Antagonis opioid, atau antagonis reseptor opioid, adalah antagonis reseptor yang bekerja pada reseptor opioid. Nalokson dan naltrekson adalah obat antagonis opioid yang umum digunakan yang merupakan antagonis kompetitif yang mengikat reseptor opioid dengan afinitas lebih tinggi daripada agonis tetapi tidak mengaktifkan reseptor. Ini secara efektif memblokir reseptor, mencegah tubuh merespons opioid dan endorfin.alokson pada sisi lain tidak memiliki efek agonis parsial, dan sebenarnya agonis terbalik parsial pada reseptor opioid mu, dan begitu juga obat penangkal pilihan untuk mengobati overdosis opioid.