Quale delle seguenti affermazioni riguardanti le benzodiazepine è VERA?
Questi sono farmaci molto pericolosi
Questi sono potenti induttori enzimatici
Questi agiscono come facilitatori del GABA
L'antidoto per questi è il solfato di protamina
I barbiturici si legano al complesso di canali GABA-BZD-Cl per esercitare azioni mimetiche GABA (attivazione diretta dei recettori GABAA) e azioni facilitatrici del GABA. Le benzodiazepine si legano ad un sito diverso (recettore BZD) e aumentano il legame del GABA al recettore GABAA (azione facilitatrice del GABA). Questi farmaci aumentano la frequenza di apertura dei canali del cloro. Le benzodiazepine sono preferite rispetto ai barbiturici come farmaci ipnotici per diversi motivi: le BZD hanno curve dose-risposta piatte (hanno un indice terapeutico elevato e richiedono dosi elevate per produrre il coma). Questi causano meno postumi di una sbornia e una minore distorsione dell’architettura del sonno. La durata del sonno REM è ridotta, ma l’aumento del numero di cicli REM compensa ciò. Il nitrazepam effettivamente aumenta il sonno REM. Questi sono meno soggetti a interazioni farmacologiche (perché non inducono gli enzimi microsomiali). La responsabilità per gli abusi è minore. L'avvelenamento da BZD può essere trattato con un antidoto specifico, il flumazenil.
Sedative-Hypnotics and Parkinsonism