ALFASID 750 MG 10 FILM TABLET - Ampicillin and enzyme inhibitor
A ile başlayan ilaçlar » Actavis Ilac » ALFASID 750 MG 10 FILM TABLET
ALFASID 750 MG 10 FILM TABLET
Alfasid 750 mg Film Tablet; her bir film tablette, 750 mg sultamisilin (440 mg ampisilin + 294 mg sulbaktam)'e eşdeğer sultamisilin tosilat dihidrat ve yardımcı madde olarak titanyum dioksit içerir.
Sultamisilin; geniş spektrumlu, semi-sentetik bir penisilin türevi olan ampisilin ile beta-laktamaz enzim inhibitörü sulbaktama ait metilen grubunun çift ester bağıyla, tosilat tuzu şeklinde bağlanmasıyla elde edilen bir ön-ilaç (pro-drug)'tır.
Sultamisilin, oral yoldan uygulanmasını takiben gastrointestinal sistemden süratle absorbe edilir. Absorpsiyon sırasında, ester bağı ince barsak duvarında hidrolize edilir. Açığa çıkan eşdeğer molar orandaki ampisilin ve sulbaktam aktif ilaç şeklinde sistemik dolaşıma geçer. Gıdalarla birlikte alınması absorbe edilen toplam ilaç miktarını etkilemez. Sultamisilinin oral yoldan uygulanması sonucu elde edilen serum ampisilin konsantrasyonu tek başına ampisilin uygulanmasıyla ulaşılan serum ampisilin konsantrasyonundan yaklaşık iki kat yüksektir.
Sultamisilin oral yolla uygulanmasından sonra dolaşımda bulunan ampisilin ve sulbaktam vücutta yaygın olarak dağılır. Meninks enflamasyonu dışında, her iki ilacın beyin ve beyin omurilik sıvısına penetrasyonu düşük orandadır. Ampisilin ve sulbaktamın eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1 saattir ve her iki ilacın büyük bir kısmı değişmemiş ilaç şeklinde idrarla itrah edilir.
Ampisilin-sulbaktam kombinasyonu in vitro olarak çok sayıda Gram-pozitif ve Gram-negatif, aerob ve anaerob bakterilere etkilidir. Ampisilin, bakterilerin aktif bölünme fazında hücre duvarı nukopeptid biyosentezini engelleyerek bakterisid etki gösterir. Sulbaktam; klinik açıdan öneme sahip, plazmid aracılığıyla transfer edilen beta-laktamaz enzimlerini inhibe eder ve böylece ampisilinin beta-laktamaz enzimleri tarafından parçalanmasını önler. Sulbaktam, ampisiline ve diğer bazı beta-laktam antibiyotiklere, beta-laktamaz enzimi üreterek direnç kazanmış bakterileri de içerecek şekilde ampisilinin etki spektrumunu genişletir.
Ampisilin-sulbaktamın in vitro olarak belirlenen etki spektrumuna aşağıda belirtilen mikroorganizmalar dahildir.
Gram-pozitif bakteriler: Staphylococcus aureus (beta-.aktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Staphylococcus epidermidis (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar) ve Staphylococcus saprophyticus (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Streptococcus faecalis* (Enterococcus), Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*, Streptococcus viridans*.
Gram-negatif bakteriler: Haemophilus influenzae (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Moraxella catarrhalis (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Escherichia coli (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Klebsiella türleri (bilinen bütün suşlar beta-laktamaz üretirler), Proteus mirabilis (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuarti, Morganella morganii ve Neisseria gonorrhoeae (beta-laktamaz salgılayan ve salgılamayan suşlar).
Anaerob bakteriler: Clostridium türleri*, Peptococcus türleri*, Peptostreptococcus türleri, Bacteroides fragilis dahil Bacteroides türleri.
* Bu suşlar beta-laktamaz üretmezler ve bu nedenle tek başına ampisiline duyarlıdırlar.
Alfasid, yukarıda belirtilen duyarlı mikroorganizmaların etken olduğu tonsilit, orta kulak iltihabı, sinüzit, farenjit, akut ve kronik bronşit ve pnömoni gibi üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları; sistit, üretrit, piyelonefrit, adneksit, puerperal enfeksiyonlar, septik abortus, gonore, prostatit ve epididimit gibi ürogenital sistem enfeksiyonları, erizipel, selülit, impetigo, subkutan abse, lenfanjit, lenfadenit gibi cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları; ağız içi, diş ve çene enfeksiyonları ile bakteriyel menenjitin tedavisinde etkilidir.
A grubu beta-hemolitik streptokok, pnömokok ve meningokoklara bağlı enfeksiyonlarda sultamisilinin ampisiline üstünlüğü yoktur.
