Quale dei seguenti farmaci è un inibitore della renina?
Enalapril
Losartan
Clonidina
Aliskiren
RISPOSTA: (D) AliskirenRIF: Goodman Gillman pagina 525, KDT 6a edizione pagina 482, Katzung 12a edizione pagina 190, 300Repeat from Pharmacology giugno 2010, dicembre 2008 INIBITORI DELLA RENINA La scissione dell'angiotensinogeno da parte della renina è il passaggio limitante la velocità nella formazione di ANG II e rappresenta quindi un bersaglio logico per l'inibizione del sistema renina-angiotensina. I farmaci che inibiscono la renina sono disponibili da molti anni ma sono stati limitati dalla bassa potenza, dalla scarsa biodisponibilità e dalla breve durata d’azione. Tuttavia, recentemente è stata sviluppata una nuova classe di inibitori non peptidici, a basso peso molecolare, attivi per via orale. Aliskiren, un inibitore della renina recentemente approvato per l'ipertensione, è in sperimentazione clinica per l'insufficienza cardiaca. Risultati preliminari suggeriscono un'efficacia simile a quella degli ACE inibitori. Aliskiren è controindicato in gravidanza. INIBIZIONE DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA Bloccanti simpatici L'attività della renina plasmatica è aumentata dall'aumento riflesso della scarica simpatica. I bloccanti simpatici diminuiscono il rilascio di renina. La clonidina diminuisce il deflusso simpatico centrale e quindi diminuirà l'attività della renina plasmatica. Bloccanti B bloccanti dei neuroni adrenergici, simpaticolitici centrali:* Clonidina (agonista a2)* Guanfacina (agonista a2)* Metildopa (agonista a2)* Moxonidina (recettore dell'imidazolina agonista)* Prazosina (a1, antagonista)* Rescinnamina (ACE inibitore)* Reserpina (inibitore VMAT)* Rilmenidina (agonista del recettore dell'imidazolina)RenininibitoriI peptidi inibitori della renina e gli anticorpi specifici della renina bloccano l'azione della renina, interferendo con la generazione di A-I dall'angiotensinogeno. (fase di limitazione della velocità)Aliskiren (orale: compresse da 150, 300 mg)Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE)Prevengono la generazione del principio attivo A-IICaptopril ed enaiaprilAntagonisti dei recettori dell'angiotensina (ATI)Bloccano l'azione di A-II sulle cellule bersaglioLosartan, valsartan, eprosartan, irbesartan, candesartan, olmesartan e telmisartanAldosteroneantagonistiBloccano i recettori mineralcorticoidiseplerenonespironolattone
Anti-Hypertensive