Tenofovir
Dizoproksiltenofovirat fumarat ali tenofovirdizoproksil fumarat (TDF ali PMPA; pod zaščitenim imenom Viread) je protivirusna učinkovina iz skupine nukleozidnih in nukleotidnih zaviralcev reverzne transkriptaze, ki je učinkovita pri okužbi z virusoma HIV in hepatitisa B.

Zdravilne oblike 
Tenofovirdizoproksil fumarat je predzdravilna oblika tenofovirja. Na trgu so tudi kombinirana zdravila:
 z emtricitabinom (pod zaščitenim imenom Truvada),
 z emtricitabinom in efavirenzom (Atripla),
 z emtricitabinom in rilpivirinom (Eviplera).

Zgodovina 
Tenofovir sta v sodelovanju odkrila Antonín Holý s češke akademije znanosti in Erik DeClercq s katoliške univerze v belgijskem Leuvnu.

FDA je učinkovino odobrila oktobra 2001, in sicer za zdravljenje okužb s HIV-om, in avgusta 2008 za kronične okužbe s hepatitisom B..

Indikacije 
Tenofovir je indiciran za zdravljenje okužb z virusom HIV-1 pri odraslih bolnikih. Uporablja se v kombinaciji z drugimi protivirusnimi učinkovinami (gre za t. i. večtirno zdravljenje). Nadzorovane študije so dokazale učinkovitost glede na virusno breme in število celic CD4. Učinkovina izkazuje učinkovitost tudi zoper hepatitis B, tudi če je virus odporen na lamivudin.

Neželeni učinki in interakcije 
Najpogostejši neželeni učinki so siljenje na bruhanje, bruhanje, driska in astenija. Redkeje se pojavljajo škodljivi učinki na jetra, trebušne bolečine in napenjanje. 
Zlasti pri višjih koncentracijah tenofovir povezujejo z neželenimi učinki na ledvice.
Lahko povzroči akutno ledvično odpoved, Fanconijev sindrom, proteinurijo (pojav beljakovin v seču) in tubularno nekrozo. Ti neželeni učinki so posledica kopičenja učinkovine v proksimalnih tubulih ledvic. 

Tenofovir lahko interagira z didanozinom, pri čemer pride do povišanih krvnih koncentracij didanozina. Pri sočasnem zdravljenju z atazanavirjem lahko pride do znižanja koncentracije slednjega.

Farmakokinetika 
Po enkratnem dajanju tenofovirdizoproksil fumarata v odmerku 300 mg bolniku s HIV-om se je maksimalna serumska koncentracija (Cmax) dosegla po 1,0 ± 0,4 ure; Cmax je znašala 296 ± 90 mg/mL, površina pod krivuljo (AUC) pa 2287 ± 685 mg/h/mL. Biološka razpoložljivost tenofovirja po peroralnem dajanju tenofovirdizoproksil fumarata znaša pri teščem bolniku okoli 25 %, vezava na beljakovine je nizka (okoli 0,7 %). Po intravenskem dajanju tenofovirja se ga 70–80 % izloči nespremenjenega v seču. Iz ledvic se izloča s pomočjo glomerulne filtracije in aktivne tubulne sekrecije.

Viri 

Protivirusna zdravila
HIV/aids
Osnovna zdravila Svetovne zdravstvene organizacije
Dizoproksiltenofovirat fumarat ali tenofovirdizoproksil fumarat ( TDF ali PMPA ; pod zaščitenim imenom Viread ) je protivirusna učinkovina iz skupine nukleozidnih in nukleotidnih zaviralcev reverzne transkriptaze , ki je učinkovita pri okužbi z virusoma HIV in hepatitisa B. Zdravilne oblike Tenofovirdizoproksil fumarat je predzdravilna oblika tenofovirja . Na trgu so tudi kombinirana zdravila : z emtricitabinom ( pod zaščitenim imenom Truvada ) , z emtricitabinom in efavirenzom ( Atripla ) , z emtricitabinom in rilpivirinom ( Eviplera ) . Zgodovina Tenofovir sta v sodelovanju odkrila Antonín Holý s češke akademije znanosti in Erik DeClercq s katoliške univerze v belgijskem Leuvnu . FDA je učinkovino odobrila oktobra in sicer za zdravljenje okužb s HIV - om , in avgustaza kronične okužbe s hepatitisom B . . Indikacije Tenofovir je indiciran za zdravljenje okužb z virusom HIV - 1 pri odraslih bolnikih . Uporablja se v kombinaciji z drugimi protivirusnimi učinkovinami ( gre za t. i. večtirno zdravljenje ) . Nadzorovane študije so dokazale učinkovitost glede na virusno breme in število celic CD4. Učinkovina izkazuje učinkovitost tudi zoper hepatitis B , tudi če je virus odporen na lamivudin . Neželeni učinki in interakcije Najpogostejši neželeni učinki so siljenje na bruhanje , bruhanje , driska in astenija . Redkeje se pojavljajo škodljivi učinki na jetra , trebušne bolečine in napenjanje . Zlasti pri višjih koncentracijah tenofovir povezujejo z neželenimi učinki na ledvice . Lahko povzroči akutno ledvično odpoved , Fanconijev sindrom , proteinurijo ( pojav beljakovin v seču ) in tubularno nekrozo . Ti neželeni učinki so posledica kopičenja učinkovine v proksimalnih tubulih ledvic . Tenofovir lahko interagira z didanozinom , pri čemer pride do povišanih krvnih koncentracij didanozina . Pri sočasnem zdravljenju z atazanavirjem lahko pride do znižanja koncentracije slednjega . Farmakokinetika Po enkratnem dajanju tenofovirdizoproksil fumarata v odmerkumg bolniku s HIV - om se je maksimalna serumska koncentracija ( Cmax ) dosegla po0 ±4 ure ; Cmax je znašala ±mg /mL , površina pod krivuljo ( AUC ) pa ±mg /h /mL. Biološka razpoložljivost tenofovirja po peroralnem dajanju tenofovirdizoproksil fumarata znaša pri teščem bolniku okoli % , vezava na beljakovine je nizka ( okoli7 % ) . Po intravenskem dajanju tenofovirja se ga80 % izloči nespremenjenega v seču . Iz ledvic se izloča s pomočjo glomerulne filtracije in aktivne tubulne sekrecije . Viri Protivirusna zdravila HIV /aids Osnovna zdravila Svetovne zdravstvene organizacije