Tolperizon
Tolperizon je organsko jedinjenje, koje sadrži 16 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 245,360 -{Da}-. Tolperizon je centralno-delujući mišićni relaksant, derivat piperidina. Tržišna imena uključuju Biocalm, Muscodol, Mydeton, Mydocalm, Myolax, Myoxan i Viveo.

Osobine

Klinička upotreba 
Tolperizon je indikovan za upotrebu u lečenju patološki povećanog tonusa poprečno-prugastih mišića izazvanog neurološkim bolestima (oštećenje piramidalnog trakta, multipla skleroza, mijelopatija, encefalomijelitis) i spastičke paralize i drugih encefalopatija koje se manifestuju mišićnom distonijom.

Druge moguće upotrebe uključuju: 
• Spondilozu 
• Spondiloartrozu 
• Cervikalni i lumbalni sindrom
• Artrozu velikih zglobova
• Obliterantnu aterosklerozu krvnih sudova ekstremiteta
• Diabetičnu angiopatiju
• Obliteranti tromboangitis
• Rejnoov sindrom

Kontraindikacije i mere opreza  
Proizvođači navode da Tolperizon ne bi trebalo koristiti kod bolesnika sa miastenijom gravis.  Dostupni su samo ograničeni podaci o bezbednosti primene kod dece, omladine, tokom trudnoće i dojenja. Nije poznato da li se Tolperizon izlučuje u majčino mleko.

Neželjena dejstva 
Neželjeni efekti se javljaju u manje od 1% pacijenata i uključuju mišićnu slabost, glavobolju, arterijsku hipotenziju, mučninu, povraćanje, dispepsiju i suva usta. Svi efekti su reverzibilni. Alergijske reakcije se javljaju u manje od 0,1% od pacijenta i uključuju osip, Kvinkeov edem i, u nekim slučajevima anafilaktički šok.

Interakcije 
Tolperizon nema značajan potencijal za interakcije sa drugim lekovima. Ne može se isključiti da kombinacija sa drugim centralno - delujućim relaksantima mišića, benzodiazepinima ili nesteroidnim anti-inflamatornim lekova (NSAIL) može da iziskuje smanjenje doze kod nekih pacijenata.

Mehanizam delovanja 
Tolperizon je centralno - delujući miorelaksans koji deluje na retikularnu formaciju u stablu mozga  blokiranjem voltažno zavisnih natrijumovih i kalcijumskih kanala.

Farmakokinetika 
Tolperizon se skoro potpuno apsorbuje iz creva i dostiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvnoj plazmi posle 1.5 čas. Većinom se metaboliše u jetri i bubrezima. Izlučuje se putem bubrega u dve faze; prvoj je polu- život dva sata, a drugoj je vreme polu –života 12 sati.

Reference

Literatura

Spoljašnje veze 

 -{Tolperisone}-

Пиперидини 
Ароматични кетони
Tolperizon je organsko jedinjenje , koje sadržiatoma ugljenika i ima molekulsku masu od360 -{ Da }- . Tolperizon je centralno-delujući mišićni relaksant , derivat piperidina . Tržišna imena uključuju Biocalm , Muscodol , Mydeton , Mydocalm , Myolax , Myoxan i Viveo . Osobine Klinička upotreba Tolperizon je indikovan za upotrebu u lečenju patološki povećanog tonusa poprečno-prugastih mišića izazvanog neurološkim bolestima ( oštećenje piramidalnog trakta , multipla skleroza , mijelopatija , encefalomijelitis ) i spastičke paralize i drugih encefalopatija koje se manifestuju mišićnom distonijom . Druge moguće upotrebe uključuju : • Spondilozu • Spondiloartrozu • Cervikalni i lumbalni sindrom • Artrozu velikih zglobova • Obliterantnu aterosklerozu krvnih sudova ekstremiteta • Diabetičnu angiopatiju • Obliteranti tromboangitis • Rejnoov sindrom Kontraindikacije i mere opreza Proizvođači navode da Tolperizon ne bi trebalo koristiti kod bolesnika sa miastenijom gravis . Dostupni su samo ograničeni podaci o bezbednosti primene kod dece , omladine , tokom trudnoće i dojenja . Nije poznato da li se Tolperizon izlučuje u majčino mleko . Neželjena dejstva Neželjeni efekti se javljaju u manje od pacijenata i uključuju mišićnu slabost , glavobolju , arterijsku hipotenziju , mučninu , povraćanje , dispepsiju i suva usta . Svi efekti su reverzibilni . Alergijske reakcije se javljaju u manje od1% od pacijenta i uključuju osip , Kvinkeov edem i , u nekim slučajevima anafilaktički šok . Interakcije Tolperizon nema značajan potencijal za interakcije sa drugim lekovima . Ne može se isključiti da kombinacija sa drugim centralno - delujućim relaksantima mišića , benzodiazepinima ili nesteroidnim anti-inflamatornim lekova ( NSAIL ) može da iziskuje smanjenje doze kod nekih pacijenata . Mehanizam delovanja Tolperizon je centralno - delujući miorelaksans koji deluje na retikularnu formaciju u stablu mozga blokiranjem voltažno zavisnih natrijumovih i kalcijumskih kanala . Farmakokinetika Tolperizon se skoro potpuno apsorbuje iz creva i dostiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvnoj plazmi posle5 čas . Većinom se metaboliše u jetri i bubrezima . Izlučuje se putem bubrega u dve faze ; prvoj je polu- život dva sata , a drugoj je vreme polu –životasati . Reference Literatura Spoljašnje veze -{ Tolperisone }- Пиперидини Ароматични кетони