Heroin bertindak sebagai Â¢Ã‚â‚¬Ã‚Å“prodrugÃƒÂ¢Ã‚â yang larut dalam lemak di dalam otak, artinya heroin itu sendiri tidak aktif tetapi dimetabolisme menjadi bentuk aktif di dalam tubuh. Setelah melewati sawar darah otak, heroin dimetabolisme menjadi morfin, yang secara aktif berikatan dengan reseptor opiat di otak yang menghasilkan high.