Labetalol
ল্যাবেটালল হল উচ্চ রক্তচাপের চিকিৎসা এবং দীর্ঘমেয়াদী এনজাইনা পরিচালনার জন্য ব্যবহৃত একটি ওষুধ। এর মধ্যে রয়েছে অপরিহার্য উচ্চ রক্তচাপ, উচ্চ রক্তচাপজনিত জরুরি অবস্থা এবং গর্ভাবস্থার উচ্চ রক্তচাপ। অপরিহার্য উচ্চ রক্তচাপের ক্ষেত্রে এটি সাধারণত অন্যান্য রক্তচাপের ওষুধের তুলনায় কম পছন্দ করা হয়। এটি মুখের মাধ্যমে বা শিরায় ইনজেকশনের মাধ্যমে দেওয়া যেতে পারে। সাধারণ পার্শ্বপ্রতিক্রিয়াগুলির মধ্যে রয়েছে দাঁড়ানোর সঙ্গে নিম্ন রক্তচাপ, মাথা ঘোরা, ক্লান্ত বোধ করা এবং বমি বমি ভাব। গুরুতর পার্শ্বপ্রতিক্রিয়াগুলির মধ্যে নিম্ন রক্তচাপ, যকৃতের সমস্যা, হৃৎপিণ্ডের ব্যর্থতা এবং ব্রঙ্কোস্পাজম অন্তর্ভুক্ত থাকতে পারে। গর্ভাবস্থার শেষ অংশে ব্যবহার নিরাপদ বলে মনে হয় এবং বুকের দুধ খাওয়ানোর সময় এটি সমস্যা সৃষ্টি করবে বলে আশা করা হয় না। এটি β-এবং α-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টরগুলির সক্রিয়করণকে বাধা দিয়ে কাজ করে। ল্যাবেটালল 1966 সালে পেটেন্ট করা হয় এবং 1977 সালে চিকিৎসা ক্ষেত্রে ব্যবহৃত হয়। এটি একটি জেনেরিক ওষুধ হিসেবে পাওয়া যায়। 2020 সালে, এটি 2 মিলিয়নেরও বেশি প্রেসক্রিপশন সহ মার্কিন যুক্তরাষ্ট্রে 210তম সর্বাধিক নির্ধারিত ওষুধ ছিল। চিকিৎসাগত ব্যবহার ল্যাবেটালল উচ্চ রক্তচাপজনিত জরুরি অবস্থা, পোস্ট অপারেটিভ হাইপারটেনশন, ফিওক্রোমোসাইটোমা-সম্পর্কিত উচ্চ রক্তচাপ এবং বিটা ব্লকার প্রত্যাহার থেকে রিবাউন্ড হাইপারটেনশন পরিচালনায় কার্যকর। গর্ভাবস্থা-প্ররোচিত উচ্চ রক্তচাপের চিকিৎসায় এর একটি বিশেষ ইঙ্গিত রয়েছে যা সাধারণত প্রাক-এক্লাম্পসিয়ার সাথে যুক্ত। এটি গুরুতর উচ্চ রক্তচাপের চিকিৎসায় বিকল্প হিসাবেও ব্যবহৃত হয়। বিশেষ জনসংখ্যার গর্ভাবস্থাঃ পরীক্ষাগারের প্রাণীদের উপর করা গবেষণায় শিশুর কোনও ক্ষতি হয়নি। যাইহোক, গর্ভবতী মহিলাদের মধ্যে তুলনামূলকভাবে সু-নিয়ন্ত্রিত গবেষণা করা হয়নি। নার্সিংঃ বুকের দুধে অল্প পরিমাণে ল্যাবেটালল (0.004% মূল ডোজ) থাকে। স্তন্যদানকারী মায়েদের জন্য ল্যাবেটালোল ব্যবহারের ক্ষেত্রে পরামর্শদাতাদের সতর্ক হওয়া উচিত। পেডিয়াট্রিকঃ কোনও গবেষণায় এই জনসংখ্যার মধ্যে নিরাপত্তা বা উপযোগিতা প্রতিষ্ঠিত হয়নি। জেরিয়াট্রিকঃ ল্যাবেটালোল নেওয়ার সময় বয়স্কদের মাথা ঘোরা সম্ভাবনা বেশি থাকে। ল্যাবেটালোল