미생물 효소들을 이용한 당뇨병 치료 후보물질 생산 - 부작용이 적은 당뇨병 치료제 개발 가능성 열려 -
연구결과 개요
2. 연구내용
ㅇ 생체 내에서 헤폭실린은 페록시좀 증식체 활성화 수용체-감마(PPARγ)에 작용하여 다양한 생리활성 기능을 조절한다. 이에 본 연구팀은 믹소코쿠스 잔투스(Myxococcus xanthus) 유래 효소들로부터 전환된 헤폭실린과 트리오 실린이 PPARγ에 미치는 영향을 확인하여, 헤폭실린 B3, B4, D3, 트리오실린 B3, D3가 PPARγ의 활성을 증가시키는 것을 확인하였고, PPARγ에 결합하는 부위를 구조적으로 살펴보았다. 기존의 경구 혈당강하제인 치아졸리딘디온계의 트로글리타존(Troglitazone)과 비교하였을 때, 비교활성은 낮지만 비슷한 양상으로 PPARγ의 활성을 증가시키는 것으로 나타났고 PPARγ에 결합하는 부위가 다른 것을 알 수 있었다. 트로글리타존은 부작용이 존재하는 완전 길항제*(full agonist)이고 헤폭실린과 트리오실린은 부작용이 적은 부분 길항제(partial agonist)이다.
* 길항제(agonist) : 수용체에 결합하여 수용체를 활성화시키는 화학물질
미생물 효소들을 이용한 당뇨병 치료 후보물질 생산
헤폭실린은 어디에 영향을 미쳐 여러 생리활성 기능을 조절할까
페록시좀 증식체 활성화 수용체-감마