Lobaplatin
ಲೋಬಾಪ್ಲಾಟಿನ್ ಒಂದು ಪ್ಲಾಟಿನಂ-ಆಧಾರಿತ ಆಂಟಿನೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಮೆಟಾಲೋಡ್ರಗ್ ಆಗಿದ್ದು, ಸಣ್ಣ ಜೀವಕೋಶದ ಶ್ವಾಸಕೋಶದ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್, ಶಸ್ತ್ರಚಿಕಿತ್ಸೆಗೆ ಒಳಪಡದ ಮೆಟಾಸ್ಟಾಟಿಕ್ ಸ್ತನ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಮತ್ತು ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಮೈಲೋಜೆನಸ್ ಲ್ಯುಕೇಮಿಯಾದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಚೀನಾದಲ್ಲಿ ಪ್ರತ್ಯೇಕವಾಗಿ ಅನುಮೋದಿಸಲಾಗಿದೆ. ಈ ಔಷಧವು ಸಿಸ್ಪ್ಲಾಟಿನ್ ನ ಮೂರನೇ ತಲೆಮಾರಿನ ಅನಾಲಾಗ್ ಆಗಿದ್ದು, ಇದು ಜಾಗತಿಕವಾಗಿ ಅನುಮೋದಿತವಾದ ಮತ್ತು ವ್ಯಾಪಕವಾಗಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಪ್ಲಾಟಿನಂ-ಆಧಾರಿತ ಆಂಟಿಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಔಷಧವಾಗಿದೆ. ಲೋಬಾಪ್ಲಾಟಿನ್ ನ ಔಷಧಬಲವಿಜ್ಞಾನದ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ಸಿಸ್ಪ್ಲಾಟಿನ್ ಮತ್ತು ಕಾರ್ಬೋಪ್ಲಾಟಿನ್ ಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚಿನ ಆಂಟಿಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಚಟುವಟಿಕೆ ಮತ್ತು ಕಡಿಮೆ ವಿಷತ್ವವನ್ನು ಕಂಡುಕೊಂಡವು ಮತ್ತು ಸಿಸ್ಪ್ಲಾಟಿನ್-ನಿರೋಧಕ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ವಿರುದ್ಧ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸಿದವು. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವದ ಸೀಮಿತ ಪುರಾವೆಗಳ ಕಾರಣದಿಂದಾಗಿ ಲೋಬ್ಯಾಪ್ಲಾಟಿನ್ಗೆ ಜಾಗತಿಕ ಅನುಮೋದನೆಯನ್ನು ನಿರ್ಬಂಧಿಸಲಾಗಿದೆ. ಲೋಬಾಪ್ಲ್ಯಾಟಿನ್ (1,2-ಡೈಮಿನೋ-ಮೀಥೈಲ್-ಸೈಕ್ಲೋಬ್ಯುಟೇನ್-ಪ್ಲಾಟಿನಂ (II) ಲ್ಯಾಕ್ಟೇಟ್) ನ ರಚನೆಯು ಪ್ಲಾಟಿನಂ (II) ಲೋಹದ ಕೇಂದ್ರವನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿರುತ್ತದೆ, ಇದು ಬೈಡೆಂಟೇಟ್ ಅಮೈನ್ ಲಿಗಂಡ್ (1,2-ಬಿಸ್ (ಅಮಿನೋಮೆಥೈಲ್) ಸೈಕ್ಲೋಬ್ಯುಟೇನ್) ಮತ್ತು ಲ್ಯಾಕ್ಟಿಕ್ ಆಮ್ಲವನ್ನು ಬಿಟ್ಟು ಹೋಗುವ ಗುಂಪಿಗೆ ಸಂಯೋಜಿಸಲ್ಪಡುತ್ತದೆ. ಲೋಬಾಪ್ಲಾಟಿನ್ ಅನ್ನು ಬೋಲಸ್ ಇಂಜೆಕ್ಷನ್ ಅಥವಾ ಇನ್ಫ್ಯೂಷನ್ ಮೂಲಕ ಇಂಟ್ರಾವೀನಸ್ ಆಗಿ ನಿರ್ವಹಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಆರ್, ಆರ್, ಎಸ್-ಮತ್ತು ಎಸ್, ಎಸ್, ಎಸ್-ಕಾನ್ಫಿಗರೇಶನ್ಗಳ ಎರಡು ಡಯಾಸ್ಟೀರಿಯೋಐಸೋಮರ್ಗಳ ಅಂದಾಜು 50/50 ಮಿಶ್ರಣದಿಂದ ಕೂಡಿದೆ. ಕ್ರಿಯೆಯ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನ ಲೋಬ್ಯಾಪ್ಲಾಟಿನ್ಗೆ ಆಂಟಿನೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಕ್ರಿಯೆಯ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನವನ್ನು ಹೆಚ್ಚು ವಿವರವಾಗಿ ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲಾಗಿಲ್ಲ. ಪ್ರಸ್ತುತ ಯಾಂತ್ರಿಕ ಅಧ್ಯಯನಗಳ ಫಲಿತಾಂಶಗಳು ಲೋಬಾಪ್ಲಾಟಿನ್ ಡಿಎನ್ಎ ಅಡ್ಡ ಸಂಪರ್ಕಿಸುವ ಆಂಟಿನೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಏಜೆಂಟ್ ಆಗಿದೆ ಮತ್ತು ಇತರ ಪ್ಲಾಟಿನ್ ಮೆಟಲೊಡ್ರಗ್ಗಳಿಗೆ (ಅಂದರೆ, ಸಿಸ್ಪ್ಲಾಟಿನ್ ಮತ್ತು ಆಕ್ಸಲಿಪ್ಲಾಟಿನ್) ಹೋಲುವ ಪ್ಲಾಟಿನಂ-ಪ್ರೇರಿತ ಸೈಟೋಟಾಕ್ಸಿಸಿಟಿ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಎಂದು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ. ಲೋಬ್ಯಾಪ್ಲಾಟಿನ್ ಔಷಧದ ಪರವಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ದೇಹದಲ್ಲಿ ಜಲವಿಚ್ಛೇದನಗೊಂಡು ಡಿ. ಎನ್. ಎ. ಯೊಂದಿಗೆ ಸಂವಹನ ನಡೆಸುವ ಸಕ್ರಿಯ ರೂಪವನ್ನು ರೂಪಿಸುತ್ತದೆ. ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಹೇಳುವುದಾದರೆ, ಲೋಬ್ಯಾಪ್ಲಾಟಿನ್ ಅನ್ನು ಹೈಡ್ರೋಲೈಸ್ ಮಾಡಿದಾಗ ಲ್ಯಾಕ್ಟೇಟ್ ಲಿಗಂಡ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೊಟೋನೇಟ್ ಮಾಡಲಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಲ್ಯಾಕ್ಟಿಕ್ ಆಮ್ಲವಾಗಿ ಬೇರ್ಪಡಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಡಿಎನ್ಎ ಬೇಸ್ಗಳ ಎನ್-ಡೋನರ್ಗಳೊಂದಿಗೆ ಸಮನ್ವಯಗೊಳ್ಳುವ ಮತ್ತು ಡಿಎನ್ಎ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುವ ಚಾರ್ಜ್ ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಪ್ಲಾಟಿನಂ ಸಂಕೀರ್ಣವನ್ನು ರೂಪಿಸುತ್ತದೆ. ಅದರ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ (ಸಕ್ರಿಯ) ರೂಪದಲ್ಲಿ, ಪ್ಲಾಟಿನಂ ಲೋಹದ ಕೇಂದ್ರವು ಎರಡು ಪಕ್ಕದ ಗ್ವಾನೈನ್-ಗ್ವಾನೈನ್ (ಜಿಜಿ) ಅಥವಾ ಎರಡು ಗ್ವಾನೈನ್-ಅಡೆನೈನ್ (ಜಿಎ) ಬೇಸ್ಗಳೊಂದಿಗೆ ಅಂತರ ಮತ್ತು ಇಂಟ್ರಾ-ಸ್ಟ್ರ್ಯಾಂಡ್ ಅಡ್ಡ-ಲಿಂಕ್ಗಳ ಮೂಲಕ ಡಿಎನ್ಎ-ವಾಹಕಗಳನ್ನು ರೂಪಿಸಲು ಸಾಧ್ಯವಾಗುತ್ತದೆ, ಇದು ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಜೀವಕೋಶದ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಲೋಬ್ಯಾಪ್ಲಾಟಿನ್ ಅಪೊಪ್ಟೋಸಿಸ್ ಮತ್ತು ಜೀವಕೋಶದ ಪ್ರಸರಣಕ್ಕೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿರುವ ಸಿ-ಮೈಕ್ ಜೀನ್ನ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಯ ಮೇಲೆ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ವಿಷತ್ವ ಮತ್ತು ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಪ್ಲಾಟಿನಂ-ಆಧಾರಿತ ಔಷಧಿಗಳ ವಿಷತ್ವವು ಹೊರಹೋಗುವ ಗುಂಪು (ಗಳು) ಎಷ್ಟು ಸುಲಭವಾಗಿ ಜಲವಿಚ್ಛೇದನಗೊಳ್ಳುತ್ತದೆ ಎಂಬುದರ ಮೇಲೆ ಹೆಚ್ಚು ಅವಲಂಬಿತವಾಗಿರುತ್ತದೆ, ಸುಲಭವಾಗಿ ಬೇರ್ಪಡಿಸುವ ಗುಂಪುಗಳು ಸುಲಭವಾಗಿ ಬೇರ್ಪಡಿಸದ ಹೆಚ್ಚು ಸ್ಥಿರವಾದ ಹೊರಹೋಗುವ ಗುಂಪುಗಳಿಗಿಂತ ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಹೆಚ್ಚು ವಿಷಕಾರಿಯಾಗಿರುತ್ತವೆ. ಲ್ಯಾಕ್ಟಿಕ್ ಆಮ್ಲವನ್ನು ಬಿಡುವ ಗುಂಪಿನ ಉತ್ತಮ ಸ್ಥಿರತೆಯಿಂದಾಗಿ, ಲೋಬ್ಯಾಪ್ಲಾಟಿನ್ ಹೆಚ್ಚು ಸ್ಥಿರವಾಗಿರುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಆದ್ದರಿಂದ ಮೊದಲ ಮತ್ತು ಎರಡನೇ ತಲೆಮಾರಿನ ಪ್ಲಾಟಿನಂ-ಆಧಾರಿತ ಔಷಧಿಗಳಿಗಿಂತ ಕಡಿಮೆ ವಿಷಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. ಲೋಬಾಪ್ಲ್ಯಾಟಿನ್ ವಿಷತ್ವವು ಅನೇಕ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿದೆ, ಪ್ರತಿ 3-4 ವಾರಗಳಿಗೆ 60 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಮೀ2 (ದೇಹದ ಮೇಲ್ಮೈ ವಿಸ್ತೀರ್ಣ) ಗರಿಷ್ಠ ಸಹಿಸಿಕೊಳ್ಳುವ ಪ್ರಮಾಣವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಡೋಸ್-ಸೀಮಿತಗೊಳಿಸುವ ವಿಷತ್ವವು ಥ್ರಂಬೋಸೈಟೋಪೆನಿಯಾ ಆಗಿದೆ. ಸಾಮಾನ್ಯ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳಲ್ಲಿ ಅಗ್ರನುಲೋಸೈಟೋಸಿಸ್, ಥ್ರಂಬೋಸೈಟೋಪೆನಿಯಾ, ರಕ್ತಹೀನತೆ, ಲ್ಯುಕೋಪೆನಿಯಾ, ವಾಕರಿಕೆ ಮತ್ತು ವಾಂತಿ ಸೇರಿವೆ. 1990ರಲ್ಲಿ ಜರ್ಮನಿಯ ಎ. ಎಸ್. ಟಿ. ಎ. ಫಾರ್ಮಾ ಸಂಸ್ಥೆಯು ಡಿ-19466 ಎಂಬ ಸಂಶೋಧನಾ ಹೆಸರಿನಲ್ಲಿ ಲೋಬ್ಯಾಪ್ಲಾಟಿನ್ ಅನ್ನು ಮೊದಲ ಬಾರಿಗೆ ಸಂಶ್ಲೇಷಿಸಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿತು. ಎ. ಎಸ್. ಟಿ. ಎ. ಫಾರ್ಮಾದಿಂದ ಲೋಬಾಪ್ಲ್ಯಾಟಿನ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಯನ್ನು ಸ್ಥಗಿತಗೊಳಿಸಿದ್ದು ಜೆಂಟಾರಿಸ್ ಎಜಿ (ಎಟರ್ನಾ ಲ್ಯಾಬೋರೇಟರೀಸ್) ಯಿಂದ ಔಷಧದ ಮತ್ತಷ್ಟು ಅಭಿವೃದ್ಧಿಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ. 2003ರಲ್ಲಿ, ಝೆಂಟಾರಿಸ್ ಎಜಿ ಚೀನಾದಲ್ಲಿ ಲೋಬ್ಯಾಪ್ಲಾಟಿನ್ ಉತ್ಪಾದನೆ ಮತ್ತು ಮಾರಾಟಕ್ಕಾಗಿ ಹೈನಾನ್ ಟಿಯಾಂವಾಂಗ್ ಇಂಟರ್ನ್ಯಾಷನಲ್ ಫಾರ್ಮಾಸ್ಯುಟಿಕಲ್ ಜೊತೆ ಒಪ್ಪಂದಕ್ಕೆ ಸಹಿ ಹಾಕಿತು. ಚೀನಾ ಆಹಾರ ಮತ್ತು ಔಷಧ ಆಡಳಿತದ ಪ್ರಕಾರ, 2010 ರಲ್ಲಿ, ಚೀನಾದಲ್ಲಿ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಗಾಗಿ ಲೋಬ್ಯಾಪ್ಲಾಟಿನ್ ಅನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಲಾಯಿತು. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ವಿಕಿಪೀಡಿಯ ವಿದ್ಯಾರ್ಥಿ ಕಾರ್ಯಕ್ರಮ ಪ್ಲಾಟಿನಂ-ಆಧಾರಿತ ಆಂಟಿನೋಪ್ಲಾಸ್ಟಿಕ್ ಏಜೆಂಟ್ಗಳು