FENTANYL 0.05 mg/ml 10 ml IV 50 ampül Kısa Ürün Bilgisi
Johnson & Jonhson Sıhhi Malzeme San. ve Tic.Ltd.Şti. | 10 August 2012
FENTANYL 0,05 mg/ml
İntravenöz enjeksiyon için solüsyon içeren ampul Steril, koruyucu içermeyen, izotonik, şeffaf çözelti.
FENT ANYL aşağıdaki durumlarda endikedir:
Genel ya da rejyonal anestezide narkotik analjezik katkısı olarak,
Kısa cerrahi prosedürler sırasında analjezi sağlamak için düşük dozlarda
Nöroleptanaljezi tekniğinde bir nöroleptik ile kombinasyon halinde.
Majör cerrahi geçiren yüksek riskli hastalarda "opioid bazlı anestezi" için oksijen ile birlikte anestetik ajan olarak.
FENTANYL, yalnızca hava yolunun kontrol edilebildiği bir ortamda ve hava yolunu kontrol edebilen bir personel tarafından uygulanmalıdır (Bkz: Bölüm 4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).
Ampulü açarken eldiven giyilmesi önerilir (bkz: Bölüm 6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler)
FENTANYL dozu yaşa, vücut ağırlığına, fiziksel duruma, altta yatan patolojik koşullara, diğer ilaçların kullanımına, cerrahinin tipine ve anesteziye göre bireyselleştirilmelidir.
Hastanın gereksinimleri ve operasyonun tamamlanması için gerektiği tahmin edilen süreye göre 25-250 mikrogram/kg’lik (0.5-5 ml) ek dozlar uygulanabilir.
Anestezik aian olarak kullanımı
Cerrahi strese yanıtın hafifletilmesi özellikle önemli olduğunda, oksijen ve kas gevşetici ile birlikte 50-100 mikrogram/kg’lık dozlar uygulanabilir. Bu teknik ek
anestezik ajanlar kullanımına gerek kalmaksızın anestezi sağlar. Belirli olgularda bu anestezik etkinin sağlanması için 150 mikrogram/kg’a kadar dozlar gerekebilir. FENTANYL bu biçimde miyokardın aşırı oksijen gereksiniminden korunması gereken hastalardaki açık kalp cerrahisi ve belirli başka majör cerrahi prosedürlerde özellikle kullanılmıştır.
Böbrek ve karaciğer fonksiyonlarında bozukluk olan hastalarda opioidler dikkatle titre edilmelidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda FENTANYL’in düşük dozlarının kullanımı değerlendirilmelidir ve bu hastalar fentanil toksisitesi belirtileri açısından dikkatle gözlemlenmelidir (bkz: Bölüm 5.2 Farmakokinetik özellikler).
İlacın etkin maddesine ya da yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık,
Obstrüktif solunum yolu hastalığı,
Monoamin oksidaz inhibitörleriyle birlikte kullanımı veya bu ilaçların kesilmesinden sonraki iki hafta içinde kullanımı kontrendikedir.
Tolerans gelişimi ve bağımlılık oluşabilir. FENTANYL’in intravenöz uygulanmasını takiben, özelikle hipovolemik hastalarda kan basıncında geçici bir düşme gelişebilir. Stabil bir arteryel basıncın korunması için uygun önlemlerin alınması gerekir. Solunum depresyonu
Diğer poatansiyel opioidlede olduğu gibi, derin analjeziye post-operatif periyotta da kalıcı olabilen ya da nüks edebilen belirgin solunum depresyonu eşlik edebilir. FENTANYL, yüksek dozlarda veya infüzyon ile uygulandığında anestezi sonrası bakım/derlenme odasından çıkış yapılmadan önce yeterli doğal solunumun oluşturulmuş ve sürekliliğinin sağlanmış olduğundan emin olunması zorunludur.
200 mikrogramdan yüksek dozlarda FENTANYL uygulanması sonrası ciddi bir solunum depresyonu oluşabilir. FENTANYL’in bu ve diğer farmakolojik etkileri spesifik opioid antagonistleri ile geri döndürülebilir. Solunum depresyonunun opioid etkisinden daha uzun sürebilmesi nedeniyle daha sonra ek dozlar gerekebilir. Resüsitasyon ekipmanı ve opioid antagonistler hazır bulundurulmalıdır. Anestezi sırasında hiperventilasyon, hastanın CCE’ye yanıtını değiştirebilir, bu da post-operatif solunumu etkiler.
