Quale dei seguenti farmaci provoca un inibitore irreversibile della cicloossigenasi?
Naprossene
Aspirina
Indometacina
Acetaminofene
RISPOSTA: (B) AspirinaRIF: Goodman an dGillman's 11TH ed, Pagina 440, KDT 6a edizione, Katzung 9a edizione http://en.wikipedia.org/ wiki/ Cy clooxy genas eRepeat in December 2010 MECCANISMO D'AZIONE DELL'ASPIRINA: Non steroideo i farmaci antinfiammatori (FANS), come l'aspirina e i derivati ​​dell'ibuprofene, inibiscono l'attività della cicloossigenasi della PGH2 sintasi. Esistono due isoforme di PGH2 sintasi: COX-1 e COX-2 (cicloossigenasi 1 e 2) La capacità dell'aspirina di sopprimere la produzione di prostaglandine e trombossani è dovuta alla sua inattivazione irreversibile non competitiva dell'enzima cicloossigenasi (COX1 e COX2). La cicloossigenasi è necessaria per la sintesi delle prostaglandine e del trombossano. L'aspirina agisce come un agente acetilante in cui un gruppo acetile è attaccato covalentemente a un residuo di serina nel sito attivo dell'enzima COX. Ciò rende l'aspirina diversa dagli altri FANS (come diclofenac e ibuprofene), che sono inibitori competitivi reversibili DELLA CICLOXYGENASI: COX1COX 2NOTO ANCHE ASPGH, sintasi 1PGH, sintasi 2ESPRESSIONESempre presente, in tutti i tessuti normaliInducibile nel sito dell'infiammazione (normalmente a livelli molto bassi) inoltre normalmente nel cervello e nei reniSTIMOLStimolazione umoraleCitochine, fattori di crescita, promotori tumoraliAUMENTO SULLO STIMOLO2-4 volte10-20 volteFUNZIONEGestione delle pulizie; per esempio. Citoprotezione gastrica, pervietà del dotto arteriosoInfiammatorio
Prostaglandins