Quale dei seguenti è un profarmaco è:
Fenitoina
Carbamazepina
Primidone
Acido valproico
(C) (Primidone) (38 - H 18) (23, 413 - KDT 7)PRIMIDONE - Un deossibarbiturico convertito dal fegato in fenobarbitone e feniletil malonamide (PEMA). La sua attività antiepilettica è dovuta principalmente a questi metaboliti attivi poiché il t 1/2 del primidone (6-14 ore) è inferiore a quello dei suoi metaboliti attivi. Circa 1/3 del primidone viene escreto immodificato dai reni. I profarmaci sono composti inattivi che richiedono metabolismo per generare metaboliti attivi che mediano gli effetti del farmaco. Gli esempi includono molti inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), il losartan, un bloccante del recettore dell'angiotensina, l'irinotecan antineoplastico, l'antiestrogeno tamoxifene, l'analgesico codeina (il cui metabolita attivo morfina probabilmente è alla base dell'effetto oppioide durante la somministrazione di codeina) e il farmaco antipiastrinico clopidogrel. Il metabolismo dei farmaci è stato anche implicato nella bioattivazione dei procarcinogeni e nella generazione di metaboliti reattivi che mediano alcuni effetti avversi dei farmaci (ad esempio, l'epatotossicità del paracetamolo). Prednisolone Bacampicillina - AmpicillinaSulfasalazina- Acido 5-amminosalicilicoCiclofosfamideAidofosfamide, senape fosforammidica, acroleinaFluorouracile- Fluorouridina monofosfatoMercaptopurina- Metilmercaptopurina ribonucleotideAciclovir- Aciclovir trifosfato
General Pharmacology