Beetablokaatorid
Beetablokaatorid ehk β-blokaatorid ehk beetablokkerid ehk beetaretseptoriblokaatorid ehk beetaretseptori blokaatorid on rühm sarnase toimega ravimeid, mis seovad end organismis beetaretseptoritega, blokeerivad need ja nõnda pärsivad konkureeriva blokaadi alusel adrenaliini ja noradrenaliini toimet. Beetablokaatorite tähtsaimad toimed on südame rahuoleku löögisageduse langetamine ning sellega arteriaalse vererõhu alandamine, mistõttu neid kasutatakse paljude haiguste, sealhulgas kõrgvererõhktõve ja südame isheemiatõve, samuti südamenõrkuse ja tahhükardiliste südame rütmihäirete medikamentoosseks raviks. Neid kasutatakse eelkõige südame rütmihäirete raviks ja südame kaitsmiseks teistkordse südameataki (müokardiinfarkt) eest pärast esimest infarkti (sekundaarne ennetus), aga laialdaselt ka hüpertensiooni raviks, kuigi enamiku patsientide puhul enam mitte esimese valikuna. Hästi tõendatud toime tõttu ja nende haiguste laialdase leviku tõttu, mille puhul beetablokaatoreid kasutatakse, on need kõige sagedamini väljakirjutatavate ravimite seas. Tuntuim ja kõige sagedamini väljakirjutatav toimeaine on metoprolool. Mõnel spordialal on beetablokaatorite manustamine ilma meditsiinilise näidustuseta keelatud; spordialadel, mis nõuavad suurt keskendumist ja täpseid liigutusi, on nad sooritust parandavate ainetena dopingunimekirjas. Beetablokaatorid on võistlevad antagonistid, mis blokeerivad võitle-või-põgene reaktsiooni vahendava sümpaatilise närvisüsteemi endogeensete katehhoolamiinide – adrenaliini ja noradrenaliini – seondumissaidi beetaadrenergilistel retseptoritel. Mõned beetablokaatorid blokeerivad igat tüüpi beetaadrenergiliste retseptorite aktiveerimist ning ülejäänud on selektiivsed ühe beetaretseptorite suhtes kolmest, mida tähistatakse β1-, β2- ja β3-retseptoritena. β1-adrenergilised retseptorid asuvad peamiselt südames ja neerudes. ß2-adrenergilised retseptorid asuvad peamiselt kopsudes, seedetraktis, maksas, emakas, veresoonte silelihastes ja skeletilihastes. β3-adrenergilised retseptorid asuvad rasvarakkudes. Beetaretseptoreid leidub südamelihaste, silelihaste, hingamisteede, arterite, neerude ja muude kudede rakkudel, mis on osaks sümpaatilisest närvisüsteemist ja põhjustavad stressireaktsioone, eriti kui neid aktiveerib adrenaliin. Beetablokaatorid segavad adrenaliini ja teiste stressihormoonide ühendumist retseptoritega ning nõrgendavad stressihormoonide mõju. 1964. aastal sünteesis James Black esimesed kliiniliselt olulised beetablokaatorid: propranolooli ja pronetalooli. See oli pöördeliseks muutuseks stenokardia ravis ning seda peetakse paljude poolt üheks 20. sajandi kõige olulisemaks saavutuseks kliinilises meditsiinis ja farmakoloogias. Uuringute, mis katsetasid beetablokaatorina peamiselt atenolooli, metaanalüüsid on näidanud, et kuigi beetablokaatorid on insuldi ja südame-veresoonkonna rikete ennetamises tõhusamad kui platseebo, ei ole nad nii tõhusad kui diureetikumid, reniin-angiotensiinsüsteemi pärssivad ravimid või kaltsiumikanali blokaatorid.