MEKSUN FORT 15 MG 10 TABLET - Meloxicam
M ile başlayan ilaçlar » Biofarma » MEKSUN FORT 15 MG 10 TABLET
MEKSUN 15 mg FORT TABLET
FORMÜLÜ : Her bir tablet ; 15 mg Meloksikam içerir.
MEKSUN, analjezik, antiinflamatuvar ve antipiretik etkilere sahip, enoleik asit sınıfından
oksikam grubu nonsteroid antiinflamatuvar bir ilaçtır (NSAİİ). Deneysel iltihap modellerinde
iltihap belirtilerini güçlü bir şekilde inhibe eder. Bu etkisi prostaglandin sentezini katalize
eden siklooksijenaz (COX) enzimini inhibe etmesinden kaynaklanır. Ancak meloksikamın bu
etkisi mide ve böbrekte koruyucu prostaglandinler yapımını sağlayan COX-I enziminden daha
çok, iltihap yerinde iltihap mediyatörlerinin aracılığı ile indüksiyonu yapılan ve bir
siklooksijenaz izoformu olan COX-2 enzimi üzerinde yoğunlaşır. Nitekim klinik veriler
meloksikamın mide üzerindeki yan etkilerinin her iki COX enzimini de nonselektif olarak
inhibe eden NSAİİ’lere göre daha düşük olduğunu göstermiştir.
Meloksikamın oral yolla mutlak biyoyararlanımı intravenöz yola göre % 89’dur. Terapötik
doz aralığında plazma düzeyleri verilen dozla orantılıdır. Aç karnına alındığında maksimum
plazma konsantrasyonu (Cmax) 4-5 saatte oluşur. Bu da uzun süreli bir absorpsiyonu gösterir.
Yinelenen dozlarda absorpsiyon hızının ve miktarının değişmemesi lineer farmakokinetik
özelliğe sahip olduğunu gösterir. Yinelenen dozlarla 5 günde kararlı duruma erişilir.
Besin ve antasit etkileri : İlacın yağlı bir yemekle alınması absorpsiyon miktarını etkilemese
de Cmax % 22 yükselir. Ortalama Cmax değerlerine 5-6 saatte erişilir. Antasitler meloksikam
kinetiğini etkilemez. Meloksikam alımını yemek veya antasit alımına göre zamanlamaya
Meloksikamın ortalama dağılım hacmi (V55) 10 L’dir. Terapötik doz sınırları içinde plazma
proteinlerine (en çok albümine) bağlanma oranı yaklaşık % 99.4’tür. Proteine bağlanma oranı
plazma konsantrasyonuna göre değişmez. Plazmadaki meloksikamın % 90’ı değişmemiş
molekül olarak bulunur.
Meloksikam, plazma konsantrasyonunun % 40 - % 50’si oranında sinovyal sıvıya geçer.
Sinovyalde albümin düşük olduğundan serbest meloksikam konsantrasyonu plazmadakinden
2.5 kat daha yüksektir.
Meloksikam hemen bütünüyle, farmakolojik olarak inaktif olan dört metabolitine metabolize
olur. Ana metabolit olan 5-karboksi meloksikam (dozun % 60’ı) P450 sistemi tarafından bir
ara metabolit olan 5-hidroksimetil meloksikam (dozun % 9’u)’ın oksidasyonu ile oluşturulur.
Bu metabolik yol sitokrom P450 2C9 tarafından kontrol edilir. Verilen dozun % 16 ve
% 4’ünü oluşturan diğer iki metabolitin peroksidaz enzimleriyle meydana gelmesi olasıdır.
Meloksikam metabolitleri şeklinde eşit miktarda idrar ve feçes yoluyla atılır. Değişmemiş
molekül çok az miktarlarda idrarla (% 0.2) ve feçes ile (% 1.6) çıkar. İlacın önemli bir miktarı
safra ve barsak yoluyla atılır. Meloksikamın ortalama eliminasyon yarı ömrü (t1/2) 15-20
saattir ve dozun değişmesiyle bu süre değişmez. Bu da metabolik değişimin lineer olduğunu
gösterir. Meloksikamın plazma klerensi 7-9 ml/dk’dır.
