Una classe di farmaci autonomici utilizzati per invertire il rilassamento dei muscoli scheletrici causato da un bloccante non depolarizzante è:
Inibitori della colinesterasi
Parasimpaticolitici
Antagonisti muscarinici
Simpaticolitici
Un blocco del muscolo scheletrico non depolarizzante causato da antagonisti come la d-tubocurarina viene prodotto quando questi farmaci antagonizzano farmacologicamente l'acetilcolina e si legano ai recettori N2-nicotinici della placca motrice. Questo legame iperpolarizza la membrana delle cellule muscolari. L’inversione di un blocco non depolarizzante richiede ulteriore acetilcolina per competere con l’agente bloccante neuromuscolare. I farmaci colinergici ad azione indiretta come gli inibitori della colinesterasi potenziano i livelli di acetilcolina, determinando un meccanismo d’azione non selettivo sui recettori colinergici. L’azione nicotinica dell’acetilcolina nei siti N2-nicotinici è responsabile dell’inversione del blocco neuromuscolare non depolarizzante. I simpaticomimetici e i simpaticolitici sono inefficaci nell’invertire il blocco non depolarizzante perché non ci sono nervi adrenergici che innervano il muscolo scheletrico. (Ci sono alcuni recettori b2-adrenergici situati sulle membrane delle cellule muscolari scheletriche. La stimolazione di tali adrenorecettori può provocare fascicolazione dei muscoli scheletrici, ma non sarebbe sufficiente a invertire la paralisi muscolare causata da un bloccante non depolarizzante.) Parasimpaticolitici (noti anche come antagonisti muscarinici). ) non hanno alcun effetto sulla giunzione neuromuscolare perché i recettori muscarinici non si trovano in tali posizioni. Rif: Taylor P. (2011). Capitolo 10. Agenti anticolinesterasici. In LL Brunton, BA Chabner, BC Knollmann (a cura di), Le basi farmacologiche della terapia di Goodman & Gilman, 12e.