Quale dei seguenti è un inibitore diretto della renina?
Aliskrein
Losartan
Perindopril
Vernakalant
Rif. GG I2!h edp.799 Spiegazione: I DRI inibitori diretti della renina sono una nuova classe di farmaci antipertensivi che inibiscono il RAS alla sua origine. L'angiotensinogeno è l'unico substrato specifico per la renina e la sua conversione in AngI presenta un passaggio limitante la velocità per la generazione di componenti a valle del RAS. Aliskiren è un non-peptide a basso peso molecolare che è un potente inibitore competitivo della renina. Si lega al sito attivo della renina per bloccare la conversione dell'angiotensinogeno in Ang I, riducendo così la conseguente produzione di Ang II. Aliskiren ha un'affinità 10.000 volte maggiore per la renina rispetto a qualsiasi altra peptidasi aspartica. La cassa è di 20-45 ore. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è pari al 50% ed è indipendente dalla concentrazione. Aliskiren è un substrato della glicoproteina P (Pgp). che spiega il basso assorbimento. Eventi avversi: diarrea, nasofaringite, tosse (la tosse era molto meno comune rispetto agli ACE inibitori), aumento dell'acido urico, calcoli renali e gotta. Come altri inibitori RAS, aliskiren non è raccomandato in gravidanza. Aliskiren riduce l'assorbimento della furosemide del 50%. Nota: Vernakalant è un bloccante multicanale sperimentale sviluppato per il trattamento della fibrillazione atriale. Gli effetti avversi del vernakalant comprendono disgeusia (disturbi del gusto), starnuti, parestesie, tosse e ipotensione.
Diuretic