L'eritromicina agisce legandosi a SOS e interferisce con______ fase della sintesi proteica da parte dei batteri?
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Ris. D. Traslocazione. (Rif. KDT 6°/pag. 727).KDT6°/pag. 727......."L'eritromicina agisce inibendo la sintesi proteica batterica. Si combina con le subunità ribosomiali SOS e interferisce con la 'traslocazione'"Eritromicina:# È batteriostatico a basse concentrazioni ma acido ad alte concentrazioni.# È molte volte più efficace attivo in ambiente alcalino, perché la forma non ionizzata del farmaco è favorita a pH più elevati.# MOA:- L'eritromicina agisce inibendo la sintesi proteica batterica. Si combina con le subunità ribosomiali 50S e interferisce con la "traslocazione". Dopo la formazione del legame peptidico tra l'amminoacido appena attaccato e la catena peptidica nascente nel sito accettore (A), il peptide allungato viene traslocato nuovamente nel sito peptidilico (P), rendendo il sito A disponibile per il successivo attacco dell'amminoacil tRNA. Ciò viene impedito dall'eritromicxina e i ribosomi non riescono a muoversi lungo l'mRNA per esporre il codone successivo.# Spettro:- Ristretto- Include principalmente batteri gram+ e pochi batteri gram-negativi e si sovrappone notevolmente a quello della penicillina G.- Altamente attivo contro Str . Pyogenes e Str. Polmoniti, N. gonorrea, Clostredia, C. diphtheriae, Listeria.- La maggior parte degli stafilococchi e degli streptococchi resistenti alla penicillina sono diventati resistenti all'eritromicina.- Campylobacter, Legionella, Branhamella cataralis, Gadnerella vaginalis e il micoplasma sono altamente sensibili all'eritromicina.# Farmacocinetica: - 70-80% legato alle proteine ​​plasmatiche, parzialmente metabolizzato ed escreto principalmente nella bile in forma attiva.- L'escrezione renale è minore.- Non è necessario modificare la dose in caso di insufficienza renale.# Interazione:- Inibisce l'ossidazione epatica di molti farmaci.- Cause aumento dei livelli plasmatici di teofillina, carbamazepina, valproato, ergotamina e warfarin. - Casi di prolungamento dell'intervallo QT, gravi Vtach e morte segnalati a causa dell'inibizione del CYP3A4 da parte di eritromicina/claritromicina con conseguenti livelli ematici elevati di terfenadina, astemizolo o cisapride somministrati contemporaneamente .
Anti Microbial