Quale dei seguenti farmaci antilipidemici riduce i livelli di colesterolo riducendo l'assorbimento del colesterolo nell'intestino agendo sui recettori NPC1L1?
Ezetimibe
Acido nicotinico
Lovastatina
Fibrati
Ris. a (Ezetimibe) (Rif. KDT 6th/618; H-17th/Tabella 350-6; p. 2428).KDT 6th/618:L'ezetimibe agisce inibendo l'assorbimento intestinale del colesterolo e dei fitosteroli. Interferisce con una specifica proteina di trasporto del CH, NPC1C1, nella mucosa intestinale e riduce l'assorbimento del CH sia nella dieta che nelle vie biliari. È un farmaco ipocolesterolemizzante debole se usato da solo. Il suo effetto clinico primario è la riduzione dei livelli di LDL. Disfunzione epatica reversibile e raramente miosite sono effetti collaterali. INIBITORI DELL'ASSORBIMENTO DEL COLESTEROLO (EZETIMIBE)# Il colesterolo all'interno del lume dell'intestino tenue deriva dalla dieta (circa un terzo) e dalla bile (circa due terzi) e viene assorbito attivamente dall'organismo. l'enterocita attraverso un processo che coinvolge la proteina NPC1L1.# L'ezetimibe è un inibitore dell'assorbimento del colesterolo che si lega direttamente e inibisce NPC1L1 e blocca l'assorbimento intestinale del colesterolo.# Il risultato dell'inibizione dell'assorbimento intestinale del colesterolo è probabilmente una riduzione del colesterolo epatico e un aumento dell'espressione dei recettori epatici per le LDL.# Gli effetti sui livelli di TG e HDL-C sono trascurabili.# Non sono stati riportati dati sugli esiti cardiovascolari.# Se usato in combinazione con una statina, si raccomanda il monitoraggio delle transaminasi epatiche.# USI: Ezetimibe ha diventare il farmaco preferito da aggiungere a una statina nei pazienti che necessitano di un'ulteriore riduzione del C-LDL.# Ampiamente usato nei pazienti intolleranti alle statine. Farmaco Principali indicazioni Meccanismo Effetti collaterali comuni Inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine) Elevato (LDL) | Sintesi del colesterolo; | Recettori LDL, | Produzione epatica di VLDLMialgie, artralgie, DispepsiaSequestranti degli acidi biliariTG elevati| Escrezione di acidi biliari e | Recettori LDL Gonfiore, costipazione. Acido nicotinico LDL elevato, JHDL, sintesi epatica TG|VLDL elevata e | HDL.Rossore cutaneo; disturbi gastrointestinali; Elevati livelli di glucosio, acido urico, LFT. Derivati ​​dell'acido fibroso (classe di farmaci di scelta nell'ipertrigliceridemia grave e di prima linea nell'ipertrigliceridemia moderata). Remnants elevati| LPL, |VLDL (il loro effetto è esercitato attraverso PPAR-a, un recettore che regola la trascrizione genetica nel fegato, nel grasso, nei muscoli. Dispepsia, mialgia; calcoli biliari. Inibitori dell'assorbimento del colesterolo (ezetimibe) Da preferire in aggiunta a una statina nei pazienti che necessitano di ulteriori LDL- Riduzione di C e nei pazienti intolleranti alle statine Inibisce NPC1L1 e blocca l'assorbimento intestinale del colesterolo Principalmente l'LDL. Disfunzione epatica reversibile e raramente miosite Ulteriori punti formativi# HMG-CoA come lovastatina, atorvastatina, fluvastatina, pravastatina, simvastatina e rosuvastatina sono i più utilizzati; efficaci nel ridurre le LDL. Altri effetti includono una diminuzione dello stress ossidativo e dell'infiammazione vascolare con una maggiore stabilità delle lesioni aterosclerotiche.2# I DERIVATI DELL'ACIDO FIBRICO (FIBRATI) come il gemfibrozil e il fenofibrato riducono i livelli di VLDL e, in alcuni pazienti, anche di LDL esercitata attraverso PPAR-a. I fibrati sono la classe di farmaci di scelta nell'ipertrigliceridemia grave e in primo luogo nell'ipertrigliceridemia moderata).Q In un paziente con scarso controllo glicemico, ipertrigliceridemia, HDL basso, i fibrati sarebbero il miglior farmaco per la Rx senza il rischio di miosite. Nei diabetici, i fibrati hanno una certa efficacia e dovrebbero essere presi in considerazione quando l’HDL è basso nel contesto di un lieve aumento dell’LDL. La miopatia è rara con i fibrati.# La niacina (ma non la niacinamide) diminuisce i livelli di VLDL e LDL e di Lp(a) nella maggior parte dei pazienti. Spesso aumenta significativamente i livelli di HDL (massima efficacia per aumentare l'HDL). 0/f aumenta significativamente i livelli di lipoproteina-a.0 La niacina è l'agente terapeutico disponibile più efficace per aumentare l'HDL-C e può essere associata ad aumenti di HDL-C plasmatici fino al -30%. 0# Dosi elevate (>2 g/giorno) possono peggiorare il controllo glicemico e aumentare la resistenza all'insulina. L'effetto collaterale più frequente della niacina è il rossore cutaneo.0 La niacina può aumentare i livelli di glucosio plasmatico a digiuno (la niacina non deve essere utilizzata nei diabetici) -- KPTl6^/p. 618. Pertanto, in un paziente con diabete mellito di tipo II in terapia farmacologica antilipidemica per aumento dei livelli di LDL e diminuzione dei livelli di HDL se l'iperglicemia peggiora, il probabile colpevole è l'acido nicotinico.# RESINE LEGANTI ACIDO come colestipolo, colestiramina e colesevelam sono utile solo per aumenti isolati di LDL. Nei pazienti che presentano anche ipertrigliceridemia, i livelli di VLDL possono essere ulteriormente aumentati durante la Rx con resine.
Hypolipidemic