Fenindion
A fenindion vérhígító (a vérlemezkék összecsapzódását gátló) gyógyszer. Tüdő- és agyembólia, szívizombántalom, pitvari fibrilláció és remegés és trombózishajlam elleni gyógyszer.  Mellékhatásai miatt ma már korszerűbb szerek váltották fel.

A fenindion − a többi vérhígítóhoz hasonlóan − hatástalan a már kialakult vérrögökre és az iszkémiára. A vérhígítós kezelés célja a további vérrögök kialakulásának megelőzése.

Működésmód 

A fenindion működése nagyon hasonlít a warfarinéhoz. Gátolja, hogy máj K-vitaminfüggő véralvadásfaktorokat (II, VII, IX és X-es faktor) és véralvadást gátló fehérjéket ( és ) állítson elő, aminek következtében kevesebb  keletkezik és kötődik a fibrinhez. (A polimerizálódott fibrin hálózza be a vérlemezkékből álló rögöt és a rögbe került más vérsejteket. Ez az alvadt vér.)

A fenindion gátolja a  enzimet is. Ennek következtében csökken a vérben a redukált K-vitamin (K-vitamin hidrokinon, KH2). Ez az anyag a  enzim kofaktora, és a  (Gla) előállításához szükséges. A Gla egy nem-standard (génekben nem kódolt) aminosav, mely  jön létre glutaminsavat (Glu) tartalmazó véralvadás-faktor fehérjékből.

A Gla szervezetbeli szerepe kevéssé ismert, de befolyásolja a fenindion és más, hasonló módon ható gyógyszer (, warfarin, acenokumarol stb.) hatását. Ha ui. Gla-hiány lép fel, a fenindion hatása csak a hiányzó fehérjék pótlódása után függeszthető fel, azaz függ a fehérjeszintézis sebességétől. A vérzés veszélye miatt az ilyen kezelés szoros laboratórium ellenőrzést igényel.

Mellékhatások, ellenjavallatok 
Ellenjavallatok:
 terhesség (a heparin biztonságosabb a fenindionnál a terhesség 37. hetéig, mivel nem jut át a méhlepényen) és szoptatás
 sérülés, vérzéssel járó betegség (pl. gyomorfekély), nemrégen bekövetkezett stroke
 máj- és veseproblémák
 magas vérnyomás
 bakteriális szívfertőzés ()

A szedés során a vizelet rózsaszínűre vagy narancssárgára színeződhet. Ez teljesen ártalmatlan.

A hirtelen változás az étkezési szokásokban befolyásolhatja a véralvadást és a szükséges fenindion-mennyiséget, különösen akkor, ha a zöldség- és gyümölcsfogyasztás nő meg hirtelen (egyes zöldségek sok K-vitamint tartalmaznak, pl. brokkoli, kelbimbó, zöld leveles zöldségek, áfonyalé, de a máj is).

Az alkohol hatással van a fenindionra. Napi 10−20 ml tiszta alkoholnál (egy közepes pohár bor) nem szabad többet fogyasztani.

A mellékhatások túlnyomó többsége a megnövekedett vérzékenységgel kapcsolatos. Ezt figyelembe kell venni orvosi (pl. vérvétel, injekció) vagy fogorvosi kezelés esetén. Többféle gyógyszer is befolyásolhatja a fenindion hatását.

Adagolás 
A tablettát naponta egyszer kell bevenni. Az első adag 200 mg, a második 100 mg. A harmadik adag előtt laboratóriumi véralvadásvizsgálatot kell végezni, és annak eredménye szerint beállítani az adagot. Ha a beteg heparint is szed, a vizsgálat előtt legalább 6 órával le kell állítani, mert megnöveli az INR-értéket.

A legtöbb beteg számára napi 50−150 mg elegendő. Az „ellenálló” betegek kaphatnak 200 mg-t, az érzékenyek 50 mg-nél is kevesebbet.

Vérzés, túladagolás vagy 6-nál magasabb INR-érték esetén K-vitamin adható a körülményektől függően lassú infúzióban vagy szájon át. A nagy mennyiségű K-vitamin teljesen hatástalaníthatja a fenindiont, és nehéz azt visszaállítani.

Készítmények 
Bár ma már léteznek a fenindionnal azonos hatásmódú és kevesebb mellékhatású szerek, a fenindion még mindig számos készítmény hatóanyaga.

Fizikai/kémiai tulajdonságok 

Vizben nem, metanolban, etanolban, éterben, kloroformban, acetonban, benzolban oldódik, lúgokban vörös, tömény kénsavban kék színnel.

