Quale delle affermazioni riguardanti adefovir dipivoxil è falsa?
Analogo nucleotidico aciclico
Ben tollerato per via orale
Utilizzato nell'infezione cronica da epatite B
Utilizzato nella terapia antiretrovirale
Farmaci antivirali non selettivi: ribavirina, lamivudina, adefovir dipivoxil, interferone alfa. Adefovir dipivoxil È il profarmaco diestere dell'analogo dell'AMP adefovir che è attivo contro il virus dell'epatite B (HBV) e alcuni altri virus a DNA. Le esterasi nell'intestino e nel fegato rilasciano il farmaco attivo durante l'assorbimento per raggiungere una biodisponibilità orale del -60% in termini di adefovir, che viene poi distribuito nell'acqua di tutto il corpo. Entrando nelle cellule, adefovir (un monofosfato) viene fosforilato nel difosfato che ha un'elevata affinità per la polimerasi dell'HBV DNA. Questo enzima viene inibito e l'adefovir stesso viene incorporato nel DNA virale determinando l'interruzione della catena del DNA. Mentre l'emivita plasmatica di adefovir è di -7 ore (a causa dell'escrezione renale), l'emivita intracellulare del difosfato arriva fino a 18 ore. Adefovir è indicato nell'epatite cronica B, compresi i casi resistenti alla lamivudina e quelli con concomitante infezione da HlV. Non esiste resistenza crociata tra adefovir e lamivudina. La risposta clinica, biochimica (test di funzionalità epatica), istologica, sierologica e virologica si verifica in quasi il 50% dei pazienti entro 1 anno. Un numero maggiore di casi risponde con la prosecuzione del trattamento. La durata ottimale del trattamento non è attualmente stabilita. Alla dose di 10 mg/die adefovir è ben tollerato. Gli effetti collaterali sono mal di gola, mal di testa, debolezza, dolore addominale e sindrome influenzale. La nefrotossicità si verifica a dosi più elevate e in soggetti con insufficienza renale preesistente. L’acidosi lattica è un rischio nei pazienti che assumono farmaci anti-HIV ESSENZIALI DI FARMACOLOGIA MEDICA K.D.TRIPATHI SESTA EDIZIONE PAGINA NO:778
Chemotherapy