SB-271046
ಎಸ್. ಬಿ.-271046 ಎಂಬುದು ವೈಜ್ಞಾನಿಕ ಸಂಶೋಧನೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಔಷಧವಾಗಿದೆ. ಇದು ಪತ್ತೆಯಾದ ಮೊದಲ ಆಯ್ದ 5-HT6 ಗ್ರಾಹಕ ವಿರೋಧಿಗಳಲ್ಲಿ ಒಂದಾಗಿದೆ, ಮತ್ತು ಕ್ಲೋನ್ ಮಾಡಲಾದ 5-HT6 ಗ್ರಾಹಕಗಳನ್ನು ಗುರಿಯಾಗಿ ಬಳಸಿಕೊಂಡು ಸ್ಮಿತ್ಕ್ಲೈನ್ ಬೀಚಮ್ ಕಾಂಪೌಂಡ್ ಬ್ಯಾಂಕ್ನ ಹೆಚ್ಚಿನ-ಥ್ರೋಪುಟ್ ಸ್ಕ್ರೀನಿಂಗ್ ಮೂಲಕ ಕಂಡುಬಂದಿದೆ, ಆರಂಭಿಕ ಸೀಸದ ಸಂಯುಕ್ತವನ್ನು SB-271046 ಆಗಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಗಿದೆ. ಎಸ್ಬಿ-271046 ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ವಿಟ್ರೊ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ ಮತ್ತು ವಿವೊದಲ್ಲಿ ಉತ್ತಮ ಮೌಖಿಕ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿತ್ತು, ಆದರೆ ರಕ್ತ-ಮಿದುಳಿನ ತಡೆಗೋಡೆಗೆ ಅಡ್ಡಲಾಗಿ ಕಳಪೆ ನುಗ್ಗುವಿಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿತ್ತು, ಆದ್ದರಿಂದ ಹೆಚ್ಚಿನ ಎಸ್ಎಆರ್ ಕೆಲಸವನ್ನು ನಡೆಸಲಾಯಿತು, ಇದು ಎಸ್ಬಿ-357,134 ಮತ್ತು ಎಸ್ಬಿ-399,885 ನಂತಹ ಸುಧಾರಿತ 5-ಎಚ್. ಟಿ. 6 ವಿರೋಧಿಗಳಿಗೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು. ಎಸ್ಬಿ-271046 ಪ್ರಚೋದಕ ಅಮೈನೋ ಆಮ್ಲದ ನರಪ್ರೇಕ್ಷಕಗಳಾದ ಗ್ಲುಟಮೇಟ್ ಮತ್ತು ಆಸ್ಪರ್ಟೇಟ್ನ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ, ಜೊತೆಗೆ ಮುಂಭಾಗದ ಕಾರ್ಟೆಕ್ಸ್ ಮತ್ತು ಇಲಿಗಳ ಹಿಪೊಕ್ಯಾಂಪಸ್ನಲ್ಲಿ ಡೋಪಮೈನ್ ಮತ್ತು ನೊರಾಡ್ರಿನಾಲಿನ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು 5-ಎಚ್. ಟಿ. 6 ವಿರೋಧಿಗಳು ವಿವಿಧ ಪ್ರಾಣಿ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ ನೂಟ್ರೋಪಿಕ್ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತವೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಈ ಔಷಧಿಗಳ ಸೂಚಿಸಲಾದ ಅನ್ವಯಗಳಲ್ಲಿ ಸ್ಕಿಜೋಫ್ರೇನಿಯಾ ಮತ್ತು ಇತರ ಮನೋವೈದ್ಯಕೀಯ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯೂ ಸೇರಿದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು 5-HT6 ವಿರೋಧಿಗಳು N-(2-ಮೆಥಾಕ್ಸಿಫಿನೈಲ್) ಪೈಪೆರ್ಜೈನ್ಸ್ ಸಲ್ಫೋನಮೈಡ್ಸ್ ಬೆಂಜೋಥಿಯೋಫೀನ್ಸ್ ಕ್ಲೋರೊಅರೆನ್ಸ್ ಬಾಹ್ಯವಾಗಿ ಆಯ್ದ ಔಷಧಿಗಳು 1-ಪೈಪೆರಾಜಿನೈಲ್ ಸಂಯುಕ್ತಗಳು