Il naloxone per i recettori degli oppioidi agisce come:
Agonista puro
Antagonista puro
Agonista paiale
Antagonista agonista
Il naloxone è un antagonista puro ed è preferito rispetto ai vecchi agenti agonisti-antagonisti deboli che erano stati utilizzati principalmente come antagonisti, ad esempio nalorfina e levalorfano. Rif: Katzung, 11a edizione, capitolo 31.