Тіотропію бромід
Тіотропію бромід (, ) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є четвертинною сіллю амонію, та відноситься до блокаторів м-холінорецепторів. Тіотропію бромід застосовується виключно інгаляційно. Тіотропію бромід уперше синтезований у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim» в 1991 році, та застосовується у клінічній практиці з 2004 року.

Фармакологічні властивості 
Тіотропію бромід — синтетичний препарат, що за хімічним складом є четвертинною сіллю амонію, та відноситься до блокаторів м-холінорецепторів. Механізм дії препарату полягає в конкурентному блокуванні м-холінорецепторів, що призводить до зменшення утворення циклічного гуанозинмонофосфату, та спричинює порушення взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами гладкої мускулатури бронхів, наслідком чого є розслаблення гладких м'язів бронхів та збільшення просвіту бронхів. Тіотропію бромід має значно більшу активність та значно триваліший ефект у порівнянні з іпратропію бромідом, що спричинене його більшою селективністю щодо холінорецепторів типу М3, розташованих у бронхах, а також значно більш повільнішою дисоціацією препарату з М3-холінорецепторами. При застосуванні тіотропію броміду спостерігається зниження метаплазії бронхів, розпочинається процес ремоделювання бронхів, а також зниження гіперреактивності бронхів. Тіотропію бромід застосовується інгаляційно при хронічному обструктивному захворюванні легень і бронхіальній астмі, причому вища ефективність препарату досягається у комбінації з бета-2-адреностимуляторів, а також у курців.

Фармакокінетика 
Тіотропію бромід відносно погано всмоктується після інгаляційного застосування, біодоступність препарату після інгаляції складає 19,5 %. Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається через 5 хвилин післ інгаляції, максимальний ефект препарату спостерігається через 1—2 години після застосування препарату. Іпратропію бромід добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, незначно проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується тіотропію бромід у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно із сечею, незмінений препарат виводиться з калом.

Покази до застосування 
Тіотропію бромід застосовується для підтримуючого лікування при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень.

Побічна дія 
При застосуванні тіотропію броміду рідко спостерігаються наступні побічні ефекти:
 Алергічні реакції — шкірний висип, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, сухість шкіри.
 З боку травної системи — сухість у роті, ларингіт та фарингіт (внаслідок подразнення слизових оболонок при інгаляційному застосуванні), гастроезофагеальний рефлюкс, кандидоз ротової порожнини, стоматит, нудота, запор, кишкова непрохідність.
 З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, підвищення внутрішньоочного тиску, нечіткість зору, глаукома.
 З боку дихальної системи — кашель, бронхоспазм, носова кровотеча, синусит, дисфонія.
 З боку серцево-судинної системи — фібриляція передсердь, тахікардія, суправентрикулярна тахікардія.
 З боку сечостатевої системи — порушення сечопуску в чоловіків. інфекції сечових шляхів.

Протипокази 
Тіотропію бромід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних атропіну, в дитячому віці, І триместрі вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску 
Тіотропію бромід випускається у вигляді розчину для інгаляцій по 1,25 і 2,5 мкг в дозі в картріджах по 60 доз; та капсул з порошком для інгаляцій по 18 мкг у капсулі. Тіотропію бромід випускається також у комбінації з олодатеролом.

Примітки

Посилання 
 Тіотропію бромід на сайті mozdocs.kiev.ua
 Тіотропію бромід на сайті rlsnet.ru

Четвертинні амонієві сполуки
Засоби для лікування захворювань дихальної системи
Холінолітичні засоби
Лікарські засоби за алфавітом
Бронхолітики
Броміди
Тіотропію бромід ( , ) — синтетичний препарат , що за хімічним складом є четвертинною сіллю амонію , та відноситься до блокаторів м - холінорецепторів . Тіотропію бромід застосовується виключно інгаляційно . Тіотропію бромід уперше синтезований у лабораторії компанії « Boehringer Ingelheim » вроці , та застосовується у клінічній практиці зроку . Фармакологічні властивості Тіотропію бромід — синтетичний препарат , що за хімічним складом є четвертинною сіллю амонію , та відноситься до блокаторів м - холінорецепторів . Механізм дії препарату полягає в конкурентному блокуванні м - холінорецепторів , що призводить до зменшення утворення циклічного гуанозинмонофосфату , та спричинює порушення взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами гладкої мускулатури бронхів , наслідком чого є розслаблення гладких м'язів бронхів та збільшення просвіту бронхів . Тіотропію бромід має значно більшу активність та значно триваліший ефект у порівнянні з іпратропію бромідом , що спричинене його більшою селективністю щодо холінорецепторів типу М3 , розташованих у бронхах , а також значно більш повільнішою дисоціацією препарату з М3-холінорецепторами . При застосуванні тіотропію броміду спостерігається зниження метаплазії бронхів , розпочинається процес ремоделювання бронхів , а також зниження гіперреактивності бронхів . Тіотропію бромід застосовується інгаляційно при хронічному обструктивному захворюванні легень і бронхіальній астмі , причому вища ефективність препарату досягається у комбінації з бета - 2- адреностимуляторів , а також у курців . Фармакокінетика Тіотропію бромід відносно погано всмоктується після інгаляційного застосування , біодоступність препарату після інгаляції складає5 % . Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається черезхвилин післ інгаляції , максимальний ефект препарату спостерігається через2 години після застосування препарату . Іпратропію бромід добре зв'язується з білками плазми крові . Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр , незначно проникає через плацентарний бар'єр , даних за виділення в грудне молоко людини немає . Метаболізується тіотропію бромід у печінці з утворенням неактивних метаболітів . Виводиться препарат з організму переважно із сечею , незмінений препарат виводиться з калом . Покази до застосування Тіотропію бромід застосовується для підтримуючого лікування при бронхіальній астмі , хронічному обструктивному захворюванні легень . Побічна дія При застосуванні тіотропію броміду рідко спостерігаються наступні побічні ефекти : Алергічні реакції — шкірний висип , свербіж шкіри , кропив'янка , набряк Квінке , сухість шкіри . З боку травної системи — сухість у роті , ларингіт та фарингіт ( внаслідок подразнення слизових оболонок при інгаляційному застосуванні ) , гастроезофагеальний рефлюкс , кандидоз ротової порожнини , стоматит , нудота , запор , кишкова непрохідність . З боку нервової системи — головний біль , запаморочення , підвищення внутрішньоочного тиску , нечіткість зору , глаукома . З боку дихальної системи — кашель , бронхоспазм , носова кровотеча , синусит , дисфонія . З боку серцево - судинної системи — фібриляція передсердь , тахікардія , суправентрикулярна тахікардія . З боку сечостатевої системи — порушення сечопуску в чоловіків . інфекції сечових шляхів . Протипокази Тіотропію бромід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних атропіну , в дитячому віці , І триместрі вагітності та годуванні грудьми . Форми випуску Тіотропію бромід випускається у вигляді розчину для інгаляцій по25 і5 мкг в дозі в картріджах подоз ; та капсул з порошком для інгаляцій помкг у капсулі . Тіотропію бромід випускається також у комбінації з олодатеролом . Примітки Посилання Тіотропію бромід на сайті mozdocs.kiev.ua Тіотропію бромід на сайті rlsnet.ru Четвертинні амонієві сполуки Засоби для лікування захворювань дихальної системи Холінолітичні засоби Лікарські засоби за алфавітом Бронхолітики Броміди