Il metabolismo di primo passaggio è un problema significativo nei farmaci somministrati attraverso:
Via sublinguale
Via rettale
Via intramuscolare
Direttamente nello stomaco
Ris. D, Direttamente nello stomaco Tutti i farmaci somministrati per via orale sono esposti agli enzimi che metabolizzano il farmaco nella parete intestinale e nel fegato (dove raggiungono prima attraverso la vena polare). I farmaci somministrati direttamente nello stomaco e nell'intestino devono ancora passare attraverso il metabolismo di primo passaggio nella parete intestinale e nel fegato. Circa il 50% del farmaco che viene assorbito dal retto bypasserà il fegato, riducendo così l'effetto di primo passaggio epatico. Il metabolismo presistemico nell'intestino e nel fegato può essere evitato somministrando il farmaco per via sublinguale , transdermica o parenterale (i.v/i.m/intradermica/s.c). L'evento del metabolismo di primo passaggio differisce per i farmaci dlfierenti ed è un importante dato della biodisponibilità orale. L'effetto di primo passaggio epatico può essere evitato in larga misura mediante l'uso di compresse sublinguali e preparati transdermici e, in misura minore, mediante l'uso di supposte rettali. L'assorbimento sublinguale fornisce un accesso diretto a vie sistemiche e non poal-velns. La via transcanale offre lo stesso vantaggio.