en cuanto hace efecto la loperamida
Como antidiarreico, el difenoxilato resulta un poco más potente que la morfina. Se absorbe extensamente después de su administración oral, obteniéndose concentraciones máximas en el transcurso de 1 a 2 horas. El difenoxilato se desesterifica rápidamente en difenoxina, que se elimina con una semivida alrededor de 12 horas. El fármaco puede tener efectos en el sistema nervioso central cuando se utiliza a las dosis más altas, y en consecuencia existe la posibilidad de abuso o adicción o ambos.