L'istamina agisce su-
Recettori accoppiati a proteine ​​G
Canali ionici dipendenti dal ligando
Recettori legati ad enzimi
Recettori intracellulari
Ris. è "a", cioè recettori accoppiati alle proteine ​​G o L'istamina agisce sui recettori di membrana accoppiati alle proteine ​​G: -i) Recettori istaminici H1 - Legati all'adenilato ciclasi e agiscono attraverso cAMPii) Recettori istaminici H2 - Legati al sistema IP3-DAG.o Muscarinico i recettori (recettori colinergici) nel cuore sono di tipo M2. Questi sono responsabili della bradicardia mediata dal vago.o Le azioni mediate da M2 avvengono attraverso il cAMP. Meccanismo d'azione dei recettori accoppiati alle proteine ​​G# Questa proteina G attivata influenza uno dei seguenti percorsi di effetti (la proteina G stimolatoria attivata stimola, o la proteina G inibitoria attivata inibisce ) -A) Adenilil ciclasi (AC)o L'attivazione di AC determina un aumento della sintesi e dell'accumulo intracellulare di cAMP (mediante la proteina G stimolante). Il cAMP agisce attraverso la proteina chinasi 4 A' cAMP dipendente, che fosforila e altera la funzione di molti enzimi, canali ionici e proteine ​​strutturali. La proteina G inibitoria inibisce l'AC e ha effetti opposti.o Esempi: ormone di rilascio della corticotropina (CRH), FSH, LH, TSH, ACTH (corticotropina), ADH, vasopressina (recettori V2), paratormone, catecolamine (b2, a2) ad es. adrenalina (la maggior parte delle azioni), Glucagone, hCG, Calcitonina, Somatostatina, acetilcolina (M2), Dopamina (D1, D2), Angiotensina II (cellule epiteliali), GABAB, Istamina (H2).B) Fosfolipasi IP3 - Sistema DAG Attivazione della fosfolipasi ( mediante proteina G stimolatoria) idrolizza il fosfolipide di membrana fosfatidil inositolo 4, 5 bifosfato (PIP2) per generare il secondo messaggero inositolo 1, 4, 5 - trifosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG).o IP mobilita Ca+2 dagli organelli intracellulari - aumento del Ca+2 citosolico. DAG migliora l'attivazione della proteina chinasi 'C' da parte di Ca+2. Ca+2 agisce come terzo messaggero in questo tipo di meccanismo di trasduzione e media gli effetti fisiologici dei farmaci.o La proteina chinasi-C fosforvola varie proteine ​​intracellulari (treonina, serina o residui di tirosina), provocandone l'attivazione o l'inattivazione.o Esempio - Ormone della crescita ormone di rilascio (GHRH), ormone di rilascio della tireotropina (TRH), GnRh, ADH/vasopressina (recettore VI, azione vasopressoria), ossitocina, colecistochinina, PDGF, gastrina, catecolamine (alcune azioni tramite i recettori a1), angiotensina II (muscolatura liscia vascolare ), Sostanza P, Istamina - H1, muscarinico M1, M3C) Regolazione dei canalio Le proteine ​​G attivate possono aprire o chiudere i canali ionici - Ca+ K+ o Na+o Esempi - (1) | Ca+2-b1-adrenergico, (2) | Ca+2-dopaminaD2, GABAB, (3) | K+ -Adrenergico -a2, muscarinico M2, DopaminaD2, GABAB.
Chemical Messengers: Receptors