Per la micosi sistemica il fluconazolo è preferito al ketoconazolo a causa di:
Maggiore efficacia
T1/2 più lungo
Effetti collaterali minori
Tutto quanto sopra
Ris. è "d" cioè tutti i suddetti Imidazoli e triazoli* Questi sono attualmente i farmaci antifungini più ampiamente utilizzati.* Quattro imidazoli sono esclusivamente topici, mentre il ketoconazolo è usato sia per via orale che topica.* Due triazoli, fluconazolo e itraconazolo, hanno ampiamente sostituito il ketoconazolo per micosi sistemica a causa di una maggiore efficacia, più a lungo 11/2, minori effetti collaterali e interazioni farmacologiche.* Gli imidazoli e i triazoli hanno un'attività antifungina ad ampio spettro che copre dermatofiti, Candida, altri funghi coinvolti nella micosi profonda (eccetto mucose), Nocardia, alcuni batteri Gram-positivi e batteri anaerobici, ad es.* Staph, aureus, Strep, faecalis, Bac. fragilis e Leishmania.* Il meccanismo d'azione degli imidazoli e dei triazoli è lo stesso. Inibiscono l'enzima del citocromo P450 fungino Tanosterolo 14-demetilasi' e quindi compromettono la sintesi dell'ergosterolo portando a una cascata di anomalie di membrana nel fungo.* La minore tossicità dei triazoli sull'ospite rispetto agli imidazoli è correlata alla loro minore affinità per gli enzimi CYP450 dei mammiferi e ad una minore affinità per l'ospite. propensione a inibire la sintesi degli steroli nei mammiferi.* Tuttavia, poiché sono attivi anche contro alcuni batteri (che non contengono ergosterolo), sembrano essere coinvolti anche altri meccanismi d'azione.
Anti Microbial