بروميثازين
بروميثازين  هو دواء مثبط للأعصاب وهو الجيل الأول من مضادات الهيستامين في عائلة الفينوثيازين، يعد هذا العقار مسكن قوي ولكنه علاج ضعيف للذهان.
ويقوم بروميثازين أيضاً بتقليل دوار الحركة ويحتوي على خصائص مضادة للقئ، كما أنه أيضاً مضاد للناقل العصبي كولين (عن طريق العمل بواسطة مستقبلات الدوبامين (D2)، ويتم وصفه في بعض البلدان كعلاج للأرق في الحالات التي يُمنع فيها تناول البنزوديازيبينات، وهو متوفر في بعض البلدان تحت العديد من المسميات التجارية.
وقد تم تطوير البروميثازين في منتصف 1940م عندما قام فريق من العلماء بمختبرات رون بوليك بتصنيع البروميثازين من الفينوثيازين وسلسلة ديامين جانبية من دايفينهايدرامين.

الإستخدامات الطبية 
 مهدئ أو مسكن.
 للتخدير قبل إجراء الجراحات ولمواجهة الغثيان.
 للحد من العصبية، والأرق، والحد من الانفعالات الناجمة عن الظروف النفسية (ويستخدم بشكل أساسي لهذا الغرض في أوروبا).
 يعتبر دواء مضاد للحساسية ومضاد لحمى القش (حساسية الأنف) وما إلى ذلك، ويقوم بعلاج أمراض الحساسية وحده أو مع مركبات أخرى من مضادات الاحتقان التي يتم تناولها عن طريق الفم مثل سودوفدرين.
 علاج مساعد لحالات التأقاني (يتم إعطائه للمريض من خلال الوريد أو يفضل إعطائه من خلال العضل).
 يتم إعطائه مع الكودايين أو الديكستروميثورفان كمضاد للسعال.
 علاج لدوار الحركة أو دوار البحر عند استخدامه مع إفدرين أو سودوفدرين.
 لمحاربة غثيان الصباح الذي تتراوح شدته من متوسط إلى حاد والقئ: حيث أنه في المملكة المتحدة يعد بروميثازين علاج مفضل حيث يعتبر الدواء الأفدم الذي تم استخدامه بواسطة الحوامل لمواجهة القئ والغثيان في تلك الفترة (العلاج الذي يليه في درجة التفضيل هو ميتوكلوبراميد أو بروكلوربيرازين).
 تم استخدامه في السابق كأحد مضادات الذهان، وذلك على الرغم من أنه لا يستخدم عادة لهذا الغرض الآن حيث أن قوته في علاج الذهان تعادل تقريباً 1/10 من قوة الكلوربرومازين.
 علاج الصداع النصفي، ومع ذلك فقد ثبت أن القوة العلاجية لبعض الأدوية الممائلة الأخرى مثل الكوبازين أكثر فاعلية، وهذه الأدوية تستخدم بشكل حصري غالباً أكثر من البروميثازين.

الآثار الجانبية 
يتضمن ما يلي بعض الآثار الجانبية الشهيرة:
 خلل الحركة المتأخر.
 الارتباك في كبار السن.
 النعاس، والدوخة، والتعب، والدوار نادراً.
 جفاف الفم.
 تثبيط الجهاز التنفسي للمرضى الذين تقل أعمارهم عن سنتين والذين يعانون من خلل في الرئة.
 الإمساك.
 عدم ارتياح الصدر واضطرابات الضغط (خاصة في المرضى الذين يتناولون أدوية لعلاج ارتفاع ضغط الدم).
 التنميل والخدر.
 الانفعال والتهيج.

ونادراً ما تحدث بعض الآثار العنيفة مثل:
 النوبات.
 متلازمة الذهان الخبيث.
 الشعور بالخفة والنشاط أو النشوة (نادرة جداً إلا في الحالات التي تتناول جرعات عالية من بروميثازين عن طريق الحقن الوريدي، أو في حالات تناول بروميثازين مع الأفيونات أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي).

وبسبب احتمالية الإصابة بآثار جانبية حادة، فقد تم وضع عذا الدواء على قائمة الأدوية الممنوعة لكبار السن، وقد تم منع بروميثازين للأطفال أقل من سنتين ويتم استخدامه بحذر شديد في الأطفال بين سنتين و6 سنوات في كثير من البلدان (بما في ذلك الولايات المتحدة والمملكة المتحدة) وذلك بسبب أعراض تثبيط التنفس وتوقف التنفس أثناء النوم.

