Bằng cách ức chế chất vận chuyển dopamine, chất ức chế tái hấp thu dopamine làm tăng nồng độ dopamine ngoại bào của cơ thể, do đó làm tăng dẫn truyền thần kinh dopaminergic và tạo ra cảm giác sảng khoái hoặc thậm chí là hưng phấn. Một chất ức chế tái hấp thu dopamine có một số ứng dụng trong y tế.