Pepducin
ಪೆಪ್ಡುಸಿನ್ಗಳು ಜೀವಕೋಶ-ಭೇದಿಸುವ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ಗಳಾಗಿದ್ದು, ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಂದ ಜಿ ಪ್ರೋಟೀನ್ಗಳಿಗೆ ಸಿಗ್ನಲ್ ವರ್ಗಾವಣೆಯ ಅಂತರ್ಜೀವಕೋಶದ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ಗಳಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತವೆ. ಡಾ. ಅಥಾನ್ ಕುಲಿಯೋಪುಲೋಸ್ ಮತ್ತು ಡಾ. ಲಿಡಿಜಾ ಕೋವಿಕ್ ಅವರ ಟಫ್ಟ್ಸ್ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಕೇಂದ್ರದ ಪ್ರಯೋಗಾಲಯಗಳಲ್ಲಿ ಪೆಪ್ಡುಸಿನ್ಗಳನ್ನು ಮೊದಲು ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಯಿತು. ಉದ್ದೇಶಿತ ಜೀವಕೋಶ-ಸಂಕೇತ ಮಾರ್ಗಗಳಲ್ಲಿ ಜಿಪಿಸಿಆರ್ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಮಾರ್ಪಡಿಸಲು ಪೆಪ್ಡುಸಿನ್ಗಳು ಅಂತರ್ಜೀವಕೋಶದ ಜಿ ಪ್ರೋಟೀನ್-ಜೋಡಿ ಗ್ರಾಹಕ ಲೂಪ್ಗಳ ಲಿಪಿಡೇಟೆಡ್ ತುಣುಕುಗಳನ್ನು ಬಳಸುತ್ತವೆ. ಪೆಪ್ಡುಸಿನ್ ಅಣುವು ಜಿಪಿಸಿಆರ್ ಅಂತರ್ಜೀವಕೋಶದ ಲೂಪ್ನಿಂದ ಪಡೆದ ಸಣ್ಣ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಅನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿರುತ್ತದೆ, ಇದನ್ನು ಹೈಡ್ರೋಫೋಬಿಕ್ ಭಾಗಕ್ಕೆ ಕಟ್ಟಿಹಾಕಲಾಗುತ್ತದೆ. ಈ ರಚನೆಯು ಪೆಪ್ಡುಸಿನ್ ಲಿಪೊಪೆಪ್ಟೈಡ್ಗಳನ್ನು ಜೀವಕೋಶದ ಪೊರೆಯ ಲಿಪಿಡ್ ದ್ವಿಪದರದಲ್ಲಿ ಲಂಗರು ಹಾಕಲು ಮತ್ತು ವಿಶಿಷ್ಟವಾದ ಅಂತರ್ಜೀವಕೋಶದ ಅಲೋಸ್ಟೆರಿಕ್ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನದ ಮೂಲಕ ಜಿಪಿಸಿಆರ್/ಜಿ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಇಂಟರ್ಫೇಸ್ ಅನ್ನು ಗುರಿಯಾಗಿಸಲು ಅನುವು ಮಾಡಿಕೊಡುತ್ತದೆ. 15ಕ್ಕೂ ಹೆಚ್ಚು ವಿವಿಧ ಜಿಪಿಸಿಆರ್ಗಳಿಗೆ ಪೆಪ್ಡುಸಿನ್ಗಳನ್ನು ಯಶಸ್ವಿಯಾಗಿ ಉತ್ಪಾದಿಸಲಾಗಿದೆ, ಅವುಗಳಲ್ಲಿ ಹಲವು ಪೂರ್ವಭಾವಿ ಇನ್ ವಿವೋ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ತೋರಿಸಿವೆ. ಆಂಟಿ-PAR4 ಪೆಪ್ಡುಸಿನ್ ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ರಕ್ತಸ್ರಾವದ ಸಮಯವನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸಿತು ಮತ್ತು ವ್ಯವಸ್ಥಿತ ಪ್ಲೇಟ್ಲೆಟ್ ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಿಕೆ ಮತ್ತು ಥ್ರಂಬೋಸಿಸ್ನಿಂದ ರಕ್ಷಿಸಿತು. ಸಿಎಕ್ಸ್ಸಿಆರ್4 ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಪೆಪ್ಡುಸಿನ್ ಮೂಳೆ ಮಜ್ಜೆಯ ಹೆಮಟೋಪೊಯೆಟಿಕ್ ಕೋಶಗಳನ್ನು ಸಜ್ಜುಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ. PAR1 ಪೆಪ್ಡುಸಿನ್, PZ-128, ಮೊದಲ ಹಂತದ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳನ್ನು ಯಶಸ್ವಿಯಾಗಿ ಪೂರ್ಣಗೊಳಿಸಿದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಲಿಪೊಪೆಪ್ಟೈಡ್ಗಳು