CABASER Tablet Pfizer Formüler > M.S.S > Parkinsonizm >
Dopaminerjik İlaçlar >
Etken Madde(ler): Kabergolin
Piyasa Şekilleri: 1 mg: 20 tablet
2 mg: 20 tablet
4 mg: 20 tablet
Kullanım Şekli: Dopaminerjik ajanlar yemekle birlikte verildiğinde daha iyi tolere edilebildiklerinden, Cabaser'in tercihen yemekle birlikte alınması önerilmektedir. Kronik ve uzun süreli tedavi için endikedir. Yetişkinler ve yaşlı hastalar: Optimum doz derece derece ayarlama yoluyla saptanmalıdır. Bu nedenle, yeni tanı konulan hastalarda 0.5 mg'lık, halen diğer dopamin agonistleri ile tedavi altında olan hastalarda 1 mg'lık günlük dozlarla tedaviye başlanması önerilir. Levodopa alan hastalarda optimum dengeye ulaşıncaya kadar, Cabaser'in dozu artırılırken levodopanın dozu tedricen azaltılabilir. İlacın uzun vadeli kinetiği açısından, eğer gerekiyorsa, günlük doz optimum doza ulaşılana kadar (ilk birkaç hafta boyunca) haftada bir ya da iki kere 0.5-1 mg artırılabilir. Önerilen terapötik doz; yeni tanı konulan hastalar için günde 2-4 mg, levodopa/periferal dekarboksilaz inhibitör ile ekleme tedavi uygulandığında günde 2-6 mg'dır. Cabaser günde bir defa tek doz olarak verilmelidir. Klinik çalışmalarda hastaların az bir bölümü günde 8 ile 20 mg/gün aralığında maksimum doz ile tedavi edilmiştir. Çocuklarda Parkinson hastalığı görülmediğinden, bu grup üzerinde güvenilirlik ve etkinlik çalışmaları yapılmamıştır.
Endikasyonları: Parkinson hastalığı semptomlarının tedavisinde endikedir. Yeni teşhis edilmiş hastalarda monoterapi olarak veya levodopa/ karbidopa ile tedavi altındaki hastalarda ekleme tedavi olarak uygulanır.
Kontrendikasyonları: Kabergoline, formülde bulunan diğer maddelere ya da ergot alkaloidlerine karşı aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir.
Uyarılar: Kabergolinin, özellikle de parkinson hastalığı olan kişilerde, uyku hali ve ani uyku atağı nöbetleriyle bağlantılı olduğu görülmüştür. Çok ender olmak üzere, bazen hasta farkında olmadan ya da herhangi bir ön uyarı olmaksızın, normal günlük etkinlikleri yürütürken ani uyku atakları rapor edilmiştir. Kabergolin tedavisi almakta olan hastalara bu olasılıklarla ilgili bilgi verilmeli ve hastalar araç ya da makine kullanırken yeterince dikkatli olmaları yolunda uyarılmalıdırlar. Dozu azaltma ya da tedaviye ara verme olasılığı da gözönüne alınabilir. Ciddi karaciğer yetmezliği olgularında (Child-Pugh skoru C) EAA (eğri altında kalan alan ) değerinin arttığı gözlenmiştir. Bu nedenle ciddi karaciğer yetmezliği olan parkinson hastalarında doz ayarlaması yapılmalıdır. Uzun süreli kabergolin tedavisinden sonra, nadir olarak plevra efüzyonu/pulmoner fibrozis vakaları bildirilmiştir. Böyle vakalara genellikle daha önce ergot türevi dopamin agonistleri ile tedavi görmüş olan hastalarda