Flumazenil. falso è
È un antagonista specifico della BZD
Può essere utilizzato nell'avvelenamento da barbiturici poiché agisce sullo stesso recettore, ovvero il GABAA
Dato per via endovenosa
Agisce sul recettore GABAA
Può essere utilizzato nell'avvelenamento da barbiturici poiché agisce sullo stesso recettore, ad esempio GABAA. Il flumazenil è un antagonista competitivo altamente selettivo dei recettori delle benzodiazepine, quindi non si oppone alla sedazione dovuta a sostanze non benzodiazepiniche, ad esempio l'alcol dei barbiturici. L'acido gamma aminobutirrico (GABA) è il più importante neurotrasmettitore inibitorio del sistema nervoso centrale. comprende il 40% di tutte le sinapsi. La sua azione principale è quella di inibire la trasmissione lungo i neuroni in cui sono presenti. Normalmente il corretto funzionamento del cervello è assicurato da un equilibrio tra l'azione dei neurotrasmettitori eccitatori e inibitori. - In poche parole, i neurotrasmettitori eccitatori conducono gli impulsi in avanti mentre i neurotrasmettitori inibitori non conducono l'impulso in avanti. Il recettore GABAA non si lega solo al ligando endogeno GABA ma è anche il sito di legame per vari altri ligandi esterni come benzodiazepeni e barbiturici. (Il recettore GABAA ha diversi siti di legame) Un punto importante da sottolineare qui è che sebbene i farmaci benzodiazepinici si leghino ai recettori GABAA; il loro sito di legame è distinto dal sito di legame del ligando GABA endogeno. - Infatti produce effetti diversi anche sulla rilegatura. - Quando i benzodiazepeni si legano al loro sito sul recettore GABA non aumentano direttamente l'ingresso di cloruri, ma piuttosto aumentano l'efficacia del GABA producendo un effetto inibitorio maggiore. Altri farmaci che agiscono sul complesso recettoriale delle benzodiazepine GABAA Anche i barbiturici agiscono sul recettore GABAA. - Ma il loro sito d'azione è diverso da quello dei benzodiazepeni. Migliorano anche la funzione GABA ma a dosi elevate hanno la capacità aggiuntiva di aprire direttamente il canale del cloruro di membrana. Ciò spiega perché i barbiturici e l’alcol sono più tossici in caso di sovradosaggio rispetto ai benzodiazepeni. Non solo il sito di legame delle benzodiazepeni è diverso da quello dei barbiturici, ma anche il meccanismo d'azione è diverso. Benzodiazepeni Causano l'esplosione dell'apertura dei canali del cloruro che si verifica più spesso. Barbiturici Provocano un allungamento della durata dell'apertura dei canali del cloruro. È evidente dal diagramma sopra che sebbene il benzodiazepem e i barbiturici agiscano sullo stesso recettore, cioè il complesso recettoriale GABAA-benzodiazepem, il loro sito di legame è abbastanza distinto l'uno dall'altro. Ancora una volta, anche se benzodiazepeni e barbiturici agiscono sullo stesso recettore, il loro sito di legame sul recettore è abbastanza distinto l'uno dall'altro. - Il flumazenil è un antagonista competitivo altamente selettivo dei recettori delle benzodiazepene, quindi non si oppone alla sedazione dovuta a sostanze non benzodiazepeniche come ad esempio barbiturici, alcol. Un punto importante: ? Esistono altre classi di ipnotici che agiscono sullo stesso sito recettoriale delle benzodiazepene sul complesso recettoriale delle benzodiazepene GABAA, 50 anche la loro azione è bloccata dall'antagonista delle benzodiazepene, ovvero il Flumazenil. Ipnotici non benzodiazepenici che agiscono sul complesso recettoriale GABAA-benzodiazepene. - Zopiclone - Zolpidem - Zaleplon