La verità riguardo ai recettori accoppiati alle proteine ​​G è:
Le proteine ​​G si legano agli ormoni sulla superficie cellulare
Tutte e tre le subunità alfa, beta e gamma dovrebbero legarsi tra loro affinché la proteina G possa agire
Le proteine ​​G agiscono come inibitori ed eccitatori a causa della differenza nella subunità alfa
La proteina G è legata al GTP nello stato di riposo
Ris. È 'c' cioè le proteine ​​G agiscono come inibitorie ed eccitatorie a causa della differenza nel subunito alfa Questa domanda è ripetuta da AIIMS maggio 08.o Il sito di legame del ligando (ormone) del recettore accoppiato alle proteine ​​G (GPCR) si trova sulla superficie esterna di la membrana cellulare e il sito di legame delle proteine ​​G sono intracellulari. La proteina G non si lega all'ormone sulla superficie della cellula,o La proteina G ha tre subunità, le subunità a, b e g. Per l'azione della proteina G, è necessaria solo la subunità a attiva e all'attivazione le subunità p e y si dissociano dalla subunità a.o La proteina G può agire sia come inibitorio che come eccitatorio a causa della differenza nelle subunità alfa. Ad esempio, Gas stimola l'adenilato ciclasi, mentre Gai inibisce l'adenilato ciclasi.o Il GTP si lega alla proteina G nello stato attivo.Recettori accoppiati alla proteina Gso Si tratta di una vasta famiglia di recettori della membrana cellulare che sono collegati all'effettore (enzima/canale/proteina trasportatrice ) attraverso le proteine ​​G per l'effettuazione della risposta. Queste sono grandi proteine ​​eterotrimeriche leganti il ​​GTP (proteine ​​G). Tutti hanno sette segmenti transmembrana che entrano ed escono dalla membrana cellulare, cioè 7 segmenti ad elica che si estendono sulla membrana. Il sito di legame dell'ormone è un dominio extracellulare. Il sito di legame della proteina G è intracellulare.o La proteina G ha tre subunità a, b e g. Nel loro stato inattivo, le subunità a, b e g delle proteine ​​G formano un complesso che lega il PIL alla subunità a. Quando il ligando (ormone) si lega alla parte extracellulare del recettore, si verifica un cambiamento conformazionale nel recettore che attiva le proteine ​​G. Ciò si traduce nello scambio di PIL con GTP su una subunità. Lo spostamento del PIL da parte del GTP provoca la dissociazione della subunità a dalle altre due subunità. La subunità a attivata che trasporta GTP induce segnali intracellulari (il meccanismo sarà discusso più avanti).o L'evento di segnalazione termina quando l'ormone viene rimosso e la subunità a si inattiva convertendo il GTP legato in GDP poiché la subunità a ha attività GTPasi . Quindi la subunità a si combina ancora una volta con le subunità b e g per formare una proteina G trimerica inattiva legata alla membrana.o L'azione della proteina G attiva può essere l'attivazione o l'inattivazione dell'effettore. Ciò è dovuto alle diverse subunità α (subunità Ga).# Gas (Gs alfa) - Stimola l'adenilato ciclasi e aumenta il cAMP.# Gai (Gi alfa) - Inibisce l'adenilato ciclasi e diminuisce il cAMP.# Gaq (Gq alfa) - Attiva la fosfolipasi C (PLC) che genera secondi messaggeri IP3 e DAG.# Gat (Gt alfa) - La "t" sta per la transducina, la molecola responsabile della generazione di un segnale nei bastoncelli della retina. Meccanismo d'azione# Questa proteina G attivata ha effetti uno dei seguenti percorsi di effetto (la proteina G stimolatoria attivata stimola, o la proteina G inibitoria attivata inibisce) - A) Adenilil ciclasi (AC)o L'attivazione di AC determina un aumento della sintesi e dell'accumulo intracellulare di cAMP (mediante la proteina G stimolatoria). Il cAMP agisce attraverso la proteina chinasi "A" cAMP dipendente, che fosforila e altera la funzione di molti enzimi, canali ionici e proteine ​​strutturali. La proteina G inibitoria inibisce l'AC e ha effetti opposti.o Esempi: ormone di rilascio della corticotropina (CRH), FSH, LH, TSH, ACTH (corticotropina), ADH, vasopressina (recettori V2), paratormone, catecolamine (b,a2) ad es. adrenalina (la maggior parte delle azioni), Glucagone, hCG, Calcitonina, Somatostatina, acetilcolina (M2), Dopamina (D1, D2), Angiotensina II (cellule epiteliali), GABAB, Istamina (H2).B) Fosfolipasi Sistema IP3-DAG Attivazione della fosfolipasi ( mediante proteina G stimolatoria) idrolizza il fosfolipide di membrana fosfatidil inositolo 4, 5 bifosfato (PIP2) per generare il secondo messaggero inositolo 1, 4, 5 - trifosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG). IP3 mobilita Ca+2 dagli organelli intracellulari - aumento del Ca+2 citosolico. DAG migliora l'attivazione della proteina chinasi 'c' da parte di Ca+2. Ca+1 agisce come terzo messaggero in questo tipo di meccanismo di trasduzione e media gli effetti fisiologici dei farmaci,o Esempio - Ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH), ormone di rilascio della tireotropina (TRH), GnRh, ADH/vasopressina (recettore VI; azione vasopressoria ), ossitocina, colecistochinina, PDGF, gastrina, catecolamine (alcune azioni tramite i recettori a1), angiotensina II (muscolatura liscia vascolare), sostanza P, istamina - H1, muscarinico M1, M3C) Regolazione dei canalio Le proteine ​​G attivate possono aprirsi o chiudersi canali ionici - Ca+, K+ o Na+.o Esempi - (1) | Ca+2-b1-adrenergico, (2) -l Ca+2-dopamina D2, GABAB, (3) | K+ -Adrenergico -a2, muscarinico M2, dopamina D2, GABAB.
Chemical Messengers: Receptors