Bao gồm sự hình thành phức hợp (ví dụ như giữa tetracyclin và các ion kim loại đa hoá trị), thuỷ phân bởi axit dạ dày hoặc các enzym tiêu hoá (ví dụ như thuỷ phân penicillin và cloramphenicol palmitat), liên hợp trong thành ruột (ví dụ như isoproterenol liên hợp với sulfo), hấp phụ thuốc (ví dụ như digoxin bị hấp phụ bởi cholestyramin), và sự trao đổi chất của hệ vi khuẩn trong lòng ruột.