Qual è il meccanismo d'azione della terbinafina?
Si lega all'ergosterolo
Previene la formazione di purine
Inibizione della formazione di microtubuli
Inibizione della sintesi dell'ergosterolo
Farmaci antifungini: CLASSIFICAZIONE 1. Antibiotici A. Polieni: Amfotericina B (AMB), Nistatina, Amicina, Natamicina (Pimaricina) B. Benzofurano eterociclico: Griseofulvina 2. Antimetabolita Flucitosina (5-FC) 3 Azofe A. lmidazoli (topici): Clotrimazolo , Econazolo, Miconazolo, Ossiconazolo (sistemico): Ketoconazolo B. Triazoli (sistemici): Fluconazolo, Itraconazolo, Voriconazolo 4. Allilammina: Terbinafina 5. Altri agenti topici Tolnaftato, Acido undecilenico, Acido benzoico, Quiniodoclor, Ciclopirox olamina, Butenafina, Sod. tiosolfato. TERBINAFI N E Questo farmaco attivo per via orale e topica contro dermatofiti e Candida appartiene ad una nuova classe di antifungini allilamminici. A differenza degli azoli che sono principalmente fungistatici, la terbinafina è fungicida: sono necessari cicli terapeutici più brevi e i tassi di recidiva sono bassi. Agisce come un inibitore non competitivo della &;squalene epossidasi&;, un enzima in fase iniziale nella biosintesi dell'ergosterolo da parte dei funghi. L'accumulo di squalene all'interno delle cellule fungine sembra essere responsabile dell'azione fungicida. L'enzima dei mammiferi viene inibito solo da una concentrazione di terbinafina 1000 volte maggiore. Circa il 75% della terbinafina orale viene assorbito, ma solo il 5% o meno dalla pelle integra. Il metabolismo di primo passaggio riduce ulteriormente la biodisponibilità orale. È lipofilo, ampiamente distribuito nell'organismo, fortemente legato alle proteine ​​plasmatiche e concentrato nel sebo, nello strato corneo e nelle unghie. Viene inattivato dal metabolismo ed escreto nelle urine (80%) e nelle feci (20%); eliminazione: l'emivita plasmatica di 1 l-16 ore viene prolungata a 10 giorni dopo dosi ripetute. ESSENZIALI DI FARMACOLOGIA MEDICA K.D.TRIPATHI SESTA EDIZIONE PAGINA N.:757.765
Chemotherapy