Avarol
ಮೆಡಿಟರೇನಿಯನ್ ಸಮುದ್ರದ ಸ್ಪಾಂಜ್ ಡೈಸಿಡಿಯಾ ಅವಾರಾ 1974 ರಿಂದ ಮೊದಲು ಪ್ರತ್ಯೇಕಿಸಲಾದ ಹೈಡ್ರೋಕ್ವಿನೋನ್ ಅವಾರೋಲ್ ಆಗಿದ್ದು, ಮರುಹೊಂದಿಸಲಾದ ಡ್ರೈಮೇನ್ ಅಸ್ಥಿಪಂಜರದೊಂದಿಗೆ ಮೊದಲ ಸೆಸ್ಕ್ವಿಟರ್ಪೆನಾಯ್ಡ್ ಅನ್ನು ಪ್ರತಿನಿಧಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಅದರ ರಚನೆಯನ್ನು ಪ್ರಮಾಣಿತ ವಿಶ್ಲೇಷಣಾತ್ಮಕ ವಿಧಾನಗಳು, ರಾಸಾಯನಿಕ ಅವನತಿ ಮತ್ತು ನಂತರ ಸ್ಟೀರಿಯೋಕಂಟ್ರೋಲ್ಡ್ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯಿಂದ ಸ್ಥಾಪಿಸಲಾಗಿದೆ. ಈ ಮೆಟಾಬೋಲೈಟ್ನ ವ್ಯಾಪಕ ಶ್ರೇಣಿಯ ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳಿಂದ ಕುತೂಹಲಗೊಂಡ ಅವರೋಲ್ ಅನೇಕ ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಉತ್ಪನ್ನಗಳ ಅಭಿವೃದ್ಧಿ ಮತ್ತು ಅವುಗಳ ಅನ್ವಯಗಳ ಅಧ್ಯಯನಕ್ಕೆ ಸ್ಫೂರ್ತಿ ನೀಡಿದೆ. ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆಯಾದ ಅವರೋಲ್ ವ್ಯಾಪಕ ಶ್ರೇಣಿಯ ಜೈವಿಕ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿದೆ, ಅವುಗಳೆಂದರೆಃ ಆಂಟಿಟ್ಯೂಮರ್, ಆಂಟಿಮೈಕ್ರೊಬಿಯಲ್, ಆಂಟಿವೈರಲ್, ಇತ್ಯಾದಿ. ಇನ್ ವಿಟ್ರೊ ಮತ್ತು ಇನ್ ವಿವೊ ಎರಡರಲ್ಲೂ, 3.5 ಮೈಕ್ರೋಗ್ರಾಂ/ಎಂಎಲ್ ಸಾಂದ್ರತೆಯಲ್ಲಿ, ಪ್ರಾಥಮಿಕ ಮತ್ತು ಮೆಟಾಸ್ಟಾಟಿಕ್ ಮಾರಣಾಂತಿಕ ಗ್ಲಿಯೊಬ್ಲಾಸ್ಟೊಮಾ ಗೆಡ್ಡೆ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಯಿಂದ ಪಡೆದ ಜೀವಕೋಶಗಳ 71 ಪ್ರತಿಶತ ಗ್ಲಿಯೊಬ್ಲಾಸ್ಟೊಮಾ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ಕೋಶಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಯನ್ನು ಅವೆರೋಲ್ ತಡೆಯುತ್ತದೆ. ಇಲಿಗಳ ಮೆದುಳಿನ ಸಿನಾಪ್ಟೋಸೋಮ್ಗಳ ಮೇಲೆ ಕಡಿಮೆ ನ್ಯೂರೋಟಾಕ್ಸಿಸಿಟಿಯನ್ನು ತೋರಿಸುವಾಗ ಅವರೋಲ್ ರಕ್ತ-ಮಿದುಳಿನ ತಡೆಗೋಡೆಯನ್ನು ಭೇದಿಸಬಹುದು ಎಂದು ವರದಿಯಾಗಿದೆ. ಕೊಲೊನ್ ಎಚ್. ಟಿ-29 ಗೆಡ್ಡೆಯ ಜೀವಕೋಶಗಳು ಸಹ ಈ ಸಾವಯವ ಸಂಯುಕ್ತದ (ಐ. ಸಿ. 