L'effetto collaterale più comune di Dapsone è:
Anemia emolitica
Trombocitopenia
Cianosi
Depressione del midollo osseo
FARMACI ANTILEPROTICI: CLASSIFICAZIONE: Sulfone:dapsone Derivati ​​fenazinici:clofazamina Farmaci antitubercolari:rifampicina,etionamide altri antibiotici:ofloxacina,moxifloxacina,minociclina,claritromicina DAPSONE: Attività e meccanismo: Il dapsone è chimicamente correlato ai sulfamidici e ha lo stesso meccanismo d'azione, cioè l'inibizione dell'incorporazione del PABA nell'acido folico; la sua azione antibatterica è antagonizzata dal PABA. Farmacocinetica: il dapsone viene completamente assorbito dopo somministrazione orale ed è ampiamente distribuito nell'organismo, sebbene la penetrazione nel liquido cerebrospinale sia scarsa. È legato per il 70% alle proteine ​​plasmatiche, ma è concentrato in modo più imporante nella pelle (soprattutto nella pelle lepromatosa), nei muscoli, nel fegato e nei reni. Il dapsone è acetilato così come il glucuronide e il solfato coniugati nel fegato. I metaboliti vengono escreti nella bile e riassorbiti dall'intestino, quindi l'escrezione finale avviene principalmente nelle urine. La concentrazione plasmatica del dapsone è variabile, sebbene spesso > 24 ore. Il farmaco è cumulativo a causa della ritenzione nei tessuti e nella circolazione enteroepatica. L'eliminazione richiede 1-2 settimane o più. DAPSONE: 25, 50, 100 mg compresse. Effetti avversi: il dapsone è generalmente ben tollerato a dosi pari o inferiori a 100 mg/die. È comune una lieve anemia emolitica. Si tratta di una tossicità dose-dipendente che riflette le proprietà ossidanti del farmaco. I pazienti con deficit di G-6-PD sono più sensibili; dosi > 50 mg/die producono in essi emolisi. All'inizio sono frequenti l'intolleranza gastrica, la nausea e l'anoressia, che poi diminuiscono. Altri effetti collaterali sono metaemoglobinemia, cefalea, parestesie, sintomi mentali Controindicazioni: il dapsone non deve essere utilizzato nei pazienti con anemia grave con Hb < 7g%, deficit di G-6-PD e in quelli che mostrano reazioni di ipersensibilità. Altri usi In combinazione con la pirimetamina, il dapsone può essere utilizzato per la malaria resistente alla clorochina. FONDAMENTALI DI FARMACOLOGIA MEDICA K.D.TRIPATHI SESTA EDIZIONE Pagina n.:751,752
Chemotherapy