Lo spironolattone è meno comunemente usato in quale dei seguenti: settembre 2011
Insufficienza cardiaca congestizia
Edema cirrotico
Ipertensione
Iperaldosteronismo primario
Ris. C: Ipeensione Come farmaco aggiuntivo, lo spironolcatone può essere utile nei pazienti con iperuricemia, ipokaliemia o intolleranza al glucosio Spironolattone È un farmaco sintetico a 17 lattoni che è un antagonista renale competitivo dell'aldosterone in una classe di diuretici risparmiatori di potassio È usato principalmente per trattare l'insufficienza cardiaca, l'ascite in pazienti con malattie epatiche, ipotensione da bassi livelli di renina, ipokaliemia, iperaldosteronismo secondario (come avviene con la cirrosi epatica) e la sindrome di Conn (iperaldosteronismo primario). Di per sé, lo spironolattone è solo un debole diuretico perché i suoi effetti colpiscono il nefrone distale (tubulo collettore), dove il volume dell'urina può essere modificato solo leggermente; ma può essere combinato con altri diuretici per aumentarne l'efficacia. Grazie al suo effetto antiandrogeno può essere utilizzato anche per trattare l'irsutismo. Viene utilizzato anche per il trattamento della caduta dei capelli e dell'acne nelle donne e può essere utilizzato come farmaco topico per il trattamento della calvizie maschile. È comunemente usato per trattare i sintomi della sindrome dell'ovaio policistico (PCOS) come l'eccesso di peli sul viso e l'acne. Lo spironolattone può causare ginecomastia nei maschi e, a meno che non venga monitorato regolarmente, non deve essere somministrato con integrazione di potassio per timore dello sviluppo di iperkaliemia. Lo spironolattone inibisce l'effetto dell'aldosterone competendo per i recettori intracellulari dell'aldosterone nel dotto collettore coico. Ciò diminuisce il riassorbimento di sodio e acqua, diminuendo al contempo la secrezione di potassio. Lo spironolattone ha un inizio d'azione abbastanza lento, impiegando diversi giorni per svilupparsi e, quindi, l'effetto diminuisce lentamente. Lo spironolattone ha attività anti-androgena legandosi direttamente e bloccando l'interazione degli androgeni con il recettore degli androgeni, bloccando la produzione di androgeni e aumentando i livelli di estrogeni. La produzione di androgeni viene ridotta inibendo la 17alfa-idrossilasi e la 17,20-desmolasi, che sono enzimi nella via della biosintesi del testosterone. I livelli di estrogeni aumentano migliorando la conversione periferica del testosterone in estradiolo e sostituendo l'estradiolo dalla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Lo spironolattone è uno steroide sintetico che agisce come un antagonista competitivo dell'aldosterone. La sua insorgenza e la durata dell'azione sono determinate dalla cinetica della risposta dell'aldosterone nel tessuto bersaglio. Nel fegato si verifica una sostanziale inattivazione dello spironolattone e l'epatite o la cirrosi possono portare ad aldosteronismo secondario, che costituisce un'indicazione al trattamento. Lo spironolattone è associato ad un aumentato rischio di sanguinamento dallo stomaco e dal duodeno Poiché colpisce anche i recettori degli androgeni e altri recettori degli steroidi, può causare ginecomastia, irregolarità mestruali e atrofia testicolare. Lo spironolattone spesso aumenta i livelli sierici di potassio e può causare iperkaliemia, pertanto si raccomanda alle persone che usano questo farmaco di evitare integratori di potassio e sostituti del sale contenenti potassio. La somministrazione a lungo termine di spironolattone conferisce la caratteristica istologica dei corpi di spironolattone nel coex surrenale. I corpi dello spironolattone sono inclusioni citoplasmatiche eosinofile, rotonde, laminate concentricamente, circondate da aloni chiari nelle preparazioni colorate con ematossilina ed eosina.