Epalrestat
ಎಪಾಲ್ರೆಸ್ಟಾಟ್ ಒಂದು ಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲಿಕ್ ಆಸಿಡ್ ಉತ್ಪನ್ನವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಡಯಾಬಿಟಿಕ್ ನ್ಯೂರೋಪತಿಯ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಬಳಸಲಾಗುವ ಸ್ಪರ್ಧಾತ್ಮಕವಲ್ಲದ ಮತ್ತು ಹಿಂತಿರುಗಿಸಬಹುದಾದ ಆಲ್ಡೋಸ್ ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ ಆಗಿದೆ, ಇದು ಡಯಾಬಿಟಿಕ್ ಮೆಲ್ಲಿಟಸ್ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಸಾಮಾನ್ಯವಾದ ದೀರ್ಘಾವಧಿಯ ತೊಡಕುಗಳಲ್ಲಿ ಒಂದಾಗಿದೆ. ಇದು ಡಯಾಬಿಟಿಕ್ ನ್ಯೂರೋಪತಿ, ರೆಟಿನೋಪತಿ ಮತ್ತು ನೆಫ್ರೋಪತಿಗೆ ಕಾರಣವೆಂದು ನಂಬಲಾದ ಇಂಟ್ರಾಸೆಲ್ಯುಲರ್ ಸಾರ್ಬಿಟಾಲ್ನ ಶೇಖರಣೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಚೆನ್ನಾಗಿ ಸಹಿಸಿಕೊಳ್ಳುತ್ತದೆ, ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ ವರದಿಯಾದ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಪರಿಣಾಮಗಳು ವಾಕರಿಕೆ ಮತ್ತು ವಾಂತಿಯಂತಹ ಜಠರಗರುಳಿನ ಸಮಸ್ಯೆಗಳಾಗಿವೆ, ಜೊತೆಗೆ ಕೆಲವು ಯಕೃತ್ತಿನ ಕಿಣ್ವಗಳಲ್ಲಿ ಹೆಚ್ಚಾಗುತ್ತದೆ. ರಾಸಾಯನಿಕವಾಗಿ, ಎಪಾಲ್ರೆಸ್ಟ್ಯಾಟ್ ಅಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿದೆ ಏಕೆಂದರೆ ಇದು ರೋಡನೈನ್ ಗುಂಪನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿರುವ ಔಷಧವಾಗಿದೆ. ಪಾಲಿಯೋಲ್ ಮಾರ್ಗದಲ್ಲಿ ಆಲ್ಡೋಸ್ ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ ಪ್ರಮುಖ ಕಿಣ್ವವಾಗಿದ್ದು, ಇದರ ವರ್ಧಿತ ಚಟುವಟಿಕೆಯು ಡಯಾಬಿಟಿಕ್ ನ್ಯೂರೋಪತಿಗೆ ಆಧಾರವಾಗಿದೆ. ಆಲ್ಡೋಸ್ ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಗಳು (ಎಆರ್ಐ) ಈ ಕಿಣ್ವವನ್ನು ಗುರಿಯಾಗಿರಿಸಿಕೊಳ್ಳುತ್ತವೆ. ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಿದ ಅನೇಕ ಎ. ಆರ್. ಐ. ಗಳಲ್ಲಿ, ರಾನಿರೆಸ್ಟಾಟ್ ಮತ್ತು ಫಿಡೆರೆಸ್ಟಾಟ್ ಪ್ರಯೋಗದ ಹಂತದಲ್ಲಿವೆ. ಇತರವುಗಳನ್ನು ಸ್ವೀಕಾರಾರ್ಹವಲ್ಲದ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಪರಿಣಾಮಗಳು ಅಥವಾ ದುರ್ಬಲ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವದ ಕಾರಣದಿಂದಾಗಿ ತಿರಸ್ಕರಿಸಲಾಗಿದೆ. ಎಪಾಲ್ರೆಸ್ಟಾಟ್ ವಾಣಿಜ್ಯಿಕವಾಗಿ ಲಭ್ಯವಿರುವ ಏಕೈಕ ಎಆರ್ಐ ಆಗಿದೆ. ಇದು ನರ ಅಂಗಾಂಶಕ್ಕೆ ಸುಲಭವಾಗಿ ಹೀರಲ್ಪಡುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಕನಿಷ್ಠ ಅಡ್ಡಪರಿಣಾಮಗಳೊಂದಿಗೆ ಕಿಣ್ವವನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಸುಧಾರಿತ ನರ ವಹನ ವೇಗಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗುವ ಸಾರ್ಬಿಟಾಲ್ ಮಟ್ಟಗಳು ಮತ್ತು Na +/K + ATPase ಚಟುವಟಿಕೆಯಲ್ಲಿ ಸುಧಾರಣೆ ಇದೆ ಎಂದು ಪ್ರಾಣಿಗಳ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಸಾಬೀತಾಗಿದೆ. ಎಪಾಲ್ರೆಸ್ಟ್ಯಾಟ್ನೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಪಡೆದ ಡಯಾಬಿಟಿಕ್ ಇಲಿಗಳು ನರಗಳ ರೂಪವಿಜ್ಞಾನದ ಅಸಹಜತೆಗಳಲ್ಲಿ ಸುಧಾರಣೆಯನ್ನು ತೋರಿಸಿದವು. 196 ರೋಗಿಗಳ ಪ್ಲಸೀಬೊ ನಿಯಂತ್ರಿತ ಡಬಲ್ ಬ್ಲೈಂಡ್ ಪ್ರಯೋಗದಲ್ಲಿ, ದಿನಕ್ಕೆ 150 ಮಿಗ್ರಾಂ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ ಎಪಾಲ್ರೆಸ್ಟಾಟ್ ಡಯಾಬಿಟಿಕ್ ನ್ಯೂರೋಪತಿಯ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಸುಧಾರಿಸಿದೆ ಎಂದು ತೋರಿಸಲಾಗಿದೆ, ಉದಾಹರಣೆಗೆ ಮೇಲಿನ ಅಂಗದ ಸ್ವಾಭಾವಿಕ ನೋವು, ಮೋಟಾರು ನರ ವಹನ ವೇಗ, ಕಂಪನ ಸಂವೇದನೆಯ ಮಿತಿಗಳು ಮತ್ತು ಪ್ಲಸೀಬೊಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಸ್ವಾಯತ್ತ ನರಗಳ ಕಾರ್ಯ. ಮಧುಮೇಹದ ಕಳಪೆ ನಿಯಂತ್ರಣ ಹೊಂದಿರುವವರಲ್ಲಿ ಈ ಪರಿಣಾಮಗಳು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಉತ್ತಮವಾಗಿವೆ. 10 ಲೇಖನಗಳ ಫಲಿತಾಂಶಗಳ ಆಧಾರದ ಮೇಲೆ, ಡಯಾಬಿಟಿಕ್ ಕಾರ್ಡಿಯೋವಾಸ್ಕ್ಯುಲಾರ್ ಆಟೋನೋಮಿಕ್ ನ್ಯೂರೋಪತಿಯ ನಿಯಂತ್ರಣದಲ್ಲಿ ಎಪಾಲ್ರೆಸ್ಟ್ಯಾಟ್ ಸ್ವಲ್ಪ ಪ್ರಯೋಜನವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಎಂದು ಒಂದು ವ್ಯವಸ್ಥಿತ ವಿಮರ್ಶೆ ಮತ್ತು ಮೆಟಾ-ಅನಾಲಿಸಿಸ್ ತೋರಿಸಿದೆ ಆದರೆ ಆರಂಭಿಕ ಅಥವಾ ಸೌಮ್ಯ ಪ್ರಕರಣಗಳಲ್ಲಿ ಮಾತ್ರ. ಇದು ಗ್ಲೈಸೆಮಿಕ್ ನಿಯಂತ್ರಣದ ಮೇಲೂ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುವುದಿಲ್ಲ. ಬ್ರಾಂಡ್ ಹೆಸರುಗಳು ಆಲ್ಡೊನಿಲ್ (ಝೈಡಸ್ ಮೆಡಿಕಾ), ಇಂಡಿಯಾ ಆಲ್ಡೋರಿನ್, ಬಾಂಗ್ಲಾದೇಶ ಅಲ್ರಿಸ್ಟಾ (ಮ್ಯಾಕ್ಲಿಯೋಡ್ಸ್ನಿಂದ ತಯಾರಿಸಲಾಗಿಲ್ಲ ಮತ್ತು ಮಾರಾಟ ಮಾಡಲಾಗುವುದಿಲ್ಲ), ಇಂಡಿಯಾ ಎಪಾಲ್ರಿಕಾ-ಎಂ (ಆರ್ಡೈನ್ ಗ್ಲೋಬಲ್), ಇಂಡಿಯಾ ಎಪರೆಲ್ 50 (ಮೈಕ್ರೊಲ್ಯಾಬ್ಸ್ ಲಿಮಿಟೆಡ್), ಇಂಡಿಯಾ ಎಪಿಮೆತ್ (ಜೈವಾ ಲೈಫ್ ಸೈನ್ಸಸ್), ಇಂಡಿಯಾ ಎಪ್ಲಿಸ್ಟಾಟ್ 150 ಎಸ್ಆರ್ (ಸ್ಕೆಮ್), ಇಂಡಿಯಾ ಲೆಟೊಸ್ಟಾಟ್-ಎಸ್ಆರ್ (ಅಮೋರ್ ಫಾರ್ಮಾಸ್ಯುಟಿಕಲ್ಸ್), ಇಂಡಿಯಾ ಲಿಸ್ಟ್ಯಾಪ್-50 (ವಿವಿಡ್ ಬಯೋಟೆಕ್), ಇಂಡಿಯಾ ಟ್ಯಾಂಗ್ಲಿನ್ (ಯಾಂಗ್ಟ್ಜಿ ರಿವರ್ ಫಾರ್ಮಾಸ್ಯುಟಿಕಲ್ ಗ್ರೂಪ್), ಚೀನಾ ಬಾಹ್ಯ ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಎಪಾಲ್ರೆಸ್ಟಾಟ್ ಅನ್ನು chemblink.com ಆಲ್ಡೋಸ್ ರಿಡಕ್ಟೇಸ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ಸ್ ಅಲ್ಕೀನ್ ಉತ್ಪನ್ನಗಳಾದ ಥಿಯಾಜೋಲಿಡೈನ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ಸಂಪರ್ಕಿಸುತ್ತವೆ.