Buspirone agisce su:
5HT1A
5HT2
5HT3
5HT4
Ris. (A) 5HT1A(Rif: Goodman e Gilman 13th/234) Farmaci che agiscono sui recettori serotoninergici La 5-idrossitriptamina (serotonina) è sintetizzata dal triptofano. Agisce attivando diversi recettori della serotonina (da 5-HT1 a HT7). Il 5-HT1A (recettore presinaptico) modula il rilascio di serotonina. Gli agonisti parziali di questo recettore (buspirone, ipsapirone, gepirone) sono utili come farmaci anti-ansia. Il 5-HT1B/1D (recettore presinaptico) causa costrizione dei vasi cranici e gli agonisti di questo recettore (sumatriptan, naratriptan) sono utili per il trattamento di attacchi acuti di emicrania. Il recettore 5-HT2A/2C è responsabile della maggior parte delle azioni dirette della serotonina. Ketanserina e ritanserina sono antagonisti di questo recettore e sono utili come agenti antipertensivi. Clozapina e risperidone sono agenti antipsicotici atipici che agiscono attraverso un'attività antagonista su questo recettore. Il recettore 5-HT3 è un recettore ionotropico (altri 5 recettori HT sono GPCR) e media la maggior parte delle azioni riflesse e indirette della serotonina. La stimolazione di questo recettore è responsabile del vomito indotto dai farmaci antitumorali. Gli antagonisti del recettore 5-HT3 come l'ondansetrone sono il farmaco di scelta per il vomito indotto dalla chemioterapia. Il recettore 5-HT4 è presente nel tratto gastrointestinale ed è responsabile dell'aumento della peristalsi. Gli agonisti del suo recettore (cisapride, tegaserod) sono utili come agenti procinetici nel trattamento della malattia da reflusso gastroesofageo.
C.N.S