Agente chelante del ferro efficace per via orale:
EDTA
Defriprone
Matitalamina
BAL
Risposta: b (Defriprone) Rif: Tripathi, 6a edizione, p. 868; Katzung, 10a edizione, p. 945Defriprone: è un chelante del ferro attivo per via orale. Il defriprone orale è un'alternativa leggermente meno efficace alla desferroxamina iniettata. DEFERASIROX Il deferasirox è un chelante tridentato con un'elevata affinità per il ferro e una bassa affinità per altri metalli, ad esempio zinco e rame. È attivo per via orale e ben assorbito. Nella circolazione lega il ferro e il complesso viene escreto nella bile. Il Deferasirox è stato recentemente approvato per il trattamento orale del sovraccarico di ferro causato dalle trasfusioni di sangue. DESFERIOXAMINE La deferoxamina è isolata dallo Streptomycespilosus. Lega molto avidamente il ferro. È il chelante parenterale di scelta per l'avvelenamento da ferro. La deferoxamina più emodialisi può essere utile anche nel trattamento della tossicità dell'alluminio nell'insufficienza renale. La deferoxamina è scarsamente assorbita se somministrata per via orale e può aumentare l'assorbimento del ferro quando somministrata per questa via. Deve pertanto essere somministrato per via intramuscolare o, preferibilmente, per via endovenosa. Il complesso ferro-chelante viene escreto nelle urine, spesso conferendo alle urine un colore rosso-arancio. La somministrazione endovenosa rapida può provocare ipotensione. Sono state osservate anche risposte idiosincratiche avverse come vampate, fastidio addominale ed eruzione cutanea. Complicanze polmonari (ad es. sindrome da distress respiratorio acuto) sono state segnalate in alcuni pazienti sottoposti a infusioni di deferoxamina della durata superiore a 24 ore e neurotossicità e aumento della suscettibilità a determinate infezioni (ad es. con Yersinia enterocolitica e mucormicosi) sono state descritte dopo terapia a lungo termine. di condizioni di sovraccarico di ferro (ad es. talassemia major). PENICILLAMINA (D-DIMETILCISTEINA) La penicillamina viene utilizzata principalmente per il trattamento dell'avvelenamento da rame o per prevenire l'accumulo di rame, come nella malattia di Wilson (degenerazione epatolenticolare). Viene anche usato occasionalmente nel trattamento dell'artrite reumatoide grave. La sua capacità di aumentare l'escrezione urinaria di piombo e mercurio ne ha giustificato l'uso come trattamento ambulatoriale per l'intossicazione da questi metalli, ma il succimero, con la sua maggiore capacità di mobilitazione dei metalli e un profilo di effetti collaterali inferiore, ha generalmente sostituito la penicillamina per questi scopi. Gli effetti avversi hanno è stato osservato fino a un terzo dei pazienti trattati con penicillamina. Le reazioni di ipersensibilità comprendono rash, prurito e febbre da farmaco e il farmaco deve essere usato con estrema cautela, se non del tutto, in pazienti con una storia di allergia alla penicillina. È stata segnalata anche nefrotossicità con proteinuria e l'uso prolungato del farmaco può provocare insufficienza renale. La pancitopenia è stata associata all’assunzione prolungata di farmaci. La carenza di piridossina è un effetto tossico frequente di altre forme del farmaco, ma è raramente osservata con la forma D. Un derivato acetilato, /V-acetilpenicillamina, è stato utilizzato sperimentalmente nell'avvelenamento da mercurio e può avere una capacità superiore di mobilizzazione dei metalli, ma non è disponibile in commercio. metalli in vitro. Per prevenire una deplezione di calcio potenzialmente pericolosa per la vita, il farmaco deve essere somministrato solo come sale disodico di calcio. L'EDTA deve essere somministrato mediante infusione endovenosa. Nei pazienti con insufficienza renale, l'escrezione del farmaco e i suoi effetti di mobilitazione dei metalli: possono essere ritardati. Indicazioni e tossicità Il calcio disodico edetato è indicato principalmente per la chelazione del piombo, ma può anche avere utilità nell'avvelenamento da zinco, manganese e alcuni radionuclidi pesanti Perché il farmaco e i metalli mobilitati vengono escreti tramite nelle urine, il farmaco è relativamente controindicato nei pazienti anurici. È stata segnalata nefrotossicità da EDTA.
Chelating Agent