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Sus propiedades anticonvulsivas se descubrieron por casualidad, cuando Pierre Eymard observó, en 1962, las propiedades anticonvulsivas de esta sustancia al emplearla como vehículo de otros compuestos que se estaban investigando: se descubrió que prevenía la aparición de convulsiones generadas en ratas de laboratorio por el uso de pentilenotetrazol. Su uso fue aprobado por la FDA en 1978; en 1995, comenzó a usarse para el tratamiento de los episodios maníacos y para la profilaxis del trastorno bipolar, y en 1996 para prevenir la migraña. Además, recientemente Harris Gelbard descubrió su eficacia en el tratamiento de la demencia inducida por VIH. Se convirtió, así, en el primer fármaco capaz de actuar sobre este tipo de demencia y una esperanza para los infectados por VIH.