La ketanserina è -
Antagonista 5-HT,1B
Antagonista 5-HT2
Antagonista 5-HT1A
5-HT1P. antagonista
Ris. è 'b' cioè antagonista 5-HT2 o Ketanserina e ritanserina sono utili come agenti antipertensivi. È importante sapere che questi farmaci hanno inoltre una proprietà di blocco dei recettori e l'effetto antipertensivo è dovuto al blocco α, non al blocco 5HT2A/2C. RECETTORI SEROTONERGICI Quindi esistono quattro famiglie di recettori 5-HT: 5HT1, 5HT2, 5HT3, 5HT4-7o Tutti i recettori 5-HT (eccetto 5-HT3) sono recettori accoppiati a proteine ​​G. 5 HT3 è un canale cationico Na+, K+) dipendente dal ligando - recettore ionotropico.1. 5HT1 (Cinque sottotipi 5HT1A,B,D,E,F)o Tutti i tipi di recettori 5-HT1 inibiscono l'adenilato ciclasi.o Questi recettori funzionano principalmente come autorecettori nel cervello - inibiscono il rilascio di 5-HT o l'attivazione dei neuroni 5-HT.o Le posizioni più importanti del recettore 5HT1A sono i nuclei del rafe del tronco cerebrale e dell'ippocampo.o Buspiron, ipsapirone, gepirone (farmaci ansiolitici) agiscono come agonisti parziali sui recettori 5HT1A.o 5HT1D regola il tono dopamenergico nei gangli basali della substantia nigra.o 5TH1B/1D causa costrizione dei vasi sanguigni cranici,o Il farmaco antiemicranico sumatriptan è un agonista selettivo 5-HT1B/1D.2. 5-HT2o Accoppiato alla fosfolipasi lc' e funziona tramite IP3/DAGo 5 HT2A è il recettore 5-HT postgiunzionale più ampiamente espresso.o Il recettore 5HT 2A/2C è responsabile della maggior parte dell'azione diretta della serotonina.o Importanti antagonisti di questi recettori sono: -Ketanserina e ritanserina sono utili come agenti antipertensivi. È importante sapere che questi farmaci hanno inoltre una proprietà di blocco dei recettori e l'effetto antipertensivo è dovuto al blocco α, non al blocco 5HT2A/2C. Clozapina e resperidone sono usati come antipsicotici. Il metilsergide è usato nell'emicrania. La ciproeptadina blocca 5HT2A. ,HI recettori istaminici e muscarinici. Aumenta l'appetito e può essere utilizzato nei bambini per favorire l'aumento di peso.3. 5-HT3o È l'unico recettore 5-HT che è un canale cationico Na+ e K+ dipendente dal ligando.o Media la maggior parte delle azioni indirette e riflesse del 5-HT a:1. Area postrema e nucleo del tratto solitario nel tronco cerebrale - nausea e vomito.2. Terminazione nervosa nel plesso mientrico - | peristalsi3. Terminazioni nervose somatiche e autonome: dolore, prurito, chemoreflesso coronarico.o La stimolazione del recettore 5-HT3 è responsabile del vomito indotto da farmaci antitumorali.o Gli antagonisti del recettore 5-HT3 (ondansetron, granisetron e tropisetron) sono DOC per il vomito indotto dalla chemioterapia.4 . HT4o Presente su mucosa, plessi e muscolatura liscia dell'intestino - | secrezione intestinale e peristalasi.o Cisapride, renzapride e tegaserod sono agonisti selettivi 5-HT4 - utili nella malattia da reflusso gastroesofageo.o La maggior parte delle azioni dirette della serotonina sono mediate dai recettori 5-HT2.o La maggior parte delle azioni indirette e riflesse della serotonina sono mediate dai recettori 5-HT2. -Recettori HT3.
Anti Histaminics