Orlistat는 위와 췌장의 지방 분해 효소의 활성 부위와 공유 결합을 형성하여 지방 분해 효소를 불활성화 시킴으로써 중성지방이 체내로 흡수되지 않아 칼로리 감소를 초래하게 된다.
Orlistat forms a covalent relationship aided by the active site of lipase within the belly and pancreas to inactivate the lipolytic enzyme, therefore that triglycerides are not absorbed into the body, producing a decline in calories.