Acetilholinesteraza
Acetilholinsteraza (3.1.1.7) ili prava holinsteraza – poznata pod mnogim imenima, kao što su: holinska esteraza I, acetiltioholinsteraza, acetilholin hidrolaza, acetil.beta-metilholinsteraza, acetilhidrolaza, AcCholE, ACE, AChE – je enzim sa sistemskim imenom acetilholin acetilhidrolaza. Ovaj enzim katalizira slijedeću hemijsku reakciju: acetilholin + H2O ⇌ {\displaystyle \rightleftharpoons } holin + acetat. Acetilholinesteraza deluje na mnoštvo acetilnih estera. Ovi enzimi su serumske proteaze koje hidrolizom razgrađuju neurotransmiter acetilholin. AChE se dominantno nalaze u neuromišićnoj spojnici i holinergičkim sinapsama u mozgu, gdje prvenstveno funkcioniraju u finalizaciji sinapsne neurotransmisije. Imaju veoma izraženu katalitsku aktivnost, jer svaka molekula acetilholinesteraze razgrađuje oko 25.000 molekula acetilholina (ACh). Tokom neurotransmisije ACh se oslobađa u sinaptičku pukotinu i veže za holinergičke receptore na postsinapsnoj membrani, prenoseći signal iz neurona. AChE sa postsinapsne membrane završava transmisiju signala razgrađujući ACh. Tako se osloboa holin, koji se ponovo preuzima u presinapsnii nerv i koristi za ponovnu sintezu acetilholina, kombiniranjem sa acetil –CoA, pomoću enzima holin acetiltransferaze. Inhibicija AChE izaziva akumulacije ACh u sinapsnoj pukotini, čime otežava neurotransmisiju. Ireverzibilni inhibitori AChE, kao što su organofosfatna jedinjenja (insekticidi, malation i nervni bojni otrovi kao što su sarin i soman, npr.) mogu izazvati paralizu mišića, konvulzije i bronhokonstrikcije, pa i smrti usled asfiksije. Karbamati, kao što je fizostigmin koji se koristi u lečenju glaukoma, su reverzibilni inhibitori AChE i usporavaju razgradnju ACh i više sati. Kratkoročni reverzibilni inhibitori AchE, kao što su rivastigmin, donepezil i galantamin se koriste u liječenju neurokognitivne disfunkcije u Alzheimerovoj demenciji, a rivastigmin i u liječenju demencije u Parkinsonovoj bolesti, a može pomoći i u liječenju drugih oblika demencije.