L’azione immunosoppressiva della ciclosporina sembra essere dovuta a:
Attivazione delle cellule NK
Blocco delle risposte tissutali ai mediatori dell'infiammazione
Inibizione della trascrizione genica delle interleuchine
Interferenza con il riconoscimento dell'antigene
La ciclosporina e il tacrolimus agiscono inibendo la calcineurina, che è coinvolta nell'attivazione di NFAT. Il risultato finale di questo processo è un aumento della trascrizione del gene IL-2.
Sirolimus non inibisce la trascrizione di IL-2 ma interferisce con la sua azione. Inibisce l'enzima tirosina chinasi, noto come mTOR (che viene attivato da IL-2).