Doğum sırasında FENT AN YL uygulanması neonatal solunum depresyonuna neden olabilir.
Yeterli miktarda antikolinerjik almayan hastalarda ya da FENTANYL’in vagolitik olmayan kas gevşedcilerle kombine edildiği durumlarda bradikardi ve muhtemelen kardiyak arrest ortaya çıkabilir. Bradikardi atropin ile antagonize edilebilir.
Yavaş intravenöz enjeksiyon (düşük dozlarda genellikle yeterlidir), Benzodiazepinlerle premedikasyon,
Kas gevşeticilerinin kullanımı.
FENT AN YL, yalnızca hava yolunun kontrol edilebildiği bir ortamda ve hava yolunu kontrol edebilen bir personel tarafından uygulanmalıdır.
Aşağıdaki koşulların herhangi biri geçerli olan hastalarda dozaj dikkatle titre edilmelidir: Kontrol edilemeyen hipotiroidizm, pulmoner hastalık, solunum rezervinin azalması, alkolizm veya yetersiz böbrek ya da karaciğer fonksiyonu. Bu tip hastalar için daha uzun süreli post-operatif izleme gereklidir.
Myastenia gravis hastalarında, intravenöz FENT AN YL uygulanmasının da dahil olduğu genel anestezi rejimlerinin uygulanması öncesinde veya sırasında belirli antikolinerjik ajanlar ve nöromüsküler bloke edici farmasötik ajanların kullanımı ile ilgili dikkatli değerlendirme yapılmalıdır.
FENTAN YL bir nöroleptik ile birlikte uygulandığında, hasta her bir ilacın özel niteliklerinden, özellikle de etki sürelerinin farklı olabileceğinden haberdar olmalıdır. Böyle bir kombinasyon kullanıldığında hipotansiyon görülme sıklığı daha yüksektir. Nöroleptikler ekstrapiramidal semptomları indükleyebilirler ancak bu durum anti-parkinson ajanlarla kontrol altına alınabilir.
Diğer opioidlerde olduğu gibi antikolinerjik etkilerinden dolayı FENTANYL uygulanması safra kanalında basıncın artmasına yol açabilir ve izole vakalarda Oddi sfınkterinde spazmlar gözlenebilir.
FENTANYL, serotonerjik nörotransmitter sistemini etkileyen ilaçlarla birlikte kullanılırken dikkat gerekir.
Serotonin sendromundan kuşkulanılırsa, FENTANYL hemen kesilmelidir.
FENTANYL’in bileşimindeki bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgi: FENTANYL her dozunda 23 mg’dan daha az sodyum içerdiğinden, sodyuma bağlı herhangi bir olumsuz etki beklenmez.
Opioid premedikasyon, barbitüratlar, benzodiazepinler, nöroleptikler, halojenik gazlar ve diğer non-selektif merkezi sinir sistemi (MSS) depresanlarının (örn. alkol) kullanımı FENTANYL’in neden olduğu solunum depresyonunu güçlendirebilirler veya uzatabilir.
Hastalar diğer MSS depresanlarını aldıklarında ihtiyaç duyulan FENTANYL dozu normalden az olacaktır.
FENTANYL klerensi yüksek olan bir ilaçtır ve çoğunlukla sitokrom P4503A4 (CYP3A4) tarafından büyük ölçüde ve hızla metabolize edilir.
Dört gün süreyle oral yolla verilen 200 mg/gün dozunda itrakonazolün (güçlü bir CYP3A4 inhibitörü) intravenöz FENTANYL’in farmakokinetiği üzerinde belirgin bir etkisi olmamıştır.
Oral ritonavir (en güçlü CYP3A4 inhibitörlerinden biri) intravenöz FENTANYL’in klerensini üçte iki oranında azaltmıştır; ancak tek doz intravenöz FENTANYL uygulamasının ardından elde edilen maksimum plazma konsantrasyonu etkilenmemiştir.
Flukonazol veya vorikonazolün (orta güçte CYP3A4 inhibitörleri) FENTANYL ile birlikte uygulanması, FENTANYL’e maruziyette artışla sonuçlanabilir. FENTANYL tek doz olarak kullanıldığında, ritonavir gibi güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin birlikte kullanımı özel hasta bakımı ve izlenmesini gerektirir.
FENTANYL ile CYP3A4 inhibitörlerinin bir arada kullanıldığı sürekli tedavilerde uzun süreli ya da gecikmiş solunum depresyonuna neden olabilecek FENTANYL birikiminden kaçınmak üzere doz azabımı gerekebilir.
