Farmaci che non causano iperuricemia:
Probenecid
Tiazidici
Pirazinamide
Etambutolo
ESSENZIALE di FARMACOLOGIA medica SETTIMA EDIZIONE KD TRIPATHI Pagina:215 FARMACI URICOSURI Probenecid È un acido organico altamente solubile sviluppato nel 1951 per inibire la secrezione tubulare renale della penicillina in modo che la sua durata d'azione possa essere prolungata. Blocca in modo competitivo il trasporto attivo degli acidi organici da parte dell'OATP in tutti i siti; quello nei tubuli renali è il più prominente. Questo transpo bidirezionale: l'effetto netto dipende da se la secrezione o il riassorbimento del singolo acido organico è quantitativamente più importante, ad esempio: (a) La penicillina è prevalentemente secreta dai tubuli prossimali, il suo riassorbimento è minimo. L'effetto netto del probenecid è l'inibizione dell'escrezione; si ottengono livelli ematici più sostenuti. (b) L'acido urico viene in gran parte riassorbito dal transpo attivo, mentre viene secreto in misura minore; solo 1/10 del carico filtrato viene escreto nelle urine. Il Probenecid, quindi, ne favorisce l'escrezione e ne riduce il livello nel sangue. Il Probenecid non possiede nessun'altra azione farmacologica significativa; non è né analgesico né antinfiammatorio. Interazioni 1. Oltre alle penicilline, il probenecid inibisce l'escrezione urinaria di cefalosporine, sulfamidici, Mtx e indometacina. 2. Inibisce l'escrezione biliare della rifampicina. La pirazinamide e l'etambutolo possono interferire con l'azione uricosurica del probenecid. 3. Il Probenecid inibisce la secrezione tubulare di nitrofurantoina che potrebbe non raggiungere la concentrazione antibatterica nelle urine. 4. I salicilati bloccano l'azione uricosurica del probenecid. Farmacocinetica Il Probenecid è completamente assorbito per via orale; 90% legato alle proteine ​​plasmatiche: Paly coniugato nel fegato ed escreto dai reni; il tT/z plasmatico è di 8-10 ore. Effetti avversi Il Probenecid è generalmente ben tollerato. La dispepsia è l'effetto collaterale più comune (incidenza fino al 25% con dosi elevate). Dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con ulcera peptica. Eruzioni cutanee e altri fenomeni di ipersensibilità sono rari. Dosi tossiche causano convulsioni e insufficienza respiratoria. Usi: gotta cronica e iperurecimia Per prolungare l'azione dell'ampicillina e della penicillina
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