Tedaviye başlamadan önce, kültür ve duyarlılık testleri ile etken olan mikroorganizmalar ve bunların ampisilin/sulbaktama duyarlılıkları saptanmalıdır. Ancak, endikasyon olduğu düşünülen durumlarda, duyarlılık testi sonuçları beklenmeden Alfasid tablet ile tedaviye başlamak mümkündür. Parenteral tedavinin endike olduğu enfeksiyonlarda Alfasid İM-İV ile başlanılan tedavi hekim tarafından uygun görüldüğünde oral yoldan Alfasid tablet veya oral süspansiyon ile sürdürülebilir.
Penisiline alerjisi olan bireylerde kontrendikedir.
Penisilin tedavisi uygulanan hastalarda ciddi, hatta fatal sonuçlanabilen anafilaktoid aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu tip reaksiyonlar özellikle birçok alerjene duyarlılığı olan kişilerde ve parenteral uygulamada oral uygulamaya göre daha sık görülmüştür.
Penisiline aşırı duyarlılığı olan kişilere sefalosporinlerle tedavi uygulandığında, ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonlarının oluşabildiği bildirilmiştir. Penisilin tedavisine başlamadan önce penisilin, sefalosporin ve diğer alerjenlere karşı önceden aşırı duyarlılık reaksiyonu olup olmadığı iyice soruşturulmalıdır. Ciddi anafilaktik reaksiyonların adrenalin ile acil tedavisi şarttır. Endikasyona göre; oksijen, intravenöz steroidler uygulanmalı, hava yolunun açık tutulması sağlanmalı ve gerekirse hasta entübe edilmelidir.
Mononükleozu olan hastalarda ampisilin kullanımı sonucu yüksek oranda cilt döküntüsü gelişir. Bu nedenle ampisilin sınıfı antibiyotikler mononükleozu olan hastalara uygulanmamalıdır.
Uzun süreli tedavide, tüm güçlü ilaçlarda olduğu gibi hematopoetik sistem, böbrek ve karaciğer fonksiyonları belli aralıklarla izlenmelidir. Tedavi sırasında bakteriyel patojenler (Enterobacter, Pseudomonas) ve mantarlarla (Candida) süperenfeksiyon ihtimali unutulmamalıdır. Böyle bir durumda ilaç kesilmeli ve uygun tedaviye başlanmalıdır.
Gebelikte Kullanım: Gebelikte güvenilirliği henüz kesinlik kazanmamıştır. Kesin gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.
Emziren Annelerde Kullanım: Ampisilin ve sulbaktam düşük konsantrasyonda anne sütüne geçer. Emziren annelere Alfasid uygulandığında bu özelliği unutulmamalıdır.
Alfasid tablet genellikle iyi tolere edilmektedir. Diyare, cilt döküntüsü ve daha nadir olarak kaşıntı, bulantı, kusma, kandidiyazis, yorgunluk hissi, başağrısı, abdominal distansiyon, glossit, ödem ve eritem gibi sistemik reaksiyonlar oluşabilir.
Ayrıca karaciğer enzimlerinde (SGOT, SGPT), alkali fosfataz, serum kreatinin ve BUN düzeylerinde yükselme, hemoglobin ve hematokrit değerlerinde düşme, lökopeni, trombositopeni, serum albumin ve total proteinlerde azalma gibi laboratuvar değerleri değişikliklerine nadiren rastlanabilir. Aşağıda belirtilen istenmeyen reaksiyonlar ampisilin sınıfı antibiyotiklerin kullanımı sırasında görülmekte olup, Alfasid kullanımı sırasında da ortaya çıkabilirler:
Gastrointestinal: Gastrit, stomatit, siyah "tüylü", dil, enterokolit ve psödomembranöz kolit.
Aşırı duyarlılık reaksiyonları: Ürtiker, eritema multiforme ve nadir olarak eksfoliyatif dermatit. Bu reaksiyonlar antihistaminikler ve gerek görüldüğünde sistemik kortikosteroidlerle kontrol altına alınabilmektedir. Bu tür bir reaksiyonun ortaya çıkması halinde, hekim aksini önermedikçe ilaç kesilmelidir. Penisilin grubu ilaçların kullanımı sırasında ciddi ve bazen fatal olabilen aşırı duyarlılık (anafilaktoid) reaksiyonları görülebilmektedir (bkz:
Hematolojik: Yukarıda belirtilen laboratuvar test sonuçlarındaki değişmelerin yanısıra, penisilin grubu ilaçların uygulanması sırasında agranülositoz olguları bildirilmiştir. Bu reaksiyonların hepsi genellikle tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkmakta olup, aşırı duyarlılık reaksiyonları olarak değerlendirilmektedir.
