Alteplase agisce da -
Conversione del plasminogeno in plasmina
Conversione della fibrina in prodotti di degradazione della fibrina
Conversione del fibrinogeno in fibrina
Bloccando il recettore VEGF
Ris. è "a", ovvero Conversione del plasminogeno in plasmina Farmaci fibrinolitici* Si tratta di farmaci utilizzati per lisare trombi/coaguli al fine di ricanalizzare i vasi sanguigni occlusi. Normalmente il coagulo di fibrina viene lisato da un enzima plasmina (una serina proteasi) generato dal plasminogeno dall'attivatore tissutale del plasminogeno (t-PA), prodotto dall'endotelio vascolare.* Il plasminogeno circola nel plasma (forma libera) e rimane legato alla fibrina.* Il t-PA attiva selettivamente il plasminogeno legato alla fibrina all'interno del trombo e qualsiasi plasmina che fuoriesce viene inattivata dalle antiplasmine circolanti.* La plasmina legata alla fibrina non viene attivata dalle antiplasmine a causa del sito di legame comune sia per la fibrina che per l'antiplasmina.* Quando quantità eccessive di plasminogeno vengono attivate dalla somministrazione di fibrinolitici, l'antiplasmina a2 si esaurisce e la plasmina attiva persiste nel plasma - Stato litico.* La streptochinasi è ottenuta dagli streptococchi b-emolitici del gruppo 'c'. Attiva sia il plasminogeno circolante che quello legato alla fibrina. È antigenico, può causare reazioni allergiche. L'urochinasi viene preparata da cellule renali umane in coltura. Non è antigenico. Alteplase, Reteplase e tenecteplase sono t-PA ricombinanti. Questi non sono antigenici. Attivano solo il plasminogeno legato alla fibrina. Alteplase ha un'emivita molto breve, pari a 5 minuti*. La prourochinasi ricombinante e l'alteplase sono detti fibrino-selettivi, poiché si legano fortemente alla fibrina e sono in grado di dissolvere i trombi resistenti all'invecchiamento o alla lisi meglio degli agenti non fibrino-selettivi.
Hematology