Jegyzetek

Források 
 Phenindione (HMDB)
 Phenindione (AKSci)
 Dr. Otto-Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Műszaki Könyvkiadó, 1983., 2. kötet, 75. oldal. 
 Phenindione - an anticoagulant (Patient)
 Phenindione 50mg tablets (EMC+)

További információk 
 PHENINDIONE (Binding DB)

Kapcsolódó szócikkek 
 véralvadás
 K-vitamin

Többgyűrűs aromás vegyületek
K-vitamin-antagonisták
ATC B01
Ketonok
A fenindion vérhígító ( a vérlemezkék összecsapzódását gátló ) gyógyszer . Tüdő- és agyembólia , szívizombántalom , pitvari fibrilláció és remegés és trombózishajlam elleni gyógyszer . Mellékhatásai miatt ma már korszerűbb szerek váltották fel . A fenindion − a többi vérhígítóhoz hasonlóan − hatástalan a már kialakult vérrögökre és az iszkémiára . A vérhígítós kezelés célja a további vérrögök kialakulásának megelőzése . Működésmód A fenindion működése nagyon hasonlít a warfarinéhoz . Gátolja , hogy máj K-vitaminfüggő véralvadásfaktorokat ( II , VII , IX és X-es faktor ) és véralvadást gátló fehérjéket ( és ) állítson elő , aminek következtében kevesebb keletkezik és kötődik a fibrinhez . ( A polimerizálódott fibrin hálózza be a vérlemezkékből álló rögöt és a rögbe került más vérsejteket . Ez az alvadt vér . ) A fenindion gátolja a enzimet is . Ennek következtében csökken a vérben a redukált K-vitamin ( K-vitamin hidrokinon , KH2 ) . Ez az anyag a enzim kofaktora , és a ( Gla ) előállításához szükséges . A Gla egy nem-standard ( génekben nem kódolt ) aminosav , mely jön létre glutaminsavat ( Glu ) tartalmazó véralvadás-faktor fehérjékből . A Gla szervezetbeli szerepe kevéssé ismert , de befolyásolja a fenindion és más , hasonló módon ható gyógyszer ( , warfarin , acenokumarol stb . ) hatását . Ha ui . Gla-hiány lép fel , a fenindion hatása csak a hiányzó fehérjék pótlódása után függeszthető fel , azaz függ a fehérjeszintézis sebességétől . A vérzés veszélye miatt az ilyen kezelés szoros laboratórium ellenőrzést igényel . Mellékhatások , ellenjavallatok Ellenjavallatok : terhesség ( a heparin biztonságosabb a fenindionnál a terhesség hetéig , mivel nem jut át a méhlepényen ) és szoptatás sérülés , vérzéssel járó betegség ( pl. gyomorfekély ) , nemrégen bekövetkezett stroke máj- és veseproblémák magas vérnyomás bakteriális szívfertőzés ( ) A szedés során a vizelet rózsaszínűre vagy narancssárgára színeződhet . Ez teljesen ártalmatlan . A hirtelen változás az étkezési szokásokban befolyásolhatja a véralvadást és a szükséges fenindion-mennyiséget , különösen akkor , ha a zöldség- és gyümölcsfogyasztás nő meg hirtelen ( egyes zöldségek sok K-vitamint tartalmaznak , pl. brokkoli , kelbimbó , zöld leveles zöldségek , áfonyalé , de a máj is ) . Az alkohol hatással van a fenindionra . Napi20 ml tiszta alkoholnál ( egy közepes pohár bor ) nem szabad többet fogyasztani . A mellékhatások túlnyomó többsége a megnövekedett vérzékenységgel kapcsolatos . Ezt figyelembe kell venni orvosi ( pl. vérvétel , injekció ) vagy fogorvosi kezelés esetén . Többféle gyógyszer is befolyásolhatja a fenindion hatását . Adagolás A tablettát naponta egyszer kell bevenni . Az első adagmg , a másodikmg . A harmadik adag előtt laboratóriumi véralvadásvizsgálatot kell végezni , és annak eredménye szerint beállítani az adagot . Ha a beteg heparint is szed , a vizsgálat előtt legalábbórával le kell állítani , mert megnöveli az INR-értéket . A legtöbb beteg számára napi150 mg elegendő . Az „ ellenálló” betegek kaphatnakmg-t , az érzékenyekmg-nél is kevesebbet . Vérzés , túladagolás vagynál magasabb INR-érték esetén K-vitamin adható a körülményektől függően lassú infúzióban vagy szájon át . A nagy mennyiségű K-vitamin teljesen hatástalaníthatja a fenindiont , és nehéz azt visszaállítani . Készítmények Bár ma már léteznek a fenindionnal azonos hatásmódú és kevesebb mellékhatású szerek , a fenindion még mindig számos készítmény hatóanyaga . Fizikai/ kémiai tulajdonságok Vizben nem , metanolban , etanolban , éterben , kloroformban , acetonban , benzolban oldódik , lúgokban vörös , tömény kénsavban kék színnel . Jegyzetek Források Phenindione ( HMDB ) Phenindione ( AKSci ) Dr . Otto-Albrecht Neumüller : Römpp vegyészeti lexikon . Műszaki Könyvkiadó , , kötet , oldal . Phenindione - an anticoagulant ( Patient ) Phenindioneg tablets ( EMC+ ) További információk PHENINDIONE ( Binding DB ) Kapcsolódó szócikkek véralvadás K-vitamin Többgyűrűs aromás vegyületek K-vitamin-antagonisták ATC B01 Ketonok