Quale dei seguenti agenti chelanti è il prodotto di degradazione della penicillina?
EDTA
Dimercaprolo
Penicillamina
Desferoxamina
Penicillamina: si ottiene come prodotto di degradazione della penicillina. Si scoprì che aveva una forte proprietà chelante del rame e fu usato nel 1956 per la malattia di Wilson. Chela selettivamente Cu, Hg, Pb e Zn. L'isomero d viene utilizzato a scopo terapeutico perché l'isomero 1 e il racemo producono neurite ottica e sono più tossici. Viene adeguatamente assorbito dopo somministrazione orale, poco metabolizzato nell'organismo ed escreto nelle urine e nelle feci. Usi 1. Malattia di Wilson (degenerazione epatolenticolare): è dovuta a una carenza genetica di ceruloplasmina, una proteina che normalmente lega ed elimina il Cu dal corpo. In sua assenza, la concentrazione plasmatica di Cu libero è elevata e si deposita nel fegato, nella substantia nigra, nei gangli basali del cervello e provoca degenerazione locale. Per prevenire la progressione della malattia è necessaria una terapia a vita. Dose: 0,5-1 g al giorno in dosi frazionate 1 ora prima o 2 ore dopo i pasti per evitare la chelazione dei metalli alimentari. 2. Avvelenamento da rame/mercurio: si somministrano 1-1,5 g/giorno per alcuni giorni. È il farmaco di scelta per l'avvelenamento da Cu e il farmaco alternativo al dimercaprolo/succimero per l'avvelenamento da Hg. 3. Avvelenamento cronico da piombo: può essere usato come adiuvante al CaNa2EDTA, ma è preferibile il succimero. 4. Cistinuria e calcoli di cistina: favorisce l'escrezione della cisteina e ne previene la precipitazione nel tratto urinario poiché il complesso penicillamina-cisteina è più solubile della dicisteina (cistina). 5. Sclerodermia: i benefici della penicillamina aumentano il collagene solubile. È stato utilizzato come farmaco modificante la malattia nell'artrite reumatoide, ma ora è stato sostituito da farmaci più sicuri. Effetti avversi La somministrazione a breve termine (come chelante dei metalli) della penicillamina non causa molti problemi. Possono verificarsi diverse reazioni cutanee, prurito ed episodi febbrili. Tuttavia, l’uso a lungo termine produce una tossicità pronunciata. Visto la reazione dermatologica, renale, ematologica e del collagene. ESSENZIALI DI FARMACOLOGIA medica SESTA EDIZIONE-KD TRIPATHI Pagina: 867
Other topics and Adverse effects