Pengencangan atau kontraksi sel otot dikendalikan oleh saraf. Salah satu jenis saraf, saraf alfa adrenergik, menyebabkan sel-sel otot mengencang dengan melepaskan zat kimia yang berhubungan dengan epinefrin (adrenalin). Tamsulosin memblokir efek bahan kimia ini pada sel otot dan menyebabkan otot rileks.