Antagonis opioid adalah obat yang mengikat dirinya sendiri pada reseptor di otak dan menghalangi kemampuan otak untuk merespons penggunaan opiat. Beberapa obat yang digunakan adalah antagonis parsial, sementara yang lain memberikan efek antagonis penuh. Antagonis opioid sering digunakan untuk memerangi kecanduan opiat.