Quale dei seguenti è un antagonista del recettore della trombina:
Vorapaxar
Ticagrelor
Tirofiban
Terutroban
Vorapaxar è un antagonista del recettore della trombina (recettore attivato dalla proteasi-1) attivo per via orale. Il recettore-1 attivato dalla proteasi (PAR-1) è il principale recettore della trombina sulle piastrine. Vorapaxar è un antagonista potente e reversibile del recettore della trombina, che antagonizza selettivamente il PAR-1 per prevenire l'attivazione piastrinica mediata dalla trombina. Il blocco selettivo di PAR-1 da parte di Vorapaxar determina l’inibizione dell’aggregazione piastrinica indotta dalla trombina. Vorapaxar si è rivelato efficace nella prevenzione secondaria nei pazienti con precedente infarto miocardico o malattia aerea periferica. Vorapaxar è approvato solo per la riduzione degli eventi trombotici in pazienti con una storia di precedente IM o con PAD. L'uso di Vorapaxar è associato a un rischio relativamente più elevato di emorragia intracranica. A causa dell'aumento del rischio di emorragia intracranica, è controindicato nei pazienti con storia di ictus o TIA. Terutroban è un antagonista selettivo del recettore del trombossano. Blocca l’aggregazione piastrinica e la vasocostrizione indotte dal trombossano. I test su Terutroban sono stati interrotti nella Fase III dello studio PERFORM in doppio cieco, in cui Terutroban non è riuscito a raggiungere l'endpoint primario di efficacia di non inferiorità rispetto all'aspirina. Terutroban è un antagonista TP attivo per via orale, selettivo e reversibile con emivita sho (6-10 ore), che ha dimostrato di produrre un'inibizione dose-dipendente dell'aggregazione piastrinica in pazienti con malattia aerea periferica (PAD) Rif: Diagnosi e trattamento attuali in cardiologia; cardiologia essenziale
Cardiovascular system