La verità riguardo a Conivaptan è:
Antagonista della vasopressina
Azione selettiva V2
Dato per via orale
Utilizzato nel trattamento dell'ipernatriemia
Ris. è "a", cioè recettori ADH (vasopressina) antagonisti della vasopressina VtaV1b (chiamato anche V3) o Rilascio di vWF e fattore VIIIo Vasi sanguigni - vasocostrizioneo Ipofisi anteriore -dall'endotelioo Muscolatura liscia viscerale - contrazionerilascio di ACTH o Fegato - glicogenolisi o Aggregazione piastrinica o I recettori V sono più sensibili all'ADH rispetto ai recettori V,.VAPTANSo Una nuova classe di farmaci, i "farmaci vaptan", agiscono inibendo l'azione della vasopressina sui suoi recettori (VIA, V1B e V2) ?antagonisti dei recettori della vasopressina.Recettore VIA antagonisto Come già spiegato, i recettori V1 A sono coinvolti nella vasocostrizione ? L'antagonista V1 A può essere utilizzato quando la resistenza periferica totale è aumentata, ad es. in CHF e ipertensione. Esempio - Relcovaptan Antagonista del recettore VI B I recettori VI B sono espressi nel cervello e nella ghiandola pituitaria? L'antagonista VI B può essere utilizzato come psicofarmaco. Esempio: antagonista del recettore Nelivaptan V2, quindi i recettori V2 sono i principali responsabili dell'aumento della permeabilità all'acqua nei reni. Gli antagonisti V2 possono essere utilizzati in caso di eccessiva ritenzione di liquidi indotta dall'ADH come nell'ADH SI.Esempi: Lixivaptan.satavaptan, mozavaptan, Tolvaptano Tolvaptan è attualmente l'unico antagonista V2 orale approvato dalla FDA statunitense.Non selettivo (misto V1A/V2) o Può essere utilizzato nella CHF (iponatriemia ipervolemica). Esempi -Conivaptan
Diuretic