Thuốc đối kháng opioid, hoặc chất đối kháng thụ thể opioid, là một chất đối kháng thụ thể hoạt động trên các thụ thể opioid. Naloxone và naltrexone là những loại thuốc đối kháng opioid thường được sử dụng, là những chất đối kháng cạnh tranh liên kết với các thụ thể opioid có ái lực cao hơn các chất chủ vận nhưng không kích hoạt các thụ thể. mặt khác không có tác dụng chủ vận một phần, và trên thực tế là chất chủ vận nghịch đảo một phần tại các thụ thể opioid ở mu, và do đó, thuốc giải độc được ưa thích để điều trị quá liều opioid.