Il paziente in trattamento con carbidopa + levodopa per 10 anni ora ha un effetto di svezzamento. Cosa aggiungere all'azione di ripristino?
Tolcapone
Amantadina
Rasagilina
Benzhexol
Ris. è A cioè Tolcapone Sia Entacapone che tolcapone potenziano e prolungano l'effetto terapeutico della levodopa-carbidopa nella malattia di Parkinson avanzata e fluttuante. Possono essere utilizzati per attenuare l'effetto “svanito”, aumentare il tempo “on” e diminuire il tempo “off”, migliorare le attività della vita quotidiana e consentire la riduzione della dose di levodopa. Tolcapone È un farmaco usato per trattare la malattia di Parkinson (MdP). È un inibitore selettivo, potente e reversibile di tipo nitrocatecolo dell'enzima catecol-O-metiltransferasi (COMT). Rispetto all'entacapone, un altro inibitore delle COMT nitrocatecole, il tolcapone ha un'emivita più lunga (2,9 ore contro 0,8 ore) e può penetrare meglio la barriera ematoencefalica, agendo sia nel sistema nervoso centrale che in quello periferico. Tuttavia l’entacapone è meno tossico per il fegato. Il tolcapone migliora la biodisponibilità e riduce la clearance della levodopa e successivamente della dopamina dal sistema nervoso centrale. Senza la somministrazione di tolcapone, gli effetti benefici della levodopa tendono a svanire più rapidamente, determinando fluttuazioni motorie.