Cetirizina
La cetirizina es un fármaco antihistamínico de segunda generación que no genera efectos a nivel de sistema nervioso central. Está indicado para aliviar los síntomas de enfermedades alérgicas como: rinitis alérgica estacional (incluyendo los síntomas oculares), rinitis alérgica perenne, urticaria crónica idiopática. 

Es un metabolito más hidrosoluble de la hidroxicina, con escasa actividad anticolinérgica,Tiene una vida media  prolongada que permite dosificación una vez al día.

Historia 
Es un antihistamínico de segunda generación, que fue introducido durante la década de 1980 y 1990. Presenta menos efectos adversos que los de primera generación y no está relacionado causalmente con muertes por sobredosis. Tiene mejoras en cuanto a su rápida acción (en minutos) para tratar rinitis alérgica y conjuntivitis alérgica. Los antihistamínicos de segunda generación son más eficaces y seguros en dosis altas (hasta 4 veces) en dosis orales.

Descripción 
Es un antihistamínico de segunda generación, que compite con la histamina por el receptor evitando los síntomas que causan la alergia, además de que tiene una muy buena respuesta frente a la urticaria a diferencia de los demás antihistamínicos. Es el metabolito activo de la hidroxicina.

Farmacocinética

Vías de administración 

 Vía oral
 Vía intramuscular

Absorción 
Medicamento soluble en agua (ionizado), se diluye en los ácidos gástricos del estómago y pasa al intestino delgado donde se absorbe por las células epiteliales mediante procesos de transporte activo y transporte pasivo. Tiene un pH ácido de entre 4 a 6,(los valores varían dependiendo del excipiente utilizado). Biodisponibilidad muy alta, si es administrado por vía oral (70 a 85%).

Distribución 
El volumen de distribución es de 0,50 l/kg, (amplia capacidad de distribución por torrente sanguíneo después de ser absorbida). Unión a proteínas plasmáticas del 93± 0,3 %. La distribución en niños varía según la edad, el peso, desarrollo fisiológico, está entre 0.4 a 0.6 L/kg. En ancianos es menor que en adultos jóvenes, debido a los cambios fisiológicos asociados al envejecimiento, la disminución del flujo sanguíneo, función renal y hepática.

Metabolismo y metabolitos 
El metabolismo tiene lugar principalmente en el hígado mediante mecanismos de oxidación y conjugación. Se metaboliza principalmente por el sistema del citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Durante este proceso, la cetirizina se transforma en un metabolito inactivo denominado cetirizina N-óxido.

Su vida media es  entre 12 a 24 horas. Su metabolismo es similar en niños y adultos. En lactantes y ancianos es menor debido a sus condiciones fisiológicas.

Excreción 
La mayor parte de la cetirizina se excreta intacta a través de la orina, se produce principalmente a través de la filtración renal, se excreta por procesos de transporte activo, lo que hace eficiente su eliminación. La vida media es amplia, por lo que se tarda en eliminarse completamente, puede demorar hasta días.

Farmacodinámica

Mecanismo de Acción 

Es el metabolito activo de la hidroxicina, antagonista los receptores H1, y una baja afinidad por los receptores de tipo muscarínicos, dopaminérgicos y serotoninérgicos en comparación con la hidroxicina. Al ser hidrosoluble, no atraviesa barrera hematoencefálica, y en dosis recomendadas no se asocia con efectos adversos relacionados con el Sistema Nervioso Central. La cetirizina actúa en los mastocitos, por lo que reduce la producción de prostaglandinas D2 la cual es un mediador en la broncoconstricción e inhibidor del factor de activación plaquetario y citotóxico.

Efectos 

 Reducción de síntomas como el prurito, rinorrea y eritema.
 Efecto antiinflamatorio y modulatorio sobre el sistema inmune.
 Sistema nervioso central: (Somnolencia) A pesar de que no atraviesa la barrera hematoencefálica, puede tener una mínima acción sobre el SNC en dosis altas o en interacción con otros medicamentos.

Interacciones

Efectos Adversos

Contraindicaciones 

 Hipersensibilidad al principio activo,  a alguno de los excipientes, a hidroxicina o a cualquier derivado piperazínico.
 Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento renal inferior a 10 ml/min.