وقد تم وضع بروميثازين على قائمة الأدوية التي لها أعلى الخواص كمضادات لنشاط الكولين في دراسة حول عبء مضادات الكولين (بما في ذلك ضعف الإدراك والذاكرة).

الخصائص الدوائية 
بروميثازين هو أحد مشتقات فينوثيازين ولكنه يختلف في التركيب الهيكلي عن الفينوثيازين (علاج الذهان) حيث يُحدث تأثير مماثل ولكنه مختلف، يعمل بروميثازين بشكل أساسي كمضاد قوي لمستقبلات H1 (مستقبلات الهيستامين) ومضاد متوسط لمستقبلات mACH (مستقبلات الكولين)، ويعد أيضاً ذو تأثير تتراوح شدته من ضعيف إلى متوسط على (5-HT2A,5-HT2C,D2) ومستقبلات الأدرينالينα1  حيث يقوم بتثبيطها في جميع الأماكن أيضاً.

وهناك استخدام آخر ملحوظ لبروميثازين وهو استخدامه كمخدر موضعي، وذلك من خلال إغلاقه لقنوات الصوديوم.

الخواص الكيميائية 
هيدروكلوريد بروميثازين الصلب له لون أبيض إلى أصفر باهت، كما أنه عملياً عديم الرائحة، ويوجد المسحوق منه على هيئة بلورات، قد يحدث له أكسدة بطيئة إذا تعرض للهواء لفترات طويلة وعادةً يتسبب هذا بتحول لونه إلى الأزرق.
ملح الهيدروكلوريد الخاص به قابل للذوبان في الماء وإلى حد ما قابل للذوبان في الكحول أيضاً، يعد بروميثازين مركب غير متناظر ويحدث كخليط بين العديد من المركبات المتناظرة.

الثقافة والمجتمع 
يُتاح بروميثازين في العديد من البلدان تحت أسماء تجارية مختلفة.

دعوى المسئولية عن المنتجات 
في عام 2009م قضت المحكمة العليا في الولايات المتحدة الأمريكية في قضية المسئولية عن المنتجات والتي تتضمن بروميثازين.
حيث عانت امرأة تدعى ديانا ليفين من صداع نصفي وكانت تتعاطى وايث فينرجان من خلال الحقن الوريدي، ولم يتم الحقن بشكل صحيح فأدى إلى إصابتها بالغرغرينا وبناءاً عليه تم بتر الساعد الأيمن تحت الكوع، فقامت هيئة المحلفين بمنحها 6 ملايين دولار كتعويض تأديبي.

تم مناشدة هذه القضية إلى المحكمة العليا على أساس حق التشفع الاتحادي والإجراءات القانونية الموضوعية، وأيدت المحكمة العليا أحكام المحكمة الابتدائية، ومشيراً إلى أن «وايث كان من الواجب عليه أن يضع تحذيرات قوية بشأن الحقن الوريدي» وذلك بدون التعارض مع القانون الإتحادي، في الواقع هذا يعني أن شركات تصنيع الأدوية يمكن أن تكون مسئولة عن الأضرار والإصابات إذا كانت التحذيرات من الآثار السلبية المحتملة والتي وافقت عليها إدارة الأغذية والعقاقير الأمريكية (FDA) غير كافية في نظر محاكم الدولة.

وفي التاسع من سبتمبر عام 2009 طلبت إدارة الأغذية والعقاقير الأمريكية أن يوضع تحذيراً على البروميثازين المجَهَز للحقن، مشيراً إلى موانع الحقن تحت الجلد وأن الحقن العضلي هو الطريقة الأفضل لتناول هذا العقار لأن هذا يقلل من الخطر بالنسبة للعضلات والأنسجة المحيطة.

انظر أيضاً 
 منوم.
 صداع نصفي.
 مضاد هيستامين.

