Oleh karena itu, terkadang obat-obat ini disebut sebagai simpatolitik karena bersifat antagonis terhadap aktivitas simpatis. Beberapa alpha-blocker non-kompetitif (misalnya, phenoxybenzamine), yang sangat memperpanjang aksi mereka, sedangkan yang lain relatif selektif untuk satu jenis alpha-adrenoceptor. Otot polos pembuluh darah memiliki dua jenis alpha-adrenoceptors: alpha 1 (ÃƒÅ½Ã‚Â ± 1) dan alfa 2 (ÃƒÅ½Ã‚Â± 2). Retensi cairan juga merupakan masalah yang dapat diperbaiki dengan penggunaan diuretik bersama dengan alpha-blocker. Alpha blocker belum terbukti bermanfaat pada gagal jantung atau angina, dan tidak boleh digunakan dalam kondisi ini.