Lovastatin nằm trong một nhóm thuốc được gọi là chất ức chế HMG CoA reductase, hoặc statin. Lovastatin làm giảm mức độ cholesterol xấu (lipoprotein mật độ thấp, hoặc LDL) và chất béo trung tính trong máu, đồng thời tăng mức độ cholesterol tốt (lipoprotein mật độ cao, hoặc HDL).