La caratteristica unica dei SERM è che:
Hanno attività agonistica sia estrogenica che progestazionale
Inibisce l'enzima aromatasi necessario per la sintesi degli estrogeni
Produce un effetto estrogenico senza legarsi ai recettori degli estrogeni
Agiscono come agonisti in alcuni tessuti e come antagonisti in altri tessuti
SERM: 1. Raloxifene - Agonista alle ossa - Agonista nel sangue: aumento del livello di HDL - Antagonista al seno: diminuisce il rischio di carcinoma mammario - Antagonista all'endometrio: diminuisce il carcinoma dell'endometrio - Agonista al fegato: aumenta il rischio di tromboembolia 2. Tamoxifene - Agonista alle ossa - Agonista nel sangue: aumenta il livello di HDL - Antagonista al seno: diminuisce il rischio di carcinoma mammario - Agonista nell'endometrio: aumenta il carcinoma dell'endometrio - Agonista nel fegato: aumenta il rischio di tromboembolia Tamoxifene, Doloxifene e toremifene sono benefici su: - Ossa - Sangue - Seno 3. Clomifene Antagonista dell'ipofisiIpotalamo - GnRHPipofisi - LH/FSHOvaria - E/P
Osteoporosis, Sex Hormones and OCPs