Thuốc chẹn beta ngăn chặn hoạt động của catecholamine nội sinh epinephrine (adrenaline) và norepinephrine (noradrenaline) - đặc biệt trên các thụ thể beta adrenergic của hệ thần kinh giao cảm, trung gian cho phản ứng chiến đấu hoặc bỏ chạy. 3 loại thụ thể beta được biết đến, được chỉ định Thụ thể ÃŽÂ² 1, ÃŽÂ² 2 và ÃŽÂ² 3. Các thụ thể ÃŽÂ²1-adrenergic nằm chủ yếu ở tim và thận. Các thụ thể ÃŽÂ²2-adrenergic nằm chủ yếu ở phổi, đường tiêu hóa, gan, tử cung, cơ trơn mạch máu và cơ xương.