“신약 개발의 새로운 시대 온다” - 표적단백질 추적 시스템(FITGE)을 이용한 표현형 유발 인자 규명으로 신약 개발 과정 단축 -
□ 연구팀은 선행 연구를 통해, 약효를 가지는 생리활성분자의 세포 내 표적단백질을 규명하는 방법을 개발해 왔다. 약물에 의해 조절 되는 여러 가지 변화를 관찰한 후, 그 변화를 유도하는 약물의 표적단백질을 추적하는 시스템(FITGE)을 구축하였다. 기존의 방법으로 실패했던 단백질 동정(identification)을 성공해냄으로써 그 우수성을 증명하여 지난 2012년에 앙게반테 케미(Angewante Chemie International Edition)에 표지논문으로 발표한 바 있으며, 이 연구결과는 2013년 국가연구개발 우수성과 100선에 선정되었다.
o 이번 연구는 선행연구를 통해 구축된 표적단백질 추적 시스템(FITGE)를 당뇨병 치료제 개발을 위한 실질적인 연구에 적용함으로서 신약개발의 과정을 획기적으로 단축시킬 수 있음을 보여주었다. 연구팀은 세포상에서 포도당의 흡수를 증가시키는 저분자 물질이 퍼옥시좀 증식자 활성화 수용체 감마(PPAR gamma, peroxisome proliferator-activated receptor gamma)에 작용하여 지방 세포 내 포도당 흡수를 촉진시킨다는 것을 밝혀냈으며, PPAR gamma 단백질 구조를 체계적으로 분석하고 화학적으로 변형하여, 기존 당뇨병 치료제인 rosiglitazone에 비해 약 50배 이상 생리 활성이 향상된 결과를 얻었다.
□ 연구팀은 “기존 신약 개발에서는 특정 약효를 보이는 저분자 물질을 세포나 생명체에서 찾아낸 다음에 신약 후보로서 개발해 나가는데 많은 어려움이 있었는데, 그 이유는 물질의 활성을 나타내는 작용 기전을 알지 못하였기 때문이었다. 이번 연구는 기존 신약개발의 제한점을 표적단백질 추적 시스템(FITGE)의 효과적 적용을 통해서 극복함으로서 신약개발의 효율을 혁신적으로 높일 수 있게 되었다”라며 “국내에서 유래한 독창적 융합전략을 통해 다양한 질환에 대한 신약을 개발할 수 있는 기반”이 될 수 있을 것이라며 의의를 밝혔다.
신약개발 과정을 획기적으로 단축할 수 있는 방법 개발
연구팀은 무엇을 성공시켜 2012년 앙게반테 케미에 표지논문으로 발표했니
단백질 동정