Precauciones 
Pacientes pediátricos: Menores de un año pueden producir apnea del sueño; en recién nacidos y prematuros hay mayor susceptibilidad a los efectos anticolinérgicos estimulantes del SNC, con mayor riesgo de presentar convulsiones. Por los efectos sedantes que pueden afectar el desempeño escolar, los antihistamínicos no son recomendados en niños.

Pacientes geriátricos: tienen mayor riesgo de presentar mareo, sedación, confusión, hipotensión y reacciones paradójicas de excitación, así como efectos anticolinérgicos; los pacientes con deterioro de la función hepática son más susceptibles a presentar toxicidad.

Sobredosis 
Dosis tóxica: Niños y adultos: 0,75 mg/kg

Síntomas: Somnolencia severa, confusión, agitación, inquietud, boca seca, visión borrosa, dificultad para orinar, dolor abdominal, náuseas, emesis, ritmo cardíaco acelerado, arritmia y convulsiones.

Tratamiento: el lavado gástrico dentro de las primeras horas después de la ingestión y la administración de carbón activado para capturar el exceso de cetirizina del estómago.

Presentaciones

Un solo medicamento: 
 Jarabe 100mg/100mL
 Gotas orales 10 mg/mL
 Tabletas 10mg

Combinados: 

 Cetirizina + acetaminofen + fenilefrina 
 Cetirizina + acetaminofen + fenilefrina + cafeína 
 Cetirizina + Ibuprofeno + fenilefrina

Nombres comerciales 
Nombres comerciales CETIRIZINA®, ALERGEX®, CETRINE®, CETIRRINOL®,CETIRAX®, ZOAR®, ACIDRINE®, ZERIDIL®.

Uso veterinario 
Es una antihistamínico útil en felinos y caninos para controlar la sintomatología de las alergias que causan principalmente comezón.

Uso veterinario 
Es un antihistamínico para en felinos y caninos, ayuda a controlar las alergias que causan principalmente comezón e irritación.

