A quale gruppo di farmaci antitumorali appartiene la temozolomide:
Agente alchilante orale
Antibiotico antitumorale
Antimetabolita
Inibitore del fuso mitotico
Temozolomide è usato per trattare tipi specifici di cancro al cervello (ad esempio, glioblastoma multiforme, astrocitoma anaplastico) in pazienti i cui tumori sono recidivi o i cui tumori sono appena stati diagnosticati. Appartiene al gruppo di medicinali noti come antineoplastici (medicinali antitumorali). Meccanismo d'azione Profarmaco derivato dell'imidazotetrazina; il metabolita attivo MTIC metila le aree ricche di guanina del DNA che iniziano la trascrizione, che porta alla rottura del doppio filamento del DNA e all'apoptosi Assorbimento Assorbimento rapido e completo dopo somministrazione orale Tempo di picco plasmatico: 1 ora (stomaco vuoto); 2,25 ore (pasto ricco di grassi) Bioequivalenza: 100%; L'infusione endovenosa (se somministrata in 90 minuti) è bioequivalente alla stessa dose di capsula orale La concentrazione plasmatica di picco media e l'AUC sono diminuite rispettivamente del 32% e del 9% quando somministrate dopo una colazione ricca di grassi Distribuzione Legata alle proteine: 15% Vd: 0,4 L /kg Metabolismo Metabolita: idrolizzato a pH fisiologico in 3-metil-(triazen-1-il) imidazolo-4-carbossammide (MTIC); MTIC viene idrolizzato in 5-ammino-imidazolo-4-carbossammide (AIC), noto per essere un intermedio nella biosintesi delle purine e degli acidi nucleici, e in metilidrazina, che si ritiene sia la specie alchilante attiva. Eliminazione Emivita: Clearance in 1,8 ore: 5,5 L/ora/m2 Escrezione: principalmente urina (~38%) RIFERIMENTO: www.medscape.com, www.mayoclinic.org
Chemotherapy