Sự thắt chặt hoặc co lại của các tế bào cơ được kiểm soát bởi các dây thần kinh. Một loại dây thần kinh, dây thần kinh alpha adrenergic, khiến các tế bào cơ thắt lại bằng cách giải phóng một chất hóa học liên quan đến epinephrine (adrenalin). Tamsulosin ngăn chặn tác động của hóa chất này lên tế bào cơ và khiến cơ thư giãn.