Pediyatrik Hastalar : Meloksikamın farmakokinetiği 18 yaşından küçük hastalarda
Geriyatrik Hastalar : Yaşlı (≥ 65 yaş) erkek hastalarda meloksikam farmakokinetiği
gençlerdekinden farklı değildir. Yaşlı (≥ 65 yaş) kadın hastalarda gençlere göre eğri altında
kalan alan (EAA) % 47 ve Cmax % 32 daha yüksektir. Ancak yan etki profili yaşlı erkek ve
kadınlarda aynıdır. Serbest plazma fraksiyonu kadınlarda erkeklere göre daha düşüktür.
Cinsiyet : Genç kadınlarda meloksikam plazma konsantrasyonları erkeklere göre biraz daha
Karaciğer Yetmezliği : Meloksikam 15 mg’lık oral tek doz olarak verildiğinde, hafif (Child-
Pugh Klas I) ve orta (Child Pugh Klas II) derecede karaciğer yetmezliği olanlar ile sağlıklı
gönüllülerin plazma konsantrasyonları arasında fark görülmez. Hafif ve orta derecede
karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekmez. İlerlemiş (Child-Pugh Klas II)
karaciğer yetmezliği olanlarda meloksikamın farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Böbrek Yetmezliği : Renal yetmezliği olan hastalarda meloksikamın total plazma
konsantrasyonu azalır, total klerensi ise artar.
Hafif ve orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda (CrCL > 15 ml/dk) doz ayarlamasına
gerek yoktur. Ağır böbrek yetmezliğinde meloksikam kinetiği incelenmemiştir. İlacın bu
hastalarda kullanılması önerilmez.
Hemodiyalizdeki hastalarda plazmada serbest meloksikam fraksiyonu sağlıklılara göre daha
yüksektir. Hemodiyaliz, total plazma konsantrasyonunu azaltmaz. Bundan ötürü diyaliz
nedeniyle ek doz verilmesi gereksizdir. Meloksikam diyalizle kandan uzaklaştırılamaz.
MEKSUN, romatoid artrit, ağrılı osteoartrit (artroz, dejeneratif eklem hastalığı) ve ankilozan
spondilitin semptomatik tedavisi için endikedir.
MEKSUN aşağıdaki durumlarda kontrendikedir;
Meloksikama veya tabletteki maddelerden herhangi birine karşı alerjisi olanlarda,
Asetilsalisilik asit veya diğer nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlardan herhangi birine karşı
allerjisi olanlarda, asetilsalisilik asit veya herhangi bir NSAİİ kullanımına bağlı olarak burun
polipleri, bronkospazm (astım) ve ürtiker geçirenlerde.
MEKSUN ayrıca aktif peptik ülser; ağır karaciğer veya böbrek yetmezliği olanlarda,
15 yaşından küçük çocuklarda, gebelerde ve emziren annelerde kullanılmamalıdır.
Aktif ülser hastalığı olanlarda veya üst gastrointestinal kanama geçirenlerde MEKSUN
kullanılmamalıdır. Daha önce bu hastalıkları geçirmiş olanlarda MEKSUN kullanılması
gerekiyorsa bir anti-ülser tedavisi uygulanmalıdır.
Prostaglandinler normal böbrek fonksiyonu için gerekli olduğundan bunların inhibisyonu
özellikle hipovolemik hastalarda akut böbrek yetmezliğine neden olabilir. Bu nedenle
MEKSUN efektif kan hacminin azaldığı ve hipovolemi riski taşıyan hastalarda, konjestif kalp
yetmezliği, siroz, dehidrasyon, cerrahi müdahale, nefrotik sendrom, diüretik kullanımı
hallerinde dikkatle kullanılmalı, böbrek fonksiyonları takip edilmelidir. NSAİİ’ler nadiren
nefrit, nefroz, renal medulla nekrozuna neden olabilir. İlerlemiş böbrek yetmezliğinde doz
günde 7.5 mg’ı geçmemelidir. Kreatinin klerensi > 25 ml/dk ise doz azaltılması gerekmez.