বয়স্কদের ক্ষেত্রে সতর্কতার সঙ্গে দেওয়া উচিত এবং এই পার্শ্বপ্রতিক্রিয়ার বিষয়ে পরামর্শ দেওয়া উচিত। সাধারণ স্নায়বিক প্রভাবঃ মাথাব্যথা (2 শতাংশ), মাথা ঘোরা (11 শতাংশ) গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনালঃ বমি বমি ভাব (6 শতাংশ), ডিসপেপশিয়া (3 শতাংশ) কোলিনার্জিকঃ অনুনাসিক সংকোচন (3 শতাংশ), বীর্যপাত ব্যর্থতা (2 শতাংশ) শ্বাস-প্রশ্বাসজনিতঃ শ্বাসকষ্ট (2 শতাংশ) অন্যান্যঃ ক্লান্তি (5 শতাংশ), মাথা ঘোরা (2 শতাংশ), অর্থোস্ট হাইপটেনশন দাঁড়ানোর সাথে নিম্ন রক্তচাপ আরও গুরুতর এবং IV গঠনের সাথে আরও সাধারণ (58 শতাংশ বনাম 1 শতাংশ) এবং প্রায়শই মৌখিক গঠনের বৃহত্তর ডোজ ব্যবহার করা যায় না। বিরল জ্বর পেশী খিঁচুনি শুকনো চোখ হার্ট ব্লক হাইপারকেলেমিয়া হেপাটোটক্সিসিটি ড্রাগ অগ্ন্যুৎপাত লাইকেন প্ল্যানাস হাইপারসেন্সিটিভিটির মতো-যার ফলে মারাত্মক শ্বাসযন্ত্রের সমস্যা হতে পারে কন্ট্রাইন্ডিকেশন ল্যাবেটালল প্রকাশ্য কার্ডিয়াক ব্যর্থতা, প্রথম-ডিগ্রি হার্ট ব্লকের চেয়ে বেশি, গুরুতর ব্র্যাডিকার্ডিয়া, কার্ডিওজেনিক শক, গুরুতর হাইপোটেনশন, হাঁপানি সহ প্রতিরোধক শ্বাসনালী রোগের ইতিহাস সহ যে কোনও ব্যক্তির ক্ষেত্রে এবং ড্রাগের প্রতি অত্যধিক সংবেদনশীলতা রয়েছে। ফার্মাকোলজি মেকানিজম অফ অ্যাকশন ল্যাবেটালল একটি বিটা ব্লকার, বা β-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টরগুলির একটি বিরোধী। এটি বিশেষভাবে β1-এবং β2-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টরগুলির একটি অ-নির্বাচনী বিরোধী। ল্যাবেটাললের অভ্যন্তরীণ সহানুভূতিশীল ক্রিয়াকলাপ রয়েছে। এটি α1-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টরেরও একটি বিরোধী, এবং তাই এটি অতিরিক্তভাবে একটি আলফা ব্লকার। ল্যাবেটালল দ্বারা অ্যাড্রেনার্জিক রিসেপ্টরগুলির বিরোধিতা অন্যান্য ক্যাটেকোলামাইনের বিরুদ্ধে প্রতিযোগিতামূলক এবং রিসেপ্টরগুলিতে এর ক্রিয়া শক্তিশালী এবং বিপরীতমুখী। ল্যাবেটালল β1-এবং β2-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টরগুলিকে ব্লক করার ক্ষেত্রে প্রায় সমতুল্য। α থেকে β অবরোধের পরিমাণ নির্ভর করে ল্যাবেটালল মৌখিকভাবে বা শিরায় (IV) দেওয়া হয় কিনা তার উপর। মৌখিকভাবে, α এবং β অবরোধের অনুপাত হল 1:3। অন্তঃশিরা হিসাবে, α থেকে β অবরোধের