L’esmoprazolo agisce inibendo
Pompa ATPasi H+K+
Pompa H+Na+ ATPasi
Pompa H+
Qualsiasi dei precedenti
Ris. a (pompa H+K+ ATPasi). (Ref. Harrison's internal medicine, 16th ed., 1753) Esmoprazolo# s-enantiomero dell'omeprazolo.# Si ritiene che produca un migliore controllo del pH nello stomaco rispetto all'omeprazolo nella GERD.# È efficace come Omez nella guarigione dell'ulcera gastrica/duodenale. e nell'inibire H. pylori.# Gli effetti collaterali e le reazioni ai farmaci sono gli stessi di Omez. Rabeprazolo, un nuovo PPI che causa la soppressione acida più rapida e aiuta la sintesi della mucina gastrica. Pantoprazolo Più stabile all'acido e attivo a pH elevato e le interazioni farmacologiche sono minime. Lansoprazolo Inibitore reversibile. Inibitori della pompa protonica (H+,K+-ATPasi)# Omeprazolo, esmoprazolo, lansoprazolo, rabeprazolo e pantoprazolo sono derivati ​​benzimidazolici sostituiti che si legano covalentemente e inibiscono in modo irreversibile l'H+,K+-ATPasi.# Esmoprazolo, il nuovo membro di questa classe di farmaci, è il Enantiomero S dell'omeprazolo.# Questi sono i più potenti agenti inibitori dell'acidità disponibili.# Omeprazolo e lansoprazolo sono gli IPP utilizzati da più tempo. Entrambi sono acidolabili e vengono somministrati sotto forma di granuli a rivestimento enterico in una capsula a rilascio prolungato che si dissolve nell'intestino tenue a un pH pari a 6. Questi agenti sono composti lipofili; entrando nella cellula parietale vengono protonati e intrappolati nell'ambiente acido del sistema tubulovescicolare e canalicolare. Questi agenti inibiscono potentemente tutte le fasi della secrezione acida gastrica. L'inizio dell'azione è rapido, con un effetto inibitorio acido massimo tra 2 e 6 ore dopo la somministrazione e una durata dell'inibizione che dura fino a 72-96 ore. Con la somministrazione giornaliera ripetuta, si osservano effetti inibitori progressivi dell'acido, con un'inibizione della produzione di acido basale e stimolata dal secretagogo superiore al 95% dopo 1 settimana di terapia# L'emivita degli IPP è di --18 ore; pertanto, possono essere necessari dai 2 ai 5 giorni affinché la secrezione acida gastrica ritorni a livelli normali una volta sospesi questi farmaci.# Gli IPP possono interferire con l'assorbimento di farmaci come ketoconazolo, ampicillina, ferro e digossina. Il citocromo epatico P450 può essere inibito dai precedenti IPP (omeprazolo, lansoprazolo). Rabeprazolo, pantoprazolo ed esmoprazolo non sembrano interagire in modo significativo con i farmaci metabolizzati dal sistema del citocromo P450. Si deve prestare cautela quando si usano warfarin, diazepam, atazanavir e fenitoina in concomitanza con gli IPP. La soppressione acida a lungo termine, soprattutto con gli IPP, è stata associata a una maggiore incidenza di polmonite acquisita in comunità.# Il tenatoprazolo è un IPP contenente un anello imidazopiridinico invece di un anello benzimidazolico, che promuove l'inibizione irreversibile della pompa protonica. Questo agente ha un’emivita più lunga rispetto agli altri IPP e può essere utile per inibire la secrezione acida notturna, che ha una rilevanza significativa nella GERD. Una seconda nuova classe di agenti è quella degli antagonisti della pompa acida competitivi per il potassio (P-CAB). Questi composti inibiscono la secrezione acida gastrica attraverso il legame competitivo con il potassio della H+,K+-ATPasi.
G.I.T