Véase también 
 Hidroxicina
 Levocetirizina

Referencias 

Antihistamínicos
Medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud
La cetirizina es un fármaco antihistamínico de segunda generación que no genera efectos a nivel de sistema nervioso central . Está indicado para aliviar los síntomas de enfermedades alérgicas como : rinitis alérgica estacional ( incluyendo los síntomas oculares ) , rinitis alérgica perenne , urticaria crónica idiopática . Es un metabolito más hidrosoluble de la hidroxicina , con escasa actividad anticolinérgica,Tiene una vida media prolongada que permite dosificación una vez al día . Historia Es un antihistamínico de segunda generación , que fue introducido durante la década dey Presenta menos efectos adversos que los de primera generación y no está relacionado causalmente con muertes por sobredosis . Tiene mejoras en cuanto a su rápida acción ( en minutos ) para tratar rinitis alérgica y conjuntivitis alérgica . Los antihistamínicos de segunda generación son más eficaces y seguros en dosis altas ( hastaveces ) en dosis orales . Descripción Es un antihistamínico de segunda generación , que compite con la histamina por el receptor evitando los síntomas que causan la alergia , además de que tiene una muy buena respuesta frente a la urticaria a diferencia de los demás antihistamínicos . Es el metabolito activo de la hidroxicina . Farmacocinética Vías de administración Vía oral Vía intramuscular Absorción Medicamento soluble en agua ( ionizado ) , se diluye en los ácidos gástricos del estómago y pasa al intestino delgado donde se absorbe por las células epiteliales mediante procesos de transporte activo y transporte pasivo . Tiene un pH ácido de entrea( los valores varían dependiendo del excipiente utilizado ) . Biodisponibilidad muy alta , si es administrado por vía orala ) . Distribución El volumen de distribución es de50 l/kg , ( amplia capacidad de distribución por torrente sanguíneo después de ser absorbida ) . Unión a proteínas plasmáticas del3 % . La distribución en niños varía según la edad , el peso , desarrollo fisiológico , está entre4 a6 L/kg . En ancianos es menor que en adultos jóvenes , debido a los cambios fisiológicos asociados al envejecimiento , la disminución del flujo sanguíneo , función renal y hepática . Metabolismo y metabolitos El metabolismo tiene lugar principalmente en el hígado mediante mecanismos de oxidación y conjugación . Se metaboliza principalmente por el sistema del citocromo P4504 ( CYP3A4 ) . Durante este proceso , la cetirizina se transforma en un metabolito inactivo denominado cetirizina N-óxido . Su vida media es entreahoras . Su metabolismo es similar en niños y adultos . En lactantes y ancianos es menor debido a sus condiciones fisiológicas . Excreción La mayor parte de la cetirizina se excreta intacta a través de la orina , se produce principalmente a través de la filtración renal , se excreta por procesos de transporte activo , lo que hace eficiente su eliminación . La vida media es amplia , por lo que se tarda en eliminar se completamente , puede demorar hasta días . Farmacodinámica Mecanismo de Acción Es el metabolito activo de la hidroxicina , antagonista los receptores H1 , y una baja afinidad por los receptores de tipo muscarínicos , dopaminérgicos y serotoninérgicos en comparación con la hidroxicina . Al ser hidrosoluble , no atraviesa barrera hematoencefálica , y en dosis recomendadas no se asocia con efectos adversos relacionados con el Sistema Nervioso Central . La cetirizina actúa en los mastocitos , por lo que reduce la producción de prostaglandinas D2 la cual es un mediador en la broncoconstricción e inhibidor del factor de activación plaquetario y citotóxico . Efectos Reducción de síntomas como el prurito , rinorrea y eritema . Efecto antiinflamatorio y modulatorio sobre el sistema inmune . Sistema nervioso central : ( Somnolencia ) A pesar de que no atraviesa la barrera hematoencefálica , puede tener una mínima acción sobre el SNC en dosis altas o en interacción con otros medicamentos . Interacciones Efectos Adversos Contraindicaciones Hipersensibilidad al principio activo , a alguno de los excipientes , a hidroxicina o a cualquier derivado piperazínico . Pacientes con insuficiencia renal grave con un aclaramiento renal inferior aml/min . Precauciones Pacientes pediátricos : Menores de un año pueden producir apnea del sueño ; en recién nacidos y prematuros hay mayor susceptibilidad a los efectos anticolinérgicos estimulantes del SNC , con mayor riesgo de presentar convulsiones . Por los efectos sedantes que pueden afectar el desempeño escolar , los antihistamínicos no son recomendados en niños . Pacientes geriátricos : tienen mayor riesgo de presentar mareo , sedación , confusión , hipotensión y reacciones paradójicas de excitación , así como efectos anticolinérgicos ; los pacientes con deterioro de la función hepática son más susceptibles a presentar toxicidad . Sobredosis Dosis tóxica : Niños y adultos:75 mg/kg Síntomas : Somnolencia severa , confusión , agitación , inquietud , boca seca , visión borrosa , dificultad para orinar , dolor abdominal , náuseas , emesis , ritmo cardíaco acelerado , arritmia y convulsiones . Tratamiento : el lavado gástrico dentro de las primeras horas después de la ingestión y la administración de carbón activado para capturar el exceso de cetirizina del estómago . Presentaciones Un solo medicamento : Jarabeg/100mL Gotas oralesmg/mL Tabletasg Combinados : Cetirizina + acetaminofen + fenilefrina Cetirizina + acetaminofen + fenilefrina + cafeína Cetirizina + Ibuprofeno + fenilefrina Nombres comerciales Nombres comerciales CETIRIZINA® , ALERGEX® , CETRINE® , CETIRRINOL®,CETIRAX® , ZOAR® , ACIDRINE® , ZERIDIL® . Uso veterinario Es una antihistamínico útil en felinos y caninos para controlar la sintomatología de las alergias que causan principalmente comezón . Uso veterinario Es un antihistamínico para en felinos y caninos , ayuda a controlar las alergias que causan principalmente comezón e irritación . Vea se también Hidroxicina Levocetirizina Referencias Antihistamínicos Medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud