Tujuan antihistamin adalah untuk bekerja melawan efek histamin, zat kimia yang ditemukan di hampir semua jaringan tubuh. Histamin dilepaskan sebagai respons terhadap cedera atau invasi oleh zat asing seperti serbuk sari (lihat alergi). Ini juga merupakan agen iritasi dalam racun serangga tertentu.