Il metabolismo dei farmaci avviene principalmente attraverso gli enzimi
Citocromo C
Citocromo P450
Glucronil transferasi
Acetilasi
Ris. è 'b' cioè Citocromo P450 o Le reazioni di biotrasformazione (metabolismo) dei farmaci possono essere classificate:A. Reazioni non sintetiche (fase I)# Il metabolismo determina un cambiamento nella molecola del farmaco attraverso:1. Ossidazione2. Riduzione3. Idrolisi4. Ciclizzazione5. Deciclizzazione# Il nuovo metabolita può mantenere l'attività biologica o può essere un metabolita inattivo.# L'ossidazione è la reazione metabolizzante più importante.# L'enzima più importante per la reazione di ossidazione è il citocromo P450B.Reazione sintetica (fase II o coniugazione)# Il metabolismo prevede l'unione del farmaco con una delle numerose molecole endogene polari (idrosolubili) che sono prodotti del metabolismo intermedio, per formare un coniugato idrosolubile che viene facilmente eliminato attraverso i reni o, se il peso molecolare supera 300, nella bile.# Fase Il metabolismo II quasi invariabilmente termina l'attività biologica, cioè i metaboliti sono solitamente inattivi.# Le reazioni sono:-1. Acetilazione2. Coniugazione del glucuronide3. Coniugazione della glicina4. Coniugazione del glutatione5. Coniugazione con solfato6. Metilazione7. Sintesi dei nucleotidi
Pharmacokinetics