Quale delle seguenti affermazioni sul pioglifazone è falsa?
È un agonista PPARY g
Viene metabolizzato nel fegato
Non somministrato in caso di disfunzione diastolica
Agisce sul gene dell'insulina e anche in assenza di insulina aiuta nel metabolismo dei carboidrati
Ris. D. Agisce sul gene dell'insulina e anche in assenza di insulina aiuta nel metabolismo dei carboidrati. Pioglitazone diminuisce la resistenza all'insulina nei muscoli, nei tessuti adiposi e nel fegato con conseguente aumento dello smaltimento del glucosio insulino-dipendente e diminuzione della produzione epatica di glucosio.*.Pioglitazone è un antiperglicemico orale agente che agisce principalmente diminuendo la resistenza all’insulina. Diminuisce la resistenza all'insulina nei muscoli, nei tessuti adiposi e nel fegato con conseguente aumento dello smaltimento del glucosio insulino-dipendente e diminuzione della produzione epatica di glucosio. "Pioglitazone* Pioglitazone appartiene ai tiazolidinedioni.* Altri farmaci di questo gruppo sono Troglitazone, Rosiglitazone.* È un farmaco orale agente antiperglicemizzante che agisce principalmente diminuendo la resistenza all'insulina* Pioglitazone riduce la resistenza all'insulina nei muscoli, nei tessuti adiposi e nel fegato con conseguente aumento dello smaltimento del glucosio insulino-dipendente e diminuzione della produzione epatica di glucosio Meccanismo d'azione:* Pioglitazone è un agonista potente e altamente selettivo del perossisoma Recettore gamma attivato dal proliferatore (PPARg)* I recettori PPAR si trovano in tessuti importanti per l'azione dell'insulina come il tessuto adiposo, il muscolo scheletrico e il fegato (il livello più alto nel tessuto adiposo).* L'attivazione dei recettori nucleari (PPARg) modula la trascrizione di una serie di geni sensibili all'insulina coinvolti nel controllo del metabolismo del glucosio e dei lipidi.* Pioglitazone sembra ridurre la resistenza all'insulina migliorando la conservazione degli acidi grassi e possibilmente aumentando i livelli di adiponectina* Pioglitazone dipende dalla presenza di insulina per il suo meccanismo d'azione* Agisce potenziando l'effetto di insulina circolante non riduce la glicemia nelle persone prive di insulina endogena Metabolismo:* Ampiamente metabolizzato nel fegato mediante idrossilazione e ossidazione* Molteplici isoforme CYP sono coinvolte nel metabolismo del pioglitazone (CYP2C8 e CYP3A4)* La funzionalità epatica deve essere monitorata nei pazienti che assumono tiazolidinedioni anche se pioglitazone e rosiglitazone raramente sono stati associati a epatotossicità.* Troglitazone è stato ritirato dal mercato a causa di un aumento dell'incidenza di epatite indotta da farmaci* Il ritiro di troglitazone ha inoltre sollevato preoccupazioni riguardo al fatto che anche altri tiazolidinedioni potrebbero aumentare l'incidenza di epatite e potenziali insufficienza epatica* La FDA raccomanda controlli degli enzimi epatici a 2-3 mesi per il primo anno di terapia con tiazolidinedioni, per verificare questa complicanza rara ma potenzialmente catastrofica.* Fino ad oggi i tiazolidinedioni più recenti non hanno presentato questo problema* I tiazolidinedioni non devono essere utilizzati nei pazienti con insufficienza di classe NYHA III o IV.* L'effetto collaterale principale di tutti i tiazolidinedioni è la ritenzione idrica che porta ad edema.* A volte si verifica una significativa ritenzione idrica che porta allo scompenso di un'insufficienza cardiaca potenzialmente precedentemente non riconosciuta* I tiazolidinedioni devono essere prescritti con cautela e avvertendo il paziente circa il potenziale di ritenzione idrica/aumento di peso soprattutto nei pazienti con ridotta funzionalità ventricolare.
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