Qual è la modalità d'azione degli anestetici locali?
Previene l'attivazione dei canali del Na+ e l'afflusso di Na+ associato alla depolarizzazione della membrana.
Modificare il canale Na+ voltaggio dipendente da conduttivo a non conduttivo
Distrugge il canale del Na+
Chiudere il canale Na+
I canali del sodio sono proteine ​​legate alla membrana composte da una subunità grande attraverso la quale passano gli ioni Na e da una o due subunità b più piccole. I canali del Na voltaggio-dipendenti esistono in tre fasi: gli anestetici locali a riposo, aperti e inattivati ​​legano una regione specifica della subunità & e inibiscono i canali del Na voltaggio-dipendenti prevenendo l'attivazione del canale e l'afflusso di Na associato alla depolarizzazione della membrana. Il principale meccanismo d'azione degli anestetici locali è attraverso l'inibizione del canale Na attivato e voltaggio-dipendente. Gli anestetici locali hanno una maggiore affinità per il canale nello stato aperto o inattivato rispetto allo stato di riposo. Il legame dell'anestetico locale ai canali aperti o inattivati, o a entrambi, è facilitato dalla depolarizzazione. La frazione di canali del Na che hanno legato un anestetico locale aumenta con la depolarizzazione frequente (p. es., durante i treni di impulsi). Questo fenomeno è chiamato blocco uso-dipendente. L'inibizione dell'anestetico locale dipende sia dalla tensione che dalla frequenza ed è maggiore quando le fibre nervose si attivano. rapidamente rispetto alle depolarizzazioni poco frequenti. Il sodio passa attraverso il canale del sodio voltaggio-dipendente e provoca un cambiamento nel potenziale di membrana e causa la depolarizzazione. L'anestetico locale si attacca al canale del sodio e previene la propagazione e la depolarizzazione
Regional Anesthesia