Affermazioni vere su sugammadex:
Antisuccinilcolina in azione
Si lega selettivamente al rocuronio
Utilizzato insieme al rocuronio per l'anestesia ad induzione rapida
Scoperto per invertire gli effetti dell'atracurio
B. Si lega selettivamente al rocuronioSugammadex Morgan 5th/23lSugammadex è un nuovo agente selettivo che lega i rilassanti. La sua struttura tridimensionale ricorda un tronco di cono cavo o una ciambella con una cavità idrofobica e un esterno idrofilo. Le interazioni idrofobiche intrappolano il farmaco (ad es. rocuronio) nel cavità della ciclodestrina (foro della ciambella), con conseguente formazione stretta di un complesso ospite-ospite solubile in acqua in un rapporto 1:1. Ciò interrompe l'azione di blocco neuromuscolare e trattiene il farmaco nel liquido extracellulare dove non può interagire con i recettori nicotinici dell'acetilcolina. Viene essenzialmente eliminato immodificato attraverso i reni. Produce una rapida ed efficace inversione del blocco neuromuscolare indotto da rocuronio, sia superficiale che profondo, in modo coerente. modo.* Barash 6/Cap. 20 Il Sugammadex, precedentemente chiamato ORG 25969, porta al ripristino della normale funzione neuromuscolare non interferendo con l'acetilcolina, il recettore nicotinico o l'acetilcolinesterasi, ma legandosi selettivamente al rocuronio e, in misura minore, al vecuronio e al pancuronio. Agente legante rilassante selettivo per l'inversione del blocco neuromuscolare (NMB) indotto da rocuronio o vecuronio negli adulti sottoposti a intervento chirurgico"-reference.medscape.com Il composto è una ciclodestrina, costituita da otto zuccheri disposti ad anello per formare un centro in cui accogliere il rocuronio Una volta legato, il rocuronio viene trattenuto in posizione da catene laterali polari attaccate all'anello. Poiché sugammadex non si lega a nessun recettore noto, è privo di importanti effetti cardiovascolari o altri effetti collaterali. Non si lega ai farmaci bloccanti neuromuscolari che non hanno effetti collaterali. un nucleo steroideo. Le benzilisochinoline, come atracurium, cisatracurium e mivacurium, e la succinilcolina non sono influenzate da sugammadex. Dopo l'iniezione di sugammadex, le prove suggeriscono che il legame del rocuronio con sugammadex nel plasma porta ad una marcata diminuzione della concentrazione di rocuronio libero (non legato), 153 che porta alla creazione di un gradiente di concentrazione di rocuronio tra la giunzione neuromuscolare e il plasma. Ciò favorisce il movimento del rocuronio dalla giunzione neuromuscolare al plasma, producendo un minore blocco neuromuscolare. Il vecuronio ha meno affinità per il sugammadex rispetto al rocuronio, e il pancuronio ne ha meno ancora. Il sugammadex potrebbe essere utilizzato anche in caso di intubazione fallita. Se fosse stato somministrato rocuronio 0,6 mg/kg, sugammadex 8 mg/kg potrebbe essere efficace già 3 minuti dopo l’iniezione di rocuronio e se la dose di rocuronio viene raddoppiata a 1,2 mg/kg, potrebbero essere necessari 16 mg/kg di sugammadex. La disponibilità di sugammadex potrebbe rendere la succinilcolina obsoleta per l’intubazione.
Local and Regional Anesthesia