Tutte le seguenti sono caratteristiche dell'agonismo inverso tranne:
È più facile osservare l'agonismo inverso se c'è sufficiente attività costitutiva del recettore in assenza di agonista
Un agonista inverso ha un'affinità maggiore per la forma attiva del recettore rispetto alla forma inattiva
Se l'equilibrio dello stato del recettore va nella direzione della conferma inattiva in assenza di un ligando, potrebbe essere impossibile dimostrare l'agonismo inverso
Famoti di ne e losaan possono essere considerati agonisti inversi
Ris. è "b", ovvero un agonista inverso ha un'affinità maggiore per la forma attiva del recettore rispetto alla forma inattiva o Un agonista inverso ha un'affinità maggiore per la conferma inattiva (Ri) del recettore e produrrà un effetto opposto a quello di un agonista; esempi di tali agonisti inversi sui recettori accoppiati alle proteine ​​G sono famotidina, losaon, metoprololo, risperidone. Per l'opzione a&c dovresti conoscere i seguenti fatti importanti: o Come ho spiegato nella spiegazione precedente; solitamente la conferma inattiva (Ri) del recettore predomina in assenza di agonista e il segnale in uscita è basso. Se l'equilibrio preesistente o basale per i recettori non ligandi si trova lontano nella direzione della conferma inattiva (Ri), potrebbe essere molto difficile dimostrare l'agonismo inverso perché i recettori esistono già nello stato inattivo e l'agonista inverso non ha nulla a che fare (l'agonista inverso si sposta l'equilibrio verso la conferma inattiva, ma i recettori sono già esistenti nella conferma inattiva). o Alcune volte il recettore può adottare una conferma attiva (in assenza di agonista) che può produrre spontaneamente una risposta cellulare -3 attività costituzionale spontanea senza agonista. In questa situazione il tessuto si comporta come se fosse presente l'agonista. In questa situazione. i) L'agonismo inverso può essere facilmente osservato poiché l'agonista inverso sposta l'equilibrio verso lo stato inattivo. Quindi, inibisce la segnalazione costituzionale agonista-indipendente che può essere facilmente osservata. ii) L'antagonista non avrà alcun effetto poiché l'antagonista ha la stessa affinità per lo stato attivo (Ra) e inattivo (Ri) del recettore. Quindi l’equilibrio rimarrà lo stesso. iii) Sarà difficile dimostrare l'attività dell'agonista poiché l'agonista sposta l'equilibrio verso la conferma attiva, ma i recettori esistono già nella conferma attiva (stato attivo spontaneo costituzionale). o Ora puoi facilmente capire: A. Nella fase di riposo abituale (quando predomina la conferma inattiva del recettore in assenza di agonista) i) L'agonismo può essere osservato facilmente ii) L'antagonismo può essere osservato facilmente L'agonismo inverso è difficile da osservare B. Nello stadio dell'attività costituzionale spontanea quando la conferma attiva predomina in assenza di agonista (può talvolta verificarsi a causa della rnutazione -*recettori mutanti costitutivamente attivi) i) L'agonismo è difficile da osservare ii) L'antagonista non ha alcun effetto L'agonismo inverso può essere facilmente osservato