PF-4840154
ಪಿಎಫ್-4840154 ಎಂಬುದು ಫೈಜರ್ ತನ್ನ ಕೆಂಟ್ನ ಸ್ಯಾಂಡ್ವಿಚ್ ಸಂಶೋಧನಾ ಕೇಂದ್ರದಲ್ಲಿ ಕಂಡುಹಿಡಿದ ಪಿರಿಮಿಡಿನ್ ಉತ್ಪನ್ನವಾಗಿದೆ. ಈ ಸಂಯುಕ್ತವು ಮಾನವ (ಇ. ಸಿ. 50 = 23 ಎನ್. ಎಂ.) ಮತ್ತು ಇಲಿ (ಇ. ಸಿ. 50 = 97 ಎನ್. ಎಂ.) ಟಿ. ಆರ್. ಪಿ. ಎ1 ವಾಹಿನಿಗಳೆರಡರಲ್ಲೂ ಪ್ರಬಲವಾದ, ಆಯ್ದ ಸಕ್ರಿಯಕವಾಗಿದೆ. ಈ ಸಂಯುಕ್ತವು TRPA1 ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆಯ ಮೂಲಕ ಮೌಸ್ ಮಾದರಿಯಲ್ಲಿ ನೊಸಿಸೆಪ್ಶನ್ ಅನ್ನು ಹೊರಹೊಮ್ಮಿಸುತ್ತದೆ. ಪಿಎಫ್-4840154 ಅನ್ನು ಇನ್-ವಿಟ್ರೊ ಹೈ-ಥ್ರೋಪುಟ್ ಸ್ಕ್ರೀನಿಂಗ್ ಉದ್ದೇಶಗಳಿಗಾಗಿ ಟಿಆರ್ಪಿಎ1 ಚಾನೆಲ್ನ ರೆಫರೆನ್ಸ್ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಬಳಸಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಈ ಬಳಕೆಗೆ ಇದು ಅಲೈಲ್ ಐಸೊಥಿಯೋಸೈನೇಟ್ಗಿಂತ ಉತ್ತಮವಾಗಿದೆ. ಕೆಲವು ಪೂರ್ವ-ವೈದ್ಯಕೀಯ ಅಭಿವೃದ್ಧಿ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ TRPA1 ನಾಕ್ಔಟ್ ಇಲಿಗಳು ನೋವಿನ ನಡವಳಿಕೆಗಳ ಸಂಪೂರ್ಣ ಕ್ಷೀಣತೆಯನ್ನು ತೋರಿಸಿವೆ ಎಂಬ ಅಂಶದ ಆಧಾರದ ಮೇಲೆ TRPA1 ಚಾನೆಲ್ ಅನ್ನು ಆಕರ್ಷಕ ನೋವಿನ ಗುರಿ ಎಂದು ಪರಿಗಣಿಸಲಾಗಿದೆ. ಎಎಸ್ಪಿ-7663 ಜೆಟಿ-2010 ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಟ್ರಾನ್ಸಿಯೆಂಟ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಸಂಭಾವ್ಯ ಚಾನೆಲ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ಗಳು ಅಮಿನೋಪೈರಿಮಿಡಿನ್ಸ್ ಫೈಜರ್ ಬ್ರ್ಯಾಂಡ್ಗಳು ಟೆಟ್ರಾಹೈಡ್ರೋಪೈರಾನ್ಸ್ ಪೈಪರಜೀನ್ಸ್ ನೊಸಿಸೆಪ್ಷನ್ ಅನ್ನು ಸಹ ನೋಡಿ.