<p><b>氨基泰黴素</b>（英語：<span lang="en"><b>Tilmicosin</b></span>）是一種由泰黴素半合成的巨環內酯類藥物，為動物專用抗生素。氨基泰黴素的化學名稱為4A-O-脫(2,6-二脫氧-3-C-甲基-L-核糖-吡喃己基)-20-脫氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)-[20(順式：反式)]泰黴素，又名20-去氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)脫碳霉糖泰黴素。
</p><p>氨基泰黴素的抗菌譜與泰黴素相似，但在抗<span data-orig-title="出血败血性巴斯德氏菌" data-lang-code="en" data-lang-name="英語" data-foreign-title="Pasteurella multocida"><span>出血敗血性巴斯德氏菌</span></span>和溶血性巴斯德氏菌方面有增強作用。體內及體外的試驗也均證實了氨基泰黴素對出血敗血性巴斯德氏菌和溶血性巴斯德氏菌的抗菌作用。
</p><p>氨基泰黴素於20世紀80年代開發成功，最初使用EL-870作為代號。氨基泰黴素常用的商品名有Pulmotil©和Micotil©，製劑有氨基泰黴素可溶性粉、氨基泰黴素預混劑（20%）、氨基泰黴素注射液。氨基泰黴素1990年在多數歐洲國家獲得批准，1992年在美國獲得批准，並收錄於美國藥典。中國國內也已經有一些企業獲得批准生產氨基泰黴素。
</p>


<h2><span id=".E8.8D.AF.E7.90.86.E4.BD.9C.E7.94.A8"></span><span id="药理作用">藥理作用</span></h2>
<p>氨基泰黴素是泰黴素經酸水解後的衍生物，是半合成的巨環內酯類抗生素。氨基泰黴素與3, 5-二甲基哌啶反應生成氨基泰黴素鹼，再加磷酸和水即形成磷酸氨基泰黴素。
</p><p>氨基泰黴素具有同泰黴素相似的廣譜抗菌活性，兩者對革蘭氏陰性菌、禽多殺性巴氏桿菌、紅斑丹毒絲菌、胸膜肺炎放線桿菌和雞毒支原體均有較強的抑菌效果，對其他菌則表現為抑菌效果較弱或抗藥性。但氨基泰黴素對部分病原菌如雞白痢沙門菌、鼠傷寒沙門菌、肺炎克雷伯菌抑菌效果明顯強於酒石酸泰黴素。
</p>
<h2><span id=".E8.8D.AF.E5.8A.A8.E5.AD.A6"></span><span id="药动学">藥動學</span></h2>
<p>氨基泰黴素通過內服和皮下注射吸收快，藥物的組織穿透力強，體內分布容積大。氨基泰黴素在肺組織、乳中藥物濃度高。
</p><p>A. Ramadan於1997年對氨基泰黴素的藥動學研究表明，氨基泰黴素靜脈注射的平均半衰期為4.36小時，而皮下注射在血清和乳中的半衰期分別為29.3和41.4小時。
</p>
<h2><span id=".E5.BA.94.E7.94.A8"></span><span id="应用">應用</span></h2>
<p>氨基泰黴素主要用於預防及治療由溶血性巴斯德氏菌、出血敗血性巴斯德氏菌、胸膜肺炎放線桿菌、支原體及其它對該藥敏感的微生物所引起的牛、羊、豬和雞的感染性疾病，特別是包括家畜肺炎、豬氣喘病、雞慢性呼吸道疾病在內的呼吸道感染以及奶牛乳房炎。
</p><p>氨基泰黴素可以治療牛肺炎、慢性支氣管炎及其它呼吸道疾病，主要用藥方式為皮下注射。氨基泰黴素治療奶牛乳房炎時，可採用皮下注射或乳房灌注，並能有效地抑制金黃色葡萄球菌和乳房內感染。氨基泰黴素用於防治豬霉形體肺炎時，主要採用拌料飼餵的方式。預防和治療禽支原體病時，則多加入飲水用藥，但產蛋雞不能用。
</p>
<h2><span id=".E4.B8.B4.E5.BA.8A.E5.BA.94.E7.94.A8"></span><span id="临床应用">臨床應用</span></h2>
<p>氨基泰黴素在治療小牛細菌性肺炎時的建議量為每kg體重皮下注射10 mg。
</p><p>Paul E. Gorham等曾按0（安慰劑組）, 5, 10及20 mg/kg四種不同的劑量對牛自然發生的呼吸道疾病進行分組試驗，結果表明，所有治療劑量與相比均顯著降低死亡率、提高增重、降低體溫並減少嚴重的臨床症狀，體溫是不同劑量組之間的唯一顯著差異。
</p><p>Marie-Anne Paradis等人曾對使用氨基泰黴素對豬胸膜肺炎放線桿菌的治療效果進行試驗，發現加藥組的豬只明顯更少豬胸膜肺炎放線桿菌的症狀，剖檢分離到的豬胸膜肺炎放線桿菌也更少。同時肺炎的百分比也明顯減少，中等和明顯肺炎病變及肺炎死亡的豬只也減少。同時，接受氨基泰黴素治療的豬在日增重、體溫、腹部表觀、精神及呼吸方面也明顯更好。
</p>
<h2><span id=".E6.AF.92.E6.80.A7"></span><span id="毒性">毒性</span></h2>
<p>牛一次靜脈注射5毫克／千克氨基泰黴素即致死，對豬、靈長類動物和馬靜脈注射也可能致死。肌內和皮下注射氨基泰黴素均可出現局部反應（水腫等），亦不能與眼接觸。對牛使用皮下注射時，應選擇肩後肋骨上的區域內。牛以外的動物則較少使用注射。
</p><p>氨基泰黴素的靶器官為心臟。有研究表明，注射氨基泰黴素可能會降低老鼠心肌組織中超氧化物歧化酶及穀胱甘肽過氧物酶活性。
</p><p>嚙齒類口服氨基泰黴素後的半數致死量為800 - 850 mg/kg（急性）; &gt;2000 mg/kg（非急性）。
</p><p>人接觸氨基泰黴素可能會出現心臟症狀及心肌損傷。德克薩斯毒物中心於1998年－2003年共接收了46例人接觸氨基泰黴素中毒的案例，但沒有人死亡。2003年曾發現，有人自我注射氨基泰黴素自殺並死亡的案例。
</p>
<h2><span id=".E5.85.BD.E8.8D.AF.E6.AE.8B.E7.95.99"></span><span id="兽药残留">獸藥殘留</span></h2>
<p>台灣對雞使用氨基泰黴素的殘留限量分別為肌肉0.075 ppm、皮（含脂）0.075 ppm、肝1 ppm、腎0.25 ppm。
</p><p>可以使用HPLC方法（檢測限為4.71 μg/kg）及驗證用的熱噴霧液質聯用技術作為最高殘留限量的檢測手段。
</p>
<h2><span id=".E5.8F.83.E8.80.83.E8.B3.87.E6.96.99"></span><span id="參考資料">參考資料</span></h2>

