Colesevelam
ಕೋಲೆಸೆವೆಲಂ ಎಂಬುದು ಮೌಖಿಕವಾಗಿ ನೀಡಲಾಗುವ ಪಿತ್ತರಸ ಆಮ್ಲದ ಸೀಕ್ವೆಸ್ಟ್ರಂಟ್ ಆಗಿದೆ. ಇದನ್ನು ಜೆಲ್ಟೆಕ್ಸ್ ಫಾರ್ಮಾಸ್ಯುಟಿಕಲ್ಸ್ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿತು ಮತ್ತು ನಂತರ ಜೆನ್ಜೈಮ್ ಸ್ವಾಧೀನಪಡಿಸಿಕೊಂಡಿತು. ಇದನ್ನು ಯು. ಎಸ್ನಲ್ಲಿ ಡೈಚಿ ಸ್ಯಾಂಕ್ಯೋ ಅವರು ವೆಲ್ಚೋಲ್ ಎಂಬ ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರಿನಲ್ಲಿ ಮತ್ತು ಬೇರೆಡೆ ಜೆನ್ಜೈಮ್ ಅವರು ಕೊಲೆಸ್ಟಾಜೆಲ್ ಎಂದು ಮಾರಾಟ ಮಾಡುತ್ತಾರೆ. ಕೆನಡಾದಲ್ಲಿ, ಇದನ್ನು ವೇಲೆಂಟ್ ಅವರು ಲೋಡಾಲಿಸ್ ಎಂದು ಮಾರಾಟ ಮಾಡುತ್ತಾರೆ. ಪ್ರಾಥಮಿಕ ಹೈಪರ್ಲಿಪಿಡೆಮಿಯಾ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಹೆಚ್ಚಿದ ಕಡಿಮೆ-ಸಾಂದ್ರತೆಯ ಲಿಪೊಪ್ರೋಟೀನ್ ಕೊಲೆಸ್ಟರಾಲ್ (ಎಲ್ಡಿಎಲ್-ಸಿ) ಅನ್ನು ಮೊನೊಥೆರಪಿಯಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಲು ಮತ್ತು ಟೈಪ್ 2 ಡಯಾಬಿಟಿಸ್ ಮೆಲ್ಲಿಟಸ್ ಹೊಂದಿರುವ ವಯಸ್ಕರಲ್ಲಿ ಗ್ಲೈಸೆಮಿಕ್ ನಿಯಂತ್ರಣವನ್ನು ಸುಧಾರಿಸಲು ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಬಳಕೆಯಾದ ಕೊಲೆಸೆವೆಲಮ್ ಅನ್ನು ಆಹಾರ ಮತ್ತು ವ್ಯಾಯಾಮಕ್ಕೆ ಪೂರಕವಾಗಿ ಸೂಚಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಟೈಪ್ 2 ಡಯಾಬಿಟಿಸ್ ಮೆಲ್ಲಿಟಸ್ ಹೊಂದಿರುವ ವಯಸ್ಕರಲ್ಲಿ ಕೋಲೆಸೆವೆಲಮ್ನ ವಿಸ್ತೃತ ಬಳಕೆಯು ಔಷಧ ಮರುಸ್ಥಾಪನೆಗೆ ಒಂದು ಉದಾಹರಣೆಯಾಗಿದೆ. ಕೊಲೆಸೆವೆಲಮ್ ಪಿತ್ತರಸ-ಆಮ್ಲ ಸೀಕ್ವೆಸ್ಟ್ರಂಟ್ಗಳಲ್ಲಿ ಒಂದಾಗಿದೆ, ಇದು ನಿಯಾಸಿನ್ ಮತ್ತು ಸ್ಟ್ಯಾಟಿನ್ಗಳ ಜೊತೆಗೆ ಕೊಲೆಸ್ಟ್ರಾಲ್ ಅನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವ ಮೂರು ಪ್ರಮುಖ ವಿಧಗಳಾಗಿವೆ. ಸ್ಟ್ಯಾಟಿನ್ಗಳನ್ನು ಮೊದಲ ಸಾಲಿನ ಏಜೆಂಟ್ ಎಂದು ಪರಿಗಣಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಇದಕ್ಕೆ ಕಾರಣವೆಂದರೆ ಹೃದಯರಕ್ತನಾಳದ ಕಾಯಿಲೆಗಳನ್ನು ತಡೆಗಟ್ಟುವ ಸ್ಟ್ಯಾಟಿನ್ಗಳ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಬೆಂಬಲಿಸುವ ದೊಡ್ಡ ಪ್ರಮಾಣದ ಪುರಾವೆಗಳು, ಜೊತೆಗೆ ಉಬ್ಬುವುದು ಮತ್ತು ಮಲಬದ್ಧತೆ (ಪಿತ್ತರಸ-ಆಮ್ಲ ಸೀಕ್ವೆಸ್ಟ್ರಂಟ್ಗಳು) ಮತ್ತು ಚರ್ಮದ ಫ್ಲಶಿಂಗ್ (ನಿಯಾಸಿನ್) ಸೇರಿದಂತೆ ಇತರ ಎರಡು ವಿಧಗಳಿಂದ ಪ್ರಮುಖ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು. ಈ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ರೋಗಿಗಳ ಅನುಸರಣೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತವೆ. ಪಿತ್ತರಸದ ಉಪ್ಪಿನ ದುರ್ಬಳಕೆ (ಪಿತ್ತರಸ ಆಮ್ಲದ ಅತಿಸಾರ) ಯಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ರೋಗಲಕ್ಷಣದ ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಅತಿಸಾರದಲ್ಲಿ ಕೊಲೆಸ್ಟಿರಮೈನ್ ಬದಲಿಗೆ ಕೊಲೆಸೆವೆಲಮ್ ಅನ್ನು ಬಳಸಬಹುದು, ಇದು ಪ್ರಾಥಮಿಕ ಸ್ಥಿತಿಯಾಗಿರಬಹುದು ಅಥವಾ ಕ್ರೋನ್ಸ್ ಕಾಯಿಲೆ ಅಥವಾ ಪೋಸ್ಟ್ಕೋಲಿಸಿಸ್ಟೆಕ್ಟಮಿ ಸಿಂಡ್ರೋಮ್ಗೆ ದ್ವಿತೀಯಕವಾಗಿರಬಹುದು. ಕಾನ್ಸ್ಟಿಟ್ಯೂಯೆಂಟ್ಸ್ ಕೊಲ್ಸೆವೆಲಂ ಒಂದು ಮಾರ್ಪಡಿಸಿದ ಪಾಲಿಯಾಲಮೈನ್ ಆಗಿದೆ. ಪಾಲಿಅಲ್ಯಾಮೈನ್ ಅನ್ನು ಎಪಿಕ್ಲೋರೊಹೈಡ್ರಿನ್ನೊಂದಿಗೆ ಅಡ್ಡಲಾಗಿ ಜೋಡಿಸಿ, ನಂತರ ಅದನ್ನು ಮತ್ತು (6-ಬ್ರೊಮೊಹೆಕ್ಸಿಲ್) ಟ್ರೈಮೀಥೈಲ್ಅಮ್ಮೋನಿಯಂ ಬ್ರೋಮೈಡ್ನೊಂದಿಗೆ ಮಾರ್ಪಡಿಸುವ ಮೂಲಕ ಇದನ್ನು ತಯಾರಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಪದಾರ್ಥವನ್ನು ತೊಳೆದಾಗ ಬ್ರೋಮೈಡ್ ಅಯಾನುಗಳನ್ನು ಕ್ಲೋರೈಡ್ ಅಯಾನುಗಳಿಂದ ಬದಲಾಯಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಅಂತಿಮ ಉತ್ಪನ್ನದಲ್ಲಿ ಅಸ್ತಿತ್ವದಲ್ಲಿರದ ಉಪಘಟಕಗಳಾಗಿ ತೋರಿಸಲಾದ ಪಾಲಿಮರ್ ಕೊಲ್ಸೆವೆಲಮ್ನ ಘಟಕಗಳೆಂದರೆಃ ಎನ್-ಪ್ರೋಪ್-2-ಎನಿಲ್ಡೆಕಾನ್-1-ಅಮೈನ್; ಟ್ರೈಮೆಥೈಲ್-[6-(ಪ್ರೋಪ್-2-ಎನಿಲಾಮಿನೊ) ಹೆಕ್ಸಿಲ್] ಅಜಾನಿಯಂ; ಪ್ರೋಪ್-2-ಎನ್-1-ಅಮೈನ್; 2-(ಕ್ಲೋರೊಮೆಥೈಲ್) ಆಕ್ಸಿರೇನ್; ಹೈಡ್ರೋಜನ್ ಕ್ಲೋರೈಡ್; ಕ್ಲೋರೈಡ್. ಕೊಲ್ಸೆವೆಲಂ ಕ್ರಿಯೆಯ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನವು ಪಿತ್ತರಸ ಆಮ್ಲ ಸೀಕ್ವೆಸ್ಟ್ರಂಟ್ಗಳು ಎಂದು ಕರೆಯಲ್ಪಡುವ ಔಷಧಿಗಳ ವರ್ಗದ ಭಾಗವಾಗಿದೆ. ವೆಲ್ಚೋಲ್ನಲ್ಲಿರುವ ಸಕ್ರಿಯ ಔಷಧೀಯ ಘಟಕಾಂಶವಾದ ಕೊಲೆಸೆವೆಲಮ್ ಹೈಡ್ರೋಕ್ಲೋರೈಡ್, ಹೀರಿಕೊಳ್ಳದ, ಲಿಪಿಡ್-ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವ ಪಾಲಿಮರ್ ಆಗಿದ್ದು, ಇದು ಕರುಳಿನಲ್ಲಿ ಪಿತ್ತರಸ ಆಮ್ಲಗಳನ್ನು ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ, ಅವುಗಳ ಮರುಹೀರಿಕೆಗೆ ಅಡ್ಡಿಯಾಗುತ್ತದೆ. ಪಿತ್ತರಸ ಆಮ್ಲದ ಸಂಗ್ರಹವು ಖಾಲಿಯಾದಂತೆ, ಕೊಲೆಸ್ಟ್ರಾಲ್ 7-α-ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸಿಲೇಸ್ ಎಂಬ ಯಕೃತ್ತಿನ ಕಿಣ್ವವು ನಿಯಂತ್ರಿಸಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಕೊಲೆಸ್ಟ್ರಾಲ್ ಅನ್ನು ಪಿತ್ತರಸ ಆಮ್ಲಗಳಾಗಿ ಪರಿವರ್ತಿಸುವುದನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು ಯಕೃತ್ತಿನ ಜೀವಕೋಶಗಳಲ್ಲಿ ಕೊಲೆಸ್ಟ್ರಾಲ್ಗೆ ಹೆಚ್ಚಿನ ಬೇಡಿಕೆಯನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುತ್ತದೆ, ಇದರ ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ ಕೊಲೆಸ್ಟ್ರಾಲ್ ಜೈವಿಕ ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಕಿಣ್ವ, ಎಚ್ಎಂಜಿ-ಕೋಎ ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ನ ಹೆಚ್ಚುತ್ತಿರುವ ಪ್ರತಿಲೇಖನ ಮತ್ತು ಚಟುವಟಿಕೆಯ ಎರಡು ಪರಿಣಾಮಗಳು ಉಂಟಾಗುತ್ತವೆ ಮತ್ತು ಯಕೃತ್ತಿನ ಎಲ್ಡಿಎಲ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಸಂಖ್ಯೆಯನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ. ಈ ಪರಿಹಾರದ ಪರಿಣಾಮಗಳು ರಕ್ತದಿಂದ ಎಲ್ಡಿಎಲ್-ಸಿ ಹೆಚ್ಚಾಗುತ್ತದೆ, ಇದರ ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ ಸೀರಮ್ ಎಲ್ಡಿಎಲ್-ಸಿ ಮಟ್ಟವು ಕಡಿಮೆಯಾಗುತ್ತದೆ. ಸೀರಮ್ ಟಿ. ಜಿ ಮಟ್ಟಗಳು ಹೆಚ್ಚಾಗಬಹುದು ಅಥವಾ ಬದಲಾಗದೆ ಉಳಿಯಬಹುದು. ಟೈಪ್ 2 ಮಧುಮೇಹ ಹೊಂದಿರುವ ಜನರಲ್ಲಿ ರಕ್ತದಲ್ಲಿನ ಸಕ್ಕರೆಯನ್ನು ನಿಯಂತ್ರಿಸಲು ಕೊಲ್ಸೆವೆಲಮ್ ಹೇಗೆ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಎಂಬುದು ಇನ್ನೂ ತಿಳಿದಿಲ್ಲ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಔಷಧವು ಜೀರ್ಣಾಂಗವ್ಯೂಹದೊಳಗೆ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಎಂಬುದು ಸ್ಪಷ್ಟವಾಗಿದೆ, ಏಕೆಂದರೆ ಇದು ದೇಹದ ಉಳಿದ ಭಾಗಗಳಲ್ಲಿ ಹೀರಲ್ಪಡುವುದಿಲ್ಲ. ಕೊಲೆಸ್ಟ್ರಾಲ್ ಕೊಲೆಸೆವೆಲಮ್ ಒಟ್ಟು ಮತ್ತು ಎಲ್ಡಿಎಲ್ ಕೊಲೆಸ್ಟ್ರಾಲ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಬಹುದು (ಎಚ್ಡಿಎಲ್ ಅನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುವುದರ ಜೊತೆಗೆ), ಇದನ್ನು ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುವುದರಿಂದ ಭವಿಷ್ಯದಲ್ಲಿ ಕೆಲವು ಆರೋಗ್ಯ ಸಮಸ್ಯೆಗಳನ್ನು ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸುವ ಅಪಾಯವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಬಹುದು. ಹಿಂದಿನ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಸಂಶೋಧನಾ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ಪ್ರತಿದಿನ 3,800 ಮಿಗ್ರಾಂ ನಿಂದ 4,500 ಮಿಗ್ರಾಂ ಕೊಲೆಸೆವೆಲಮ್ ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುವ ವ್ಯಕ್ತಿಗಳು ಎಲ್ಡಿಎಲ್ ಕೊಲೆಸ್ಟರಾಲ್ ಅನ್ನು 15 ರಿಂದ 18 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಲು ಸಾಧ್ಯವಾಯಿತು ಎಂದು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ. ಒಟ್ಟು ಕೊಲೆಸ್ಟ್ರಾಲ್ ಅನ್ನು 7 ರಿಂದ 10 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಿ. ಎಚ್. ಡಿ. ಎಲ್ ಕೊಲೆಸ್ಟ್ರಾಲ್ ಅನ್ನು 3 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟು