Inibitore diretto della trombina usato per via orale) è/sono:
Argatroban
Bivalirudina
Lepirudina
Dabigatran etexilato
Risposta: D (Dabigatran..,) Inibitore diretto orale della trombina: Dabigatran etexilato- KDT 7th/617Rivaroxaban è un inibitore diretto ad azione orale del fattore Xa attivato"- KDT 7th/617 INIBITORI ORALI DIRETTI DELLA TROMBINA style="margin: 0; stile elenco: disco; imbottitura a sinistra: 32px; font-family: Times New Roman, Times, serif" start="1">"I DTl possono essere distinti all'interno della loro classe in composti monovalenti e bivalenti. I DTJ bivalenti includono irudina endovenosa e bivalirudina. Al contrario, i DTl univalenti includono argatroban, ximelagatran, dabigatran e AZD0837, con gli ultimi tre sviluppati per uso orale. Ximelagatran è stato il primo DTI orale all'interno di questa classe a mostrare un potenziale per il trattamento della fibrillazione atriale e il primo negli Stati Uniti per cui è stata richiesta l'approvazione FD,A. Tuttavia, le richieste di approvazione alla commercializzazione da parte della FDA sono state successivamente ritirate sulla base dei dati dello studio SPORT1F III sulla prevenzione dell'ictus con l'inibitore orale diretto della trombina Ximelagatran rispetto al warfarin nei pazienti con fibrillazione atriale non valvolare (SPORT1F III), che mostrava un aumento del rischio di livelli elevati degli enzimi epatici. I DTl orali oggetto di studio includono dabigatran e AZD0837. Dabigatran ha ricevuto l'approvazione della FDA nell'ottobre 2010 per l'indicazione nella prevenzione della trombosi nella fibrillazione atriale non valvolare. È stato approvato in Giappone nel gennaio 2011 per la stessa indicazione. Dabigatran è attualmente commercializzato per la prevenzione dell'ictus e dell'embolia sistemica in pazienti con FA non valvolare"Tabella 1: Riepilogo delle caratteristiche del DTI http:/fen. wikipedia. org/wiki/ Bivalent/ Univalent Via di somministrazioneLegame al sito attivo e/o all'esositeIndicazioni Nativo Hirudin B [Parenterale) Non ha indicazioni Lepirudina B Parenterale [iv/sc) IrreversibilePrevenzione di ulteriori trombosi in pazienti con HITDesirudinaBParenterale (iv/sc)IrreversibileEuropa: trattamento della TEV USA: prevenzione della TVP in pazienti sottoposti a intervento di sostituzione dell'ancaBivalirudinaBParenterale (iv)ReversibilePrevenzione di complicanze ischemiche acute in pazienti con angina instabile e con o a rischio di HIT sottoposti a HIT PTCA o PCIArgatrobanUParenterale (iv)ReversibilePrevenzione e trattamento della trombosi in pazienti con HITXimelagatranUOraleReversibileEuropa: Prevenzione del TEV USA: FDA non ha mai dato l'approvazioneDabigatran EtexilatoUOraleReversibilePrevenzione di ictus ed embolia in pazienti con AFPARENTERALE INIBITORI DIRETTI DELLA TROMBINA# L'eparina e le LMWH sono inibitori indiretti della trombina perché la loro attività è mediato dall’antitrombina. Al contrario, gli inibitori diretti della trombina non richiedono un cofattore plasmatico; invece, questi agenti si legano direttamente alla trombina e ne bloccano l'interazione con i suoi substrati. Gli inibitori diretti parenterali della trombina approvati includono !epirudinr argatroban e bivalirudin# Lepirudin e argatroban sono autorizzati per il trattamento di pazienti con HIT, mentre la bivalirudina è approvata come alternativa all'eparina in pazienti sottoposti a interventi coronarici percutanei, compresi quelli con HIT. Tabella (Harrison) :Confronto delle proprietà di lepirudina, bivalirudina e argatroban LepirudinaBivralitrudinaArgatrobanMassa molecolare70001980527Sito(i) di interazione con la trombinaSito attivo ed esosite 1Sito attivo ed esosite 1Sito attivoClearance renaleSìNoNoMetabolismo epaticoNoNoSìEmivita plasmatica (min)602545
Bleeding and Thrombotic Disorders