وصلات خارجية

مراجع 

أدوية أساسية حسب منظمة الصحة العالمية
أدوية علاج الصداع النصفي
فينوثيازينات
محصرات قنوات الصوديوم
مضادات القيء
مضادات مستقبلات H1
مضادات مسكارينية
منومات
بروميثازين هو دواء مثبط للأعصاب و هو الجيل الأول من مضادات الهيستامين في عائلة الفينوثيازين ، يعد هذا العقار مسكن قوي و لٰكن ه علاج ضعيف للذهان . و يقوم بروميثازين أيضاً بتقليل دوار الحركة و يحتوي على خصائص مضادة للقئ ، كما أن ه أيضاً مضاد للناقل العصبي كولين ( عن طريق العمل ب واسطة مستقبلات الدوبامين ( D2 ) ، و يتم وصف ه في بعض البلدان كعلاج للأرق في الحالات التي يُمنع في ها تناول البنزوديازيبينات ، و هو متوفر في بعض البلدان تحت العديد من المسميات التجارية . و قد تم تطوير البروميثازين في منتصف عندما قام فريق من العلماء بمختبرات رون بوليك بتصنيع البروميثازين من الفينوثيازين و سلسلة ديامين جانبية من دايفينهايدرامين . الإستخدامات الطبية مهدئ أو مسكن . للتخدير قبل إجراء الجراحات ولمواجهة الغثيان . ل الحد من العصبية ، والأرق ، و الحد من الانفعالات الناجمة عن الظروف النفسية ( و يستخدم ب شكل أساسي ل هٰذا الغرض في أوروبا ) . يعتبر دواء مضاد للحساسية ومضاد ل حمى القش ( حساسية الأنف ) و ما إلى ذلك ، و يقوم بعلاج أمراض الحساسية وحد ه أو مع مركبات أخرى من مضادات الاحتقان التي يتم تناول ها عن طريق الفم مثل سودوفدرين . علاج مساعد ل حالات التأقاني ( يتم إعطاء ه ل المريض من خلال الوريد أو يفضل إعطاء ه من خلال العضل ) . يتم إعطاء ه مع الكودايين أو الديكستروميثورفان كمضاد للسعال . علاج لدوار الحركة أو دوار البحر عند استخدام ه مع إفدرين أو سودوفدرين . ل محاربة غثيان الصباح الذي تتراوح شدت ه من متوسط إلى حاد والقئ : حيث أن ه في المملكة المتحدة يعد بروميثازين علاج مفضل حيث يعتبر الدواء الأفدم الذي تم استخدام ه ب واسطة الحوامل ل مواجهة القئ والغثيان في تلك الفترة ( العلاج الذي يلي ه في درجة التفضيل هو ميتوكلوبراميد أو بروكلوربيرازين ) . تم استخدام ه في السابق كأحد مضادات الذهان ، و ذٰلك على الرغم من أن ه لا يستخدم عادة ل هٰذا الغرض الآن حيث أن قوة ه في علاج الذهان تعادل تقريباً 10 من قوة الكلوربرومازين . علاج الصداع النصفي ، و مع ذلك ف قد ثبت أن القوة العلاجية ل بعض الأدوية الممائلة الأخرى مثل الكوبازين أكثر فاعلية ، و هٰذه الأدوية تستخدم ب شكل حصري غالباً أكثر من البروميثازين . الآثار الجانبية يتضمن ما يلي بعض الآثار الجانبية الشهيرة : خلل الحركة المتأخر . الارتباك في كبار السن . النعاس ، والدوخة ، والتعب ، والدوار نادراً . جفاف الفم . تثبيط الجهاز التنفسي ل المرضى الذين تقل أعمار هم عن سنتين و الذين يعانون من خلل في الرئة . الإمساك . عدم ارتياح الصدر و اضطرابات الضغط ( خاصة في المرضى الذين يتناولون أدوية ل علاج ارتفاع ضغط الدم ) . التنميل والخدر . الانفعال والتهيج . ونادراً ما تحدث بعض الآثار العنيفة مثل : النوبات . متلازمة الذهان الخبيث . الشعور بالخفة و النشاط أو النشوة ( نادرة جداً إلا في الحالات التي تتناول جرعات عالية من بروميثازين عن طريق الحقن الوريدي ، أو في حالات تناول بروميثازين مع الأفيونات أو مثبطات الجهاز العصبي المركزي ) . و ب سبب احتمالية الإصابة بآثار جانبية حادة ، ف قد تم وضع عذا الدواء على قائمة الأدوية