Tolvaptan è approvato per l'uso in-
Alta Na
K alto
Alto Ca
Basso Na
Tolvaptan è un antagonista del recettore vasopressore utilizzato per correggere l'iponatriemia nel trattamento della sindrome da inappropriata escrezione di acqua o SIADH: -
La sindrome da inappropriata secrezione di ADH è causata da un'eccessiva secrezione dell'ormone antiduretico.
L'ormone antidiuertico (ADH) o arginina vasopressina è sintetizzato dall'ipotalamo.
Il suo effetto principale è quello di prevenire la diuresi favorendo il riassorbimento dell'acqua nei reni.

- L'ADH è il principale determinante fisiologico della velocità di escrezione di acqua libera.
- Il suo principale effetto renale è quello di aumentare la permeabilità all'acqua delle membrane leminali dei tubuli collettori corticali e midollari, promuovendo così il riassorbimento dell'acqua.

L'effetto antidiuretico dell'ADH è mediato dai "recettori V2".
Tolvaptan è un antagonista del recettore V2

- Può essere utilizzato per correggere l'iponatremia dovuta all'eccessiva ritenzione idrica causata dall'aumentata secrezione di ADH.

Studi randomizzati in doppio cieco hanno dimostrato che gli antagonisti della vasopressina per via orale o endovenosa sono più efficaci del placebo nell’innalzare il sodio sierico dei pazienti iponatremici.
"Tolvaptan" e "conivaptan" ma non lixivaptan sono approvati per l'uso negli Stati Uniti.

Antagonista dei recettori vasopressori 

Esistono tre recettori per la vasopressina (ADH).
	- I recettori V1 a, Vlb e V2.
I recettori V2 mediano principalmente la risposta antidiuretica mentre V1α e Vlb causano principalmente vasocostrizione e rilascio dell'ormone adrenocorticotropo (ACTH).


V2               →        Media la risposta antidiuretica
VlaVlb         →         Causa vasocostrizione e rilascio dell'ormone adrenocorticotropo (ACTH).

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Tolavaptan, antagonista del recettore della vasopressina, produce una diuresi idrica selettiva (acquaresi) senza influenzare l’escrezione di sodio e potassio.

- La conseguente perdita di acqua priva di elettroliti tenderà ad aumentare il sodio sierico nei pazienti con SIADH e potrebbe migliorare lo stato mentale nei pazienti con sodio sierico inferiore a 130 meq/L.
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