Quale dei seguenti farmaci non ha proprietà vasodilatatrici efficaci contro l'angina?
Metoprololo
Verapamil
Isosorbide dinitrato
Nifedipina
Metoprololo: è il prototipo del bloccante cardioselettivo (β1); è necessaria una dose quasi 50 volte superiore per bloccare la vasodilatazione indotta dall'isoprenalina. È stata anche dimostrata una certa misura dell'attività agonistica inversa sui recettori β1. È meno probabile che peggiori l’asma, ma non è del tutto sicuro. Può essere preferibile nei diabetici che ricevono insulina o ipoglicemizzanti orali. I pazienti che lamentano mani e piedi freddi mentre assumono propranololo, ottengono risultati migliori con metoprololo.
Il metabolismo di primo passaggio del metoprololo è meno marcato rispetto al propranololo, ma il 90% o più viene infine idrossilato dal CYP2D6 prima dell'escrezione. Esistono idrossilatori "esaurienti" e "poveri" del metoprololo (alleli CYP2D6); quest'ultimo potrebbe richiedere una dose inferiore.
Gli effetti collaterali del metoprololo sono più lievi. Viene generalmente somministrato per via orale per l'ipertensione, l'angina e l'insufficienza cardiaca congestizia, ma per via endovenosa. iniezione (5-15 mg) è stata utilizzata nell'infarto del miocardio a condizione che la bradicardia fosse assente.
Concetto chiave:
I beta-bloccanti non causano vasodilatazione.
Riferimento: Elementi essenziali di farmacologia medica, ottava edizione, KD TRIPATHI pagina n. 162