Tutte le seguenti affermazioni sono vere TRANNE:
Sirolimus agisce inibendo l'azione di 1L-2
Il tacrolimus inibisce la via della calcineurina
Il micofenolato agisce inibendo la GMP deidrogenasi
La ciclosporina è una componente integrante del regime di rigetto dei trapianti
Tacrolimus (FK506) - È un nuovo immunosoppressore chimicamente diverso dalla ciclosporina, ma con lo stesso meccanismo d'azione ed è 100 volte più potente. Si lega a una diversa proteina immunofilina citoplasmatica etichettata "FKBP", ma i passaggi successivi sono gli stessi, ovvero l'inibizione della calcineurina delle cellule T helper. Tacrolimus viene somministrato sia per via orale che e.v. infusione. L'assorbimento orale è variabile e diminuisce con il cibo. Viene metabolizzato dal CYP3A4 Sezione 14 ed escreto nella bile con un tlh più lungo di 12 ore. L'applicazione terapeutica, l'efficacia clinica e il profilo di tossicità sono simili a quelli della ciclosporina. È particolarmente utile nel trapianto di fegato perché il suo assorbimento non dipende dalla bile. Grazie alla sua azione più potente, è adatto anche per sopprimere il rigetto acuto instaurato. L'ipersensibilità, l'irsutismo e l'iperplasia gengivale sono meno marcati della ciclosporina, ma il tacrolimus ha maggiori probabilità di scatenare il diabete, causare neurotossicità, alopecia e diarrea. Tossicità dose-limitante per tossicità renale. Micofenolato mofetile - Profarmaco dell'acido micofenolico che inibisce selettivamente l'inosina monofosfato deidrogenasi, un enzima essenziale per la sintesi de novo dei nucleotidi guanosina nelle cellule T e B (queste cellule, a differenza di altre, non hanno la via di recupero delle purine). La proliferazione dei linfociti, la produzione di anticorpi e l'immunità cellulo-mediata vengono inibite. Come farmaco “addizionale” alla ciclosporina + glucocoicoide nel trapianto renale, è stato trovato altrettanto efficace o addirittura superiore all'azatioprina, ma non dovrebbe essere combinato con l'azatioprina. Può aiutare a ridurre la dose di ciclosporina e quindi la sua tossicità. Vomito, diarrea, leucopenia e predisposizione all'infezione da CMV, g.i. i sanguinamenti sono gli effetti avversi più importanti. ESSENZIALI DI FARMACOLOGIA MEDICA SESTA EDIZIONE -KD TRIPATHI Pagina 853
Immunomodulators