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**氨基泰黴素**（英語：**Tilmicosin**）是一種由泰黴素半合成的巨環內酯類藥物，為動物專用抗生素。氨基泰黴素的化學名稱為 4A-O - 脫 (2,6 - 二脫氧 - 3-C - 甲基 - L - 核糖 - 吡喃己基)-20 - 脫氧 - 20-(3,5 - 二甲基 - 1 - 哌啶基)-[20 (順式：反式)] 泰黴素，又名 20 - 去氧 - 20-(3,5 - 二甲基 - 1 - 哌啶基) 脫碳霉糖泰黴素。

氨基泰黴素的抗菌譜與泰黴素相似，但在抗出血敗血性巴斯德氏菌和溶血性巴斯德氏菌方面有增強作用。體內及體外的試驗也均證實了氨基泰黴素對出血敗血性巴斯德氏菌和溶血性巴斯德氏菌的抗菌作用。

氨基泰黴素於 20 世紀 80 年代開發成功，最初使用 EL-870 作為代號。氨基泰黴素常用的商品名有 Pulmotil© 和 Micotil©，製劑有氨基泰黴素可溶性粉、氨基泰黴素預混劑（20%）、氨基泰黴素注射液。氨基泰黴素 1990 年在多數歐洲國家獲得批准，1992 年在美國獲得批准，並收錄於美國藥典。中國國內也已經有一些企業獲得批准生產氨基泰黴素。

