L'antidoto per Restyl/Alprazolam è: marzo 2010, marzo 2013
Solfato di protamina
Flumazenil
EDTA
BAL
Ris. B: FlumazenilFarmacocinetica dell'alprazolamBen assorbito (90%) dal tratto gastrointestinale; l'assorbimento è più lento con le compresse a rilascio prolungato. Ampiamente distribuito, attraversa la barriera ematoencefalica. Probabilmente attraversa la placenta ed entra nel latte materno. L'accumulo è minimoMetabolizzato dal fegato (sistema enzimatico CYP3A4) in un composto attivo che viene successivamente rapidamente metabolizzatoL'emivita è di 12 oreUtilizzo di alprazolamTrattamento del disturbo d'ansia generalizzato (GAD)Disturbo di panicoGestione dell'ansia associata alla depressioneGestione dei sintomi della sindrome premestruale (PMS)Insonnia, sindrome dell'intestino irritabile (IBS) e altri sintomi somatici associati all'ansiaUtilizzato in aggiunta alla mania acuta e alla psicosi acuta.AzioniAgisce a molti livelli nel sistema nervoso centrale per produrre un effetto ansioliticoPuò produrre depressione del sistema nervoso centraleGli effetti possono essere mediati dal GABA, un neurotrasmettitore inibitorio.Controindicato in Ipersensibilità Può esistere sensibilità crociata con altre benzodiazepine Depressione preesistente del sistema nervoso centrale Dolore grave e incontrollato Glaucoma ad angolo chiuso, apnea ostruttiva del sonno, malattia polmonare Gravidanza e allattamento Itraconazolo o ketoconazolo concomitanti. Allattamento: l'uso in gravidanza o allattamento può causare depressione del sistema nervoso centrale, flaccidità, difficoltà di alimentazione e convulsioni in infantileUtilizzare con cautela in insufficienza renale, disfunzione epatica.Uso concomitante con nefazodone, fluvoxamina, cimetidina, fluoxetina, contraccettivi ormonali, propossifene, diltiazem, isoniazide, eritromicina, claritromicina, succo di pompelmo.Storia di tentativi di suicidio o dipendenza da alcol/farmaci, pazienti debilitati.Età pediatrica : Sicurezza ed efficacia non constatata. Sono richiesti un dosaggio ridotto e un monitoraggio frequente. Età geriatrica: i pazienti anziani hanno una maggiore sensibilità alle benzodiazepine. Appare nell'elenco delle birre ed è associato ad un aumento del rischio di cadute ed eccessivi effetti sul sistema nervoso centrale. Interazioni Alcol, antidepressivi, altre benzodiazepine, antistaminici e analgesici oppioidi: l'uso concomitante provoca depressione del sistema nervoso centrale Contraccettivi ormonali, disulfiram, fluoxetina, isoniazide, metoprololo, propossifene, propranololo e valproico metabolismo acido dell'alprazolam, livelli ematici e sue azioni (potrebbero essere necessari aggiustamenti della dose) Induttori del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina o barbiturici) Inibitori del CYP3A4 (eritromicina, ketoconazolo, itraconazolo, fluvoxamina, cimetidina, nefazodone) Tossicità e sovradosaggio Il flumazenil è l'antidoto per l'alprazolam tossicità o sovradosaggio. (Il flumazenil può indurre convulsioni in pazienti con una storia di disturbi convulsivi o che assumono antidepressivi triciclici.)