Quale farmaco ha attività agonista inversa sui recettori delle benzodiazepine?
Flumazenil
Beta carbolina
Naltrexone
Zopiclone
Liganti del sito di legame delle benzodiazepine: i componenti della macromolecola del canale ionico del recettore GABA A-cloruro che funzionano come siti di legame delle benzodiazepine mostrano eterogeneità. Sono stati descritti tre tipi di interazioni ligando-recettore delle benzodiazepine: Agonisti: facilitano le azioni del GABA e questo avviene in più siti di legame BZ nel caso delle benzodiazepine. Gli antagonisti sono caratterizzati: dal derivato sintetico delle benzodiazepine flumazenil. Gli agonisti inversi agiscono come modulatori allosterici negativi della funzione del recettore GABA. La loro interazione con i siti BZ sul recettore GABA A può produrre ansia e convulsioni, un'azione che è stata dimostrata per diversi composti, in particolare per le b-carboline. Naltrexone: antagonista dei recettori degli oppioidi. Zopiclone: ​​a differenza delle benzodiazepine, zolpidem, zaleplon ed eszopiclone si legano in modo più selettivo perché questi farmaci interagiscono solo con le isoforme del recettore GABA A che contengono subunità a1.
JIPMER 2017