Kháng sinh có nhiều cơ chế hoạt động, bao gồm: Ức chế tổng hợp thành tế bào Tăng tính thấm của màng tế bào Can thiệp vào quá trình tổng hợp protein, chuyển hoá axit nucleic và các quá trình trao đổi chất khác (ví dụ tổng hợp axit folic). Kháng sinh đôi khi tương tác với các thuốc khác, làm tăng hoặc giảm nồng độ huyết thanh của các thuốc khác bằng cách làm tăng hoặc giảm sự trao đổi chất của chúng hoặc bằng các cơ chế khác (xem bảng Một số tác dụng phổ biến của thuốc kháng sinh đối với các loại thuốc khác).