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Los efectos de la fenilefrina en el sistema vascular están mediados por la liberación de iones de calcio intracelulares. Cuando la fenilefrina se une a los receptores alfa-1a, activa una proteína G,lo que activa la vía de fosforilación dependiente de la fosfolipasa C, hidroliza el fosfatidilinositol 4,5 bifosfato (pip2) para generar segundos mensajeros: fosfatidilinositol 1,4,5 trifosfato (IP3) y diacilglicerol (DAG), al IP3 unirse a los receptores citoplasmáticos, provoca la liberación de iones de calcio del retículo endoplásmico, este aumento en los niveles de calcio causa la activación de la fosfolipasa, y la consiguiente contracción muscular.