Есциталопрам
Есциталопрам (, ) — синтетичний лікарський засіб, що за хімічним складом є S-енантіомером іншого лікарського засобу циталопраму, який є похідним біциклічного ізобензофурану. Есциталопрам застосовується перорально. Есциталопрам розроблений у співпраці компаній «Lundbeck» і «Forest Laboratories». Його розробка розпочалась ще в 1997 році, а вже в 2000 році перепарат був представлений для схвалення FDA, яке він отримав у березні 2001 року.

Фармакологічні властивості 
Есциталопрам — лікарський засіб із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. За хімічним складом є S-енантіомером іншого лікарського засобу циталопраму. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотного нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині, та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Есциталопрам не впливає або лише незначно впливає на серотонінові рецептори 5-HT1А і 5-НТ2, а також на альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори, бензодіазепінові рецептори, опіатні та ГАМК-рецептори; а також на калієві, кальцієві, натрієві та хлорні канали. Застосування есциталопраму призводить до покращення настрою, зменшення страху та напруги, усуває тривогу та дисфорію, зменшує симптоматику нав'язливих станів, а також практично не має седативного ефекту. Есциталопрам застосовується при депресіях різного типу, панічних розладах, обсесивно-компульсивних розладах, соціофобіях, генералізованому тривожному розладі, у тому числі асоційованому із великою депресією. Препарат також ефективний для профілактики рецидивів великих депресивних розладів, у тому числі у хворих похилого віку. При застосуванні при депресіях есциталопрам у клінічних дослідженнях був ефективніший у порівнянні з циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертраліном, венлафаксином та дулоксетином. За даними частини клінічних досліджень застосування есциталопраму асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів у порівнянні з іншими антидепресантами.

Фармакокінетика 
Есциталопрам добре, проте повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 80 %. Максимальна концентація циталопраму в крові досягається протягом 5 годин після приймання препарату. Препарат у помірній кількості (на 56 %) зв'язується з білками плазми крові. Есциталопрам добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться есциталопрам з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення есциталопраму становить 27—32 години, при порушеннях функції печінки та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.

Покази до застосування 
Есциталопрам застосовують при депресіях різного походження, генералізованому тривожному розладі, панічних розладах (у тому числі з агорафобією).

Побічна дія 
Есциталопрам позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є нудота, головний біль, безсоння, діарея або запор, сухість у роті, запаморочення, гіпергідроз, підвищена втомлюваність, блювання, порушення еякуляції. Іншими побічними ефектами препарату є:
 Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, свербіж шкіри, набряк Квінке, анафілактичні реакції, пурпура, екхімози, гарячка.
 З боку травної системи — зниження апетиту, порушення смаку.
 З боку нервової системи — підвищена тривожність, неспокій, маніакальні стани, агресивність, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, галюцинації, деперсоналізація, серотоніновий синдром, порушення зору, тремор, панічні атаки.
 З боку серцево-судинної системи — ортостатична гіпотензія.
 З боку сечостатевої системи — затримка сечі, галакторея, імпотенція, зниження лібідо, відсутність оргазму в жінок.
 Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, болі в суглобах та м'язах, гіпонатріємія, збільшення активності ферментів печінки в крові.

Протипокази 
Есциталопрам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноаміноксидази, особам у віці до 15 років, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску 
Есциталопрам випускається у вигляді таблеток по 0,005; 0,01 і 0,02 г; розчину для перорального застосування із вмістом 5 мг циталопраму в 5 мл розчину.

Примітки

Посилання 
 Есциталопрам на сайті mozdocs.kiev.ua 
 https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3277.htm 

