Quale/i dei seguenti farmaci viene/vengono metabolizzato principalmente a livello extraepatico nel plasma?
Alotano
Propofol
Lignocaina
Atracurio
Ris. è "d", cioè AtracuriumoIl sito principale del metabolismo del propofol è il fegato.oL'alotano è metabolizzato nel fegato principalmente dal CYP2E1 e, in misura minore, dal CYP3A4 e dal CYP2A6oLa lidocaina è metabolizzata per circa il 95% (dealchilata) nel fegato principalmente dal CYP3A4oLa caratteristica unica dell'atracurio è l'inattivazione nel plasma mediante degradazione spontanea non enzimatica (eliminazione di Hofman) oltre a quella mediante idrolisi dell'estere alcalino. Propofolo Il sito principale del metabolismo del propofol è il fegato. Tuttavia, la clearance corporea totale del propofol è maggiore del flusso sanguigno epatico generalmente accettato e un significativo metabolismo extraepatico si verifica anche nei polmoni ed è escreto attraverso i reni. La clearance metabolica del propofol da parte dei reni rappresenta quasi un terzo della clearance totale dell'organismo e potrebbe contribuire in modo determinante all'eliminazione extraepatica di questo farmaco. Alotano L'alotano è un anestetico inalatorio. La maggior parte degli anestetici inalati viene eliminata dai polmoni, sebbene possa verificarsi un certo metabolismo nel fegato. In termini di entità del metabolismo epatico, il rango dell'ordine è metossiflurano (>50%) > alotano (20%)> etere (10-15%)> enflurano (3-5%)> sevoflurano (3%)> isoflurano ( 0,2%)> desflurano (<0,1%)>N2 O(0%). N2O non ha alcun metabolismo nel corpo.oL'alotano è metabolizzato nel fegato principalmente dal CYP2E1 e, in misura minore, dal CYP3A4 e dal CYP2A6 LignocaineoLa lidocaina è metabolizzata per circa il 95% (dealchilata) nel fegato principalmente dal CYP3A4 nei metaboliti farmacologicamente attivi monoetilglicinexilidide (MEGX) e poi successivamente alla glicina xilidide inattiva. La clearance della lignocaina è ridotta nei pazienti con malattia epatica e sembra essere un indice sensibile di disfunzione epatica. Atracuriumo La caratteristica unica dell'atracurium è l'inattivazione nel plasma mediante degradazione spontanea non enzimatica (eliminazione di Hoffman) oltre a quella mediante idrolisi dell'estere alcalino. Di conseguenza la sua durata d'azione non è alterata nei pazienti con insufficienza epatica/renale o con circolazione ipodinamica. Rilassante muscolare preferito per questi pazienti così come per i neonati e gli anziani. Il principale prodotto di degradazione è la laudanosina. I metaboliti possono essere considerati farmacologicamente inattivi con le dosi abituali di atracurio. A causa della degradazione spontanea dell’atracurio nel plasma, la sua cinetica è teoricamente indipendente dalla funzionalità renale ed epatica.
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