I triptani nell'emicrania agiscono su quale recettore
5HTIA
5HT IB/ID
5HT SE
5HT3
Ris. è 'b' cioè 5 HTIB/ID I triptani sono una nuova classe di farmaci antimigrane che agiscono attivando in modo sicuro il recettore della serotonina (5-HT IB/ID) La serotonina (5 idrossitriptamina (5 HT)) è un potente depolarizzatore delle terminazioni nervose e dei mediatori varie azioni fisiologiche nel corpo. Ma la serotonina non ha applicazione come farmaco. Tuttavia diversi farmaci agiscono su vari sottotipi di recettori della serotonina e sono efficaci in varie malattie. La serotonina media la sua azione attraverso i seguenti recettori: 5-HT15 HT1A5HTIb/Id,5HT2A5-HT35-HT4I triptani agiscono sui recettori 5 HTIB/m della serotoninaI 5- Il recettore HT] è localizzato nel cervello ed è classificato in due tipi 5HT1a - presente nei nuclei del rafe 5HTib/id - restringe i vasi sanguigni cranici I triptani sono attivatori selettivi del recettore 5-HTIB/ID. L'attivazione selettiva del recettore 5HT1B/1D provoca vasocostrizione dei vasi cranici. Ciò allevia l'emicrania poiché si ritiene che l'emicrania sia causata dalla dilatazione del flusso sanguigno cranico extracerebrale. Si ritiene che la dilatazione dei vasi sanguigni durante un attacco di emicrania allontani il sangue dal parenchima cerebrale. I triptani inibiscono anche il rilascio di peptidi vasodilatatori e agenti anticonvulsivanti. e i suoi congeneri rappresentano attualmente la terapia di prima linea per gli attacchi acuti di emicrania grave nella maggior parte dei pazienti. L'efficacia dell'agonista Triptan 5-HT1B/1D nell'emicrania è uguale o superiore a quella di altri trattamenti farmacologici acuti, ad es. alcaloide. Maggiori informazioni sui triptani * Tutti questi farmaci vengono somministrati per via orale. Sono controindicati nei pazienti con malattia coronarica perché possono causare vasospasmo coronarico (fastidio al torace si verifica nell'1-5% dei pazienti). Sebbene il meccanismo farmacologico dei triptani sia simile , le loro proprietà farmacocinetiche sono distinte: la biodisponibilità del triptan varia dal 14% di sumatriptan al 74% di naratriptan. L'emivita varia da 2 ore per sumatriptan a 25 ore per rovatriptan.
C.N.S