Ini menghambat aksi enzim aromatase, yang menyebabkan tubuh memproduksi lebih sedikit estrogen. Karena banyak kanker payudara sensitif terhadap estrogen, lebih sedikit estrogen dalam tubuh dapat membantu mencegah penyebaran kanker. Anastrozole juga digunakan untuk alasan di luar label, seperti mengobati produksi estrogen berlebih pada pria.