Cơ chế bao gồm Sự biểu hiện quá mức của gen đích Đột biến gen đích Phát triển các con đường chuyển hoá thuốc thay thế Tế bào ung thư làm vô hiệu hoá thuốc Quá trình chết rụng bị đình lại ở tế bào ung thư Mất các thụ thể hormone Đối với thuốc hoá trị, một trong những cơ chế kháng thuốc đặc trưng nhất là biểu hiện quá mức gen MDR-1, một chất vận chuyển qua màng tế bào gây ra dòng chảy của một số loại thuốc (ví dụ, alkaloids vinca, taxanes, anthracyclines).