Các thuốc ức chế sự gắn kết liên kết trực tiếp với glycoprotein 120 (gp 120) trong vỏ virus, gần với vị trí gắn kết CD 4 +, ngăn chặn sự thay đổi cấu trúc cần thiết cho tương tác ban đầu giữa vi rút và các thụ thể bề mặt trên tế bào CD4, do đó ngăn cản sự gắn kết và sự xâm nhập tiếp theo vào vật chủ T tế bào và các tế bào miễn dịch khác.