la conservazione degli acidi grassi e possibilmente aumentando i livelli di adiponectinaQMetabolismo: ampiamente metabolizzato nel fegato mediante idrossilazione e ossidazioneQLa funzionalità epatica deve essere monitorata nei pazienti che ricevono tiazoiidinedione anche se pioglitazone e rosiglitazone raramente sono stati associati a epatotossicità. I ​​tiazolidinedioni non devono essere usati in pazienti con fallimento di classe NYHA III o IV. L'effetto collaterale principale di tutti i tiazolidinedioni è la ritenzione idrica che porta all'edema. A volte c'è una significativa ritenzione idrica che porta allo scompenso di sostanze potenzialmente precedentemente non riconosciute. insufficienza cardiaca. I tiazolidinedioni devono essere prescritti con cautela e avvertendo il paziente sul potenziale rischio di ritenzione idrica/aumento di peso, soprattutto nei pazienti con ridotta funzionalità ventricolare. Effetto avverso: il rosiglitazone aumenta il rischio di angina e ml.
Anti Diabetes