Thuốc có thể được chuyển hoá bằng cách oxy hoá, giảm kích thước phân tử, thuỷ phân, hydrat hoá, liên hợp, cô đặc, hoặc đồng trùng hợp; dù là quá trình gì thì mục tiêu là làm cho thuốc trở thành dạng dễ được bài xuất ra ngoài.