Untuk sebagian besar protein, fosforilasi terkait erat dengan aktivitas protein dan merupakan titik kunci dari regulasi fungsi protein. Fosforilasi mengatur fungsi protein dan pensinyalan sel dengan menyebabkan perubahan konformasi pada protein terfosforilasi. Perubahan ini dapat mempengaruhi protein dalam dua cara. Pertama, perubahan konformasi mengatur aktivitas katalitik protein.