Il farmaco che agisce selettivamente sui recettori AlphalA (azione bloccante), utilizzato nel trattamento dell'ipertrofia prostatica benigna e che ha effetti collaterali cardiaci minimi o nulli è:
Terazosin
Prazosina
Tamsulosina
Doxazosina
Ris. c (tamsulosina). (Ref. KD Tripathi 5a ed. 126) Terazosina, doxazosina e tamsulosina sono i bloccanti preferiti per la gestione del BHP a causa del dosaggio una volta al giorno. Esistono prove che terazosina e doxazosina promuovano l'apoptosi nella prostata. La tamsulosina sembra causare meno effetti collaterali vascolari a causa della relativa selettività alA/alD.a-AGENTI BLOCCANTI ADRENERGICIClassificazione# Tipo di non equilibrio- b-Aloalchilammine: Fenossibenzamina# Tipo di equilibrio (competitivo)- Non selettivo* Alcaloidi della segale cornuta: Ergotamina, Ergotossineii) Alcaloidi idrogenati della segale cornuta: Diidroergotamina, Diidroergotossinaiii) Imidazoline: Tolazolina, Phentolamineiv) Varie: Clorpromazina, Ketanserin-a1 selettivo: Prazosina, Terazosina, Ossazosina, Tamsulosina- a2 selettivo: YohimbinaCaratteristiche del farmacoPrazosina# È il primo dei bloccanti a1 altamente selettivi con un rapporto di selettività a1: a2 1000:1 . Blocca la vasocostrizione mediata dal sistema simpatico e produce un calo della pressione arteriosa accompagnato solo da lieve tachicardia; Il rilascio di NA non aumenta a causa dell'assenza di blocco.# La prazosina dilata le arteriole più delle vene.# Si verifica ipotensione posturale, soprattutto all'inizio vertigini e svenimenti come "effetto della prima dose".# Successivamente si sviluppa tolleranza a questo effetto collaterale.# La prazosina è efficace per via orale (biodisponibilità ~60%), altamente legato alle proteine ​​plasmatiche.# È utilizzato principalmente come antipertensivo.# Altri usi includono:# LVF non controllata da diuretici e digitale,# malattia di Raynaud e# ipertrofia prostatica benigna (blocca i recettori a1 presente nel trigono della vescica e nella prostata e quindi migliora il flusso di urina, riduce l'urina residua nella vescica).Terazosina# È chimicamente e farmacologicamente simile alla prazosina;# le differenze sono una maggiore biodisponibilità (90%) e un tl/2 plasmatico più lungo (~12 ore) ; una singola dose giornaliera abbassa la pressione arteriosa nell'arco di 24 ore.# Sebbene la terazosina blocchi ugualmente 1A, 1B e ? Sottotipi 1D (come prazosina), è popolare per BHP a causa della singola dose giornaliera. Doxazosina# Un altro congenere di prazosina a lunga durata d'azione (tl/2 18 ore) con profilo farmacologico simile, utilizzato nell'ipertensione e BHP. Tamsulosina# Uroselettivo un bloccante 1A (alA: affinità alB 7-38 volte)# Efficace quanto la terazosina nel migliorare i sintomi dell'IPB.# Poiché un sottotipo 1A predomina nella base della vescica e nella prostata, mentre i recettori alB sono dominanti nei vasi sanguigni, la tamsulosina non provoca variazioni significative della pressione arteriosa o HR a dosi che alleviano i sintomi urinari.# Nessun evento cardiovascolare avverso o ipotensione posturale. Vertigini ed eiaculazione retrograda sono gli unici effetti collaterali.# Il tl/2 plasmatico è di 6-9 ore, ma il cappuccio a rilascio modificato richiede una sola somministrazione al giorno.
A.N.S.