Un farmaco che si lega al recettore nello stesso sito dell'agonista e produce un effetto intrinseco opposto all'agonista è definito come:
Agonista paiale
Agonista inverso
Antagonista competitivo
Antagonista non competitivo
Un farmaco che si lega al recettore nello stesso sito dell'agonista e produce un effetto opposto all'agonista è definito agonista inverso. Agonista inverso/inverso: è un agente che si lega al recettore come agonista ma induce una risposta intrinseca opposta a quella di un agonista. Un antagonista competitivo: è un agente che si lega allo stesso sito dell'agonista e non induce alcuna risposta intrinseca. (Nessuna attività intrinseca; non si attiva). L'antagonismo si ottiene perché blocca l'azione dell'agonista. L'effetto antagonista si osserva solo se è presente anche l'agonista (non può bloccare l'effetto agonista se non è presente alcun agonista) Agonista Antagonista Farmaco che si lega e attiva un recettore. Può essere completo, paiale o inverso. Un agonista completo ha un'efficacia elevata, producendo una risposta completa occupando una proporzione relativamente bassa di recettori. Un agonista Paiale ha un'efficacia inferiore rispetto a un agonista completo. Produce un'attivazione submassimale anche quando occupa l'intera popolazione recettoriale, pertanto non può produrre la risposta massima, indipendentemente dalla concentrazione applicata. Un antagonista paiale antagonizza l'azione di un agonista completo. Un agonista inverso produce un effetto opposto a quello di un agonista, ma si lega allo stesso sito di legame del recettore di un agonista. Un farmaco che attenua l'effetto di un agonista. Può essere competitivo o non competitivo, ognuno dei quali può essere reversibile o irreversibile Un Antagonista Competitivo si lega allo stesso sito dell'agonista ma non lo attiva, bloccando quindi l'azione dell'agonista. Un antagonista non competitivo si lega a un sito allosterico (non agonista) sul recettore per prevenire l'attivazione del recettore. Qualsiasi inibitore non competitivo può quindi anche essere definito un inibitore allosterico. Un antagonista reversibile si lega in modo non covalente al recettore, quindi può essere "lavato via" Un antagonista irreversibile si lega in modo covalente al recettore e non può essere spostato né completando i ligandi né lavando Rif: KDT 7a edizione
General pharmacology