Probenesid, ampisilin ve sulbaktamın renal tübüler itrahını azaltır. Probenesid'in Alfasid ile birlikte kullanımı sonucu yüksek ve uzun süreli ampisilin ve sulbaktam serum seviyeleri elde edilir. Ampisilin ile birlikte allopurinol kullanılması, cilt döküntüsü insidansını artırmaktadır. Alfasid uygulanmasından sonra idrarda yüksek ampisilin konsantrasyonlarına ulaşılır. Ampisilinin yüksek idrar konsantrasyonları Clinitest™, Benedict ve Fehling solüsyonu ile yapılan glukoz testlerinde yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir. Bu nedenle glukozun idrarda, enzimatik glukoz oksidasyonuna dayanan testler ile aranması uygundur.
Doktor tarafından başka bir şekilde tavsiye edilmediği takdirde:
Yetişkin dozu: Enfeksiyonun şiddetine göre, günde iki kez 375 mg - 750 mg sultamisilin'dir. Alfasid tablet yemeklerden önce veya sonra uygulanabilir.
Çocuk dozu: 30 kg'ın üstündeki çocuklarda yetişkin dozu uygulanır (Vücut ağırlığı 30 kg'ın altındaki çocuklarda doz, iki doza bölünmüş olarak 25-50 mg/kg/gün sultamisilindir.)
Alfasid tedavisi hastanın semptom ve bulgularının kaybolmasında sonra 2 gün daha sürdürülmelidir. Mutad tedavi süresi 5-14 gün'dür. Ancak ciddi ve komplike enfeksiyonlarda bu süre uzatılabilir.
Hemolitik Streptokoklara bağlı enfeksiyonlarda akut romatizmal ateş veya akut glomerülonefrit oluşmasını önleyebilmek için tedavi en az 10 gün sürdürülmelidir.
Böbrek fonksiyonları ileri derecede azalmış hastalarda (kreatinin klerensi <30 mL/dakika), Alfasid'de bulunan ampisilin ve sulbaktamın eliminasyon kinetiği benzer şekilde etkilenir. Bu hastalarda Alfasid'in dozajı, ampisilin uygulanmasında olduğu gibi daha az sıklıkta uygulanmalıdır. Tablet yutamayan hastalarda ve bebeklerde
oral süspansiyon şekli tercih edilmelidir.
Beyin omurilik sıvısında beta-laktamların yüksek düzeylere ulaşması sonucu, konvülziyonlar da dahil olmak üzere, nörolojik advers reaksiyonlar görülebilir.
Ampisilin hemodiyaliz aracılığı ile dolaşımdan uzaklaştırılabilir. Sulbaktamın molekül ağırlığı, proteinlere bağlanma düzeyi ve farmakokinetik profili bu bileşiğin de hemodiyaliz ile uzaklaştırılabileceğini düşündürmektedir.
25Â°C'ın altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz.
Alfasid 750 mg Film Tablet, her bir film tablette, 750 mg sultamisilin'e eşdeğer sultamisilin tosilat dihidrat içeren 10 film tabletlik desikant içeren şişelerdedir.
PREPARATIN MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK DOZAJ ŞEKİLLERİ
Sadece İ.M. kullanıma uygun %0.5 Lidokain'li çözücü içeren;
alfasidÂ® 250 mg İ.M./İ.V. (250 mg ampisilin+125 mg Sulbaktam),
alfasidÂ® 500 mg. İ.M./İ.V. (500 mg ampisilin+250 mg Sulbaktam),
alfasidÂ® 1 g İ.M./İ.V. (1000 mg Ampisilin+500 mg Sulbaktam)
İ.M. kullanıma uygun çözücü olarak distile su içeren;
alfasidÂ® 250 mg İ.M./İ.V. (250 mg ampisilin+125 mg Sulbaktam)
alfasidÂ® 500 mg. İ.M./İ.V. (500 mg ampisilin+250 mg Sulbaktam)
Oral kullanıma uygun formları:
alfasidÂ® 250 mg Oral Süspansiyon İçin Kuru Toz (250 mg/5 mL Sultamisilin) 70 mL,
alfasidÂ® 250 mg Pediatrik Oral Süspansiyon İçin Kuru Toz (250 mg/5 mL Sultamisilin) 40 mL,
alfasidÂ® 375 mg Film Tablet (375 mg Sultamisilin)
İsimli formları da mevcuttur.
Ruhsat Tarihi: 08.01.1999
Ruhsat No: 189/65
Ruhsat Sahibi ve Üretim Yeri: FAKO İlaçları A.Ş. Levent - İstanbul