Thuốc này được sử dụng để điều trị chứng rối loạn tăng động giảm chú ý (ADHD), như một phần của kế hoạch điều trị tổng thể bao gồm các biện pháp tâm lý, giáo dục và xã hội. Không giống như các loại thuốc khác được sử dụng để điều trị ADHD, guanfacine không phải là chất kích thích. Cách chính xác mà guanfacine hoạt động để điều trị ADHD vẫn chưa được biết. Guanfacine được cho là ảnh hưởng đến các thụ thể trong các bộ phận của não, giúp tăng cường trí nhớ làm việc, giảm mất tập trung, cải thiện sự chú ý và kiểm soát xung động.