Di dalam otak, asetilkolin berfungsi sebagai neuromodulator - bahan kimia yang mengubah cara struktur otak lain memproses informasi daripada bahan kimia yang digunakan untuk mengirimkan informasi dari satu titik ke titik lainnya. Otak mengandung sejumlah area kolinergik, masing-masing dengan fungsi yang berbeda. 4) Asetilkolin berikatan dengan reseptor postsinaptik. (5) Pengikatan ini menyebabkan saluran ion terbuka dan memungkinkan ion natrium mengalir ke dalam sel otot. (6) Aliran ion natrium melintasi membran ke dalam sel otot menghasilkan potensial aksi yang menginduksi kontraksi otot.