Methotrexate - Tác dụng lên tổng hợp DNA: MTX cạnh tranh và gắn với men dihydrofolate reductase (DHFR) trong vòng 1 giờ với lực gắn mạnh hơn so với acid folic, ngăn chặn chuyển hoá dihydrofolate tetrahydrofolate, đây là một chất cần thiết tổng hợp thymidylate và purine, những thành phần cần thiết cho tổng hợp DNA và RNA.