MEKSUN hemorajik diyatezi (hemofili, koagülasyon ve trombosit fonksiyonu bozuklukları)
olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. NSAİİ’ler trombosit agregasyonunu inhibe eder ve
gastrointestinal kanama ve ülserasyon riskini arttırır.
MEKSUN tedavisi sırasında serum transaminaz düzeylerinde hafif ve geçici değişmeler
görülebilir. Bunlar kalıcı ve ileri derecede olduğu takdirde tedavi kesilmelidir. Klinik olarak
stabil karaciğer sirozunda doz azaltılması gerekmez.
MEKSUN yaşlı ve debil hastalarda, diabetes mellitus, alkolizm, ödem, hipertansiyon,
hipovolemi, sepsis varsa dikkatle kullanılmalıdır.
Pediyatrik Hastalarda Kullanım :
Meloksikamın 18 yaşından küçük hastalarda güvence ve etkinliği belirlenmiş değildir.
Geriyatrik Hastalarda Kullanım :
Bütün NSAİİ’lerde olduğu gibi meloksikam da yaşlı (≥ 65 yaş) hastalarda dikkatle
Deneysel araştırmalarda meloksikam ile konjenital malformasyon ve embriyotoksisite etkileri
göstermiştir. Hamile kadınlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü araştırma bulunmamaktadır.
Meloksikam gebelikte ancak potansiyel faydası fetus için potansiyel riske göre üstünse
Deneysel araştırmalarda meloksikamın plazmadakinden daha yüksek konsantrasyonlarda süte
geçtiği saptanmıştır. İnsanlarda süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Ancak insanlarda
birçok ilaç süte geçtiğinden emziren anneler ya meloksikamı ya da emzirmeyi bırakmalıdır.
MEKSUN’un motorlu araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkileri araştırılmamıştır.
İlaç alındığında baş dönmesi, uyuklama, görmede bulanıklık gibi etkilere neden oluyorsa araç
ve makine kullanılmamalıdır.
Klinik araştırmalarda günde 7.5 mg veya 15 mg meloksikam ile tedavi edilen hastalarda
aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir. Bunlarla meloksikam arasındaki nedensellik bağı kesin
olarak belirlenmiş değildir :
Gastrointestinal sistem : Bulantı, kusma, karın ağrısı, diyare, konstipasyon, dispepsi,
meteorizm, gastrik ve duodenal ülser, özofajit, gastrointestinal kanama, kolit, geçici
transaminaz veya bilirubin yükselmesi.
Kardiyovasküler sistem : Ödem, hipertansiyon, çarpıntı, kızarma (flushing).
Hematolojik : Anemi, lökopeni, trombositopeni.
Solunum : Akut astma (bronkospazm)
Dermatolojik : Pruritus, ürtiker, deri döküntüsü, stomatit, fotosensitizasyon.
Merkezi sinir sistemi : Baş dönmesi, baş ağrısı, tinnitus, bulanık görme, başta hafiflik, kulak
Urogenital : Serum kreatinin veya üre değerlerinde yükselmeler.
Nonsteroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ) trombosit sayısını veya fonksiyonunu azaltan,
hipoprotrombinemi yapan veya gastrointestinal ülserasyon ve hemoraji yapma potansiyeli
yüksek ilaçlarla birlikte verilirse kanama riski artar.
MEKSUN’un salisilatlar veya diğer bir NSAİİ ile birlikte kullanılması GI kanama ve
ülserasyon riskini arttırır, ayrıca ek bir terapötik fayda sağlamaz.
Kortikosteroidler, kortikotropin, potasyum drajeleri, alkol NSAİİ’lerle birlikte kullanılırsa GI
kanama ve ülserasyon riski artar.
Antikoagülanlar, kumarin veya indandion deriveleri, heparin, trombolitik ajanlar
(streptokinaz, urokinaz, alteplaz) NSAİİ’lerle verildiğinde kanama riski artar.
NSAİİ’ler renal prostaglandin yapımını inhibe ettiğinden böbrek fonksiyonu azalabilir.
Sodyum ve su retansiyonu diüretik ve antihipertansif ilaçların etkisinde azalmaya yol açabilir.
