2-Methoxyestradiol
2-মেথক্সিইস্ট্রাডিওল (2-এমই2,2-মিও-ই2) হল এস্ট্র্যাডিওল এবং 2-হাইড্রক্সিইস্ট্রাডিওল (2-ওএইচই2)-এর একটি প্রাকৃতিক বিপাক। এটি বিশেষভাবে 2-হাইড্রক্সিইস্ট্রাডিওলের 2-মিথাইল ইথার। 2-মেথক্সিয়েস্ট্রাডিওল নতুন রক্তনালীগুলির গঠনকে বাধা দেয় যা টিউমারগুলির বৃদ্ধির জন্য প্রয়োজন (অ্যাঞ্জিওজেনেসিস), তাই এটি একটি অ্যাঞ্জিওজেনেসিস প্রতিরোধক। এটি ভাসোডিলেটর হিসাবেও কাজ করে এবং কিছু ক্যান্সার কোষের লাইনে অ্যাপোপটোসিসকে প্ররোচিত করে। 2-মেথক্সিয়েস্ট্রাডিওল এস্ট্র্যাডিওল থেকে উদ্ভূত হয়, যদিও এটি এস্ট্রোজেন রিসেপ্টরগুলির সাথে খারাপভাবে যোগাযোগ করে (এস্ট্র্যাডিওলের তুলনায় 2,000 গুণ কম সক্রিয় ক্ষমতা)। যাইহোক, এটি জি প্রোটিন-কাপলড ইস্ট্রোজেন রিসেপ্টর (জিপিইআর) (10 এনএম, এস্ট্র্যাডিওলের জন্য 3-6 এনএম এর তুলনায়) এর উচ্চ-আকর্ষণ অ্যাগোনিস্ট হিসাবে কার্যকলাপ বজায় রাখে। ক্লিনিকাল ডেভেলপমেন্ট 2-মেথক্সিইস্ট্রাডিওল একটি পরীক্ষামূলক ড্রাগ প্রার্থী হিসাবে তৈরি করা হচ্ছে যার সম্ভাব্য ব্র্যান্ড নাম প্যানজেম। এটি স্তন ক্যান্সারের বিরুদ্ধে প্রথম পর্যায়ের ক্লিনিকাল ট্রায়ালের মধ্য দিয়ে গেছে। 2007 সালের অক্টোবরে 18 জন উন্নত ডিম্বাশয়ের ক্যান্সার রোগীদের দ্বিতীয় পর্যায়ের পরীক্ষায় উৎসাহব্যঞ্জক ফলাফল পাওয়া যায়। প্রিক্লিনিকাল মডেলগুলি আরও পরামর্শ দেয় যে 2-মেথক্সিইস্ট্রাডিওল রিউমাটয়েড আর্থ্রাইটিসের মতো প্রদাহজনক রোগের বিরুদ্ধেও কার্যকর হতে পারে। বেশ কয়েকটি গবেষণায় দেখা গেছে যে 2-মেথক্সিইস্ট্রাডিওল একটি মাইক্রোট্যুবুল প্রতিরোধক এবং ইঁদুরের প্রোস্টেট ক্যান্সারের বিরুদ্ধে প্রতিরোধকারী। 2-মেথক্সিয়েস্ট্রাডিওলের সমস্ত ক্লিনিকাল বিকাশ স্থগিত বা বন্ধ করা হয়েছে। এটি উল্লেখযোগ্যভাবে অণুর খুব দুর্বল মৌখিক জৈব প্রাপ্যতা এবং এর ব্যাপক বিপাকের কারণেও হয়। এই সমস্যাগুলি কাটিয়ে ওঠার প্রচেষ্টায় এনালগগুলি তৈরি করা হয়েছে। একটি উদাহরণ হল 2-মেথক্সিয়েস্ট্রাডিওল ডাইসালফামেট (এসটিএক্স-140), 2-মেথক্সিয়েস্ট্রাডিওলের সি3 এবং সি17বিটা ডাইসালফামেট এস্টার। ক্লিনিকাল প্রভাব 2-মেথক্সিয়েস্ট্রাডিওল পুরুষদের মধ্যে যৌন হরমোন-বাইন্ডিং গ্লোবুলিনের (এসএইচবিজি) মাত্রা 400 মিলিগ্রাম/দিনের মাত্রায় 2.5-fold এবং 1,200 মিলিগ্রাম/দিনের মাত্রায় 4 গুণ বৃদ্ধি করতে দেখা গেছে। বিপরীতভাবে, এটি টেস্টোস্টেরনের মাত্রা দমন করে বলে মনে হয় না। আরও দেখুন 2-মেথক্সিইস্ট্রোল 2-মেথক্সিইস্ট্রোল 4-মেথক্সিইস্ট্রোল 4-মেথক্সিইস্ট্রোল এমপি-2001 রেফারেন্স পরিত্যক্ত ওষুধ অ্যাঞ্জিওজেনেসিস ইনহিবিটারস অ্যান্টিনোপ্লাস্টিক ওষুধ এস্ট্রানস ইথারস জিপিইআর অ্যাগোনিস্টস হিউম্যান মেটাবোলাইটস হাইপোলিপিডেমিক এজেন্টস মাইক্রোট্যুবুল ইনহিবিটারস মাইটোটিক ইনহিবিটারস ফেনোলস