Beta blocker memblokir aksi endogen katekolamin epinefrin (adrenalin) dan norepinefrin (noradrenalin) -khususnya pada reseptor beta adrenergik, dari sistem saraf simpatik, yang memediasi respon fight-or-flight.tiga jenis reseptor beta diketahui, ditunjuk Â² 1, Â² 2 dan Â² 3 reseptor. Â²1-reseptor adrenergik terletak terutama di jantung dan di ginjal. Â²2-reseptor adrenergik terletak terutama di paru-paru, saluran pencernaan, hati, rahim, otot polos pembuluh darah, dan otot rangka.