Imatinibs
Imatinibs (starptautiskais nepatentētais nosaukums) jeb gliveks ir tirozīnkināžu inhibitors, kuru izmanto noteiktu veidu ļaundabīgu saslimšanu ārstēšanā, it īpaši Filadelfijas hromosomas pozitīvās (Ph+) hroniskās mieloleikozes (HML) gadījumos. Imatiniba oriģinators ir Novartis, un oriģinālais Imatinibs ir Eiropā pieejams ar preču zīmi Glivec. Lai organisma šūnas varētu izdzīvot, tām ir nepieciešams saņemt signālus no citām šūnām ar olbaltumvielu pārnesto signālu kaskādes starpniecību. Daži no šīs kaskādes signāliem tiek ieslēgti, kad signālu nesošajai olbaltumvielai īpaši fermenti (tirozīnkināzes) pievieno fosfāta grupu (notiek olbaltumvielu fosforilēšana). Normālās šūnās tirozīnkināžu aktivitāte tiek precīzi regulēta atbilstoši organisma vajadzībām. Taču Ph+ HML gadījumā viena no tirozīnkināzēm (BCR-Abl) ģenētiskas mutācijas rezultātā ir pārmērīgi aktivizēta un nepārtraukti fosforilē signālus nesošās olbaltumvielas. Imatinibs specifiski bloķē šo kļūdaino tirozīnkināzi un novērš olbaltumvielu pārmērīgo fosforilēšanu. Tā rezultātā mutāciju nesošo audzēja šūnu dalīšanās tiek nomākta un tās iet bojā apoptozes procesā. Tā kā BCR-Abl tirozīnkināze veidojas tikai mutācijas rezultātā audzēja šūnās, un veselajās šūnās tās nav, tad imatinibs iedarbojas ļoti specifiski - tikai uz audzēja šūnām, kurās ir anomālā Filadelfijas hromosoma. Imatinibs ir viens no pirmajiem šādu, mērķtiecīgi konstruētu, specifisku pretvēža zāļu molekulu piemēriem, un to min kā paraugu tālākajiem pētījumiem ļaundabīgo slimību ārstēšanā. Lielā mērā pateicoties tieši imatiniba un tam radniecīgu zāļu izgudrošanai, HML pacientu izredzes nodzīvot vairāk kā piecus gadus no diagnozes uzstādīšanas ir palielinājušās no 31% (1993. gadā, pirms imatiniba ieviešanas klīniskajā praksē 2001. gadā) līdz 59% (pacientiem, kuriem diagnoze uzstādīta no 2003. līdz 2009. gadam). Salīdzinot ar agrāk izgudrotajām zālēm, imatiniba blakusefekti parasti nav smagi, un vairumam pacientu ir pieņemama dzīves kvalitāte. Gastrointestinālo stromālo audzēju gadījumā pacientiem, kuri lieto imatinibu, vidējā dzīvildze sasniedz gandrīz 5 gadus, salīdzinot ar 9-20 mēnešiem bez imatiniba. Imatiniba oriģinators Novartis ir kritizēts par šo zāļu augsto cenu substances patenta darbības periodā (1993-2013), taču līdz ar šī pirmā patenta darbības beigām imatinibu tirgū piedāvā arī citi ražotāji. Latvijas Valsts Zāļu Aģentūrā 2015. gada februārī ir reģistrētas 19 dažādu ražotāju Imatiniba tabletes un kapsulas. Imatiniba dažādus sāļus, kristālus, gatavās zāļu formas un tehnoloģijas aizsargā vēl citi patenti. Indijā šādi papildu patenti ir noraidīti, dodot Indijas ražotājiem un pacientiem lielas un joprojām apstrīdētas priekšrocības.