Gli effetti mediati dal recettore dell'istamina H1 includono:
Inibizione della secrezione acida gastrica
Induzione degli enzimi epatici del citocromo P450
Mantenimento di uno stato di veglia
Vasocostrizione delle arteriole
La sedazione avviene con quei farmaci che sono potenti antagonisti del recettore dell'istamina H1, tra cui clorpromazina, olanzapina, quetiapina e clozapina.
I recettori dell'istamina H1 mediano molti processi patologici, tra cui rinite allergica, dermatite atopica, congiuntivite, orticaria, broncocostrizione, asma e anafilassi. Inoltre, l'istamina stimola le cellule parietali dello stomaco, provocando un aumento della secrezione acida attraverso l'attivazione dei recettori H2.
Riferimento: Lippincott Illustrated Reviews: Farmacologia Wolters Kluwer Sesta edizione pagina n. 150.394​