Mục đích của thuốc kháng histamine là hoạt động chống lại tác động của histamine, một chất hóa học được tìm thấy trong gần như tất cả các mô của cơ thể. Histamine được giải phóng để đáp ứng với tổn thương hoặc sự xâm nhập của các chất lạ như phấn hoa (xem phần dị ứng). Nó cũng là tác nhân gây kích ứng ở một số loài côn trùng nhất định.