BMS-564,929
ಬಿಎಂಎಸ್-564,929 ಒಂದು ತನಿಖಾ ಆಯ್ದ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ಗ್ರಾಹಕ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ (ಎಸ್ಎಆರ್ಎಂ) ಆಗಿದ್ದು, ಇದನ್ನು ಪುರುಷರಲ್ಲಿ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ಮಟ್ಟದಲ್ಲಿನ ವಯಸ್ಸಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ಕುಸಿತದ ("ಆಂಡ್ರೋಪಾಸ್") ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಬ್ರಿಸ್ಟಲ್-ಮೈಯರ್ಸ್ ಸ್ಕ್ವಿಬ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದೆ. ಈ ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳು ಖಿನ್ನತೆ, ಸ್ನಾಯುವಿನ ದ್ರವ್ಯರಾಶಿ ಮತ್ತು ಶಕ್ತಿಯ ನಷ್ಟ, ಕಾಮ ಮತ್ತು ಆಸ್ಟಿಯೊಪೊರೋಸಿಸ್ನಲ್ಲಿನ ಕಡಿತವನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿರಬಹುದು. ಎಕ್ಸೋಜೆನಸ್ ಟೆಸ್ಟೋಸ್ಟೆರಾನ್ನೊಂದಿಗಿನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯು ಈ ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಎದುರಿಸುವಲ್ಲಿ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಆದರೆ ಇದು ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳ ಶ್ರೇಣಿಯೊಂದಿಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದೆ, ಅವುಗಳಲ್ಲಿ ಅತ್ಯಂತ ಗಂಭೀರವಾದದ್ದು ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್ ಗ್ರಂಥಿಯ ಹಿಗ್ಗುವಿಕೆ, ಇದು ಹಾನಿಕರವಲ್ಲದ ಪ್ರಾಸ್ಟಾಟಿಕ್ ಹೈಪರ್ಟ್ರೋಫಿ ಮತ್ತು ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ಗೆ ಕಾರಣವಾಗಬಹುದು. ಇದರರ್ಥ ಆಯ್ದ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ಗ್ರಾಹಕ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ಗಳ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಅಗತ್ಯವಿರುತ್ತದೆ, ಇದು ಸ್ನಾಯು ಮತ್ತು ಮೂಳೆಯಂತಹ ಕೆಲವು ಅಂಗಾಂಶಗಳಲ್ಲಿ ಅನಾಬೋಲಿಕ್ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ, ಆದರೆ ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್ನಲ್ಲಿ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸುವುದಿಲ್ಲ. ಪ್ರಸ್ತುತ ಆರಂಭಿಕ ಮಾನವ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಬಿಎಂಎಸ್-564,929 ಅಂತಹ ಒಂದು ಸಂಯುಕ್ತವಾಗಿದೆ, ಇದು ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ಸಕ್ರಿಯ, ಪ್ರಬಲ ಮತ್ತು ಆಯ್ದ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ (ಕಿ 2.1nM, ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್ ಮೇಲೆ ಸ್ನಾಯು ಅಂಗಾಂಶಕ್ಕೆ 20x ಕ್ರಿಯಾತ್ಮಕ ಆಯ್ಕೆ) ಮತ್ತು ಕ್ಯಾಸ್ಟ್ರೇಟೆಡ್ ಇಲಿಗಳ ಮೇಲಿನ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ ಇದು ಕಾಲಾನಂತರದಲ್ಲಿ ಸ್ನಾಯುವಿನ ದ್ರವ್ಯರಾಶಿಯಲ್ಲಿ ಕಡಿಮೆಯಾಗುವುದನ್ನು ಪ್ರತಿರೋಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚಿನ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ಸ್ನಾಯುವಿನ ದ್ರವ್ಯರಾಶಿಯನ್ನು ಸಹ ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ, ಪ್ರಾಸ್ಟೇಟ್ ಅಂಗಾಂಶದ ಮೇಲೆ ಗಮನಾರ್ಹ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುವುದಿಲ್ಲ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಇದು ಲ್ಯೂಟಿನೈಸಿಂಗ್ ಹಾರ್ಮೋನ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಅಗಾಧವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಟೆಸ್ಟೋಸ್ಟೆರಾನ್ಗಿಂತ ಆಶ್ಚರ್ಯಕರವಾದ 33x ಹೆಚ್ಚು ನಿಗ್ರಹಿಸುವ ಸಂಯುಕ್ತವಾಗಿದೆ, ಇದು ಮಾನವ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಯಲ್ಲಿ ಸಮಸ್ಯೆಯಾಗಿರಬಹುದು. ಆಯ್ದ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ಗ್ರಾಹಕ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ಗಳನ್ನು ಕ್ರೀಡಾಪಟುಗಳು ತರಬೇತಿಯಲ್ಲಿ ಸಹಾಯ ಮಾಡಲು ಮತ್ತು ದೈಹಿಕ ಸಾಮರ್ಥ್ಯ ಮತ್ತು ಫಿಟ್ನೆಸ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸಲು ಬಳಸಬಹುದು, ಸಂಭಾವ್ಯವಾಗಿ ಅನಾಬೋಲಿಕ್ ಸ್ಟೀರಾಯ್ಡ್ಗಳಂತೆಯೇ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡಬಹುದು ಆದರೆ ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳೊಂದಿಗೆ. ಈ ಕಾರಣಕ್ಕಾಗಿ, ಈ ವರ್ಗದ ಯಾವುದೇ ಔಷಧಿಗಳು ಇನ್ನೂ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಯಲ್ಲಿಲ್ಲದಿದ್ದರೂ, 2008ರ ಜನವರಿಯಿಂದ ವಿಶ್ವ ಉದ್ದೀಪನ ಮದ್ದು ಸೇವನೆ ವಿರೋಧಿ ಸಂಸ್ಥೆಯು ಎಸ್. ಎ. ಆರ್. ಎಂ. ಗಳನ್ನು ಈಗಾಗಲೇ ನಿಷೇಧಿಸಿದೆ ಮತ್ತು ತಿಳಿದಿರುವ ಎಲ್ಲಾ ಎಸ್. ಎ. ಆರ್. ಎಂ. ಗಳ ರಕ್ತ ಪರೀಕ್ಷೆಗಳನ್ನು ಪ್ರಸ್ತುತ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಗುತ್ತಿದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಬಾಹ್ಯ ಕೊಂಡಿಗಳು ಪ್ರೋಟೀನ್ ಡೇಟಾ ಬ್ಯಾಂಕಿನಲ್ಲಿ ಬಿಎಂಎಸ್-564929 ನೊಂದಿಗೆ ಇಲಿ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ಗ್ರಾಹಕ ಲಿಗಂಡ್ ಬೈಂಡಿಂಗ್ ಡೊಮೈನ್ ಕಾಂಪ್ಲೆಕ್ಸ್ನ ಸ್ಫಟಿಕ ರಚನೆ ಸೆಕೆಂಡರಿ ಆಲ್ಕೋಹಾಲ್ಗಳು ಬ್ರಿಸ್ಟಲ್ ಮೈಯರ್ಸ್ ಸ್ಕ್ವಿಬ್ಬ್ ಕ್ಲೋರೊಬೆನ್ಜೀನ್ಸ್ ಇಮೈಡ್ಸ್ ಲ್ಯಾಕ್ಟಮ್ಗಳು ನೈಟ್ರೈಲ್ಸ್ ಪೈರೊಲೋಯಿಮಿಡಾಜೋಲ್ಸ್ ಆಯ್ದ ಆಂಡ್ರೊಜೆನ್ ಗ್ರಾಹಕ ಮಾಡ್ಯುಲೇಟರ್ಗಳು ಯುರೇಸ್