L'unico anticolinergico comunemente usato per invertire l'azione del bloccante neuromuscolare?
Edrofonio
Fisostigmina
Piridostigmina
Neostigmina
Ris. d (Neostigmina) (Ref. KD Trip at hi, Pharmacology, 6th ed. 104) La decurarizzazione postoperatoria con neostigmina 0,5-2,0 mg e.v., preceduta da atropina per bloccare gli effetti muscarinici, inverte rapidamente la paralisi muscolare indotta da bloccanti NM competitivi. NEOSTIGMINA# A Farmaco anticolinesterasico# Un farmaco colinomimetico# La neostigmina (colinomimetica) e i suoi congeneri migliorano la contrazione muscolare:- Consentendo all'ACh rilasciata dalle terminazioni pregiunzionali di accumularsi e agire sui recettori su un'area più ampia, e- Depolarizzando direttamente la piastra terminale.# Non penetra BBB o cornea, quindi non ha effetti sul sistema nervoso centrale.# Scarso assorbimento orale# La piridostimina è un'alternativa, che necessita di dosaggi meno frequenti.# Usi clinici di anticolinesterasici (neostigmina) - Ileo postoperatorio (raramente, in casi resistenti, terapia medica con un blocco adrenergico può essere utilizzato un agente in associazione con stimolazione colinergica, ad esempio neostigmina, a condizione che sia stata esclusa una causa intraperitoneale.) - Ritenzione urinaria postoperatoria - Decurarizzazione postoperatoria - Morso di Cobra - Avvelenamento da Belladonna - Tossicità da TCA - Morbo di Alzheimer (Riastigmina, Galantamina, Donepezil, Tacrina)Confronto tra Physo e NeostigminaCaratteristicheFisostigminaNeostigmina1. FonteAlcaloide naturale del fagiolo CalabarSintetico2. ChimicaDerivato dell'ammina terziariaComposto dell'ammonio quarternario3. Assorbimento oraleBuonoScarso4. Azioni del sistema nervoso centralePresenteAssenteS. Applicato all'occhioPenetra la corneaScarsa penetrazione6. Azione diretta sui ColinocettoriAssentePresente7. Effetto prominente sugli effettori autonomi Muscoli scheletrici8. Uso importanteMiotica (glaucoma)Miastenia gravis9. Dose 0,5-1 mg orale/parenterale; 0,1-1,0% collirio 0,5-2,5 mg i.m./s.c.; 15-30 mg per via orale10. Durata dell'azione Sistemica 4-6 ore; Nell'occhio da 6 a 24 ore3-4 ore.
Muscle Relaxant