La fisostigmina fu utilizzata terapeuticamente per la prima volta nel trattamento del glaucoma nel 1877 da -
Lacca
Posselt e Reiman
Ahlquist
Sir James Nero
Lacca
Posselt e Reiman isolarono la nicotina dalle foglie di Nicotiana tabacum.
Ahlquist ipotizzò che l'adrenalina agisse su diversi gruppi di recettori, in seguito chiamati α e β.
Sir James Black sintetizzò il primo β-bloccante, il dicloroisoproterenolo, e successivamente il propranololo.