ಹೆಚ್ಚಿಸಿ. ಎಚ್ಎಂಜಿ-ಸಿಒಎ ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ (ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಸ್ಟ್ಯಾಟಿನ್ ಎಂದು ಕರೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ) ನೊಂದಿಗೆ ಕೊಲೆಸೆವೆಲಂನ ಸಂಯೋಜನೆಯು ಕೊಲೆಸ್ಟ್ರಾಲ್ ಮಟ್ಟವನ್ನು ಮತ್ತಷ್ಟು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ. ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಸುಮಾರು 1,400 ರೋಗಿಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡ ನಿಯಂತ್ರಿತ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ, ಕೋಲೆಸೆವೆಲಮ್ನಿಂದ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಪಡೆದ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಈ ಕೆಳಗಿನ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳು ವರದಿಯಾಗಿವೆ. ಪ್ರತ್ಯೇಕ ಪ್ರಕರಣಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಂತೆ ಅತ್ಯಂತ ಸಾಮಾನ್ಯವಾದ (1/10), ಸಾಮಾನ್ಯ (1/100,51/10), ಅಸಾಮಾನ್ಯ (1/1000,51/10 0), ಅಪರೂಪದ (1/10.000,51/10 00) ಮತ್ತು ವ್ಯತ್ಯಾಸವನ್ನು ಬಹಳ ವಿರಳವಾಗಿ (51/10.000) ವರದಿ ಮಾಡುವಾಗಃ ತನಿಖೆಗಳು ಸಾಮಾನ್ಯಃ ಸೀರಮ್ ಟ್ರೈಗ್ಲಿಸರೈಡ್ ಹೆಚ್ಚಾಗಿದೆ; ಅಸಾಮಾನ್ಯಃ ಸೀರಮ್ ಟ್ರಾನ್ಸಮಿನೇಸ್ ನರಮಂಡಲದ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳನ್ನು ಹೆಚ್ಚಿಸುತ್ತದೆ ಸಾಮಾನ್ಯಃ ತಲೆನೋವು ಜಠರಗರುಳಿನ ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಗಳು ತುಂಬಾ ಸಾಮಾನ್ಯಃ ಉಬ್ಬಸ, ಮಲಬದ್ಧತೆ; ಸಾಮಾನ್ಯಃ ವಾಂತಿ, ಅತಿಸಾರ, ಡಿಸ್ಪೆಪ್ಸಿಯಾ, ಹೊಟ್ಟೆ ನೋವು, ಮಲ ಅಸಹಜತೆಗಳು, ಮಸ್ಕ್ಯುಲೋಸ್ಕೆಲಿಟಲ್ ಮತ್ತು ಸಂಪರ್ಕ ಪ್ಲಸೀಬೊ ಗುಂಪಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಕೊಲೆಸ್ಟಾಜೆಲ್ ಪಡೆದ ಹೆಚ್ಚಿನ ಶೇಕಡಾವಾರು ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಮಲಬದ್ಧತೆ ಮತ್ತು ಡಿಸ್ಪೆಪ್ಸಿಯಾ ಮಾತ್ರ ಸಂಭವಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ಸೌಮ್ಯವಾಗಿರುತ್ತವೆ ಅಥವಾ ತೀವ್ರತೆಯ ಮಿತವಾಗಿರುತ್ತವೆ. ಕೊಲ್ಸೆವೆಲಮ್ ಅನ್ನು ಸ್ಟ್ಯಾಟಿನ್ಗಳ ಸಂಯೋಜನೆಯೊಂದಿಗೆ ಅನ್ವಯಿಸಿದಾಗ, ಯಾವುದೇ ಅನಿರೀಕ್ಷಿತ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಸಂಭವಿಸಲಿಲ್ಲ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಬಾಹ್ಯ ಕೊಂಡಿಗಳು ಹೆಪಟಾಲಜಿ ಬೈಲ್ ಆಸಿಡ್ ಸೀಕ್ವೆಸ್ಟ್ರಂಟ್ಸ್ ಡೈಚಿ ಸ್ಯಾಂಕ್ಯೋ