Kodein findes kun i små mængder i opiumsvalmuen. Derfor fremstilles kodein til medicinsk brug semisyntetisk ved methylering af morfin, der findes i rigelige mængder i opiumsvalmuen.  Egenskaber Kodein omsættes ved hjælp af leverens enzym CYP2D6 delvis til morfin, hvilket giver den smerte- og hostestillende virkning. Kun ca. 10% omsættes, men der er stadig risiko for at udvikle afhængighed, dog langt mindre end ved misbrug af morfin eller heroin. 5-10% af den hvide befolkning har nedsat aktivitet af enzymet CYP2D6. Kodein anses for et prodrug, hvis virkning beror på dets omdannelse til morfin, og kodein har kun meget ringe effekt hos disse personer.