FENTANYL’in vagolitik olmayan kas gevşeticiler ile ile kombine kullanımı bradikardiye ve muhtemelen kalp durmasına neden olabilir.
FENTANYL’in droperidol ile eş zamanlı kullanımı daha yüksek hipotansiyon insidansına neden olabilir.
FENTANYL uygulanmasını takiben uygulanacak diğer merkezi sinir sistemi depresanı ilaçların dozu azaltılmalıdır.
FENTANYL ile birlikte kullanıldığında etomidatın plazma konsantrasyonu önemli ölçüde (2-3 kat) artmıştır. FENTANYL ile birlikte alındığında etomidatın yarılanma ömründe bir değişiklik olmaksızın, total plazma klerensi ve dağılım hacmi belirgin olarak (2 ila 3 kat kadar) azalmaktadır.
FENTANYL ile birlikte uygulanan intravenöz midazolamın terminal yarılanma ömrü uzamakta ve plazma klerensi azalmaktadır. Bu ilaçların FENTANYL ile birlikte kullanılmaları durumunda, dozlarının azaltılması gerekebilir.
FENTANYL’in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. FENTANYL’in gebeliğin erken dönemlerinde plasentadan geçebilir. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Bu nedenle FENTANYL kullanımı gereken dönemde, gerekiyorsa, uygun bir kontrasepsiyon yöntemi kullanarak gebelikten korunulmalıdır.
FENTANYL’in plasentaya geçmesi ve yenidoğan döneminde doğal solunumu baskılayabileceğinden doğum sırasında (sezaryan da dahil olmak üzere) uygulanması önerilmez (intramüsküler ya da intravenöz). FENTANYL kullanılacaksa, desteklenmiş solunum ekipmanı hem anne hem de bebek için gerekli olduğunda kullanılmak üzere hazır bulundurulmalıdır. Her zaman çocuk için bir antidot bulundurulmalıdır.
FENTANYL anne sütüne geçmektedir. Bu nedenle ilacın uygulamasından sonraki 24 saat içinde emzirme ve sağılmış anne sütü kullanımı önerilmemektedir. FENTANYL uygulamasını takiben emzirmenin risk/fayda oranı dikkate alınmalıdır.
FENTANYL’in kadın ve erkek fertilitesi üzerindeki etkileri hakkında klinik veri bulunmamaktadır. Hayvan çalışmalarında, sıçanlarla yapılan bazı testler maternal toksik dozlarda kadın fertilitesinde azalma göstermiştir (bkz: Bölüm 5.3).
Hastalar erken taburcu edilmeleri halinde, uygulama sonrasındaki 24 saatte araç ve makine kullanmamaları ve dikkat gerektiren bir iş yapmamaları konusunda uyarılmalıdır.
Bu ilaç kognitif fonksiyonları bozabilir ve hastanın güvenli araç kullanım yeteneğini etkileyebilir.
• İlaç araç kullanma yeteneğinizi etkileyebilir,
• İlacın sizi nasıl etkileyeceğinizi öğrenmeden araç kullanmayınız,
• Bu ilacın etkisi altındayken araç kullanmanız trafik suçudur,
• Ancak eğer aşağıdakiler sizin için geçerliyse bu bilerek suç işlemeye girmez:
IV FENTANYL’in güvenliliği ile ilgili veriler, IV FENTANYL’in anestezik bir ajan olarak kullanıldığı 20 klinik çalışmaya katılan 376 hastadan elde edilmiştir. Bu hastalar en az bir doz IV FENTANYL almışlar ve güvenlilik bilgisi sağlamışlardır.
Bu klinik çalışmalarda en sık bildirilen (görülme sıklığı %5 ve daha fazla) advers ilaç reaksiyonları şunlar olmuştur: bulantı (%26,1), kusma (%18,6), kas rijiditesi (% 10,4),
hipotansiyon (%8,8), hipertansiyon (%8,8), bradikardi (%6,1) ve sedasyon (%5,3). Yukarıdakiler dahil klinik çalışmalarda ya da pazarlama sonrası deneyimde bildirilen advers ilaç reaksiyonları aşağıda sıralanmıştır:
Advers ilaç reaksiyonları, sistem organ sınıfı ve sıklığına (SOC) göre listelenmektedir: Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100), seyrek (1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Bilinmiyor: Hipersensitivite (anafilaktik şok, anafilaktik reaksiyon ve
Ajitasyon Öforik durum
Kas rijiditesi (torasik kasları da içeren) Diskinezi, sedasyon, baş dönmesi/sersemlik hali Başağrısı
Konvülsiyonlar, bilinç kaybı, miyoklonus
Bradikardi, taşikardi, aritmi Kardiyak arrest
Hipotansiyon, hipertansiyon, venöz ağrı Filebit, kan basıncında oynamalar
Yaygın: Post-operatif konfüzyon
Yaygın olmayan: Anestezinin solunum yolu komplikasyonu
Bir nöroleptik FENTANYL ile birlikte kullanıldığında aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlenebilir: ürperme ve/veya titreme, huzursuzluk, post-operatif halüsinasyon epizodları ve ekstrapiramidal semptomlar (bkz. Bölüm 4.4).