rastlanmıştır. Bu nedenle, fibrotik doku dejenerasyonuna bağlı solunum sistemi bozuklukları ile ilgili klinik semptomlar ve/veya belirtiler görülen ya da böyle bir hikayesi olan kişilere kabergolin dikkatle uygulanmalıdır. Eğer yeni ortaya çıkmış semptomlar mevcutsa, bir göğüs röntgeni çekilmesi önerilir. Plevral efüzyon ya da fibrozisin radyografik bulgularına bağlı olarak gerekli görülüp tedavinin askıya alınması, çoğunlukla ilgili belirti ve semptomların hemen düzelmesini sağlar. Plevral efüzyon/fibrozisle ilişkili olarak aynı zamanda eritrosit sedimantasyon hızında anormal bir artış da görülmektedir. Eğer ESR değerlerinde başka bir morbiditeye atfedilemeyen bir artış mevcutsa, bir göğüs röntgeni çekilmesi önerilir. Diğer ergot türevlerinde olduğu gibi; ciddi kardiyovasküler hastalığı, Raynaud sendromu, peptik ülseri ya da gastrointestinal kanaması olan veya ciddi psikotik bozukluk hikayesi olan kişilerde kabergolin dikkatle kullanılmalıdır. Kabergolin kullanımından sonra, özellikle ilk günlerde semptomatik hipotansiyon görülebilir. Bu nedenle, kabergolin kan basıncını azalttığı bilinen diğer ilaçlarla birlikte verildiğinde özellikle dikkatli olunmalıdır. Gebelik kategorisi B'dir. Kabergolin sıçanlarda plasenta bariyerini geçebilir; halen bunun insanlarda da gerçekleşip gerçekleşmediği bilinmemektedir. Şimdiye kadar kabergolin ile yapılan klinik çalışmalarda, hiperprolaktinemi sorunları için tedavi edilen kadınların tedavileri sırasında 100'den fazla gebelik izlenmiştir. Genel olarak, ilaç konsepsiyondan sonraki ilk 8 hafta boyunca alınmaya devam edilmiştir. Şimdiye kadar değerlendirilebilen gebelikler arasından %85'i canlı doğumla sonuçlanırken, yaklaşık %10'unda spontan düşük görülmüştür. Ayrıca, terapötik düşükle sonlanan üç konjenital anomali olgusu (Down sendromu, hidrosefali, alt ekstremitelerde malformasyon) ve canlı doğumlar arasında üç minör anomali olgusu görülmüştür. Bu insidanslar normal popülasyonunkilerle ve ovülasyon indükleyebilen ilaçlarla tedavi edilen kadınlardakilerle kıyaslanabilir düzeydedir. Bununla birlikte, hala mevcut klinik deneyim sınırlı olduğundan, bir güvenlik önlemi olarak, gebe kalmak isteyen kadınlar fetüsün ilaca maruz kalma olasılığına engel olmak için kabergolin tedavilerini en azından bir ay öncesinden kesmelidirler. Eğer tedavi seyri sırasında gebelik ortaya çıkarsa, hastanın gebe olduğu öğrenilir öğrenilmez tedavi kesilmelidir. İnsanlarda laktasyonun dopamin agonisti etkisine bağlı olarak kabergolin tarafından inhibe edildiği tahmin edilmektedir. İlacın anne sütüne geçip geçmediğine dair hiçbir bilgi mevcut olmadığından, kabergolin tedavisi gören kadınların emzirmemeleri tavsiye edilmelidir. Bu durum, ilaçla tedavinin laktasyonu inhibe etmediği ya da baskılamadığı olgularda da geçerlidir.
Yan Etkileri: Kabergolin başdönmesine neden olabilir. Kabergolinin bazı durumlarda aşırı gündüz uykusu ve aniden uykuya dalma vakaları ile bağlantılı olduğu görülmüştür. Klinik çalışmalar sırasında L-Dopa ile birlikte kabergolin tedavisi uygulanan hastaların %74'ünde en az bir advers etki görülmüştür. Görülen bu etkiler, genellikle geçici ve hafif ile orta şiddetli olmuştur. Az sayıda vakada ilacın kesilmesi gerekmiştir. Vakaların çoğunda (%51) görülen advers etkiler, diskinezi, hiperkinezi, halüsinasyon ve konfüzyon gibi sinir sistemi ile ilgili etkilerdir. Vakaların %33'ünde gastrointestinal sisteme bağlı etkiler ortaya çıkmıştır. En sık rastlanılan etkiler, bulantı, kusma, dispepsi ve/veya gastrit olmuştur. Vakaların %27'sinde görülen kardiyovasküler sistem etkileri arasında en sık baş dönmesi ve hipotansiyon bildirilmiştir. Vakaların %13'ünde solunum sistemi ile ilgili etki görülürken, plevral efüzyon/pulmoner fibrozis %2'den az sıklıkta bildirilmiştir. İlacın farmakolojik sınıfına bağlı vazokonstrüktif özellikleri açısından beklenebilen diğer advers etkiler; hastaların yaklaşık %1'inde bildirilmiş olan angina ve hastaların %0.4'ünde gözlenmiş olan eritromelalji olabilmektedir. Bu farmakolojik sınıftan beklenebilen periferik ödem, hastaların %6'sında ortaya çıkmıştır. Klinik çalışmalar sırasında, yeni tanı konulmuş olan yaklaşık 200 Parkinson hastasında kabergolin kullanılmış ve hastaların %76'sında en az bir advers etki gözlenmiştir. Hastaların %49'unda görülen advers etkiler sinir sistemi ile ilgili olup, en sık olarak uyku bozukluğuna bağlı etkiler saptanmıştır. Diskinezi ve halüsinasyon nadir olarak rapor edilmiştir. Vakaların %49'unda en sık rastlanılan etkiler, bulantı, kusma, dispepsi ve/veya gastrit gibi gastrointestinal sisteme bağlı etkilerdir. Vakaların %36'sında kardiyovasküler sistem etkileri görülmüştür. Bunlar arasında en sık rastlanan, baş dönmesi ve/veya hipotansiyondur. Bu farmakolojik sınıftan beklenilen diğer advers etkilerden biri olan periferik ödem, hastaların %13'ünde oluşmuştur. Her iki tip hastada da gastrik rahatsızlıklar kadınlar arasında erkeklerde olduğundan daha sık görülürken, MSS ile ilgili olaylar yaşlılarda daha sık olmuştur. Her iki hasta popülasyonunda da, azınlıkta kalan bir hasta grubunda klinikle uyumlu, ağırlıklı ortostatik olmak üzere kan basıncı düşmesi gözlenmiştir. Bu etkinin tedavinin ilk haftasında daha bariz olduğu bulunmuştur. Kabergolin ile uzun dönemli tedavi sırasında rutin laboratuvar testlerinde değişiklik görülen olgular nadir olarak rapor edilmiştir.
İlaç Etkileşimleri: Halen alkolün ilacın tolere edilebilirliği üzerindeki etkileri bilinmemektedir. Kabergolinin diğer ilaçlarla, özellikle de dopamin agonisti olmayan diğer Parkinson ilaçlarıyla eşzamanlı kullanımı, tolere edilebilirliğini ve etkinliğini değiştirecek etkileşimlere yol açmıyor gibi görünmektedir. Kabergolin ve diğer ergot alkoloidleri arasında olası etkileşmelere ilişkin bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle kabergolin ile uzun süreli tedavi sırasında bu ilaçların birlikte kullanımı önerilmemektedir. Kabergolin dopamin reseptörlerinin direkt stimülasyonu ile terapötik etki gösterdiğinden ve dopamin antagonisti etkiye sahip ilaçlar (fenotiyazinler, butirofenonlar, tiyoksantenler, metoklopramid gibi) kabergolinin terapötik etkisini azaltabileceğinden, kabergolin bu ilaçlar ile birlikte kullanılmamalıdır. Ayrıca diğer ergot türevleriyle benzer şekilde, sistemik biyoyararlanım ve dolayısıyla advers etkilerde artış olacağı düşünülerek kabergolin ile birlikte makrolid grubu antibiyotikler (ör: eritromisin) verilmemelidir.