L'agonista ha affinità per -
Recettore attivo
Recettore inattivo
Entrambi
Nessuno
Ris. è "a", ovvero recettore attivo Legame farmaco-recettore e agonismo o Un recettore può esistere in due stati conformazionali: (i) Stato attivo (Ra) (ii) Stato inattivo (Ri) o Di solito, lo stato inattivo predomina in assenza di farmaco e l’uscita del segnale basale sarà bassa. o La misura in cui l'equilibrio si sposta verso lo stato attivo è determinata dalla relativa affinità del farmaco per le due conformazioni. o L'agonista ha un'affinità maggiore per la conferma attiva e porta l'equilibrio allo stato attivo attivando così il recettore. Un agonista completo è sufficientemente selettivo per la conferma attiva che ad una concentrazione saturante porterà il recettore sostanzialmente completamente allo stato attivo -3 l'attività massima può essere prodotta dall'agonista. o L'agonista paiale ha un'affinità solo moderatamente maggiore per la conferma attiva (Ra) rispetto alla conferma inattiva (Ri). Il suo effetto sarà minore, anche a concentrazioni saturanti, quindi l'agonista paiale non può produrre una risposta biologica completa a qualsiasi concentrazione --> l'agonista paiale ha un'attività intrinseca submassimale. o L'antagonista ha la stessa affinità sia per la conferma attiva (Ra) che per quella inattiva (Ri). Quindi, l'antagonista non altererà l'equilibrio tra Ra e Ri e non produrrà alcun effetto --> l'antagonista non ha attività intrinseca. o L'agonista inverso ha maggiore affinità per la conferma inattiva (Ri) e porta l'equilibrio allo stato inattivo. Quindi, l'agonista inverso ha un effetto opposto a quello di un agonista --> l'agonista inverso ha attività intrinseca con un segno meno che significa attività intrinseca opposta. Esempi di tali agonisti inversi sui recettori accoppiati alle proteine ​​G sono famotidina, losaan, metoprololo e risperidone. 1. L'agonista ha affinità per la configurazione attiva (Ra) 2. L'agonista paiale ha affinità per la conferma del bagno attivo (Ra) e inattivo (Ri), ma ha maggiore affinità per la configurazione attiva (Ra > Ri) 3. L'antagonista ha uguale affinità per la conferma attiva e inattiva (Ra = Ri) 4. L'agonista inverso ha affinità per la conferma inattiva (Ri)