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri
gerekmektedir (www.titck.gov.tr, e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).
FENTANYL’in doz aşımı belirtileri genelde farmakolojik etkilerinin artması şeklindedir. Bireysel hassasiyete bağlı olarak klinik tablo öncelikle solunum depresyonunun bradipneden apneye kadar değişen dereceleri ile tanımlanır.
• Yardımlı ya da kontrollü solunumu kolaylaştırmak üzere bir intravenöz nöromusküler bloke edici ajan gerekebilir.
FENTANYL, morfinden 50 ila 100 kat güçlü sentetik bir opioiddir.
Etkisi hızlı başlar ve etki süresi kısadır.
FENTANYL ‘in tüm etkileri spesifik bir narkotik antagonisti ile hızla ve tamamen geri döndürülebilir.
İntravenöz enjeksiyondan sonra FENTANYL’in plazma konsantrasyonları hızla düşer, ardışık dağılım yarılanma ömürleri yaklaşık 1 dakika ve 18 dakikadır, terminal eliminasyon yarılanma ömrü ise 475 dakikadır. FENTANYL’in Vc’si (santral kompartman dağılım hacmi) 13 L ve toplam Vdss’si (kararlı durumdaki dağılım hacmi) 339 L‘dir. FENTANYL’in plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %84’tür.
FENTANYL’in başlıca karaciğerde CYP3A4 enzimiyle hızla metabolize edilir. Başlıca metaboliti norfentanildir. FENTANYL’in klerensi 574 ml/dakikadır.
FENTANYL’in yeni doğan bebeklerdeki plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %62’dir ve erişkinlerdekinden düşüktür. Süt çocukları ve çocuklarda klerens ve dağılım hacmi daha yüksektir. Bu durum, FENTANYL için daha fazla doz gereksinimine neden olabilir.
FENTANYL’in klerensinde olan %44’e varan bir artışla beraber daha geniş bir dağılım hacmi, ilacın plazma konsantrasyonlarında azalmayla sonuçlanır. Bu durum FENTANYL’in dozunun arttırılmasını gerektirebilir.
Böbrek transplantlı hastalarda intravenöz FENTANYL kullanılan bir çalışmadan elde edilen veriler, bu hasta popülasyonunda klerensin azalabileceğini öngörmektedir. Böbrek yetmezliği olan hastalar FENTANYL kullanacaksa, FENTANYL toksisitesi belirtileri açısından dikkatle gözlemlenmelidir ve gerekli ise doz azaltılmalıdır (bkz: Bölüm 4.2).
Artmış vücut kütlesi ile FENTANYL klerensinde artış görülmüştür. Vücut Kitle İndeksi 30’dan yüksek olan hastalarda, FENTANYL klerensi her 10 kg yağsız vücut kütlesi artışıyla yaklaşık olarak %10 artmaktadır.
Sıçanlarda gerçekleştirilen iki yıllık çalışmada fentanil karsinojenik bulunmamıştır.
Bu ürün, pHTarındaki büyük farklılıklar nedeniyle indüksiyon ajanları olan tiyopenton ve metoheksiton ile kimyasal olarak geçimsizdir.
Işıktan korumak için ampulleri orijinal dış kartonu içinde saklanmalıdır.
10 ml x 5 adet ve 10 ml x 50 adet plastik muhafazalı, renksiz, kırma halkası olan, cam ampul.
FENT AN YL dozu yaşa, vücut ağırlığına, fiziksel duruma, altta yatan patolojik koşullara, diğer ilaçların kullanımına, cerrahinin tipine ve anesteziye göre bireyselleştirilmelidir.
3. Baş parmağı noktanın üzerinde tutarak ampulün ucunu hızla kırınız, bu sırada ampulün gövdesi diğer