50 <7 ಎಂ. ಎಂ.) ಬಗ್ಗೆ ಸಂವೇದನಾಶೀಲವಾಗಿದ್ದವು. ಆದ್ದರಿಂದ ಅವೆರೋಲ್ ಸ್ಕ್ಯಾಫೋಲ್ಡ್ಗಳ ಮೇಲಿನ ಹೆಚ್ಚಿನ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ಮಾನವನ ಕರುಳಿನ ಗೆಡ್ಡೆಯನ್ನು ಗುರಿಯಾಗಿಸುವ ಹೊಸ ಔಷಧದಂತಹ ಅಣುಗಳ ಬೆಳವಣಿಗೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗಬಹುದು. ಸೋರಿಯಾಸಿಸ್ಗೆ ಸಂಬಂಧಿಸಿದ ನಾಲ್ಕು ಆಯ್ದ ರೋಗಕಾರಕ ಬ್ಯಾಕ್ಟೀರಿಯಾಗಳ ಮೇಲೆ ಅವೆರಾಲ್ನ ಬ್ಯಾಕ್ಟೀರಿಯಾದ ವಿರೋಧಿ ಚಟುವಟಿಕೆಯು ಮಧ್ಯಮ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿತು, ಅಲ್ಲಿ ಕನಿಷ್ಠ ಪ್ರತಿಬಂಧಕ ಮತ್ತು ಕನಿಷ್ಠ ಬ್ಯಾಕ್ಟೀರಿಯಾದ ಸಾಂದ್ರತೆಗಳು ಅನುಕ್ರಮವಾಗಿ 0.78-1.56 ಮತ್ತು 3.12-18.75 μg/mL ವರೆಗೆ ಇರುತ್ತವೆ. ಅನ್ವಯಿಸಲಾದ ಧನಾತ್ಮಕ ನಿಯಂತ್ರಣಗಳಾದ ಜೆಂಟಾಮಿಸಿನ್ ಮತ್ತು ಆಂಪಿಸಿಲಿನ್ ಎರಡಕ್ಕೂ ಹೋಲಿಸಿದರೆ ಇದು ಬ್ಯಾಸಿಲಸ್ ಸೆರಿಯಸ್ ವಿರುದ್ಧ ಹೆಚ್ಚು ಪರಿಣಾಮಕಾರಿಯಾಗಿದೆ ಎಂದು ಸಾಬೀತಾಯಿತು. ಇದು ಹ್ಯೂಮನ್ ಇಮ್ಯುನೊ ಡಿಫಿಷಿಯನ್ಸಿ ವೈರಸ್ (ಎಚ್ಐವಿ) ನ ವಿವಿಧ ಚಟುವಟಿಕೆಗಳನ್ನು ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ. ವೈರಸ್ನ ಪ್ರಸರಣಕ್ಕೆ ಅಗತ್ಯವಾದ ವೈರಲ್ ಪ್ರೋಟಿಯೇಸ್ನ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಗೆ ನಿರ್ಣಾಯಕವಾದ ಗ್ಲುಟಮೈನ್ ವರ್ಗಾವಣೆ ಟಿಆರ್ಎನ್ಎಯ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯನ್ನು ಅವರೋಲ್ ಸಂಪೂರ್ಣವಾಗಿ ನಿರ್ಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಈ ಸಂಯುಕ್ತವು ವೈರಸ್ನ ರಿವರ್ಸ್ ಟ್ರಾನ್ಸ್ಕ್ರಿಪ್ಟೇಸ್ ಮತ್ತು ಸೈಕ್ಲೋಆಕ್ಸಿಜನೇಸ್ ಮತ್ತು 5′-ಲಿಪೊಕ್ಸಿಜನೇಸ್ನ ಪ್ರತಿಬಂಧ ಸೇರಿದಂತೆ ಇತರ ಪ್ರಮುಖ ಜೈವಿಕ ಗುರಿಗಳನ್ನು ಸಹ ಪ್ರತಿಬಂಧಿಸುತ್ತದೆ. ಅವರೋಲ್ನ ಪ್ರಬಲ ಚಟುವಟಿಕೆ, ಕಡಿಮೆ ವಿಷತ್ವ ಮತ್ತು ರಕ್ತ-ಮಿದುಳಿನ ತಡೆಗೋಡೆಯನ್ನು ದಾಟುವ ಅದರ ಸಾಮರ್ಥ್ಯವು ಈ ಸಂಯುಕ್ತವನ್ನು ಅದರ ಆಂಟಿವೈರಲ್ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುವ ಗುರಿಯನ್ನು ಹೊಂದಿರುವ ರಚನಾತ್ಮಕ ರೂಪಾಂತರಗಳಿಗೆ ಸೂಕ್ತವಾದ ಅಭ್ಯರ್ಥಿಯನ್ನಾಗಿ ಮಾಡುತ್ತದೆ. ಜೈವಿಕ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆ ಟೆರ್ಪೆನಾಯ್ಡ್ ಹೈಡ್ರೋಕಾರ್ಬನ್ಗಳು, ಅವೆರಾಲ್ನ ರಚನೆಯಲ್ಲಿ ಕಂಡುಬರುವಂತೆ, ಪಾಲಿನೈಲ್ ಪೈರೋಫಾಸ್ಫೇಟ್ಗಳನ್ನು ನೀಡಲು ಐಸೊಪೆಂಟೆನಿಲ್ ಪೈರೋಫಾಸ್ಫೇಟ್ (ಐಪಿಪಿ) ರೂಪದಲ್ಲಿ ಐಸೊಪ್ರೇನ್ ಘಟಕಗಳನ್ನು ಜೋಡಿಸುವ ಮೂಲಕ ಜೈವಿಕ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಗೊಳ್ಳುತ್ತವೆ. ಇವುಗಳನ್ನು ನಂತರ ಟೆರ್ಪೀನ್ ಸಿಂಥೇಸ್ಗಳಿಂದ ಟೆರ್ಪೀನ್ಗಳಾಗಿ ಪರಿವರ್ತಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ. ಎರಡು ಐಪಿಪಿ ಅಣುಗಳ ಜೋಡಣೆಯು ಜೆರಾನಿಲ್ ಪೈರೋಫಾಸ್ಫೇಟ್ (ಜಿಪಿಪಿ) ಅನ್ನು ನೀಡುತ್ತದೆ, ಇದು ಎಲ್ಲಾ ಮೊನೊಟೆರ್ಪೀನ್ಗಳಿಗೆ ಪೂರ್ವಸೂಚಕವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಮತ್ತೊಂದು ಐಸೊಪ್ರೇನ್ ಘಟಕವನ್ನು ಸೇರಿಸುವುದರಿಂದ ಫಾರ್ನೆಸಿಲ್ ಪೈರೋಫಾಸ್ಫೇಟ್ (ಎಫ್ಪಿಪಿ) ಅನ್ನು ನೀಡುತ್ತದೆ, ಇದರಿಂದ ಎಲ್ಲಾ ಸೆಸ್ಕ್ವಿಟರ್ಪೀನ್ಗಳನ್ನು ಪಡೆಯಲಾಗುತ್ತದೆ. ಫಾರ್ನೆಸಿಲ್ ಪೈರೋಫಾಸ್ಫೇಟ್ನ (ಎಫ್ಪಿಪಿ) ಸೈಕ್ಲೈಸೇಶನ್ ಎಫ್ಪಿಪಿಯ ಮುಖ್ಯ ಸ್ಥಾನದಲ್ಲಿ ಆರಂಭಿಕ ಎಲೆಕ್ಟ್ರೋಫಿಲಿಕ್ ದಾಳಿಯಿಂದ ನಡೆಯುತ್ತದೆ, ಇದು ಬೈಸೈಕ್ಲಿಕ್ ಕಾರ್ಬೊಕಾಟಯಾನಿಕ್ ಮಧ್ಯಂತರಕ್ಕೆ ಕಾರಣವಾಗುವ ಸಂಘಟಿತ ಪ್ರಕ್ರಿಯೆಗೆ ಕಾರಣವಾಗುತ್ತದೆ, ಇದರಿಂದ ಅಂತಿಮ ಉತ್ಪನ್ನಗಳಾದ ಡ್ರೈಮೇನ್ ಅಥವಾ 4,9-ಫ್ರೈಡೋಡ್ರೈಮೇನ್ ರಚನಾತ್ಮಕ ಪ್ರಕಾರಗಳು ರೂಪುಗೊಳ್ಳುತ್ತವೆ.