Acetilholinesteraza
Acetilholinsteraza (, prava holinsteraza, holinska esteraza I, acetiltioholinsteraza, acetilholin hidrolaza, acetil.beta-metilholinsteraza, acetilhidrolaza, AcCholE, ACE, AChE) je enzim sa sistematskim imenom acetilholin acetilhidrolaza. Ovaj enzim katalizuje sledeću hemijsku reakciju

 acetilholin + -{H}-2O  holin + acetat

Ovaj enzim deluje na mnoštvo acetalnih estara.

Acetilholinesteraze su serumske proteaze koje razgrađuju, hidrolizuju, neurotransmiter acetilholin. AChE se dominantno nalaze u neuromišićnoj spojnici i holinergičkim sinapsama u mozgu gde imaju prevashodnu svrhu završavanja sinaptičke neurotransmisije. AChE imaju veoma izraženu katalitičku aktivnost, jer svaki molekul acetilholinesteraze razgrađuje oko 25000 molekula acetilholina (ACh). Tokom neurotransmisije ACh se oslobađa u sinaptičku pukotinu i vezuje za holinergičke receptore na postsinaptičkoj membrani prenoseći signal iz neurona. AChE koja se nalazi na postsinaptičkoj membrani završava transmisiju signala razgrađujući (hidrolizirajući) ACh. Tako oslobođeni holin se ponovo preuzima od strane presinaptičkog nerva i koristi sa ponovnu sintezu acetilholina kombinovanjem sa acetil –CoA uz pomoć enzima holin acetiltransferaze.

Inhibicija AChE dovodi do akumulacije ACh u sinaptičkoj pukotini, a time i otežane neurotransmisije. Ireverzibilni inhibitori AChE, kao što su organofosfatna jedinjenja (insekticidi kao što je malation, i nervni bojni otrovi kao što su sarin i soman) mogu dovesti do paralize mišića, konvulzija i bronhokonstrikcije i smrti usled asfiksije. Karbamati su kao što je fizostigmin koji se koristi u lečenju glaukoma, su reverzibilni inhibitori AChE koji usporavaju razgradnju ACh i više sati. Kratkoročni reverzibilni inhibitori AChE kao što su rivastigmin, donepezil i galantamin se koriste u lečenju neurokognitivne disfunkcije u Alzheimerovoj demenciji, a rivastigmin i u lečenje demencije u Parkinsonovoj bolesti, a može pomoći i u lečenju drugih oblika demencije.

Reference

Literatura

Spoljašnje veze 
 

ЕЦ 3.1.1
Acetilholinsteraza ( , prava holinsteraza , holinska esteraza I , acetiltioholinsteraza , acetilholin hidrolaza , acetil.beta -metilholinsteraza , acetilhidrolaza , AcCholE , ACE , AChE ) je enzim sa sistematskim imenom acetilholin acetilhidrolaza . Ovaj enzim katalizuje sledeću hemijsku reakciju acetilholin + -{ H } -2O holin + acetat Ovaj enzim deluje na mnoštvo acetalnih estara . Acetilholinesteraze su serumske proteaze koje razgrađuju , hidrolizuju , neurotransmiter acetilholin . AChE se dominantno nalaze u neuromišićnoj spojnici i holinergičkim sinapsama u mozgu gde imaju prevashodnu svrhu završavanja sinaptičke neurotransmisije . AChE imaju veoma izraženu katalitičku aktivnost , jer svaki molekul acetilholinesteraze razgrađuje okomolekula acetilholina ( ACh ) . Tokom neurotransmisije ACh se oslobađa u sinaptičku pukotinu i vezuje za holinergičke receptore na postsinaptičkoj membrani prenoseći signal iz neurona . AChE koja se nalazi na postsinaptičkoj membrani završava transmisiju signala razgrađujući ( hidrolizirajući ) ACh . Tako oslobođeni holin se ponovo preuzima od strane presinaptičkog nerva i koristi sa ponovnu sintezu acetilholina kombinovanjem sa acetil –CoA uz pomoć enzima holin acetiltransferaze . Inhibicija AChE dovodi do akumulacije ACh u sinaptičkoj pukotini , a time i otežane neurotransmisije . Ireverzibilni inhibitori AChE , kao što su organofosfatna jedinjenja ( insekticidi kao što je malation , i nervni bojni otrovi kao što su sarin i soman ) mogu dovesti do paralize mišića , konvulzija i bronhokonstrikcije i smrti usled asfiksije . Karbamati su kao što je fizostigmin koji se koristi u lečenju glaukoma , su reverzibilni inhibitori AChE koji usporavaju razgradnju ACh i više sati . Kratkoročni reverzibilni inhibitori AChE kao što su rivastigmin , donepezil i galantamin se koriste u lečenju neurokognitivne disfunkcije u Alzheimerovoj demenciji , a rivastigmin i u lečenje demencije u Parkinsonovoj bolesti , a može pomoći i u lečenju drugih oblika demencije . Reference Literatura Spoljašnje veze ЕЦ1.1