Qual è il motivo per cui si associa la levodopa con la carbidopa?
La carbidopa stimola i recettori della dopamina
La carbidopa aumenta l’ingresso della levodopa nel sistema nervoso centrale inibendo la dopa decarbossilasi periferica
La carbidopa migliora l’assorbimento della levodopa
La carbidopa blocca le COMT periferiche
INIBITORI PERIFERICI DELLA DECARBOSSILASI La carbidopa e la benserazide sono inibitori extracerebrali della dopa decarbossilasi; non penetrano la barriera ematoencefalica e non inibiscono la conversione della levodopa in DA nel cervello. Somministrati insieme alla levodopa, aumentano il suo t 1/2 in periferia e ne rendono disponibile una quantità maggiore per attraversare la barriera ematoencefalica e raggiungere il suo sito d'azione. I benefici della combinazione sono: 1. Il t plasmatico della levodopa è prolungato di 1/2 e la sua dose è ridotta a circa 1/4. 2. La concentrazione sistemica di DA è ridotta, nausea e vomito non sono importanti. Le dosi terapeutiche di levodopa possono essere raggiunte rapidamente. 3. Le complicanze cardiache sono ridotte al minimo. 4. Non si verifica l'inversione dell'effetto della levodopa da parte della piridossina. 5. L'effetto "on-off" è ridotto al minimo poiché i livelli di DA cerebrale sono più sostenuti. 6. Il grado di miglioramento potrebbe essere più elevato; anche alcuni pazienti, che non rispondono adeguatamente alla sola levodopa, migliorano. Rif:- kd tripathi; numero pagina:-429.430
Central Nervous system