FK-506 è un
>È un antibiotico macrolide
>Anticorpo immunoglobulinico
>Rilassante muscolare non depolarizzante
>Analgesico oppioide
È un antibiotico macrolide FK-506 comunemente noto come Tacrolimus. Il tacrolimus è un antibiotico macrolide prodotto dallo streptomyces tsukubaensis. Il tacrolimus agisce come immunosoppressore agendo contro la calcineurina. L'altro inibitore della calcineurina è la ciclosporina. Inibitori della calcineurina Gli inibitori della calcineurina sono forse i farmaci immunosoppressori più efficaci nell'uso routinario. Ruolo della calcineurina La calcineurina agisce come trasduttore del segnale intracellulare. Una volta attivati ​​i recettori delle cellule T, i segnali vengono inviati al nucleo attraverso la calcineurina, per la trascrizione dei geni delle citochine. Ciò porta alla produzione di IL-2 insieme ad altre interleuchine. L'interleuchina-2 e altre citochine portano alla proliferazione dell'immunità cellulare e umorale. Inibitori della calcineurina, inibitrici della calcineurina. Meccanismo d'azione della ciclosporina La ciclosporina entra nelle cellule bersaglio e si lega a una proteina citoplasmatica chiamata ciclofilina --> il complesso quindi si lega e inattiva la calcineurina -- diminuzione della produzione di IL-2 --) diminuzione della risposta immunitaria. Tacrolimus Il meccanismo d'azione è quasi simile alla ciclosporina. La leggera differenza è che si lega a una diversa proteina cicloplasnzica che è FKBP, ma i passaggi successivi sono gli stessi, ovvero inibizione della calcineurina --4 diminuzione della produzione di IL-2 -1 diminuzione della risposta immunitaria. Maggiori informazioni su Tacrolimus È 10 volte più potente della ciclosporina. Grazie alla sua azione più potente è adatto anche per sopprimere il rigetto acuto instauratosi. È particolarmente utile nel trapianto di fegato perché il suo assorbimento non dipende dalla bile. Ha lo stesso profilo di tossicità della ciclosporina.