Il meccanismo d’azione dei fluorochinoloni è:
Inibisce la sintesi della parete cellulare
Inibisce la sintesi proteica
Inibisce la DNA girasi
Interferisce con il metabolismo intermedio
FLUOROCHINOLONI: sono antimicrobici chinolonici con una o più sostituzioni del fluoro. La &;prima generazione&; i fluorochinoloni (FQ) introdotti negli anni '80 hanno una sostituzione fluoro. Negli anni '90 sono stati sviluppati composti con fluoro aggiuntivo e altre sostituzioni che estendono ulteriormente l'attività antimicrobica ai cocchi gram-positivi e agli anaerobi e/o conferiscono stabilità metabolica (Ph più lungo). Questi sono indicati come&; FQ. Meccanismo d'azione I FQ inibiscono l'enzima batterico DNA girasi, che intacca il DNA a doppio filamento, introduce superavvolgimenti negativi e quindi richiude le estremità intaccate. Ciò è necessario per prevenire un eccessivo superavvolgimento positivo dei filamenti quando si separano per consentire la replicazione o la trascrizione. La DNA girasi è costituita da due subunità A e due B: la subunità A esegue l'incisione del DNA, la subunità B introduce superavvolgimenti negativi e quindi la subunità A richiude i filamenti. I FQ si legano alla subunità A con elevata affinità e interferiscono con la sua funzione di taglio e richiusura del filamento. Prove recenti indicano che nei batteri gram-positivi il principale bersaglio dell'azione del FQ è un enzima simile, la topoisomerasi IV, che intacca e separa i filamenti di DNA figli dopo la replicazione del DNA. ESSENZIALI DI FARMACOLOGIA MEDICA K.D.TRIPATHI SESTA EDIZIONE PAGINA NO:688
Chemotherapy