Nelle pillole anticoncezionali combinate, l'effetto contraccettivo della componente estrogenica è principalmente correlato a
Conversione dell'etinilestradiolo in mestranolo
Soppressione della secrezione di muco cervicale
Soppressione della secrezione dell'ormone luteinizzante (LH).
Soppressione della secrezione dell’ormone follicolo-stimolante (FSH).
I due composti estrogenici utilizzati nei contraccettivi orali sono l'etinilestradiolo e il suo 3-metil etere, il mestranolo.
Per diventare biologicamente efficace, il mestranolo deve essere demetilato in etinilestradiolo, poiché il mestranolo non si lega al recettore estrogenico del citosol.
Il grado di conversione del mestranolo in etinilestradiolo varia da individuo a individuo; tuttavia, si stima che l'etinilestradiolo sia circa 1,7 volte più potente dello stesso peso del mestranolo.
La componente estrogenica della pillola anticoncezionale è stata originariamente aggiunta per controllare la desquamazione endometriale irregolare con conseguente sanguinamento vaginale indesiderato.