Quanto segue è vero per gli agonisti del GnRH tranne ?
Utilizzato nei casi di pube precoce
Hanno un'azione simile all'ormone di rilascio delle gonadotropine
I preparati ad azione prolungata possono essere usati come spray nasale
Ganirelix è l'agente più potente
Ris. è "d" cioè Ganirelix è l'agente più potente Agonisti del GnRH Gli agonisti del GnRH a lunga durata d'azione (LHRH) causano orchiectomia farmacologica reversibile (castrazione medica) e sono utilizzati per pube precoce, carcinoma prostatico, endometriosi, cancro al seno in premenopausa, leiomioma uterino, ovaio policistico malattia e per favorire l’ovulazione indotta. Gli agonisti del GnRH hanno un'azione simile all'ormone di rilascio delle gonadotropine, cioè aumentano la secrezione di gonadotropine (FSH, LH). Allora come sopprimono la funzione del gonadolo? Vediamo. Gli agonisti del GnRH aumentano la secrezione di Gn. Ma dopo 1-2 settimane causano desensibilizzazione e down-regulation dei recettori FSH/LH. (l'esposizione continua all'agonista può causare una sottoregolazione dei recettori) --> soppressione della funzione gonadica. La spermatogenesi/ovulazione cessa e i livelli di testosterone/estrogeni scendono al livello di castrazione perché non c'è l'azione delle gonadotropine (FSH e LH) (questi ormoni promuovono la gametogenesi e la secrezione degli ormoni gonadici). La preparazione di analoghi superattivi del GnRH sono --> Busereline, Goserelin, Leuprolide, Nafarelin, Triptorelin. Il GnRH superattivo/a lunga durata d'azione viene utilizzato come spray nasale o iniezione sottocutanea. Cetrorelix, ganirelix e abarelix sono antagonisti del GnRh. Questi vengono utilizzati per via sottocutanea per il trattamento del fibroma uterino e dell'endonetriosi e per la stimolazione ovarica controllata nella feilizzazione in vitro. Gli agonisti del GnRh e gli antagonisti del GnRh possono causare vampate di calore, perdita della libido e osteoporosi come effetti avversi.