Il sumatriptan è un?
Antagonista 5HT 1D
Agonista 5HT1
Agonista 5HT 1D
Antagonista 5HT1A
SUMATRIPTAN *Agonista selettivo del recettore 5-HT1B/1D *Nessuna interazione con i recettori adrenergici, dopaminergici e colinergici, GABA MOA: *Blocco della costrizione mediata da 5-HT1D/1B dei vasi sanguigni extracerebrali dilatati *Costrizione dello shunt aereo-venoso dell'aria carotidea *Inibizione del rilascio di 5-HT e neuropeptidi infiammatori attorno ai vasi colpiti - soppressione dell'infiammazione neurogena *Soppressione della trasmissione degli impulsi nel sistema trigeminovascolare Cinetica: *Scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale, biodisponibilità - solo 10 - 15% *Completo assorbimento dopo somministrazione sottocutanea *Metabolizzato dalle MAO-A ed escreto nelle urine, il t1/2 è di 2-3 ore *Somministrazione e dosi: -L'inizio di un attacco acuto di emicrania -Meglio tollerato dell'ergotamina -Da 50 a 100 mg come dose iniziale e ripetuta dopo 24 ore se necessario -Non deve essere somministrata se la prima dose fallisce -Dose SC - 12 mg (1 ml) statica e ripetuta se necessario *Effetti avversi: correlati alla dose - Oppressione toracica, sensazione di calore, parestesia degli arti, vertigini e debolezza (duratura breve) - comune con la via SC -Rischio di infarto miocardico, convulsioni e morte Controindicazioni: IHD, epilessia, ipertensione, gravidanza, insufficienza epatica e renale
Autacoids