Quale dei seguenti farmaci viene somministrato per prevenire la tossicità del metotrexato?
MESNA
Flumazenil
Fomipezolo
Leucovorina di calcio
Ris. d (Calcio leucovorin) (Ref. Harrison 18th/ p 476, 607)# Il metotrexato inibisce la diidrofolato reduttasi, che rigenera i folati ridotti dai folati ossidati prodotti quando la timidina monofosfato viene formata dalla desossiuridina monofosfato.# Senza folati ridotti, le cellule muoiono "senza timino " morte.# N-5 tetraidrofolato o N-5 formiltetraidrofolato (leucovorin) possono bypassare questo blocco e salvare le cellule dal metotrexato, che viene mantenuto nelle cellule mediante poliglutamilazione.METHOTREXATE - Effetti collaterali:# Oltre alla soppressione del midollo osseo e all'irritazione della mucosa, il metotrexato stesso può causare insufficienza renale ad alte dosi a causa della cristallizzazione nei tubuli renali; pertanto i regimi ad alte dosi RICHIEDONO L'ALCALINIZZAZIONE DELLE URINE con aumento del flusso mediante idratazione.6# Effetti avversi meno frequenti includono aumenti reversibili delle transaminasi e sindrome polmonare simil-ipersensibilità.# Il metotrexato cronico a basse dosi può causare fibrosi epatica.# Se somministrato per via intratecale spazio, il metotrexato può causare aracnoidite chimica e disfunzione del sistema nervoso centrale.# Il trimeterxato è un derivato del metotrexato che non è poliglutamilato e non utilizza il trasportatore ridotto del folato.# Gli effetti degli antagonisti del folato che inibiscono la diidrofolato reduttasi possono essere contrastati dall'acido folinico (5-formil tetraidrofolato) in una dose compresa tra 100 e 200 mg/die, che aggira il blocco del metabolismo dei folati fornendo una forma di folato che può essere convertita in 5,10-metilene THF. Metotrexato (antimetabolita)# Un analogo dell'acido folico che inibisce il diidrofolato reduttasi; la diminuzione dei livelli di dTMP ostacola il DNA e quindi la sintesi proteica# Fase S specifica Indicazioni neoplastiche: leucemia, linfomi, cancro al seno, coriocarcinoma Indicazioni non neoplastiche; artrite reumatoide, psoriasi, interruzione di gravidanza (ad es. ectopica) Tossicità: sopprime il midollo osseo in modo reversibile; l'acido folinico (leucovorin) viene utilizzato per "salvare"; cambiamento grasso nel fegato
Drugs