pKa è il pH al quale
Il 50% del farmaco è in forma attiva
Il 50% della frazione ionizzata e il 50% non ionizzata del farmaco
Tutto il farmaco è in forma non ionizzata
Tutto il farmaco è in forma ionizzata
(B) C'è il 50% di frazione ionizzata e il 50% non ionizzata del farmacoIONIZZAZIONEpKa è il logaritmo negativo della costante di dissociazione acida dell'elettrolita debole, che è equivalente al pH al quale il 50% del farmaco è ionizzato e il 50% non è ionizzato. Per esempio. se un farmaco ha pKa 3,5, significa che a pH 3,5 è ionizzato al 50% e non ionizzato al 50%.pH=pKa+log La ionizzazione è il processo in cui si formano ioni da composti neutri.il pH è la misura dell'acidità.pKa di un il farmaco è la misura della forza acida (cioè la sua tendenza a dissociarsi) con riferimento alla scala del pH. Molti farmaci sono acidi o basi deboli presenti nella soluzione sia in forma ionizzata che non ionizzata. La ionizzazione del farmaco riduce la capacità di un farmaco per attraversare un doppio strato lipidico.Le molecole non ionizzate sono liposolubili e attraversano la membrana.Le molecole ionizzate sono solubili in acqua e non possono attraversare la membrana.La quantità di ionizzazione dipende dalla pKa (costante di dissociazione).Per gli acidi, minore è il pKa, più più la sostanza è acida (più facilmente si perde un protone, quindi più basso è il pH). un acido con pKa pari a 2 è 10 volte più forte di un acido con pKa pari a 3. La forza basica dei farmaci aumenta con il pKa, un farmaco basico con pKa pari a 9 è 10 volte più forte di una base con pKa pari a 8. La relazione tra pH, pKa e il grado di ionizzazione sono dati dall'equazione di Henderson-Hasselbalch. ELETTROLITI DEBOLI E INFLUENZA DEL pH Molti farmaci sono acidi o basi deboli presenti in soluzione sia nella specie non ionizzata che in quella ionizzata. Le molecole non ionizzate solitamente sono più lipidiche solubile e può diffondersi facilmente attraverso la membrana cellulare. Le molecole ionizzate solitamente sono meno capaci di penetrare nella membrana lipidica a causa della loro bassa liposolubilità, e il passaggio dipenderà dalla permeabilità della membrana correlata alla resistenza elettrica della membrana. Distribuzione transmembrana di una debole L'elettrolita è influenzato dal suo pKa e dal gradiente di pH attraverso la membrana. pKa è il pH al quale metà del farmaco (elettrolita acido o basico debole) è nella sua forma ionizzata.
General Pharmacology