অনুপাত 1:7। সুতরাং, ল্যাবেটালোলকে কিছু α-ব্লকিং প্রভাব সহ একটি বিটা ব্লকার বলে মনে করা যেতে পারে। তুলনায়, ল্যাবেটালল প্রোপ্রানোললের তুলনায় একটি দুর্বল β-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টর ব্লকার, এবং ফেন্টোলামিনের তুলনায় α-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টরগুলির জন্য দুর্বল আকর্ষণ রয়েছে। ল্যাবেটাললের দ্বৈত α-এবং β-অ্যাড্রিনার্জিক বিরোধিতা স্বল্প এবং দীর্ঘমেয়াদী পরিস্থিতিতে বিভিন্ন শারীরবৃত্তীয় প্রভাব ফেলে। স্বল্পমেয়াদী, তীব্র পরিস্থিতিতে, ল্যাবেটালল স্ট্রোকের পরিমাণ, হৃদস্পন্দন এবং কার্ডিয়াক আউটপুটের উপর সামান্য প্রভাব সহ সিস্টেমিক ভাস্কুলার প্রতিরোধের হ্রাস করে রক্তচাপ হ্রাস করে। দীর্ঘমেয়াদী ব্যবহারের সময়, ল্যাবেটালল ব্যায়ামের সময় হৃৎস্পন্দনের হার কমাতে পারে এবং স্ট্রোকের পরিমাণ বাড়িয়ে কার্ডিয়াক আউটপুট বজায় রাখতে পারে। ল্যাবেটাললে উল্লেখযোগ্য অভ্যন্তরীণ সহানুভূতিশীল ক্রিয়াকলাপ রয়েছে। বিশেষত, এটি ভাস্কুলার মসৃণ পেশীতে অবস্থিত β2-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টরগুলিতে আংশিক অ্যাগোনিস্ট। ল্যাবেটালল এই আংশিক β2-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টর অ্যাগোনিজমের সংমিশ্রণে এবং α1-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টর অবরোধের মাধ্যমে ভাস্কুলার মসৃণ পেশীকে শিথিল করে। সামগ্রিকভাবে, এই ভাসোডিলেটরি প্রভাব রক্তচাপ কমাতে পারে। স্থানীয় অ্যানেস্থেটিক্স এবং সোডিয়াম চ্যানেল ব্লকিং অ্যান্টিরাইথিমিক্সের মতো, ল্যাবেটাললেরও ঝিল্লি স্থিতিশীল করার ক্রিয়া রয়েছে। সোডিয়াম প্রবেশ হ্রাস করে, ল্যাবেটালল অ্যাকশন সম্ভাবনাময় ফায়ারিং হ্রাস করে এবং এইভাবে স্থানীয় অবেদনিক ক্রিয়াকলাপ রয়েছে। শারীরবৃত্তীয় ক্রিয়া ল্যাবেটাললের শারীরবৃত্তীয় প্রভাবগুলি যখন তীব্রভাবে (শিরায়) দেওয়া হয় তখন কেবল তাদের রিসেপ্টর ব্লকিং প্রভাব দ্বারা অনুমান করা যায় না, অর্থাৎ। β1-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টরগুলিকে ব্লক করা হৃদস্পন্দনের হার হ্রাস করা উচিত, তবে ল্যাবেটালল তা করে না। তীব্র পরিস্থিতিতে যখন ল্যাবেটালোল দেওয়া হয়, তখন এটি পেরিফেরাল ভাস্কুলার প্রতিরোধ এবং সিস্টেমিক রক্তচাপ হ্রাস করে এবং এর α1-, β1-এবং β2-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টর ব্লকিং প্রক্রিয়া সত্ত্বেও হৃদস্পন্দন, কার্ডিয়াক আউটপুট এবং স্ট্রোক ভলিউমের উপর সামান্য প্রভাব ফেলে। এই প্রভাবগুলি মূলত দেখা যায় যখন ব্যক্তিটি সোজা অবস্থানে থাকে। দীর্ঘমেয়াদী ল্যাবেটালোল ব্যবহারের অন্যান্য বিটা ব্লকারগুলির থেকে আলাদা প্রভাব রয়েছে। অন্যান্য বিটা ব্লকার, যেমন প্রোপ্রানোলল, ব্যায়ামের সময় ক্রমাগত কার্ডিয়াক আউটপুট হ্রাস করে। যখন ল্যাবেটালল প্রথম দেওয়া হয় তখন পেরিফেরাল ভাস্কুলার প্রতিরোধ হ্রাস পায়। ক্রমাগত ল্যাবেটালোল ব্যবহার পেরিফেরাল ভাস্কুলার প্রতিরোধকে আরও হ্রাস করে। যাইহোক, ব্যায়ামের সময়, স্ট্রোকের পরিমাণ বৃদ্ধি করে এমন একটি ক্ষতিপূরণমূলক পদ্ধতির কারণে কার্ডিয়াক আউটপুট একই থাকে। এইভাবে, ল্যাবেটালল ব্যায়ামের সময় হৃৎস্পন্দনের হার কমাতে সক্ষম হয় এবং স্ট্রোকের পরিমাণ বৃদ্ধি করে কার্ডিয়াক আউটপুট বজায় রাখে। ফার্মাকোকাইনেটিক্স ল্যাবেটালল কম লাইপোফিলিসিটি সহ একটি বিটা ব্লকার হিসাবে শ্রেণীবদ্ধ করা হয় এবং তাই রক্ত-মস্তিষ্কের বাধা অতিক্রম করার সম্ভাবনা কম। এর ফলে কেন্দ্রীয় স্নায়ুতন্ত্রে কম প্রভাবের পাশাপাশি নিউরোসাইকিয়াট্রিক পার্শ্বপ্রতিক্রিয়ার ঝুঁকিও কম হতে পারে। তদনুসারে, ল্যাবেটালল, প্রাণী মডেলগুলিতে, রক্ত-মস্তিষ্ক-বাধা কেবল নগণ্য পরিমাণে অতিক্রম করতে দেখা গেছে। রসায়ন অ্যাড্রিনার্জিক এজেন্টের জন্য ন্যূনতম প্রয়োজনীয়তা হল একটি প্রাথমিক বা গৌণ অ্যামাইন যা একটি প্রতিস্থাপিত বেনজিন বলয় থেকে এক বা দুটি কার্বন দ্বারা পৃথক করা হয়। এই বিন্যাসের ফলে শক্তিশালী অ্যাগোনিস্ট কার্যকলাপ ঘটে। অ্যামাইনের সাথে সংযুক্ত প্রতিস্থাপনের আকার বড় হওয়ার সাথে সাথে, বিশেষত টি-বিউটাইল গ্রুপের ক্ষেত্রে, অণুটি সাধারণত অভ্যন্তরীণ ক্রিয়াকলাপ ছাড়াই রিসেপ্টর অ্যাফিনিটি থাকতে দেখা যায় এবং তাই এটি একটি বিরোধী। ল্যাবেটালল, তার 1-মিথাইল-3-ফেনিলপ্রোপিল প্রতিস্থাপিত অ্যামাইন সহ, একটি টি-বিউটাইল গ্রুপের তুলনায় আকারে বড় এবং তাই প্রধানত একটি বিরোধী হিসাবে কাজ করে। ল্যাবেটালোলের সামগ্রিক কাঠামো খুব মেরু। এটি মেটা অবস্থানে একটি কার্বক্সামাইড গ্রুপ সহ একটি আরাল্কিল গ্রুপের সাথে স্ট্যান্ডার্ড বিটা ব্লকার কাঠামোতে আইসোপ্রোপিল গ্রুপকে প্রতিস্থাপন করে এবং প্যারা অবস্থানে একটি হাইড্রক্সিল