La tossina botulinica blocca la trasmissione neuromuscolare mediante uno dei seguenti meccanismi:
Chiusura dei canali del Ca++ sulla membrana presinaptica
Chiusura dei canali Na+ sulla membrana postsinaptica
Apertura dei canali K+ sulla membrana presinaptica
Apertura dei canali Cl– sulla membrana postsinaptica
La tossina botulinica agisce inibendo l'esocitosi dell'ACh mediata dal calcio dalle vescicole nella sinapsi.