<p><b>阿達帕林</b>（Adapalene）是第三代維A酸類外用藥物，主要用於治療輕中度痤瘡，也被用來治療毛囊角化症（非適應症型用藥）和其他皮膚症狀。</p>


<h2><span id=".E5.8E.86.E5.8F.B2"></span><span id="历史">歷史</span></h2>

<p>阿達帕林1995年由法國<span data-orig-title="高德美公司" data-lang-code="en" data-lang-name="英語" data-foreign-title="Galderma"><span>高德美公司</span></span>研製，商品名為<b>Differin</b>（中國大陸譯作<b>達芙文</b>，香港譯作<b>痘膚零</b>，台灣譯作<b>痘膚潤</b>）。
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<h2><span id=".E4.BD.9C.E7.94.A8.E6.9C.BA.E7.90.86"></span><span id="作用机理">作用機理</span></h2>
<p>阿達帕林通過抑制毛囊上皮細胞的分化與增殖而減少微小粉刺形成，使表皮下的粉刺停止生長。阿達帕林可抑制多核白血球的化學趨化反應，通過抑制花生四烯酸經脂氧化反應轉化為炎症介質來抑制多核白血球的代謝。阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合，但不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質受體相結合。
</p><p>通過抑制角質形成細胞分化與增殖來產生抗痤瘡作用。除了去角質作用外，其還具有抗炎作用。
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<h2><span id=".E8.8D.AF.E7.90.86.E5.AD.A6"></span><span id="药理学">藥理學</span></h2>

<h3><span id=".E8.8D.AF.E7.89.A9.E7.9B.B8.E4.BA.92.E4.BD.9C.E7.94.A8"></span><span id="药物相互作用">藥物相互作用</span></h3>
<p>阿達帕林表現出可增強克林黴素在局部的作用，但副作用也一樣增大。在使用克林黴素前3至5分鐘使用阿達帕林凝膠可提高克林黴素的皮膚滲透率。相對單獨使用克林黴素而言，合用可增強治療的整體效果。</p><p>與維A酸不同的是，阿達帕林已在同時使用過氧化苯甲醯時表現出更好的化學結構穩定性。</p>
<h3><span id=".E8.8D.AF.E4.BB.A3.E5.8A.A8.E5.8A.9B.E5.AD.A6"></span><span id="药代动力学">藥代動力學</span></h3>
<p>阿達帕林的透皮吸收率很低。一項研究表明6個每日使用一次的患者，連續5天使用10g/1000 cm²，其血漿中藥物濃度無法檢出或低於0.35 ng/mL。在體內主要分布於肝、脾、腎上腺和卵巢。主要通過氧-脫甲基、羥基化和結合反應代謝。主要通過膽汁排泄。
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<h3><span id=".E6.AF.92.E7.90.86.E5.AD.A6"></span><span id="毒理学">毒理學</span></h3>
<p>阿達帕林在小鼠和大鼠中口服半數致死量大於10 ml/kg，長期使用會出現與維A酸類似的副作用。口服試驗，雌性大鼠卵細胞性腺瘤與甲狀腺癌發生率及雄性大鼠腎上腺髓質良性與惡性嗜鉻細胞瘤發生率與使用量呈正線性相關。
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<h2><span id=".E5.8F.82.E8.80.83.E6.96.87.E7.8C.AE"></span><span id="参考文献">參考文獻</span></h2>

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**阿達帕林**（Adapalene）是第三代維 A 酸類外用藥物，主要用於治療輕中度痤瘡，也被用來治療毛囊角化症（非適應症型用藥）和其他皮膚症狀。

## 歷史

阿達帕林 1995 年由法國高德美公司研製，商品名為 **Differin**（中國大陸譯作**達芙文**，香港譯作**痘膚零**，台灣譯作**痘膚潤**）。

## 作用機理

阿達帕林通過抑制毛囊上皮細胞的分化與增殖而減少微小粉刺形成，使表皮下的粉刺停止生長。阿達帕林可抑制多核白血球的化學趨化反應，通過抑制花生四烯酸經脂氧化反應轉化為炎症介質來抑制多核白血球的代謝。阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合，但不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質受體相結合。

通過抑制角質形成細胞分化與增殖來產生抗痤瘡作用。除了去角質作用外，其還具有抗炎作用。

## 藥理學

### 藥物相互作用

阿達帕林表現出可增強克林黴素在局部的作用，但副作用也一樣增大。在使用克林黴素前 3 至 5 分鐘使用阿達帕林凝膠可提高克林黴素的皮膚滲透率。相對單獨使用克林黴素而言，合用可增強治療的整體效果。

與維 A 酸不同的是，阿達帕林已在同時使用過氧化苯甲醯時表現出更好的化學結構穩定性。

### 藥代動力學

阿達帕林的透皮吸收率很低。一項研究表明 6 個每日使用一次的患者，連續 5 天使用 10g/1000 cm²，其血漿中藥物濃度無法檢出或低於 0.35 ng/mL。在體內主要分布於肝、脾、腎上腺和卵巢。主要通過氧 - 脫甲基、羥基化和結合反應代謝。主要通過膽汁排泄。

### 毒理學

阿達帕林在小鼠和大鼠中口服半數致死量大於 10 ml/kg，長期使用會出現與維 A 酸類似的副作用。口服試驗，雌性大鼠卵細胞性腺瘤與甲狀腺癌發生率及雄性大鼠腎上腺髓質良性與惡性嗜鉻細胞瘤發生率與使用量呈正線性相關。

## 參考文獻
106685-40-9