Quale dei seguenti farmaci ha maggiori probabilità di causare mielosoppressione
Famciclovir
Ganciclovir
Penciclovir
Fomivirsen
Ganciclovir È un analogo dell'aciclovir attivo contro tutti i virus dell'herpes inclusi H. simplex, H. zoster, EBV e CMV contro i quali è più attivo. meccanismo d'azione: - Il ganciclovir viene attivato a livello intracellulare dalla timidina chinasi specifica del virus e il suo nucleotide trifosfato inibisce preferenzialmente la DNA polimerasi virale. Questo metabolita attivo raggiunge una concentrazione molto più elevata all'interno delle cellule infette da CMV. Anche le cellule precursori del midollo osseo sono piuttosto sensibili al ganciclovir e questo potrebbe spiegare la sua tossicità nel midollo osseo. Farmacocinetica: ha uno scarso assorbimento orale, la biodisponibilità del ganciclovir è bassa (<10%). Valganciclovir, il profarmaco valyl, ha una biodisponibilità circa 8 volte superiore ed è preferito, ove disponibile. Ganciclovir e il suo metabolita attivo vengono per lo più escreti immodificati nelle urine. Il t½ plasmatico di ganciclovir è di 2-4 ore, ma quello del suo trifosfato all'interno delle cellule infette da CMV è > 24 ore. Questi fattori spiegano la sua elevata attività contro le infezioni da CMV. Tossicità sistemica: - La tossicità del ganciclovir è elevata: depressione del midollo osseo, eruzione cutanea, febbre, vomito, disturbi neuropsichiatrici. usi: - L'uso è limitato alla profilassi e al trattamento di gravi infezioni da CMV (polmonite/colite/retinite) in pazienti immunocompromessi (AIDS, riceventi trapianto). Il trattamento può essere iniziato con la somministrazione e.v. infusione di ganciclovir 10 mg/kg/giorno che può prevenire la cecità nei pazienti affetti da AIDS con retinite da CMV. Rif:- kd tripathi; numero pagina:-801
Antibiotics