La colchicina è:
Analgesico-
Antinfiammatorio
Uricosurico
Nessuna delle precedenti
Ris. D. Nessuna delle precedenti. (Ref. KDT 6th/pg. 206)"La colchicina non è né analgesica né antinfiammatoria, ma sopprime in modo specifico l'infiammazione gottosa. Non inibisce la sintesi né promuove l'escrezione di acido urico."Rx della gotta: Farmaci utilizzati in fase acuta gotta:Q-FANS; - Colchicina; - Corticosteroidi Farmaci per la terapia della gotta cronica (iperuricemia): Uricosurici: Probenecid, Sulfinpirazone Inibitori di sintesi: Allopurinolo. Colchicina:# è un alcaloide del Colchicum autunnale utilizzato nella gotta dal 1763.# La colchicina non è né analgesica né antinfiammatoria. ma soprattutto sopprime l'infiammazione gottosa.# Non inibisce la sintesi né favorisce l'escrezione dell'acido urico.# Pertanto non ha alcun effetto sui livelli di acido urico nel sangue.# Un attacco acuto di gotta inizia con la precipitazione di cristalli di urato nel sangue. liquido sinoviale, che avvia una risposta infiammatoria, vengono prodotti fattori chemiotattici k i granulociti migrano nell'articolazione; essi fagocitano i cristalli di urato e rilasciano una glicoproteina che aggrega l'infiammazione attraverso: l'aumento della produzione di acido lattico da parte delle cellule infiammatorie k il pH locale ridotto k più cristalli precipitano nell'articolazione colpita. Rilasciando enzimi lisosomiali che possono causare la distruzione delle articolazioni. La colchicina non inibisce il rilascio della glicoproteina e gli eventi conseguenti.# MOA:- Legandosi alla proteina fibrillare tubulina, inibisce la migrazione dei granulociti nell'articolazione infiammata e quindi interrompe il circolo vizioso.- Altre azioni della colchicina sono:* Antimitotica: cause arresto della metafase dovuto al legame ai microtubuli del fuso mitotico. È stato provato per la chemioterapia contro il cancro ma abbandonato a causa della tossicità. Viene utilizzato per produrre poliploidia nelle piante.* Aumenta la motilità intestinale attraverso il meccanismo neurale.# Farmacocinetica: - Rapidamente assorbito per via orale. Parzialmente metabolizzato nel fegato ed escreto nella bile, subisce la circolazione enteroepatica. Lo smaltimento finale avviene nelle urine e nelle feci nell'arco di molti giorni.# Tossicità:- N&V, diarrea acquosa e crampi addominali si verificano come effetti avversi che limitano la dose.- Effluvio anagen.- In caso di sovradosaggio, produce danno renale, depressione del sistema nervoso centrale, sanguinamento intestinale e la morte è dovuta alla paralisi muscolare e all'insufficienza respiratoria.# Usi:- Rx della gotta acuta:* La colchicina è il farmaco ad azione più rapida per controllare un attacco acuto di gotta: 1 mg per via orale seguito da 0,25 mg 1 - 3 ore fino al controllo dell'attacco (che si verifica in 4-12 ore) o fino al raggiungimento della dose totale di 6 mg o fino all'inizio della diarrea.* La risposta è drammatica, tanto da poter essere considerata diagnostica.* Tuttavia, a causa della maggiore tossicità, la maggior parte dei medici preferisce utilizzare un FANS. *Le dosi di mantenimento (0,5 lmg/giorno) possono essere somministrate per 4-8 settimane durante le quali si ottiene il controllo temporale dell'iperuricemia con altri farmaci. - Profilassi:* La colchicina 0,5 lmg/giorno può prevenire ulteriori attacchi di gotta, ma di solito i FANS preferito.
Immunomodulator