Quanto segue è vero per quanto riguarda le benzodiazepine
Altera il ritmo del sonno più dei sedativi
Tutti hanno metaboliti farmacologicamente attivi
Induce gli enzimi epatici
Se assunto a dosi più elevate è meno tossico di altri sedativi
Se assunto in dosi più elevate è meno tossico di altri sedativi. Caratteristiche importanti dei benzodiazepeni I benzodiozepeni sono sedativi importanti. I benzodiazepeni agiscono potenziando l'inibizione presinaptica/postsinaptica attraverso uno specifico recettore BZD che è parte integrante del complesso recettore GABA-canale C1. I benzodiozepeni hanno un alto indice terapeutico. - L'ingestione anche di 50 dosi ipotiche non mette in pericolo la vita, non c'è perdita di coscienza (anche se si verifica amnesia) e il paziente non può essere risvegliato. La respirazione non è così depressa da richiedere assistenza. I benzodiazepeni non influenzano la respirazione o le funzioni cardiovascolari. - Dosi più elevate possono produrre lieve depressione respiratoria e ipotensione che possono essere problematiche nei pazienti con insufficienza respiratoria e anomalie emodinamiche cardiache. I benzodiazepeni non hanno praticamente alcuna azione sugli altri sistemi del corpo. - Solo su i.v. iniezione la B.P. cadute (possono essere marcate in un paziente occasionale) e diminuzione della contrattilità cardiaca. I benzodiazepeni causano una minore distorsione dell’architettura del sonno. - I fenomeni di rimbalzo alla sospensione dell'uso regolare sono meno marcati. I benzodiazepeni non alterano la disponibilità di altri farmaci mediante induzione di enzimi microsomiali. - Non inducono gli enzimi epatici. Hanno una minore predisposizione agli abusi, - La tolleranza è lieve, la dipendenza psicologica e fisica e si ritirano! le sindromi sono meno marcate. Farmacocinetica Le benzodiazepeni sono efficaci dopo somministrazione per via orale. Il fegato li metabolizza solitamente in metaboliti inattivi, ma alcuni composti producono metaboliti attivi, alcuni con un lungo t i/2 che estende notevolmente l'azione del farmaco, ad es. clordiazepossido, clorazepato e diazepam formano desmetildiazepam.