الممنوعة ل كبار السن ، و قد تم منع بروميثازين ل الأطفال أقل من سنتين و يتم استخدام ه ب حذر شديد في الأطفال بين سنتين و 6 سنوات في كثير من البلدان ( ب ما في ذلك الولايات المتحدة و المملكة المتحدة ) و ذٰلك ب سبب أعراض تثبيط التنفس وتوقف التنفس أثناء النوم . و قد تم وضع بروميثازين على قائمة الأدوية التي ل ها أعلى الخواص كمضادات لنشاط الكولين في دراسة حول عبء مضادات الكولين ( ب ما في ذلك ضعف الإدراك والذاكرة ) . الخصائص الدوائية بروميثازين هو أحد مشتقات فينوثيازين و لٰكن ه يختلف في التركيب الهيكلي عن الفينوثيازين ( علاج الذهان ) حيث يُحدث تأثير مماثل و لٰكن ه مختلف ، يعمل بروميثازين ب شكل أساسي كمضاد قوي لمستقبلات H1 ( مستقبلات الهيستامين ) ومضاد متوسط لمستقبلات m ACH ( مستقبلات الكولين ) ، و يعد أيضاً ذو تأثير تتراوح شدت ه من ضعيف إلى متوسط على H T 2A,5 - H T 2 C , D2 ) ومستقبلات الأدرينالين α1 حيث يقوم بتثبيط ها في جميع الأماكن أيضاً . و هناك استخدام آخر ملحوظ لبروميثازين و هو استخدام ه كمخدر موضعي ، و ذٰلك من خلال إغلاق ه لقنوات الصوديوم . الخواص الكيميائية هيدروكلوريد بروميثازين الصلب ل ه لون أبيض إلى أصفر باهت ، كما أن ه عملياً عديم الرائحة ، و يوجد المسحوق من ه على هيئة بلورات ، قد يحدث ل ه أكسدة بطيئة إذا تعرض للهواء ل فترات طويلة وعادةً يتسبب هذا بتحول لون ه إلى الأزرق . ملح الهيدروكلوريد الخاص ب ه قابل للذوبان في الماء و إلى حد ما قابل للذوبان في الكحول أيضاً ، يعد بروميثازين مركب غير متناظر و يحدث كخليط بين العديد من المركبات المتناظرة . الثقافة و المجتمع يُتاح بروميثازين في العديد من البلدان تحت أسماء تجارية مختلفة . دعوى المسئولية عن المنتجات في عام قضت المحكمة العليا في الولايات المتحدة الأمريكية في قضية المسئولية عن المنتجات و التي تتضمن بروميثازين . حيث عانت امرأة تدعى ديانا ليفين من صداع نصفي و كانت تتعاطى وايث فينرجان من خلال الحقن الوريدي ، و لم يتم الحقن ب شكل صحيح ف أدى إلى إصابة ها بالغرغرينا وبناءاً علي ه تم بتر الساعد ال أيمن تحت الكوع ، فقامت هيئة المحلفين بمنحهاملايين دولار كتعويض تأديبي . تم منا شدة هذه القضية إلى المحكمة العليا على أساس حق التشفع الاتحادي و الإجراءات القانونية الموضوعية ، وأيدت المحكمة العليا أحكام المحكمة الابتدائية ، ومشيراً إلى أن « وايث كان من الواجب علي ه أن يضع تحذيرات قوية ب شأن الحقن الوريدي » و ذٰلك ب دون التعارض مع القانون الإتحادي ، في الواقع هذا يعني أن شركات تصنيع الأدوية يمكن أن تكون مسئولة عن الأضرار والإصابات إذا كانت التحذيرات من الآثار السلبية المحتملة و التي وافقت علي ها إدارة الأغذية والعقاقير الأمريكية ( F D A ) غير كافية في نظر محاكم الدولة . و في التاسع من سبتمبر عام طلبت إدارة الأغذية والعقاقير الأمريكية أن يوضع تحذيراً على البروميثازين المجَهَز للحقن ، مشيراً إلى موانع الحقن تحت الجلد و أن الحقن العضلي هو الطريقة الأفضل لتناول هذا العقار لأن هذا يقلل من الخطر ب النسبة للعضلات و الأنسجة المحيطة . انظر أيضاً منوم . صداع نصفي . مضاد هيستامين . وصلات خارجية مراجع أدوية أساسية حسب منظمة الصحة العالمية أدوية علاج الصداع النصفي فينوثيازينات محصرات قنوات الصوديوم مضادات القيء مضادات مستقبلات H1 مضادات مسكارينية منومات