Sono veri per l'eparina tutti i seguenti tranne: settembre 2009 e marzo 2011
Potente anticoagulante solo in vivo
Il solfato di protamina è l'antidoto
Non somministrato per via intramuscolare
Agisce inibendo i fattori Ha e Xa
Ris. R: Anticoagulante potente solo in vivo L'eparina è un anticoagulante potente e ad azione istantanea, efficace sia in vivo che in vitro. A basse concentrazioni di eparina, la conversione della protrombina in trombina mediata dal fattore Xa viene influenzata selettivamente. L’azione anticoagulante viene esercitata principalmente attraverso l’inibizione del fattore Xa e della conversione del fibrinogeno in fibrina mediata dalla trombina (Ha). Le vie di somministrazione sono l'infusione l/V e l'iniezione S/C. L'eparina non deve essere somministrata tramite iniezione intramuscolare. Controindicazioni Trombocitopenia Quando non sono disponibili strutture di laboratorio per il monitoraggio di TT/APTT (tempo di trombina/tempo di tromboplastina paiale attivata). Condizioni di sanguinamento come ulcera peptica attiva, varici esofagee, emorroidi, ecc. e discrasie ematiche. Ipeensione incontrollata, endocardite batterica. Intervento chirurgico o trauma recente. Mestruazioni. Ipersensibilità all'eparina. Emorragia intracranica. Retinopatia proliferativa. Grave malattia epatica e insufficienza renale. Gli aminoglicosidi sono incompatibili con l'eparina e non devono essere somministrati nella stessa cannula. Interazioni farmacologiche Potenzialmente fatale: - Usare con cautela insieme ad anticoagulanti orali ed evitare l'uso concomitante di farmaci che influenzano le funzioni piastriniche come l'aspirina, dipiridamolo, fenilbutazone, indometacina e altri FANS. Non fatale: - Il trinitrato di glicerl riduce l'attività dell'eparina aumentandone l'escrezione. - La digitale, le tetracicline e la nicotina possono diminuire gli effetti dell'eparina. Effetti avversi Effetti comuni: - Emorragia - può essere minore (sanguinamento dai siti di venipuntura) o maggiore (sanguinamenti interni). - Trombocitopenia - dovuta all'aggregazione piastrinica indotta dall'eparina. Irritazione locale: dolore, eritema, ulcerazione. Effetti rari: - Ipersensibilità: possono verificarsi brividi, febbre, uicaria, reazioni anafilattoidi. In seguito all'uso a lungo termine possono verificarsi osteoporosi e aumento di SCOT e SGPT. Tossicità del farmaco L'infusione continua ha portato a gravi complicazioni (emorragia) e trombocitopenia acuta, che hanno portato a shock e morte. Trattamento della tossicità Infusione endovenosa lenta di protamina solfato (calcolare la dose di protamina solfato da somministrare in base al principio: 1 mg di protamina solfato neutralizza 100 unità di eparina). Non più di 50 mg di solfato di protamina da iniettare per dose. In alternativa, somministrare sangue fresco o plasma o fattori della coagulazione.