Vero sulla tachifilassi: (PGI dicembre 2006)
Simpatia diretta coinvolta
Meccanismo chiaramente compreso
Tachifilassi da efedrina invertita con noradrenalina
Simpaticomimetici indiretti coinvolti
Risposta: D (sintomimetici indiretti coinvolti) [Ref.KDT6th / 68; Goodman Gilman's 11 /31,162,170)Tachifilassi (Tachy-veloce; Filassi-Protezione)# È il rapido sviluppo della tolleranza quando dosi di un farmaco ripetute in rapida successione determinano una marcata riduzione della risposta. La tachifalassi è solitamente osservata con farmaci ad azione indiretta, ad es. Simpaticomimetici ad azione indiretta tiramina, efedrina, anfetamina, nicotina, ecc. Il meccanismo della tachifilassi non è completamente compreso, ma i seguenti suggerimenti hanno importanza: i. Inaccessibilità temporanea del recettore agli agonisti,ii. Meno recettori sintetizzati e disponibili sulla superficie cellulare.iii. La stimolazione degli agonisti dei GPCR avvia un processo regolatorio rapido, che porta alla tachifilassi o alla densitizzazione. Si dice che la fosforilazione delle chinasi GPCR (recettori accoppiati a proteine ​​G) svolga un ruolo chiave nell'innescare la densità
Pharmacodynamics