Bilastine
ಅಲರ್ಜಿಯಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ಜೇನುಗೂಡುಗಳು (ಅರ್ಟಿಕೇರಿಯಾ), ಅಲರ್ಜಿಯ ಮೂಗು ಸೋರುವಿಕೆ ಮತ್ತು ಕಣ್ಣಿನ ಊತಕ್ಕೆ (ಅಲರ್ಜಿಯ ಕಾಂಜಂಕ್ಟಿವಿಟಿಸ್) ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು ಬಳಸುವ ಆಂಟಿಹಿಸ್ಟಮೈನ್ ಔಷಧಿಯಾಗಿದೆ. ಇದು ಎರಡನೇ ತಲೆಮಾರಿನ ಆಂಟಿಹಿಸ್ಟಮೈನ್ ಆಗಿದ್ದು, ಹಿಸ್ಟಮೈನ್ ಎಚ್1 ಗ್ರಾಹಕವನ್ನು ಆಯ್ದುಕೊಳ್ಳುವ ಮೂಲಕ ಈ ಅಲರ್ಜಿಯ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳನ್ನು ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಸೆಟಿರಿಜಿನ್, ಫೆಕ್ಸೊಫೆನಾಡಿನ್ ಮತ್ತು ಡೆಸ್ಲೋರಾಟಾಡಿನ್ಗಳಂತೆಯೇ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಅಲರ್ಜಿಯ ಕಾಂಜಂಕ್ಟಿವಿಟಿಸ್ ಮತ್ತು ಅರ್ಟಿಕೇರಿಯ ರೋಗಲಕ್ಷಣದ ಚಿಕಿತ್ಸೆಗಾಗಿ ಯುರೋಪಿಯನ್ ಒಕ್ಕೂಟದಲ್ಲಿ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಅನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಲಾಗಿದೆ. ಯುನೈಟೆಡ್ ಸ್ಟೇಟ್ಸ್ನಲ್ಲಿ ಯಾವುದೇ ಬಳಕೆಗೆ ಇದನ್ನು ಅನುಮೋದಿಸಲಾಗಿಲ್ಲ. ಅಲರ್ಜಿಯ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳ ಚರ್ಮ ಮತ್ತು ಕಣ್ಣಿನ ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಲು, ರೋಗಿಯ ಜೀವನದ ಗುಣಮಟ್ಟವನ್ನು ಸುಧಾರಿಸಲು ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಎಂದು ಪುರಾವೆಗಳು ತೋರಿಸಿವೆ. ಯುರೋಪಿಯನ್ ಅಕಾಡೆಮಿ ಆಫ್ ಅಲರ್ಜಿ ಅಂಡ್ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಇಮ್ಯುನಾಲಜಿ (ಇ. ಎ. ಎ. ಸಿ. ಐ) ಮತ್ತು ಅಲರ್ಜಿಕ್ ರೈನಿಟಿಸ್ ಅಂಡ್ ಇಟ್ಸ್ ಇಂಪ್ಯಾಕ್ಟ್ ಆಫ್ ಆಸ್ತಮಾ (ಎ. ಆರ್. ಐ. ಎ) ಉಪಕ್ರಮವು ಪ್ರಕಟಿಸಿದಂತೆ, ಅಲರ್ಜಿಕ್ ರೈನಿಟಿಸ್ನ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಮಾನದಂಡಗಳನ್ನು ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಪೂರೈಸುತ್ತದೆ. ಅಲರ್ಜಿಕ್ ರೈನೋ ಕಾಂಜಂಕ್ಟಿವಿಟಿಸ್ನ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಉಪಯೋಗಗಳು ಅಲರ್ಜಿಕ್ ರೈನಿಟಿಸ್ (ಎ. ಆರ್.) ಮತ್ತು ಅರ್ಟಿಕಾರಿಯಾದಲ್ಲಿ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ನ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು 10 ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಗಳಲ್ಲಿ ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ, ಇದರಲ್ಲಿ 4,600 ಕ್ಕೂ ಹೆಚ್ಚು ರೋಗಿಗಳು ಭಾಗಿಯಾಗಿದ್ದಾರೆ. ಅವರೆಲ್ಲರೂ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಅನ್ನು ಪ್ಲಸೀಬೊ ಮತ್ತು ಮತ್ತೊಂದು ಎರಡನೇ ತಲೆಮಾರಿನ ಆಂಟಿಹಿಸ್ಟಾಮೈನ್ ಅನ್ನು ದೃಢಪಡಿಸಿದ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವದೊಂದಿಗೆ (ಸಕ್ರಿಯ ಹೋಲಿಕೆದಾರ) ಹೋಲಿಸಿದ್ದಾರೆ. ಅಲರ್ಜಿಕ್ ರಿನಿಟಿಸ್ ಎಸ್. ಎ. ಆರ್ ಮೇಲಿನ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ಡಬಲ್-ಬ್ಲೈಂಡ್, ಪ್ಲಸೀಬೊ-ನಿಯಂತ್ರಿತ, ಸಮಾನಾಂತರ-ಗುಂಪಾಗಿದ್ದು, ಅಧ್ಯಯನದ ಆರಂಭದಲ್ಲಿ ರೋಗಲಕ್ಷಣದ ಕಾಯಿಲೆಯೊಂದಿಗೆ 12 ವರ್ಷಕ್ಕಿಂತ ಮೇಲ್ಪಟ್ಟ ಪುರುಷ ಮತ್ತು ಮಹಿಳಾ ರೋಗಿಗಳನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಿತ್ತು. ಮೂಗಿನ ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು (ಸೀನುವಿಕೆ, ರೈನೋರಿಯಾ, ಮೂಗಿನ ತುರಿಕೆ ಮತ್ತು ದಟ್ಟಣೆ) ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಮೊದಲು ಮತ್ತು ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಅವಧಿಯಲ್ಲಿ ಪ್ರತಿದಿನವೂ ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲಾಯಿತು. ಮೂಗಿನಲ್ಲದ ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು (ಕಣ್ಣಿನ ತುರಿಕೆ, ಕಣ್ಣಿನ ನೀರು, ಕಿವಿ ಮತ್ತು ಅಂಗುಳಿನ ತುರಿಕೆ) ಸಹ 0-3 ಪ್ರಮಾಣದ ಪ್ರಕಾರ ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲಾಯಿತು, ಇದರಿಂದಾಗಿ ಒಟ್ಟು ರೋಗಲಕ್ಷಣಗಳ ಸ್ಕೋರ್ (ಟಿಎಸ್ಎಸ್) ಮತ್ತು ಇತರ ಸಂಬಂಧಿತ ನಿಯತಾಂಕಗಳು ಪ್ರತಿ ರೋಗಿ ಮತ್ತು ಚಿಕಿತ್ಸಾ ಗುಂಪಿನಲ್ಲಿ ಎಸ್ಎಆರ್ನ ದೈನಂದಿನ ವಿಕಾಸವನ್ನು ಸ್ಪಷ್ಟವಾಗಿ ಪ್ರತಿಬಿಂಬಿಸುತ್ತವೆ. ಜೀವನದ ಗುಣಮಟ್ಟ ಮತ್ತು ಅಸ್ವಸ್ಥತೆಯಂತಹ ನಿಯತಾಂಕಗಳನ್ನು ಸಹ ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲಾಯಿತು, ಮತ್ತು ಅದೇ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ಎಇಯ ಪ್ರಕಾರ ಮತ್ತು ಆವರ್ತನ, ಸಹಿಷ್ಣುತೆ ಮತ್ತು ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ಸಾಮಾನ್ಯ ಸುರಕ್ಷತೆಯನ್ನು ನೋಂದಾಯಿಸಲಾಯಿತು. ಈ ಎಸ್. ಎ. ಆರ್ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ 14 ದಿನಗಳ ಬೈಲಾಸ್ಟೀನ್ನ ದೈನಂದಿನ ಬಾಯಿಯ ಬಳಕೆಯು ಸೆಟಿರಿಜಿನ್ ಮತ್ತು ಡೆಸ್ಲೋರಾಟಾಡಿನ್ಗಳ ಬಳಕೆಯಷ್ಟೇ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಎಂದು ಸಾಬೀತಾಗಿದೆ. ಅರ್ಟಿಕೇರಿಯಾ ಒಂದು ವಿಮರ್ಶೆ ಲೇಖನವು ಪ್ರಯೋಗಗಳ ದತ್ತಾಂಶವನ್ನು ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಿತು, ಇದು ಚರ್ಮದ ಮಾದರಿಗಳು ಮತ್ತು ಅರ್ಟಿಕೇರಿಯಾದಲ್ಲಿ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ನ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ವಿವರಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಅರ್ಟಿಕೇರಿಯಾದಲ್ಲಿ ನವೀಕರಿಸಲು ಸೂಕ್ತವಾದ ಪ್ರೊಫೈಲ್ ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದೆಯೇ ಎಂದು ನಿರ್ಣಯಿಸುತ್ತದೆ. ಉರಿಯೂತದ ನಿಯಂತ್ರಣಕ್ಕೆ ವಿಶೇಷ ಗಮನವನ್ನು ನೀಡುತ್ತಾ, ಉರ್ಟಿಕೇರಿಯಾ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ನಿಜ ಜೀವನದ ನವೀಕರಣ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ ಬೈಲಾಸ್ಟಿನ್ನ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಹೋಲಿಸಲು ನಿಯಂತ್ರಿತ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳ ಅಗತ್ಯವಿದ್ದರೂ, ಬೈಲಾಸ್ಟಿನ್ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವ ಮತ್ತು ಸುರಕ್ಷತೆ ಎರಡಕ್ಕೂ ಅತ್ಯುತ್ತಮ ಪ್ರೊಫೈಲ್ ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಎಂದು ಲೇಖಕರು ತೀರ್ಮಾನಿಸಿದರು. ಡೋಸೇಜ್ ಮತ್ತು ಅಡ್ಮಿನಿಸ್ಟ್ರೇಷನ್ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಬಾಯಿಯಿಂದ (ಪಿಒ) ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳುವ ಮಾತ್ರೆಯಾಗಿ ಬರುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅದನ್ನು ನೀರಿನಿಂದ ಸಂಪೂರ್ಣವಾಗಿ ನುಂಗಬೇಕು. ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಅನ್ನು ಆಹಾರದೊಂದಿಗೆ ಅಥವಾ ಆಹಾರದ 1 ಗಂಟೆ ಮೊದಲು ಅಥವಾ 2 ಗಂಟೆಗಳ ನಂತರ ನೀಡಬಾರದು ಏಕೆಂದರೆ ಅದು ಅದರ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಬಹುದು. ಅಲರ್ಟಿನ್ಗಾಗಿ ಆಸ್ಟ್ರೇಲಿಯಾದ ಡೋಸಿಂಗ್ ಮಾರ್ಗಸೂಚಿಗಳು ಅಗತ್ಯವಿರುವಂತೆ ದಿನಕ್ಕೆ ಗರಿಷ್ಠ 20 ಮಿಗ್ರಾಂ (ಒಂದು ಟ್ಯಾಬ್ಲೆಟ್) ಅನ್ನು ನೀಡುತ್ತವೆ (ಪಿಆರ್ಎನ್). ಯಕೃತ್ತು ಅಥವಾ ಮೂತ್ರಪಿಂಡದ ದುರ್ಬಲತೆಗೆ ಡೋಸ್ ಬದಲಾವಣೆಗಳ ಅಗತ್ಯವಿಲ್ಲ. ಅದರ ಪರಿಣಾಮಗಳ ಪ್ರಾರಂಭವು ಸೂತ್ರೀಕರಣಗಳ ನಡುವೆ ಬದಲಾಗುತ್ತದೆಯಾದರೂ, ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಸಾಮಾನ್ಯವಾಗಿ 30-60 ನಿಮಿಷಗಳಲ್ಲಿ ಪರಿಣಾಮ ಬೀರುತ್ತದೆ. ಇದನ್ನು 4 ವರ್ಷಕ್ಕಿಂತ ಮೇಲ್ಪಟ್ಟ ಮಕ್ಕಳು ಮತ್ತು ವಯಸ್ಕರು ಅಥವಾ 12 ವರ್ಷಕ್ಕಿಂತ ಮೇಲ್ಪಟ್ಟ ಯಾರಾದರೂ ಮಾತ್ರ ಅಲರ್ಟಿನ್ ತೆಗೆದುಕೊಳ್ಳಬೇಕು. ಬಾಯಿಯ ಮತ್ತು ಇಂಟ್ರಾವೆನಸ್ ಸೇವನೆಯ ನಂತರ ಇಲಿಗಳು, ಇಲಿಗಳು ಮತ್ತು ನಾಯಿಗಳಲ್ಲಿ ಪೂರ್ವ ಚಿಕಿತ್ಸಾಲಯದ ವಿಷವೈದ್ಯಶಾಸ್ತ್ರದ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ ತನಿಖೆ ಮಾಡಲಾದ ಬೈಲಾಸ್ಟಿನ್ನ ವಿಷತ್ವವು ಭಾರೀ ಪ್ರಮಾಣದ ಮೌಖಿಕ ಸೇವನೆಯ ನಂತರ ಯಾವುದೇ ಮರಣವನ್ನು ಗಮನಿಸಲಿಲ್ಲ. ಇಂಟ್ರಾವೀನಸ್ ಅಡ್ಮಿನಿಸ್ಟ್ರೇಷನ್ನ ನಂತರ, ಇಲಿಗಳು ಮತ್ತು ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ ಎಲ್ಡಿ50 (ಶೇಕಡಾ 50ರಷ್ಟು ಪ್ರಾಣಿಗಳಿಗೆ ಮಾರಕ ಪ್ರಮಾಣ) ಮೌಲ್ಯಗಳು ಕ್ರಮವಾಗಿ 33 ಮತ್ತು 45-75 ಮಿಗ್ರಾಂ/ಕೆಜಿ ಆಗಿದ್ದವು. 4 ವಾರಗಳ ಅವಧಿಯಲ್ಲಿ ಮೌಖಿಕವಾಗಿ (ಇಲಿಗಳು, ಇಲಿಗಳು ಮತ್ತು ನಾಯಿಗಳಲ್ಲಿ) ಅಥವಾ ಸಿರೆಯ ಮೂಲಕ (ಇಲಿಗಳು ಮತ್ತು ನಾಯಿಗಳಲ್ಲಿ) ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಅನ್ನು ಅತಿಯಾಗಿ ಸೇವಿಸಿದ ನಂತರ ಯಾವುದೇ ಅಂಗದಲ್ಲಿ ವಿಷತ್ವದ ಯಾವುದೇ ಚಿಹ್ನೆಗಳು ಕಂಡುಬಂದಿಲ್ಲ. ಇಲಿಗಳು, ಇಲಿಗಳು ಮತ್ತು ಮೊಲಗಳಲ್ಲಿ ನಡೆಸಿದ ಅಧ್ಯಯನಗಳಲ್ಲಿ ಫಲವತ್ತತೆಯ ಮೇಲೆ ಯಾವುದೇ ಪರಿಣಾಮಗಳಿಲ್ಲ, ಯಾವುದೇ ಟೆರಾಟೋಜೆನಿಕ್ ಅಥವಾ ಮ್ಯುಟಜೆನಿಕ್ ಪರಿಣಾಮಗಳಿಲ್ಲ ಮತ್ತು ಯಾವುದೇ ಸ್ಪಷ್ಟ ಕಾರ್ಸಿನೋಜೆನಿಕ್ ಸಾಮರ್ಥ್ಯ ಕಂಡುಬಂದಿಲ್ಲ. ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಸಂಶೋಧನೆಯಲ್ಲಿ, ಆರೋಗ್ಯವಂತ ಸ್ವಯಂಸೇವಕರು, ಎಆರ್ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳು ಮತ್ತು ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಇಡಿಯೋಪಥಿಕ್ ಅರ್ಟಿಕೇರಿಯಾ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಪ್ಲಸೀಬೊನಂತೆಯೇ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಘಟನೆಗಳ ಪ್ರೊಫೈಲ್ನೊಂದಿಗೆ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಚೆನ್ನಾಗಿ ಸಹಿಸಿಕೊಳ್ಳುತ್ತದೆ ಎಂದು ಸಾಬೀತಾಗಿದೆ. ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಮತ್ತು ಲೆವೊಸೆಟಿರಿಜಿನ್ ಅಥವಾ ಡೆಸ್ಲೋರಾಟಾಡಿನ್ಗಳ ಸಹಿಷ್ಣುತೆಯ ಪ್ರೊಫೈಲ್ ತುಂಬಾ ಹೋಲುತ್ತದೆಯಾದರೂ, ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಗುಂಪಿನಲ್ಲಿ ಕಡಿಮೆ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಘಟನೆಗಳೊಂದಿಗೆ ಎಸ್ಎಆರ್ನಲ್ಲಿನ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ವಿಶ್ಲೇಷಣೆಯಲ್ಲಿ ಸೆಟಿರಿಜಿನ್ಗಿಂತ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಉತ್ತಮವಾಗಿ ಸಹಿಸಿಕೊಳ್ಳಲ್ಪಟ್ಟಿತು. ಬೈಲಾಸ್ಟಿನ್ನೊಂದಿಗಿನ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ ಯಾವುದೇ ಆಂಟಿಕೋಲಿನರ್ಜಿಕ್ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಘಟನೆಗಳು ಕಂಡುಬಂದಿಲ್ಲ. ಸಂಶೋಧನೆಯ ಸಮಯದಲ್ಲಿ ಯಾವುದೇ ಗಂಭೀರ ಪ್ರತಿಕೂಲ ಘಟನೆಗಳು ವರದಿಯಾಗಿಲ್ಲ ಮತ್ತು ಪ್ರಮುಖ ಚಿಹ್ನೆಗಳು, ಎಲೆಕ್ಟ್ರೋಕಾರ್ಡಿಯೋಗ್ರಫಿ (ಇಸಿಜಿ) ಅಥವಾ ಪ್ರಯೋಗಾಲಯ ಪರೀಕ್ಷೆಗಳಲ್ಲಿ ಯಾವುದೇ ವೈದ್ಯಕೀಯವಾಗಿ ಗಮನಾರ್ಹ ಬದಲಾವಣೆಗಳಿಲ್ಲ. ಫಾರ್ಮಾಕೋಕೈನೆಟಿಕ್/ಫಾರ್ಮಾಕೋಡೈನಮಿಕ್ ಪ್ರೊಫೈಲ್ಗಳು ಮತ್ತು ವಿಶೇಷ ಜನಸಂಖ್ಯೆಯಲ್ಲಿನ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ವಯಸ್ಸಾದ ರೋಗಿಗಳಲ್ಲಿ ಅಥವಾ ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಯಕೃತ್ತಿನ ಕಾಯಿಲೆ ಅಥವಾ ದೀರ್ಘಕಾಲದ ಮೂತ್ರಪಿಂಡದ ಕಾಯಿಲೆಗಳಲ್ಲಿ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ನ ಪ್ರಮಾಣ ಹೊಂದಾಣಿಕೆ ಅಗತ್ಯವಿಲ್ಲ ಎಂದು ಸೂಚಿಸುತ್ತವೆ. ಹೃದಯ ಸುರಕ್ಷತೆ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ನ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಹೃದಯ ಸುರಕ್ಷತೆಯನ್ನು ಅನೇಕ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಪ್ರಯೋಗಗಳಲ್ಲಿ (ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ನೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ಪಡೆದ 3,500 ಕ್ಕೂ ಹೆಚ್ಚು ರೋಗಿಗಳು) ಮತ್ತು ಐಸಿಎಚ್ ಇ 14 ಮಾರ್ಗದರ್ಶನ ಮತ್ತು ಆಹಾರ ಮತ್ತು ಔಷಧ ಆಡಳಿತದ (ಎಫ್ಡಿಎ) ಅತ್ಯಂತ ಬೇಡಿಕೆಯ ಅವಶ್ಯಕತೆಗಳ ಪ್ರಕಾರ ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಲಾದ ಮೊದಲ ಹಂತದ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ (ಸಂಪೂರ್ಣ ಕ್ಯೂಟಿ/ಕ್ಯೂಟಿಸಿ ಅಧ್ಯಯನ) ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲಾಗಿದೆ. ಎಲ್ಲಾ ಮೊದಲ ಹಂತದ ಅಧ್ಯಯನಗಳಿಂದ ಎಲೆಕ್ಟ್ರೋಕಾರ್ಡಿಯೋಗ್ರಾಮ್ (ಇಸಿಜಿ) ದತ್ತಾಂಶವನ್ನು ವಿಶ್ಲೇಷಿಸಿದಾಗ, ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಅನ್ನು ಒಂದೇ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ (ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಡೋಸ್ನ 11 ಪಟ್ಟು) ನೀಡಿದ ನಂತರ ಯಾವುದೇ ನಿಯತಾಂಕಗಳಲ್ಲಿ ಯಾವುದೇ ಗಮನಾರ್ಹ ಬದಲಾವಣೆಯನ್ನು ಪ್ರಶಂಸಿಸಲಾಗುವುದಿಲ್ಲ, ಅಥವಾ ಬಹು ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ (ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಡೋಸ್ನ 10 ಪಟ್ಟು). ಎಆರ್ ಮತ್ತು ಅರ್ಟಿಕೇರಿಯಾ (12 ತಿಂಗಳ ಓಪನ್-ಲೇಬಲ್ ಎಕ್ಸ್ಟೆನ್ಶನ್ ಹಂತವನ್ನು ಒಳಗೊಂಡಂತೆ) ಮೇಲಿನ ಎರಡನೇ ಮತ್ತು ಮೂರನೇ ಹಂತದ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ಇಸಿಜಿಯಲ್ಲಿನ ಬದಲಾವಣೆಗಳನ್ನು ಅಥವಾ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ 20 ಮಿಗ್ರಾಂ ನೀಡಿದ ನಂತರ ಕ್ಯೂಟಿಸಿ ಮಧ್ಯಂತರದ ಗಮನಾರ್ಹ ದೀರ್ಘಾವಧಿಯನ್ನು ಬಹಿರಂಗಪಡಿಸುವುದಿಲ್ಲ. ಸಂಪೂರ್ಣ ಕ್ಯೂಟಿ/ಕ್ಯೂಟಿಸಿ ಅಧ್ಯಯನವನ್ನು ಕ್ಯೂಟಿ/ಕ್ಯೂಟಿಸಿ ಮಧ್ಯಂತರದ ಮೇಲೆ ಪರಿಣಾಮವನ್ನು ನಿರ್ಣಯಿಸಲು ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಲಾಗಿದೆ, ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಡೋಸ್ (20 ಮಿಗ್ರಾಂ) ಮತ್ತು 100 ಮಿಗ್ರಾಂ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಎರಡೂ, ಆದರೆ ಕೆಟೋಕೊನಜೋಲ್ (400 ಮಿಗ್ರಾಂ/ದಿನ), ಮೆಟಾಬಾಲಿಸಮ್ ಇನ್ಹಿಬಿಟರ್ ಮತ್ತು ಪಿ-ಜಿಪಿ ಅವಲಂಬಿತ ಸಾರಿಗೆ ವ್ಯವಸ್ಥೆಯ ಸಾಮಾನ್ಯ ಪ್ರಮಾಣಗಳೊಂದಿಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸಕ ಡೋಸ್ನ ಸಹ-ಆಡಳಿತ. 4 ದಿನಗಳಲ್ಲಿ ನೀಡಲಾಗುವ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ 20 ಮತ್ತು 100 ಮಿಗ್ರಾಂ, ಯಾವುದೇ ವ್ಯಕ್ತಿಗಳಲ್ಲಿ ಕ್ಯೂಟಿ/ಕ್ಯೂಟಿಸಿ ಮಧ್ಯಂತರದ ಅವಧಿಯಲ್ಲಿ ಗಮನಾರ್ಹ ಬದಲಾವಣೆಗಳನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುವುದಿಲ್ಲ ಎಂದು ಪರಿಶೀಲಿಸಲಾಗಿದೆ. ಅಂತೆಯೇ, ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ 20 ಮಿಗ್ರಾಂ ಮತ್ತು ಕೆಟೋಕೊನಜೋಲ್ 400 ಮಿಗ್ರಾಂನ ಸಹ-ನಿರ್ವಹಣೆಯು ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ಗೆ ಕಾರಣವಾದ ಕ್ಯೂಟಿ/ಕ್ಯೂಟಿಸಿ ಮಧ್ಯಂತರದ ಯಾವುದೇ ಗಮನಾರ್ಹ ದೀರ್ಘಾವಧಿಯನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುವುದಿಲ್ಲ. ಪರಸ್ಪರ ಕ್ರಿಯೆಗಳು ಪೂರ್ವಭಾವಿ ದತ್ತಾಂಶವು ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಮತ್ತು ಔಷಧಿಗಳು ಅಥವಾ ಪಿ-ಗ್ಲೈಕೋಪ್ರೋಟೀನ್ಗಳ ಪ್ರತಿರೋಧಕಗಳು ಅಥವಾ ಪ್ರಚೋದಕಗಳಾಗಿರುವ ಆಹಾರದ ನಡುವಿನ ಪರಸ್ಪರ ಕ್ರಿಯೆಗಳ ಸಾಧ್ಯತೆಯನ್ನು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ. ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಮತ್ತು ದ್ರಾಕ್ಷಿಹಣ್ಣಿನ ರಸವನ್ನು (ಪಿ-ಗ್ಲೈಕೊಪ್ರೋಟೀನ್-ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆಯ ಔಷಧ ಸಾರಿಗೆ ಸಕ್ರಿಯಕ) ಸಹ-ನಿರ್ವಹಣೆಯು ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ವ್ಯವಸ್ಥಿತ ಒಡ್ಡುವಿಕೆಯನ್ನು ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಿತು. ಈ ಪರಸ್ಪರ ಕ್ರಿಯೆಯು ಪಿ-ಗ್ಲೈಕೊಪ್ರೋಟೀನ್ಗಳು ಮತ್ತು ಸಾವಯವ ಅಯಾನು ಸಾಗಣೆ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ (ಒಎಟಿಪಿ) ನಂತಹ ಕರುಳಿನ ಸಾಗಣೆ ವ್ಯವಸ್ಥೆಗಳ ಮೇಲೆ ದ್ರಾಕ್ಷಿಹಣ್ಣಿನ ಫ್ಲೇವನಾಯ್ಡ್ಗಳ ಪರಿಣಾಮದಿಂದ ಉಂಟಾಗುತ್ತದೆ. ಫಾರ್ಮಕಾಲಜಿ ಫಾರ್ಮಾಕೊಡೈನಮಿಕ್ಸ್ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಗಿನಿಯಾ-ಪಿಗ್ ಸೆರೆಬೆಲ್ಲಾರ್ ಹಿಸ್ಟಮೈನ್ ಎಚ್1-ಗ್ರಾಹಕಗಳೊಂದಿಗೆ (ಕಿ = 44 ಎನ್ಎಂ) ಮತ್ತು ಮಾನವ ರಿಕಾಂಬಿನೆಂಟ್ ಹಿಸ್ಟಮೈನ್ ಎಚ್1-ಗ್ರಾಹಕಗಳೊಂದಿಗೆ (ಕಿ = 64 ಎನ್ಎಂ) ಸಿಸ್ಟೆಮಿಜೋಲ್ ಮತ್ತು ಡಿಫೆನ್ಹೈಡ್ರಾಮೈನ್ಗೆ ಹೋಲಿಸಬಹುದಾದ ಸಂಬಂಧವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, ಮತ್ತು ಸೆಟಿರಿಜಿನ್ಗಿಂತ ಮೂರು ಪಟ್ಟು ಮತ್ತು ಫೆಕ್ಸೋಫೆನಾಡಿನ್ ಐದು ಪಟ್ಟು (ಕೊರ್ಕೋಸ್ಟೆಗುಯಿ) ಉತ್ತಮವಾಗಿದೆ. ವಿವಿಧ ಮ್ಯುರಿನ್ ಮಾದರಿಗಳಲ್ಲಿ, ಮೌಖಿಕ ಮಾರ್ಗದಿಂದ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್, ಹಿಸ್ಟಮೈನ್ನ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಡೋಸ್-ಅವಲಂಬಿತ ರೀತಿಯಲ್ಲಿ ವಿರೋಧಿಸುತ್ತದೆ, ಸೆಟಿರಿಜಿನ್ಗೆ ಹೋಲುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯ ಮತ್ತು ಫೆಕ್ಸೊಫೆನಾಡಿನ್ಗಿಂತ 5.5 ರಿಂದ 10 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು. ಇತರ ಹಿಸ್ಟಮೈನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಉಪವಿಧಗಳು ಮತ್ತು ವಿವಿಧ ಅಮೈನ್ಗಳ ಇತರ 30 ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಪೂರ್ವಭಾವಿ ತನಿಖೆಗಳು ಹಿಸ್ಟಮೈನ್ ಎಚ್1 ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಬೈಲಾಸ್ಟಿನ್ನ ಸಂಬಂಧ ಮತ್ತು ನಿರ್ದಿಷ್ಟತೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತವೆ. ಇನ್ ವಿವೋ ಪ್ರಯೋಗವು ಆಂಟಿಹಿಸ್ಟಾಮಿನಿಕ್ ಮತ್ತು ಆಂಟಿಅಲರ್ಜಿಕ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ದೃಢಪಡಿಸಿತು, ಇದು ಸೆಟಿರಿಜೈನ್ನಂತಹ ಇತರ ಎರಡನೇ ತಲೆಮಾರಿನ ಎಚ್1-ಆಂಟಿಹಿಸ್ಟಮೈನ್ಗಳಿಗೆ ಹೋಲಿಸಬಹುದಾಗಿದೆ. ಫಾರ್ಮಕೋಕೈನೆಟಿಕ್ಸ್ ಹೀರಿಕೊಳ್ಳುವಿಕೆ ಆಹಾರದ ಅನುಪಸ್ಥಿತಿಯಲ್ಲಿ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಅತ್ಯಂತ ವೇಗವಾಗಿ ಹೀರಲ್ಪಡುತ್ತದೆ, ಮತ್ತು ಒಂದೇ ಮತ್ತು ಬಹು ಡೋಸಿಂಗ್ ನಂತರ ಸುಮಾರು 1 ಗಂಟೆಯ ಸರಾಸರಿ ಗರಿಷ್ಠ ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಸಾಂದ್ರತೆಯನ್ನು 220 ng/mL ತಲುಪುತ್ತದೆ. ಹೆಚ್ಚಿನ ಕೊಬ್ಬಿನ ಉಪಹಾರ ಅಥವಾ ಹಣ್ಣಿನ ರಸದಿಂದ ಹೀರಿಕೊಳ್ಳುವಿಕೆಯು ಕಡಿಮೆಯಾಗುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅಂದಾಜು ಜಾಗತಿಕ ಬಾಯಿಯ ಜೈವಿಕ ಲಭ್ಯತೆಯು ಸುಮಾರು 60 ಪ್ರತಿಶತದಷ್ಟಿದೆ. 14 ದಿನಗಳ ಚಿಕಿತ್ಸೆಯ ನಂತರ ಶೇಖರಣೆಯ ಪುರಾವೆಗಳಿಲ್ಲದೆ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಆರೋಗ್ಯವಂತ ವಯಸ್ಕ ವ್ಯಕ್ತಿಗಳಲ್ಲಿ 2.5-220 ಮಿಗ್ರಾಂ ಡೋಸ್ ವ್ಯಾಪ್ತಿಯಲ್ಲಿ ರೇಖೀಯ ಫಾರ್ಮಾಕೋಕೈನೆಟಿಕ್ಸ್ ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಡಿಸ್ಟ್ರಿಬ್ಯೂಷನ್ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ವಿತರಣೆಯು 1.29 ಎಲ್/ಕೆಜಿ ವಿತರಣೆಯ ಸ್ಪಷ್ಟ ಪ್ರಮಾಣವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ, ಮತ್ತು 14.5 ಎಚ್ ಅರ್ಧ-ಜೀವಿತಾವಧಿಯನ್ನು ಮತ್ತು 84-90% ಪ್ಲಾಸ್ಮಾ ಪ್ರೋಟೀನ್ ಬೈಂಡಿಂಗ್ ಅನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಒಂದು ಬಾಹ್ಯವಾಗಿ ಆಯ್ದ ಔಷಧವಾಗಿದೆ, ಮತ್ತು ಇದು ಪಿ-ಗ್ಲೈಕೊಪ್ರೋಟೀನ್ಗೆ ಬಂಧಿಸುವುದರಿಂದ ಉಂಟಾಗುವ ಸೀಮಿತ ಮೆದುಳಿನ ಸೇವನೆಯಿಂದಾಗಿ ಎಂದು ಭಾವಿಸಲಾಗಿದೆ. ಚಯಾಪಚಯ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಮಾನವರಲ್ಲಿ ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ ಚಯಾಪಚಯಗೊಳ್ಳುವುದಿಲ್ಲ ಮತ್ತು ಮೂತ್ರ ಮತ್ತು ಮಲ ಎರಡರಲ್ಲೂ ಬದಲಾಗದೆ ಹೆಚ್ಚಾಗಿ ಹೊರಹಾಕಲ್ಪಡುತ್ತದೆ-ರೇಡಿಯೋಲಾಬೆಲ್ಡ್ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ನೊಂದಿಗೆ ಮೊದಲ ಹಂತದ ಸಾಮೂಹಿಕ-ಸಮತೋಲನ ಅಧ್ಯಯನದ ಪ್ರಕಾರ, ಕ್ರಮವಾಗಿ ಮೂರನೇ ಮತ್ತು ಮೂರನೇ ಎರಡರಷ್ಟು ಡೋಸುಗಳನ್ನು ನೀಡಲಾಗುತ್ತದೆ. ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ರಕ್ತದ ಮೆದುಳಿನ ತಡೆಗೋಡೆಯನ್ನು ಸುಲಭವಾಗಿ ದಾಟುವುದಿಲ್ಲ ಮತ್ತು ಯಕೃತ್ತಿನಿಂದ ಚಯಾಪಚಯಗೊಳ್ಳುವುದಿಲ್ಲ. ನೀಡಲಾದ ಡೋಸ್ನ ತೊಂಬತ್ತಾರು ಪ್ರತಿಶತವನ್ನು 24 ಗಂಟೆಗಳ ಒಳಗೆ ತೆಗೆದುಹಾಕಲಾಗುತ್ತದೆ. ಅದರ ಆಂಟಿಹಿಸ್ಟಾಮೈನ್ ಪರಿಣಾಮಕ್ಕೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದಂತೆ, 24 ಗಂಟೆಗಳ ಕಾಲ ಚರ್ಮದ ಚಕ್ರ ಮತ್ತು ಜ್ವಾಲೆಯ ಮೇಲ್ಮೈ ಪ್ರದೇಶಗಳಾಗಿ ಅಳೆಯಲಾಗುವ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ನ ದೈನಂದಿನ 20 ಮಿಗ್ರಾಂ ಮೌಖಿಕ ಪ್ರಮಾಣಗಳು, ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ 50 ಪ್ರತಿಶತ ಮೇಲ್ಮೈ ಪ್ರದೇಶಗಳನ್ನು ತಡೆಯುವ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ-ಇಡೀ ಆಡಳಿತದ ಮಧ್ಯಂತರದುದ್ದಕ್ಕೂ. ಕೆಮಿಸ್ಟ್ರಿ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್, ಅಥವಾ 2-[4-[4-[1-[2-ಎಥೋಕ್ಸಿಥೈಲ್) ಬೆಂಜೀಮಿಡಾಜೋಲ್-2-yl] ಪೈಪರಿಡಿನ್-1-yl] ಈಥೈಲ್] ಫೀನಿಲ್]-2-ಮೀಥೈಲ್ಪ್ರೋಪಿಯೋನಿಕ್ ಆಮ್ಲವು 463.6 ಡಾಲ್ಟನ್ಗಳ ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕವನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ಹೊಸ ಅಣುವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಪೈಪರಿಡಿನೈಲ್-ಬೆಂಜೀಮಿಡಾಜೋಲ್ನಂತಹ ರಾಸಾಯನಿಕ ರಚನೆಯಾಗಿದೆ. ಆದ್ದರಿಂದ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಅನ್ನು ಮಾರುಕಟ್ಟೆಯಲ್ಲಿರುವ ಅನೇಕ ಹೊಸ ಆಂಟಿಹಿಸ್ಟಾಮೈನ್ಗಳಂತೆಯೇ ಅದೇ ರಾಸಾಯನಿಕ ಗುಂಪಾಗಿ ವರ್ಗೀಕರಿಸಬಹುದು, ಆದರೂ ಇದು ರಚನಾತ್ಮಕವಾಗಿ ಪಡೆದಿಲ್ಲ, ಅಥವಾ ಅವುಗಳಲ್ಲಿ ಯಾವುದಕ್ಕೂ ಮೆಟಾಬೋಲೈಟ್ ಅಥವಾ ಎನಾನ್ಷಿಯೋಮರ್ ಅಲ್ಲ, ಆದರೆ ಎರಡನೇ ತಲೆಮಾರಿನ ಆಂಟಿಹಿಸ್ಟಾಮೈನ್ ನ ಎಲ್ಲಾ ಅವಶ್ಯಕತೆಗಳನ್ನು ಪೂರೈಸುವ ಉದ್ದೇಶದಿಂದ ವಿನ್ಯಾಸಗೊಳಿಸಲಾದ ಮೂಲ ಅಣುವಾಗಿದೆ. ಸೆಟಿರಿಜಿನ್ನ ಒಂದೇ 10-ಮಿಗ್ರಾಂ ಮೌಖಿಕ ಪ್ರಮಾಣಕ್ಕೆ ಹೋಲಿಸಿದರೆ, ಹಿಸ್ಟಮೈನ್-ಪ್ರೇರಿತ ಚಕ್ರ ಮತ್ತು ಜ್ವಾಲೆಯ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯ ಮೇಲೆ 24-ಗಂಟೆಗಳ ಅವಧಿಯಲ್ಲಿ ವಿವಿಧ ಪ್ರಮಾಣಗಳನ್ನು ಬಳಸಿಕೊಂಡು ಸಂಶೋಧನಾ ಕ್ಲಿನಿಕಲ್ ಅಧ್ಯಯನಗಳನ್ನು ನಡೆಸಲಾಯಿತು. ಈ ಸಂಶೋಧನೆಯ ಫಲಿತಾಂಶಗಳು ಆರೋಗ್ಯಕರ ಸ್ವಯಂಸೇವಕರಲ್ಲಿ ಹಿಸ್ಟಮೈನ್-ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆಯ ಪರಿಣಾಮಗಳನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡುವಲ್ಲಿ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಕನಿಷ್ಠ ಸೆಟಿರಿಜಿನ್ನಷ್ಟೇ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಎಂದು ಸೂಚಿಸಿದೆ. ಗಮನಾರ್ಹವಾಗಿ, 20 ಮತ್ತು 50 ಮಿಗ್ರಾಂ ಬಿಲಾಸ್ಟಿನ್ ಸೆಟಿರಿಜಿನ್ ಗಿಂತ ವೇಗವಾಗಿ ಚಕ್ರ ಮತ್ತು ಜ್ವಾಲೆಯ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯನ್ನು ಕಡಿಮೆ ಮಾಡಿತು. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಬಾಹ್ಯ ಕೊಂಡಿಗಳು ಬೆಂಜಿಮಿಡಾಜೋಲ್ಸ್ ಅಸಿಟಿಕ್ ಆಮ್ಲಗಳು ಈಥರ್ಸ್ ಎಚ್1 ಗ್ರಾಹಕ ವಿರೋಧಿಗಳು ಪೆರಿಫೆರಲಿ ಸೆಲೆಕ್ಟಿವ್ ಡ್ರಗ್ಸ್ ಪೈಪರಿಡೈನ್ಸ್