Diüretik tedavisi sonucu kan hacminde ve renal kan akımında azalma sonucu akut böbrek
yetmezliği ortaya çıkabilir.
NSAİİ’lerin birlikte kullanıldığında angiotensin dönüştüren enzim (ADE) inhibitörlerinin
antihipertansif etkisini azalttığı bildirilmiştir.
Lityum tedavisi gören hastalarda NSAİİ’lerin kanda lityum konsantrasyonlarını arttırdığı
bildirilmiştir. Bu hastalarda lityumun kan seviyeleri yakından izlenmeli ve gerekirse doz
NSAİİ’ler metotreksatın proteine bağlanmasını ve renal eliminasyonunu azaltarak kan
konsantrasyonunu ve toksisitesini arttırır. Meloksikam tedavisi gören hastalarda yüksek dozda
metotreksat enfüzyon tedavisi yapılmamalıdır. Meloksikam kesilerek ilacın vücuttan atılması
beklenmelidir. Düşük dozda kronik metotreksat tedavisi gören hastalarda ise metotreksatın
kan seviyeleri ve böbrek fonksiyonu yakından izlenmelidir.
Birlikte kullanılmaları halinde NSAİİ’ler siklosporinin renal eliminasyonunu azaltarak
Klinik araştırmalarda NSAİİ’lerin furosemid ve tiazid diüretiklerinin natriüretik etkilerini
azalttıkları bildirilmiştir. Ancak meloksikam ile yapılan araştırmalarda böyle bir etki
görülmemiştir. Bununla beraber MEKSUN diüretik alan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
MEKSUN her hastada iyileşmeyi sağlayabilecek en düşük dozda ve en kısa süre ile
Romatoid artrit tedavisi için MEKSUN’un mutad dozu günde bir kez tek doz halinde alınmak
üzere 15 mg’dır. İstenilen terapötik cevap elde edildikten sonra bu miktar günde 7.5 mg’a
indirilebilir. Osteoartrit tedavisi için mutad doz günde bir kez tek doz halinde alınmak üzere
7.5 mg’dır. İstenilen terapötik cevap alınamazsa bu miktar iki katına yani günde 15 mg’a
çıkarılabilir. Ankilozan spondilit tedavisi için mutad doz günde bir kez 15 mg’dır.
MEKSUN için önerilen maksimum total günlük doz 15 mg’dır. Eğer tablet ve suppozituvar
şekilleri birlikte kullanılıyorsa ikisinin toplam dozu günde 15 mg’ı geçmemelidir.
Yan etki ve istenmeyen etki riski yüksek hastalarda tedaviye günde 7.5 mg ile başlanmalıdır.
Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda günlük doz 7.5 mg’ı aşmamalıdır.
MEKSUN tabletleri yemek arasında bir miktar su veya başka bir içecekle yutulmalıdır.
Akut doz aşımı durumunda mide yıkaması veya emezis uygulanır. Arkasından aktif karbon
Mide boşaltılması ilacın alımından sonra 1 saat içinde yapılırsa aktif karbon da 1-2 saat içinde
verilirse faydalıdır. Alınan ilaç çoksa veya semptomlar ağır ise aktif karbon birkaç kez
yinelenebilir. Bir klinik araştırmada kolestiraminin 4 g dozda günde 3 kez verilmesiyle
meloksikamın vücuttan atılımının hızlandığı gösterilmiştir. Bundan ötürü akut doz aşımında
kolestiramin kullanılabilir. Zorlu diürez, idrarın alkalileştirilmesi, hemodiyaliz ve
hemoperfüzyon olasılıkla fayda vermez, çünkü meloksikam plazma proteinlerine yüksek
Çocukların göremeyeceği ve erişemeyeceği yerlerde, 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve
ambalajında saklayınız. Işıktan koruyarak ve kuru bir ortamda saklayınız.
MEKSUN 15 mg Fort Tablet, 30 tablet ve 10 tabletlik blisterlerde.
RUHSAT TARİH ve NO : 14.07.2006 – 208/21
PROSPEKTÜS ONAY TARİHİ : 10.11.2006