Le reazioni di fase I del metabolismo dei farmaci includono quanto segue, tranne:
Idrolisi
Riduzione
Ossidazione
Coniugazione
Le reazioni di biotrasformazione possono essere classificate in: 

Reazioni non sintetiche/Fase 1/Funzionalizzazione:
	 Viene generato o esposto un gruppo funzionale (-OH, -COOH, -CHO, H2, - SH). Il metabolita può essere attivo o inattivo. 
Reazioni sintetiche/di coniugazione/fase lI: 
	Un radicale endogeno è coniugato al farmaco: il metabolita è per lo più inattivo; tranne pochi farmaci, ad es. sono attivi il coniugato glucuronide della morfina e il coniugato solfato del minoxidil.
	Alcuni farmaci hanno già gruppi funzionali e sono direttamente coniugati, mentre altri subiscono prima una reazione di fase I seguita da una reazione di fase II.