Giống như hầu hết các loại thuốc chống trầm cảm, MAOI hoạt động bằng cách thay đổi mức độ của một hoặc nhiều chất hóa học tự nhiên trong não này. Một loại enzyme gọi là monoamine oxidase có liên quan đến việc loại bỏ các chất dẫn truyền thần kinh norepinephrine, serotonin và dopamine khỏi não. MAOIs cũng ảnh hưởng đến các chất dẫn truyền thần kinh khác trong não và hệ tiêu hóa, gây ra các tác dụng phụ. Do các tác dụng phụ và lo ngại về an toàn, MAOI thường được dùng thử khi các thuốc chống trầm cảm khác không có tác dụng. Các tác dụng phụ phổ biến nhất của MAOIs bao gồm: 1 Khô miệng. 2 Buồn nôn, tiêu chảy hoặc táo bón. 3 Nhức đầu.