Il farmaco che inibisce la conversione di T4 in T3 è:
Carbimazolo
Metimazolo
Propiltiouracile
Lo iodio di Lugol
Ris. è 'c' cioè Propiltiouracile FARMACI UTILIZZATI NELL'IPERTIROIDISMOInibitori della tiroideInibiscono la sintesi dell'ormoneInibiscono l'intrappolamento dello iodioInibiscono l'ormoneDistruggono(farmaci antitiroidei)(inibitori ionici)rilascio del tessuto tiroideoPropiltiouracilo Tiocianatoso Iodio Radioattivoo Metimazoloo Percloratoso NaIiodineo Carbimazoloo Nitratoso KI Farmaci antitiroidei iPropylthiourac il, carbimazolo, metimazolofo Convenzionalmente solo gli inibitori di sintesi sono chiamati farmaci antitiroidei.o I farmaci antitiroidei inibiscono la perossidasi tiroidea e prevengono l'ossidazione dei residui di ioduro/iodotirosile, quindi:Inibiscono la iodurazione dei residui di tirosina nella tireoglobulina.Inibiscono l'accoppiamento di MIT e DIT per formare T3. & T4.o L'azione 2 avviene a concentrazioni inferiori.o I farmaci antitiroidei non interferiscono con l'intrappolamento dello iodio e non modificano l'azione di T4 e T3. sul tessuto periferico.o Non influenzano il rilascio di T4 e T3.o Questi farmaci inibiscono la formazione di nuovi ormoni tiroidei ma la loro azione si manifesta solo quando il pool già immagazzinato di T4 e T3 viene utilizzato per un periodo di latenza di 1-3 settimane è presente,o Il propiltiouracile inibisce la conversione periferica di T4 in T ma il carbimazolo e il metimazolo no, per questo motivo il propiltiouracile è preferito in caso di tempesta tiroidea.o Il carbimazolo agisce in gran parte convertendosi in metimazolo.o Sia il carbimazolo che il propiltiourcile possono essere utilizzati durante la gravidanza, ma il propiltiouracile è il farmaco di scelta perché il suo maggiore legame con le proteine ​​consente il trasferimento di basse dosi di propiltioracile attraverso la placenta e quindi minori possibilità di ipotiroidismo.o L'effetto collaterale più comune di questi farmaci è l'eruzione cutanea pruriginosa maculopapulare, mentre gli effetti collaterali più gravi L'effetto è l'agranulocitosi che è reversibile.o Recentemente si è scoperto che il prophylthiouraci) è epatotossico e la FDA ha dichiarato il metimazolo come farmaco preferito rispetto al profilathiouraci! in pazienti non in gravidanza. Goodman cPS Gilman 11th/e 1530o Storicamente, il profilatiouracile è stato preferito al metimazolo perché si riteneva che il passaggio transplacentare fosse inferiore; Tuttavia, secondo studi recenti, sia il propiltiouracile che il metimazolo attraversano la placenta equamente e entrambi possono essere utilizzati con sicurezza nelle pazienti in gravidanza. Nota: tuttavia, se si deve scegliere un'opzione, il profilatiouracile è ancora la migliore perché tutti gli altri libri menzionano ancora profilatiouracile come DOC in gravidanza. Iodio e iodioso Lo iodio è l'inibitore della tiroide ad azione più rapida.o L'azione più importante è l'inibizione del rilascio dell'ormone (stipsi tiroidea), ma tutti gli aspetti della sintesi tiroidea possono essere influenzati.o L'eccesso di ioduro inibisce il proprio trasporto nelle cellule tiroidee e può alterare il potenziale redox delle cellule, interferendo così con la iodurazione - riduzione della sintesi di T4/T3 (effetto Wolff-Chaikoff). Ruolo dei b-bloccanti nella tireotossicosi I b-bloccanti (propranololo) sono emersi come un'importante forma di terapia per alleviare rapidamente le manifestazioni di tireotossicosi dovute a iperattività simpatica - palpitazione, tremore, nervosismo, sudorazione. Sono utilizzati nell'ipertiroidismo nelle seguenti situazioni: In attesa della risposta al carbimazolo o I1J]. Insieme allo iodio per la preparazione preoperatoria prima della tiroidectomia subtotale. Tempesta tiroidea (crisi tireotossica).
Anti Thyroid