Kadar tramadol dalam darah mencapai puncaknya 2 jam setelah mengambil dosis oral 100 mg. Dalam studi klinis, timbulnya nyeri lebih cepat dengan formula kombinasi tramadol hidroklorida dan acetaminophen (nama merek Ultracet) daripada Tramadol saja. Onset analgesia (pereda nyeri) terjadi dalam waktu kurang dari satu jam.