Lofentanil
ಲೋಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಅಥವಾ ಲೋಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಅತ್ಯಂತ ಪ್ರಬಲವಾದ ಒಪಿಯಾಡ್ ನೋವು ನಿವಾರಕಗಳಲ್ಲಿ ಒಂದಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಇದು 1960 ರಲ್ಲಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾದ ಫೆಂಟಾನಿಲ್ನ ಸಾದೃಶ್ಯವಾಗಿದೆ. ಇದು ಹೆಚ್ಚು ಶಕ್ತಿಯುತವಾದ ಒಪಿಯಾಡ್ ಕಾರ್ಫೆಂಟನಿಲ್ (4-ಕಾರ್ಬೊಮೆಥೊಕ್ಸಿಫೆಂಟನಿಲ್) ಅನ್ನು ಹೋಲುತ್ತದೆ, ಸ್ವಲ್ಪ ಹೆಚ್ಚು ಶಕ್ತಿಯುತವಾಗಿದೆ. ಲೋಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಅನ್ನು 3-ಮೀಥೈಲ್ ಕಾರ್ಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಅಥವಾ 3-ಮೀಥೈಲ್-4-ಕಾರ್ಬೊಮೆಥಾಕ್ಸಿಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಎಂದು ವಿವರಿಸಬಹುದು. 3-ಮೀಥೈಲ್ಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಸ್ವತಃ ಫೆಂಟಾನಿಲ್ಗಿಂತ ಗಣನೀಯವಾಗಿ ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾಗಿದ್ದರೂ, ಲೋಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಕಾರ್ಫೆಂಟಾನಿಲ್ಗಿಂತ ಸ್ವಲ್ಪವೇ ಪ್ರಬಲವಾಗಿದೆ. ಪಿಪೆರಿಡಿನ್ ರಿಂಗ್ನ 3 ಮತ್ತು 4 ಸ್ಥಾನಗಳೆರಡರಲ್ಲೂ ಪರ್ಯಾಯವು ಸ್ಟೆರಿಕ್ ಅಡಚಣೆಯನ್ನು ಪರಿಚಯಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ಇದು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ, ಇದು ಮೈಕ್ರೋ-ಒಪಿಯಾಡ್ ಸಂಬಂಧವು ಮತ್ತಷ್ಟು ಹೆಚ್ಚಾಗುವುದನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಓಮೆಫೆಂಟಾನಿಲ್ನಂತಹ ಇತರ 3-ಬದಲಿ ಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಉತ್ಪನ್ನಗಳಂತೆ, ಲೋಫೆಂಟಾನಿಲ್ನ ಸ್ಟೀರಿಯೋಐಸೋಮರಿಸಮ್ ಬಹಳ ಮುಖ್ಯವಾಗಿದೆ, ಕೆಲವು ಸ್ಟೀರಿಯೋಐಸೋಮರ್ಗಳು ಇತರರಿಗಿಂತ ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾಗಿವೆ. ಲೋಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಪರಿಣಾಮಗಳಲ್ಲಿ ಕಾರ್ಫೆಂಟಾನಿಲ್ಗೆ ಹೋಲುತ್ತದೆ, ಆದರೆ ದೀರ್ಘಾವಧಿಯ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಇದು ಹೆಚ್ಚಿನ ಪ್ರಾಯೋಗಿಕ ಅನ್ವಯಗಳಿಗೆ ಸೂಕ್ತವಲ್ಲ, ದೊಡ್ಡ ಪ್ರಾಣಿಗಳನ್ನು ಶಾಂತಗೊಳಿಸಲು ಕಾರ್ಫೆಂಟನಿಲ್ ಆದ್ಯತೆಯ ಏಜೆಂಟ್ ಆಗಿದ್ದು, ಮಾನವ ಶಸ್ತ್ರಚಿಕಿತ್ಸಾ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನಗಳಲ್ಲಿ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಬಳಕೆಗಾಗಿ ಸುಫೆಂಟನಿಲ್ ಅಥವಾ ರೆಮಿಫೆಂಟನಿಲ್ನಂತಹ ಅಲ್ಪ-ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುವ ಉತ್ಪನ್ನಗಳಿಗೆ ಆದ್ಯತೆ ನೀಡಲಾಗುತ್ತದೆ. ಲೋಫೆಂಟಾನಿಲ್ನ ದೀರ್ಘಾವಧಿಯ ಮತ್ತು ಹೆಚ್ಚಿನ ಲಿಪೊಫಿಲಿಸಿಟಿಯನ್ನು ಕೆಲವು ರೀತಿಯ ನೋವು ನಿವಾರಕಗಳಿಗೆ ಪ್ರಯೋಜನವೆಂದು ಸೂಚಿಸಲಾಗಿದೆ, ಆದರೆ ಪ್ರಸ್ತುತ ಸಮಯದಲ್ಲಿ ಲೋಫೆಂಟಾನಿಲ್ನ ಮುಖ್ಯ ಅನ್ವಯವು ಒಪಿಯಾಡ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಸಂಶೋಧನೆಯಾಗಿದೆ. ಲೋಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಅನಾಲಾಗ್ಗಳ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಫೆಂಟಾನಿಲ್ನಂತೆಯೇ ಇರುತ್ತವೆ, ಇದರಲ್ಲಿ ತುರಿಕೆ, ವಾಕರಿಕೆ ಮತ್ತು ಸಂಭಾವ್ಯವಾಗಿ ಗಂಭೀರವಾದ ಉಸಿರಾಟದ ಖಿನ್ನತೆ ಸೇರಿವೆ, ಇದು ಜೀವಕ್ಕೆ ಅಪಾಯಕಾರಿಯಾಗಿದೆ. 2000 ರ ದಶಕದ ಆರಂಭದಲ್ಲಿ ಎಸ್ಟೋನಿಯಾದಲ್ಲಿ ಬಳಕೆಯಲ್ಲಿ ಇತ್ತೀಚಿನ ಪುನರುಜ್ಜೀವನವು ಪ್ರಾರಂಭವಾದಾಗಿನಿಂದ ಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಸಾದೃಶ್ಯಗಳು ಯುರೋಪಿನಾದ್ಯಂತ ಮತ್ತು ಹಿಂದಿನ ಸೋವಿಯತ್ ಗಣರಾಜ್ಯಗಳಲ್ಲಿ ನೂರಾರು ಜನರನ್ನು ಕೊಂದಿವೆ, ಮತ್ತು ಹೊಸ ಉತ್ಪನ್ನಗಳು ಕಾಣಿಸಿಕೊಳ್ಳುತ್ತಲೇ ಇವೆ. ಲೋಫೆಂಟಾನಿಲ್ನಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳು ಅದರ ದೀರ್ಘಾವಧಿಯ ಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಗಮನದಲ್ಲಿಟ್ಟುಕೊಂಡು ವಿಶೇಷವಾಗಿ ಸಮಸ್ಯಾತ್ಮಕವಾಗಿರಬಹುದು. ಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಮತ್ತು ಅದರ ಉತ್ಪನ್ನಗಳ ಲಕ್ಷಣವಾಗಿರುವ ಮತ್ತೊಂದು ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮವೆಂದರೆ ಅವುಗಳ ಹೆಚ್ಚಿನ ಬಂಧಿಸುವ ಆಕರ್ಷಣೆಯಿಂದಾಗಿ ಸಹಿಷ್ಣುತೆಯನ್ನು ತ್ವರಿತವಾಗಿ ಪ್ರಚೋದಿಸುವ ಪ್ರವೃತ್ತಿಯಾಗಿದೆ, ಇದು ದೀರ್ಘಕಾಲದಿಂದ ಸಕ್ರಿಯವಾಗಿರುವ ಅಫೀಮು ಗ್ರಾಹಕಗಳ ತ್ವರಿತ ಆಂತರಿಕತೆಯನ್ನು ಪ್ರಚೋದಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು ಲೋಫೆಂಟಾನಿಲ್ನೊಂದಿಗೆ ಒಂದು ನಿರ್ದಿಷ್ಟ ಸಮಸ್ಯೆಯಾಗಬಹುದೆಂದು ನಿರೀಕ್ಷಿಸಬಹುದು, ಏಕೆಂದರೆ ಇದು ಸರಣಿಯಲ್ಲಿನ ಅತ್ಯಂತ ಪ್ರಬಲವಾದ ಔಷಧಿಗಳಲ್ಲಿ ಒಂದಾಗಿದೆ, ಆದರೆ ಇತರ ಫೆಂಟಾನಿಲ್ ಸಾದೃಶ್ಯಗಳಿಗಿಂತ ದೀರ್ಘವಾಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ, ಅಂದರೆ ಗ್ರಾಹಕದ ಅತಿಯಾದ ಸಕ್ರಿಯತೆಯಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ಸಹಿಷ್ಣುತೆಯ ಬೆಳವಣಿಗೆಯು ತ್ವರಿತವಾಗಿರಬಹುದು. ಮೈಕ್ರೋ-ಒಪಿಯಾಡ್ ಗ್ರಾಹಕದ ಮೇಲೆ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುವುದರ ಜೊತೆಗೆ, ಲೋಫೆಂಟಾನಿಲ್ κ-ಒಪಿಯಾಡ್ ಗ್ರಾಹಕದ (ಕಿ = 8.2 ಎನ್ಎಂ; ಇಸಿ50 = 153 ಎನ್ಎಂ; ಇಮ್ಯಾಕ್ಸ್ = 100%) ಪೂರ್ಣ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ಒಪಿಯಾಡ್ ಸಾಮರ್ಥ್ಯದ ಹೋಲಿಕೆ ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಸಿಂಥೆಟಿಕ್ ಒಪಿಯಾಡ್ಸ್ ಪೈಪರಿಡೈನ್ಸ್ ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲೇಟ್ ಎಸ್ಟರ್ಗಳು ಅನಿಲೈನ್ಸ್ ಪ್ರೊಪಿಯನಾಮೈಡ್ಸ್ ಮು-ಒಪಿಯಾಡ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ಗಳು ಜಾನ್ಸೆನ್ ಫಾರ್ಮಾಸ್ಯುಟಿಕಾ ಕಪ್ಪಾ-ಒಪಿಯಾಡ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ಗಳು ಫೆಂಟಾನಿಲ್