Penicillin G tiêm được bài tiết nhanh (thời gian bán thải trong huyết thanh 0,5 giờ), trừ các dạng tồn dư (benzathin hoặc muối proaine penicillin G); các dạng này chỉ dành cho tiêm bắp sâu và cung cấp một mô chứa thuốc mà sự hấp thu diễn ra trong vài giờ đến vài ngày.