Các thuốc đối kháng thuận nghịch dễ dàng tách ra khỏi thụ thể của chúng; các chất đối kháng không thuận nghịch tạo thành một liên kết hoá học ổn định bền vững hoặc gần như bền vững với thụ thể của chúng (ví dụ như sự alkyl hoá).