## 藥理作用

氨基泰黴素是泰黴素經酸水解後的衍生物，是半合成的巨環內酯類抗生素。氨基泰黴素與 3, 5 - 二甲基哌啶反應生成氨基泰黴素鹼，再加磷酸和水即形成磷酸氨基泰黴素。

氨基泰黴素具有同泰黴素相似的廣譜抗菌活性，兩者對革蘭氏陰性菌、禽多殺性巴氏桿菌、紅斑丹毒絲菌、胸膜肺炎放線桿菌和雞毒支原體均有較強的抑菌效果，對其他菌則表現為抑菌效果較弱或抗藥性。但氨基泰黴素對部分病原菌如雞白痢沙門菌、鼠傷寒沙門菌、肺炎克雷伯菌抑菌效果明顯強於酒石酸泰黴素。

## 藥動學

氨基泰黴素通過內服和皮下注射吸收快，藥物的組織穿透力強，體內分布容積大。氨基泰黴素在肺組織、乳中藥物濃度高。

A. Ramadan 於 1997 年對氨基泰黴素的藥動學研究表明，氨基泰黴素靜脈注射的平均半衰期為 4.36 小時，而皮下注射在血清和乳中的半衰期分別為 29.3 和 41.4 小時。

## 應用

氨基泰黴素主要用於預防及治療由溶血性巴斯德氏菌、出血敗血性巴斯德氏菌、胸膜肺炎放線桿菌、支原體及其它對該藥敏感的微生物所引起的牛、羊、豬和雞的感染性疾病，特別是包括家畜肺炎、豬氣喘病、雞慢性呼吸道疾病在內的呼吸道感染以及奶牛乳房炎。

氨基泰黴素可以治療牛肺炎、慢性支氣管炎及其它呼吸道疾病，主要用藥方式為皮下注射。氨基泰黴素治療奶牛乳房炎時，可採用皮下注射或乳房灌注，並能有效地抑制金黃色葡萄球菌和乳房內感染。氨基泰黴素用於防治豬霉形體肺炎時，主要採用拌料飼餵的方式。預防和治療禽支原體病時，則多加入飲水用藥，但產蛋雞不能用。

## 臨床應用

氨基泰黴素在治療小牛細菌性肺炎時的建議量為每 kg 體重皮下注射 10 mg。

Paul E. Gorham 等曾按 0（安慰劑組）, 5, 10 及 20 mg/kg 四種不同的劑量對牛自然發生的呼吸道疾病進行分組試驗，結果表明，所有治療劑量與相比均顯著降低死亡率、提高增重、降低體溫並減少嚴重的臨床症狀，體溫是不同劑量組之間的唯一顯著差異。

Marie-Anne Paradis 等人曾對使用氨基泰黴素對豬胸膜肺炎放線桿菌的治療效果進行試驗，發現加藥組的豬只明顯更少豬胸膜肺炎放線桿菌的症狀，剖檢分離到的豬胸膜肺炎放線桿菌也更少。同時肺炎的百分比也明顯減少，中等和明顯肺炎病變及肺炎死亡的豬只也減少。同時，接受氨基泰黴素治療的豬在日增重、體溫、腹部表觀、精神及呼吸方面也明顯更好。

## 毒性

牛一次靜脈注射 5 毫克／千克氨基泰黴素即致死，對豬、靈長類動物和馬靜脈注射也可能致死。肌內和皮下注射氨基泰黴素均可出現局部反應（水腫等），亦不能與眼接觸。對牛使用皮下注射時，應選擇肩後肋骨上的區域內。牛以外的動物則較少使用注射。

氨基泰黴素的靶器官為心臟。有研究表明，注射氨基泰黴素可能會降低老鼠心肌組織中超氧化物歧化酶及穀胱甘肽過氧物酶活性。

嚙齒類口服氨基泰黴素後的半數致死量為 800 - 850 mg/kg（急性）; >2000 mg/kg（非急性）。

人接觸氨基泰黴素可能會出現心臟症狀及心肌損傷。德克薩斯毒物中心於 1998 年－2003 年共接收了 46 例人接觸氨基泰黴素中毒的案例，但沒有人死亡。2003 年曾發現，有人自我注射氨基泰黴素自殺並死亡的案例。

## 獸藥殘留

台灣對雞使用氨基泰黴素的殘留限量分別為肌肉 0.075 ppm、皮（含脂）0.075 ppm、肝 1 ppm、腎 0.25 ppm。

可以使用 HPLC 方法（檢測限為 4.71 μg/kg）及驗證用的熱噴霧液質聯用技術作為最高殘留限量的檢測手段。

## 參考資料
108050-54-0