Gli effetti terapeutici del clomifene si manifestano come segue:
Anti-gonadotropina
Anti-progesterone
Antiestrogeno
Antiandrogeno
Il clomifene citrato è un potente antiestrogeno che viene utilizzato principalmente per il trattamento dell'anovulazione nel contesto di un asse ipotalamo-ipofisi intatto e di un'adeguata produzione di estrogeni (ad es. PCOS). Inibendo gli effetti di feedback negativo degli estrogeni a livello ipotalamico e ipofisario, il clomifene aumenta i livelli dell'ormone follicolo-stimolante (FSH) - tipicamente del 50% circa - e quindi migliora la maturazione follicolare. Rif: Schimmer B.P., Parker K.L. (2011). Capitolo 66. Contraccezione e farmacoterapia dei disturbi ostetrici e ginecologici. In LL Brunton, BA Chabner, BC Knollmann (a cura di), Le basi farmacologiche della terapia di Goodman & Gilman, 12e.