Zidovudina e didanosina utilizzate nell'HAA agiscono:
Effetti inibitori sui virus
Inibizione della trascrittasi inversa dei nucleosidi del DNA
Inibisce la sintesi di gp41
Inibizione della proteasi
La comprensione della biologia dell'infezione da HIV e la disponibilità di numerosi farmaci potenti appartenenti a classi diverse ha reso necessaria una "terapia antiretrovirale altamente attiva"; (HAA) con combinazione di 3 o più farmaci quando indicato. La monoterapia è controindicata. Zidovudina: è un analogo della timidina (azidotimidina, AZT), il prototipo NI. Dopo la fosforilazione nella cellula ospite, la zidovudina trifosfato inibisce selettivamente la trascrittasi inversa virale (DNA polimerasi RNA-dipendente) rispetto alla DNA polimerasi cellulare. Didanosina (ddl): è un analogo nucleosidico della purina che dopo la conversione intracellulare in didanosina trifosfato compete con l'ATP per l'incorporazione nel DNA virale, inibisce la trascrittasi inversa dell'HIV e termina il DNA provirale. L'attività antiretrovirale della didanosina è equivalente all'AZT ESSENTIALS OF MEDICAL PHARMACOLOGY K.D.TRIPATHI SESTA EDIZIONE PAGINA N.:770,771
Chemotherapy