Tutti i seguenti farmaci causano tachicardia tranne?
Anfetamine
Nifedipina
Teofillina
Clonidina
SIMPATOLITICI CENTRALI -Clonidina -È un derivato dell'imidazolina ad azioni complesse. La clonidina è un agonista paiale con elevata affinità ed elevata attività intrinseca sui recettori a2, in particolare sul sottotipo a2A nel tronco encefalico. I principali effetti emodinamici derivano dalla stimolazione dei recettori a2A presenti principalmente postgiunzionalmente nel midollo (centro vasomotore) - diminuzione del flusso in uscita simpatico - caduta della pressione arteriosa e bradicardia (anche a causa dell'aumento del tono vagale). L'NA plasmatica diminuisce. Sebbene la clonidina sia in grado di ridurre il rilascio di NA dalle terminazioni nervose adrenergiche periferiche (azione pregiunzionale inibitoria del rilascio di a2), ciò non si manifesta alle dosi utilizzate clinicamente. La clonidina è un antiipeense moderatamente potente. La presenza di recettori dell'imidazolina che sono distinti dai recettori a., è stata ora confermata sia nel cervello che in periferia. Questi vengono attivati ​​dalla clonidina e dai farmaci correlati ma non dalla NA. La clonidina sembra anche stimolare direttamente i recettori a2 producendo ipotensione e sedazione. La rilmenidina e la moxonidina sono agonisti selettivi dei recettori cerebrali dell'imidazolina con bassa affinità per i recettori a2. Hanno quindi una bassa proprietà sedativa ma un'equivalente azione antiipetensiva. Rapido e.v. l'iniezione di clonidina aumenta transitoriamente la pressione arteriosa a causa dell'attivazione dei recettori vasocostrittori postsinaptici periferici u2B alle elevate concentrazioni così raggiunte. Dosi orali che producono livelli plasmatici più bassi di clonidina causano solo un calo della pressione arteriosa, perché la clonidina ha un'attività intrinseca inferiore sui recettori u2" che predominano nella muscolatura liscia vascolare. Probabilmente per lo stesso motivo la clonidina presenta il fenomeno della finestra terapeutica: l'abbassamento ottimale della pressione arteriosa avviene tra i livelli ematici di 0,2-2,0 ng/ml. A concentrazioni più elevate la caduta della pressione arteriosa è meno marcata. Con la somministrazione cronica di clonidina la diminuzione del c.o. contribuisce maggiormente alla caduta della pressione arteriosa rispetto alla diminuzione del t.p.r.. I risultati della diminuzione del flusso simpatico ai reni nel ridotto rilascio di renina. Non altera i livelli dei lipidi plasmatici. Farmacocinetica La clonidina è ben assorbita per via orale, il picco avviene in 2-4 ore. Da 1/2 a 2/3 della dose orale viene escreta immodificata nelle urine, il resto sotto forma di metaboliti . Il tempo plasmatico è di 8-12 ore. L'effetto di una singola dose dura 6-24 ore: Dose con 100 J..lg 00 o BD, max 300 J..lg TDS, orale o iv con clonidina sono comuni. Sedazione, depressione mentale, sonno disturbato; dr:-r della bocca, del naso e degli occhi (la secrezione è diminuita dell'azione centrale), stitichezza (antisecretorio eifc.:c dell'intestino). Impotenza, ritenzione salina e idrica, bradicardia fino a ridotto tono simpatico). Si verifica ipotensione posturale, ma è per lo più asintomatica. Un aumento allarmante della pressione arteriosa, superiore al pretrattamento, con tachicardia, irrequietezza, ansia, mal di testa, nausea e vomito si verifica nei pazienti quando vengono dimenticate dosi di clonidina al giorno. ESSENZIALI DI FARMACOLOGIA MEDICA SESTA EDIZIONE KD TRIPATHI Pagina 565.,566
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