Tutto quanto segue è vero per quanto riguarda il sumatriptan tranne: settembre 2009
Biodisponibilità orale del 99%.
Controindicato nella malattia coronarica
Costringe i vasi cranici
Agonista selettivo del recettore 5-HT 1B/1D
Ris. R: Biodisponibilità orale del 99% Il sumatriptan è strutturalmente simile alla serotonina ed è un agonista selettivo dei recettori 5-HT 1B/1D. I sottotipi specifici di recettori che attiva sono presenti nelle cavità aeree e nelle vene craniche. Agendo come agonista su questi recettori, il sumatriptan riduce l’infiammazione vascolare associata all’emicrania. Provoca la costrizione dei vasi sanguigni extracerebrali cranici dilatati, in particolare degli shunt aereo-venosi nell'area carotidea. Si ritiene che la dilatazione di questi vasi shunt durante un attacco di emicrania allontani il flusso sanguigno dal parenchima cerebrale. Il sumatriptan viene somministrato in diverse forme; compresse, iniezione sottocutanea e spray nasale. La somministrazione orale (come succinato) soffre di scarsa biodisponibilità, dovuta principalmente al metabolismo presistemico: parte di esso viene scomposto nello stomaco e nel flusso sanguigno prima di raggiungere le cavità bersaglio. Il sumatriptan viene metabolizzato principalmente dalla monoaminossidasi A in un analogo dell'acido indolo acetico, il cui pa è ulteriormente coniugato con l'acido glucuronico. Questi metaboliti vengono escreti nelle urine e nella bile. Dosi elevate di sumatriptan (200 mg/die) possono causare sulfemoglobinemia, una rara condizione in cui il sangue vira dal rosso al nero-verdastro, a causa dell'integrazione dello zolfo nella molecola dell'emoglobina. Gli eventi cardiaci gravi comprendono vasospasmo coronarico, ischemia miocardica transitoria, infarto miocardico, tachicardia ventricolare e fibrillazione ventricolare.