SYM-2081
ಎಸ್. ವೈ. ಎಂ-2081 ಕೈನೇಟ್ ಗ್ರಾಹಕಕ್ಕೆ ಹೆಚ್ಚು ಆಯ್ದ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದೆ. ಈ ಪ್ರಬಲ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಕ್ರಮವಾಗಿ ಎಎಂಪಿಎ ಮತ್ತು ಎನ್ಎಂಡಿಎ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಮೇಲೆ ಕೈನೇಟ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಿಗೆ ಸುಮಾರು 3,000 ಪಟ್ಟು ಮತ್ತು 200 ಪಟ್ಟು ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ. ಅದರ ಸಾಮರ್ಥ್ಯ ಮತ್ತು ಆಯ್ಕೆಯನ್ನು ಗಮನಿಸಿದರೆ, ಇದು ಕೇಂದ್ರ ನರಮಂಡಲದಲ್ಲಿ ಕೈನೇಟ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳ ಪಾತ್ರವನ್ನು ಅಧ್ಯಯನ ಮಾಡಲು ಉಪಯುಕ್ತವಾದ ಲಿಗಂಡ್ ಆಗಿದೆ. ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆ ಎಸ್. ವೈ. ಎಂ-2081 ಅನ್ನು ಕಿಣ್ವ ಸಂಶ್ಲೇಷಣೆಯ ಮೂಲಕ ಡಯಾಸ್ಟಿರಿಯೋಮೆರಿಕ್ ಮಿಶ್ರಣದ ಮೂಲಕ ತಯಾರಿಸಬಹುದು, ಆದರೆ ಈ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಯ ಇಳುವರಿ ಚಿಕ್ಕದಾಗಿದೆ. ಎಸ್. ವೈ. ಎಂ-2081ಅನ್ನು ಬಹು-ಗ್ರಾಂ ಪ್ರಮಾಣದಲ್ಲಿ (ಎಸ್)-1-ಟಿ-ಬ್ಯುಟೊಕ್ಸಿಕಾರ್ಬೊನಿಲ್-5-ಟಿ-ಬ್ಯುಟಿಲ್ಡಿಫೆನಿಲ್ಸಿಲಿಯೋಕ್ಸಿಮೆಥೈಲ್ಪಿರೋಲಿಡಿನ್-2-ಒನ್ ನಿಂದ ಪ್ರಾರಂಭಿಸಿ ಮತ್ತು ಅದನ್ನು-78 ಡಿಗ್ರಿ ಸೆಲ್ಸಿಯಸ್ನಲ್ಲಿ ಟೆಟ್ರಾಹೈಡ್ರೋಫುರಾನ್ (ಟಿಎಚ್ಎಫ್) ನಲ್ಲಿರುವ ಲಿಥಿಯಂ ಬಿಸ್ (ಟ್ರೈಮೆಥೈಲ್ಸಿಲ್) ಅಮೈಡ್ಗೆ ಸಮಾನವಾದ ಒಂದು ಪ್ರಮಾಣದೊಂದಿಗೆ ಸಂಸ್ಕರಿಸುವ ಮೂಲಕ ಉತ್ಪಾದಿಸಬಹುದು. ಪರಿಣಾಮವಾಗಿ ಉತ್ಪನ್ನವನ್ನು ಹೆಚ್ಚುವರಿ ಅಯೋಡೋಮೀಥೇನ್ನೊಂದಿಗೆ ಬೆರೆಸಲಾಯಿತು, ಇದು 4-ಮೀಥೈಲೇಟೆಡ್ ಉತ್ಪನ್ನಗಳನ್ನು ಮತ್ತು ಕೆಲವು ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯಿಸದ ಆರಂಭಿಕ ವಸ್ತುಗಳನ್ನು ನೀಡಿತು. ಕಾಲಮ್ ಕ್ರೊಮ್ಯಾಟೋಗ್ರಫಿಯ ಮೂಲಕ ಟ್ರಾನ್ಸ್ ಉತ್ಪನ್ನವನ್ನು ಶುದ್ಧೀಕರಿಸಲಾಯಿತು. ಮುಂದೆ, ಉತ್ಪನ್ನವನ್ನು ಹೆಕ್ಸೇನ್ಗಳಿಂದ ಸ್ಫಟಿಕೀಕರಣಗೊಳಿಸಲಾಯಿತು. ಟೆಟ್ರಾಬ್ಯುಟೈಲಮೋನಿಯಂ ಫ್ಲೋರೈಡ್ ಅನ್ನು ಅದರ ಪ್ರಾಥಮಿಕ ಆಲ್ಕೋಹಾಲ್ಗಾಗಿ ಟೆರ್ಟ್-ಬ್ಯುಟಿಲ್ಡಿಫೆನಿಲ್ಸಿಲಿಲ್ (ಟಿಬಿಡಿಪಿಎಸ್) ರಕ್ಷಣಾತ್ಮಕ ಗುಂಪನ್ನು ಆಯ್ದುಕೊಳ್ಳಲು ಬಳಸಲಾಯಿತು. ಆಲ್ಕೋಹಾಲ್ ಅನ್ನು ಆಕ್ಸಿಡೀಕರಿಸಲು ಶಾರ್ಪ್ಲೆಸ್ ವಿಧಾನವನ್ನು ಬಳಸಲಾಯಿತು. ಈ ಮಧ್ಯಂತರವನ್ನು ಜಲೀಯ ಟಿಎಚ್ಎಫ್ನಲ್ಲಿ ಲಿಥಿಯಂ ಹೈಡ್ರಾಕ್ಸೈಡ್ನೊಂದಿಗೆ ಜಲವಿಚ್ಛೇದನ ಮಾಡಲಾಯಿತು. ಅಂತಿಮವಾಗಿ, ಈ ಸಂಯುಕ್ತವನ್ನು (2S, 4R)-4-ಮೀಥೈಲ್ಗ್ಲುಟಾಮಿಕ್ ಆಮ್ಲವನ್ನು ಉತ್ಪಾದಿಸಲು ಡೈಕ್ಲೋರೋಮೀಥೇನ್ನಲ್ಲಿರುವ ಟ್ರೈಫ್ಲೋರೋಅಸಿಟಿಕ್ ಆಮ್ಲದೊಂದಿಗೆ (TFA) ಸಂಸ್ಕರಿಸಲಾಯಿತು. ಕೆಲವು ಸಂಶೋಧನೆಗಳು SYM-2081ರಲ್ಲಿ ಮೀಥೈಲ್ ಗುಂಪನ್ನು ಹೊಂದಿರುವುದು ಅದರ ಸಾಮರ್ಥ್ಯಕ್ಕೆ ಅತ್ಯಗತ್ಯ ಎಂದು ಸೂಚಿಸಿವೆ. SYM-2081 ಅದರ (2R, 4R) ಐಸೋಮರ್ ಗಿಂತ 20 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾಗಿದೆ ಮತ್ತು ಅದರ (2S, 4S) ಐಸೋಮರ್ ಗಿಂತ 1000 ಪಟ್ಟು ಹೆಚ್ಚು ಪ್ರಬಲವಾಗಿದೆ. ಉಲ್ಲೇಖಗಳು ಅಮಿನೋ ಆಮ್ಲ ಉತ್ಪನ್ನಗಳು ಡೈಕಾರ್ಬಾಕ್ಸಿಲಿಕ್ ಆಮ್ಲಗಳು