Антидепресанти
Психоактивні речовини
Лікарські засоби за алфавітом
Есциталопрам ( , ) — синтетичний лікарський засіб , що за хімічним складом є S - енантіомером іншого лікарського засобу циталопраму , який є похідним біциклічного ізобензофурану . Есциталопрам застосовується перорально . Есциталопрам розроблений у співпраці компаній « Lundbeck » і « Forest Laboratories » . Його розробка розпочалась ще вроці , а вже вроці перепарат був представлений для схвалення FDA , яке він отримав у березніроку . Фармакологічні властивості Есциталопрам — лікарський засіб із групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну . За хімічним складом є S - енантіомером іншого лікарського засобу циталопраму . Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотного нейронального захоплення серотоніну в синапсах центральної нервової системи , що спричинює накопичення нейромедіатора в синаптичній щілині , та подовженню його дії на постсинаптичні рецепторні ділянки . Це призводить до інгібування обігу серотоніну в організмі , подальшим наслідком чого є купування депресивних станів . Есциталопрам не впливає або лише незначно впливає на серотонінові рецепториHT1А іНТ2 , а також на альфа - 1 - та альфа - 2 - , а також бета - адренорецептори , D2 та D1 дофамінові рецептори , гістамінові H1 -рецептори , м - холірецептори , бензодіазепінові рецептори , опіатні та ГАМК - рецептори ; а також на калієві , кальцієві , натрієві та хлорні канали . Застосування есциталопраму призводить до покращення настрою , зменшення страху та напруги , усуває тривогу та дисфорію , зменшує симптоматику нав'язливих станів , а також практично не має седативного ефекту . Есциталопрам застосовується при депресіях різного типу , панічних розладах , обсесивно - компульсивних розладах , соціофобіях , генералізованому тривожному розладі , у тому числі асоційованому із великою депресією . Препарат також ефективний для профілактики рецидивів великих депресивних розладів , у тому числі у хворих похилого віку . При застосуванні при депресіях есциталопрам у клінічних дослідженнях був ефективніший у порівнянні з циталопрамом , флуоксетином , пароксетином , сертраліном , венлафаксином та дулоксетином . За даними частини клінічних досліджень застосування есциталопраму асоціюється із нижчою кількістю побічних ефектів у порівнянні з іншими антидепресантами . Фармакокінетика Есциталопрам добре , проте повільно всмоктується після перорального застосування , біодоступність препарату становить % . Максимальна концентація циталопраму в крові досягається протягомгодин після приймання препарату . Препарат у помірній кількості ( на % ) зв'язується з білками плазми крові . Есциталопрам добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр , проникає через плацентарний бар'єр , та виділяється в грудне молоко . Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних , так і неактивних метаболітів . Виводиться есциталопрам з організму переважно із сечею у вигляді метаболітів . Період напіввиведення есциталопраму становить32 години , при порушеннях функції печінки та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися . Покази до застосування Есциталопрам застосовують при депресіях різного походження , генералізованому тривожному розладі , панічних розладах ( у тому числі з агорафобією ) . Побічна дія Есциталопрам позиціонується як препарат , при застосуванні якого спостерігається незначна кількість побічних ефектів , найчастішими з яких є нудота , головний біль , безсоння , діарея або запор , сухість у роті , запаморочення , гіпергідроз , підвищена втомлюваність , блювання , порушення еякуляції . Іншими побічними ефектами препарату є : Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип , свербіж шкіри , набряк Квінке , анафілактичні реакції , пурпура , екхімози , гарячка . З боку травної системи — зниження апетиту , порушення смаку . З боку нервової системи — підвищена тривожність , неспокій , маніакальні стани , агресивність , порушення концентрації уваги , сплутаність свідомості , галюцинації , деперсоналізація , серотоніновий синдром , порушення зору , тремор , панічні атаки . З боку серцево - судинної системи — ортостатична гіпотензія . З боку сечостатевої системи — затримка сечі , галакторея , імпотенція , зниження лібідо , відсутність оргазму в жінок . Інші побічні ефекти — синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону , болі в суглобах та м'язах , гіпонатріємія , збільшення активності ферментів печінки в крові . Протипокази Есциталопрам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату , одночасному лікуванні інгібіторами моноаміноксидази , особам у віці дороків , при вагітності та годуванні грудьми . Форми випуску Есциталопрам випускається у вигляді таблеток по005 ; 01 і02 г ; розчину для перорального застосування із вмістоммг циталопраму вмл розчину . Примітки Посилання Есциталопрам на сайті mozdocs.kiev.ua https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3277.htm Антидепресанти Психоактивні речовини Лікарські засоби за алфавітом