<p><b>2-噁唑烷酮</b>（英語：2-Oxazolidone）是一種含有氮和氧的五元環雜環有機化合物。
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<h2><span id=".E5.9F.83.E6.96.87.E6.96.AF.E5.8A.A9.E5.89.82"></span><span id="埃文斯助剂">埃文斯助劑</span></h2>
<p>噁唑烷酮是一類結構中含有2-噁唑烷酮的化合物。在化學中，它們可用作埃文斯助劑，用於不對稱合成。通常，醯氯底物與噁唑烷酮產生反應形成醯亞胺。噁唑烷酮在4和5位的取代基將任何羥醛反應引導至底物的羰基的α位。
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<h2><span id=".E8.8D.AF.E5.93.81"></span><span id="药品">藥品</span></h2>
<p>噁唑烷酮主要用作抗微生物劑。噁唑烷酮的抗菌作用是作為蛋白質合成抑制劑，針對涉及N-甲醯甲硫氨醯-tRNA與核糖體結合的早期步驟。（參見利奈唑胺）
</p><p>一些最重要的噁唑烷酮是抗生素。</p><p>抗生素噁唑烷酮的例子包括：
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<ul><li>利奈唑胺（Zyvox），可用於靜脈注射，並且具有優良的口服生物利用度的優點。</li>
<li>柏斯唑胺，它似乎對所有常見的革蘭氏陽性菌都具有出色的針對性殺菌活性，無論該細菌對其他類別的抗生素具有耐藥性。</li></ul>
<ul><li>泰地唑胺（Sivextro），被批准用於急性皮膚感染。</li>
<li>雷地唑胺（RX-1741）已經完成了一些II期臨床試驗。</li>
<li>環絲氨酸是抗結核病的二線藥物。但是請注意，環絲氨酸雖然在技術上是一種噁唑烷酮，但與上述化合物具有不同的作用機制和顯著不同的性質。</li>
<li>康泰唑胺(S)-5-((isoxazol-3-ylamino)methyl)-3-(2,3,5-trifluoro-4-(4-oxo-3,4-dihydropyridin-1(2H)-yl)phenyl)oxazolidin-2-one（MRX-I）已於2015年報告了I期數據並完成了II期試驗，並於2016 年開始進行III期試驗。用於其他用途的噁唑烷酮衍生物是利伐沙班，它已被FDA批准用於預防靜脈血栓栓塞。</li></ul><h2><span id=".E5.8E.86.E5.8F.B2"></span><span id="历史">歷史</span></h2>
<p>第一個使用噁唑烷酮的是環絲氨酸，它是自1956年以來抗結核病的二線藥物。</p><p>利奈唑胺（Zyvox）是九十年代開發的，當時幾種細菌菌株對萬古黴素等抗生素產生了抗藥性。它是該類藥物中第一個獲批的藥物（FDA於2000年4月批准）。
</p><p>第一種市售的1-噁唑烷酮和3-噁唑烷酮抗生素是利奈唑胺，由Pharmacia&amp;Upjohn發現和開發。
</p><p>2002年，阿斯利康製藥公司開始研究柏斯唑胺，它正在用於人體的臨床試驗中。</p>



<h2><span id=".E5.8F.82.E8.80.83.E6.96.87.E7.8C.AE"></span><span id="参考文献">參考文獻</span></h2>

<h2><span id=".E5.A4.96.E9.83.A8.E9.93.BE.E6.8E.A5"></span><span id="外部链接">外部連結</span></h2>
<ul><li>Synthesis of Oxazolidinones – Recent Literature （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）</li></ul><!-- 
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**2 - 噁唑烷酮**（英語：2-Oxazolidone）是一種含有氮和氧的五元環雜環有機化合物。

## 埃文斯助劑

噁唑烷酮是一類結構中含有 2 - 噁唑烷酮的化合物。在化學中，它們可用作埃文斯助劑，用於不對稱合成。通常，醯氯底物與噁唑烷酮產生反應形成醯亞胺。噁唑烷酮在 4 和 5 位的取代基將任何羥醛反應引導至底物的羰基的 α 位。

## 藥品

噁唑烷酮主要用作抗微生物劑。噁唑烷酮的抗菌作用是作為蛋白質合成抑制劑，針對涉及 N - 甲醯甲硫氨醯 - tRNA 與核糖體結合的早期步驟。（參見利奈唑胺）

一些最重要的噁唑烷酮是抗生素。

抗生素噁唑烷酮的例子包括：

* 利奈唑胺（Zyvox），可用於靜脈注射，並且具有優良的口服生物利用度的優點。
* 柏斯唑胺，它似乎對所有常見的革蘭氏陽性菌都具有出色的針對性殺菌活性，無論該細菌對其他類別的抗生素具有耐藥性。

* 泰地唑胺（Sivextro），被批准用於急性皮膚感染。
* 雷地唑胺（RX-1741）已經完成了一些 II 期臨床試驗。
* 環絲氨酸是抗結核病的二線藥物。但是請注意，環絲氨酸雖然在技術上是一種噁唑烷酮，但與上述化合物具有不同的作用機制和顯著不同的性質。
* 康泰唑胺 (S)-5-((isoxazol-3-ylamino) methyl)-3-(2,3,5-trifluoro-4-(4-oxo-3,4-dihydropyridin-1 (2H)-yl) phenyl) oxazolidin-2-one（MRX-I）已於 2015 年報告了 I 期數據並完成了 II 期試驗，並於 2016 年開始進行 III 期試驗。用於其他用途的噁唑烷酮衍生物是利伐沙班，它已被 FDA 批准用於預防靜脈血栓栓塞。

## 歷史

第一個使用噁唑烷酮的是環絲氨酸，它是自 1956 年以來抗結核病的二線藥物。

利奈唑胺（Zyvox）是九十年代開發的，當時幾種細菌菌株對萬古黴素等抗生素產生了抗藥性。它是該類藥物中第一個獲批的藥物（FDA 於 2000 年 4 月批准）。

第一種市售的 1 - 噁唑烷酮和 3 - 噁唑烷酮抗生素是利奈唑胺，由 Pharmacia&Upjohn 發現和開發。

2002 年，阿斯利康製藥公司開始研究柏斯唑胺，它正在用於人體的臨床試驗中。

## 參考文獻

## 外部連結

* Synthesis of Oxazolidinones – Recent Literature （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）
1,3-𫫇唑烷-2-酮