গ্রুপ যুক্ত করে তৈরি করা হয়েছিল। ল্যাবেটাললে দুটি কাইরাল কার্বন রয়েছে এবং ফলস্বরূপ চারটি স্টেরিওআইসোমার হিসাবে বিদ্যমান। এর মধ্যে দুটি আইসোমার, (এস, এস)-এবং (আর, এস)-ফর্মগুলি নিষ্ক্রিয়। তৃতীয়, (এস, আর)-আইসোমার, একটি শক্তিশালী α1-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টর ব্লকার। চতুর্থ আইসোমার, (আর, আর)-আইসোমার যা ডাইলেভালল নামেও পরিচিত, একটি মিশ্র অ-নির্বাচনী β-অ্যাড্রেনার্জিক রিসেপ্টর ব্লকার এবং নির্বাচনী α1 ব্লকার। ল্যাবেটালল সাধারণত α-এবং β-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টর ব্লকিং ক্রিয়াকলাপ উভয়ই অর্জনের জন্য একটি রেসমিক মিশ্রণ হিসাবে দেওয়া হয়। ল্যাবেটালল α-এবং β-অ্যাড্রেনার্জিক রিসেপ্টরগুলিকে অবরুদ্ধ করে কাজ করে, যার ফলে হৃদস্পন্দন বা কার্ডিয়াক আউটপুটের উল্লেখযোগ্য পরিবর্তন ছাড়াই পেরিফেরাল ভাস্কুলার প্রতিরোধ হ্রাস পায়। ল্যাবেটাললের β: α বিরোধিতা প্রায় 3:1। ইন্টারন্যাশনাল ইউনিয়ন অফ পিওর অ্যান্ড অ্যাপ্লায়েড কেমিস্ট্রি (আই. ইউ. পি. এ. সি)-এর নামকরণ অনুযায়ী এটি রাসায়নিকভাবে 2-হাইড্রক্সি-5-[1-হাইড্রক্সি-2-[(1-মিথাইল-3-ফেনিলপ্রোপাইল) অ্যামিনো] ইথাইল] বেনজামাইড মনোহাইড্রোক্লোরাইড হিসাবে মনোনীত। ল্যাবেটালল ছিল প্রথম ওষুধ যা α-এবং β-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টর ব্লকিং বৈশিষ্ট্য উভয়কেই একত্রিত করে তৈরি করা হয়েছিল। এটি সম্ভাব্যভাবে ক্ষতিপূরণমূলক রিফ্লেক্স সমস্যা সমাধানের জন্য তৈরি করা হয়েছিল যা একটি একক রিসেপ্টর উপপ্রকার, অর্থাৎ ব্লক করার সময় ঘটেছিল। α-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টরগুলিকে ব্লক করার পরে β-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টর বা টাকিকার্ডিয়াকে ব্লক করার পরে ভাসোকনস্ট্রিকশন। যেহেতু একক রিসেপ্টর উপপ্রকারগুলিকে অবরুদ্ধ করার প্রতিচ্ছবি রক্তচাপ হ্রাস রোধ করতে কাজ করে, তাই এটি অনুমান করা হয়েছিল যে α-এবং β-অ্যাড্রিনার্জিক রিসেপ্টরগুলির দুর্বল অবরোধ রক্তচাপ হ্রাস করতে একসাথে কাজ করতে পারে। রেফারেন্স এক্সটার্নাল লিঙ্কস আলফা-1 ব্লকারস বিটা ব্লকারস সিওয়াইপি2ডি6 ইনহিবিটারস হেপাটোটক্সিন পেরিফেরালি সিলেক্টিভ ড্রাগস ফেনিলেথানোলামাইনস স্যালিসিলামাইডস অনুবাদ করার জন্য প্রস্তুত উইকিপিডিয়া ওষুধ নিবন্ধ