Meccanismo d'azione tacrolimus è ?
Inibizione della calcineurina
Antimetabolita
inibitore di mTOR
Inibizione della sintesi del DNA
Ris. è "a", cioè inibizione della calcineurina Tacrolimus È un agente immunosoppressore macrolide. Il suo meccanismo d'azione è simile alla ciclosporina, cioè l'inibizione della trascrizione dell'IL-2 e della proliferazione delle cellule T, ma si lega ad un'altra immunofilina chiamata FKBP (a differenza della ciclosporina che si lega alla ciclofilina). I passaggi successivi sono alcuni, ovvero l'inibizione della calcineurina, che inibisce l'attivazione delle cellule T. Il tocrolimus è 10-100 volte più potente della ciclosporina. È anche più tossico della ciclosporina. Gli effetti avversi sono nefrotossicità (più comune), neurotossicità, iperglicemia (DM). Meccanismo di nefrotossicità - Vasocostrizione aereolare afferente periglomerulare e riduzione della GFR.