Il metabolismo dei farmaci viene effettuato principalmente da un enzima
Citocromo C
Citocromo P450
Glucuroniltransferasi
Acetilasi
Le reazioni di biotrasformazione (metabolismo) dei farmaci possono essere classificate:

A. Reazioni non sintetiche (fase I).

 Il metabolismo determina un cambiamento nella molecola del farmaco attraverso:

1. Ossidazione 
2. Riduzione
3. Idrolisi
4. Ciclizzazione
5. Deciclizzazione

 Il nuovo metabolita può mantenere l'attività biologica o può essere un metabolita inattivo.
 L’ossidazione è la reazione metabolizzante più importante.
 L'enzima più importante per la reazione di ossidazione è il citocromo P450

B. Reazione sintetica (fase II o coniugazione).

 Il metabolismo prevede l'unione del farmaco con una delle numerose molecole endogene polari (idrosolubili) che sono prodotti del metabolismo intermedio, per formare un coniugato idrosolubile che viene facilmente eliminato attraverso i reni o, se il peso molecolare supera 300, nell'organismo. bile.
 Il metabolismo di fase II quasi invariabilmente termina l'attività biologica, cioè i metaboliti sono solitamente inattivi.
 Le reazioni sono: -

1. Acetilazione
2. Coniugazione del glucuronide
3. Coniugazione della glicina
4. Coniugazione del glutatione
5. Coniugazione con solfato
6. Metilazione
7. Sintesi nucleotidica