Tamoxifene -
SSRI
SERM
SNRI
DNRI
Ris. è "b", cioè SERM o Il tamoxifene è un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERM).MODULAZIONE SELETTIVA DEL RECETTORE DEGLI ESTROGENI (SERM)1. Tamoxifene citrato# È un composto non steroideo# Ha sia un'attività antagonista degli estrogeni che un'attività agonista parziale -Tamoxifene (modulatore selettivo del recettore degli estrogeni)o Siti in cui agisce come antagonista degli estrogeni) Carcinoma mammarioii) Vasi sanguigniiii) Alcuni siti perifericiSito in cui si trova agisce come agonista parzialei) Utero - Provoca la proliferazione dell'endometriomii)Osso - Migliora la massa ossea grazie al suo effetto antiriassorbimentoiii) Profilo lipidico - Diminuisce l'LDL senza alcun cambiamento nell'HDL (| rischio di malattia coronarica)# Aumento del rischio di trombosi venosa profonda. Il tamoxifene è il trattamento ormonale standard del cancro al seno nelle donne sia in pre che in postmenopausa, sebbene gli inibitori dell'aromatasi stiano ora diventando la scelta. Il miglioramento della massa ossea (dovuto all'effetto antiriassorbimento) e del profilo lipidico sono i benefici del tamoxifene. Ha t1/2 bifasico - (10 ore e 7 giorni).2. Toremifene (è stato aggiunto al 6°/e del KDT) Nuovo congenere del tamoxifene con azione e usi simili.3. RaloxifeneQuesto SERM è diverso dal tamoxifene in quanto ha un'azione antagonista sull'endometrio (il tamoxifene ha un'azione agonistica parziale) - Nessun rischio di proliferazione endometriale e carcinoma. Tutte le altre azioni sono le stesse. Viene utilizzato principalmente come farmaco di prima linea per la prevenzione e il trattamento dell'osteoprorosi .4. QrmeloxifeneHa anche un'azione antagonista sull'endometrio - è stato approvato per il sanguinamento uterino disfunzionale.o Fulvestrant - È un regolatore selettivo del recettore degli estrogeni (SERD) o un antagonista puro degli estrogeni. A differenza del tomoxifene, inibisce la dimerizzazione del recettore degli estrogeni (ER) in modo da impedire l'interazione dell'ER con il DNA e aumentare la degradazione del recettore. L'ER viene quindi sottoregolato, determinando una soppressione più completa della funzione del gene reattivo all'ER. Viene utilizzato per il cancro al seno metastatico ER positivo.
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