Un basso volume di distribuzione apparente (aVd) indica:
Il farmaco non è ampiamente distribuito negli organi e nei tessuti
Bassa biodisponibilità
T bassa 1/2
Efficacia molto bassa
Ris. A. Il farmaco non è distribuito estensivamente negli organi e nei tessuti. Il volume di distribuzione (Vd) è definito come il rapporto tra la quantità di farmaco nell'organismo e la concentrazione plasmatica del farmaco (Cp). Vd = dose totale somministrata al paziente/Cp. Il volume di distribuzione può essere determinato da vari fattori:A. Un maggiore legame con le proteine ​​plasmatiche limita il farmaco al plasma, quindi ci sarà una minore distribuzione nello spazio extravascolare e nei tessuti (meno Vd).B. I composti polari hanno un volume di distribuzione leggermente maggiore (Vd:0,2 L/kg)C. Una maggiore capacità di legame tissutale o una maggiore liposolubilità faranno sì che il farmaco attraversi la maggior parte delle membrane, inclusa la barriera emato-encefalica, aumentando il volume di distribuzione.D. Il sequestro dei farmaci nel tessuto particolare rende il suo volume di distribuzione anche superiore al volume del sangue intero (ad esempio, la clorochina ha un ampio volume di distribuzione poiché viene sequestrata nel fegato) Acqua (0,6 L/kg) Molecole liposolubili: ad esempio, etanoloAcqua extracellulare (0,2 l/kg) Molecole idrosolubili: ad es. gentamicina Composti polari Sangue (0,08 l/kg) Plasma (0,04 l/kg) Molecole fortemente legate alle proteine ​​plasmatiche e molecole molto grandi: ad es. eparina
General Pharmacology