DOKSURA 2 MG 20 TABLET - doksazosin mesilat
D ile başlayan ilaçlar » Teva Ilac » DOKSURA 2 MG 20 TABLET
C02C PERİFERİK ETKİLİ ANTİADRENERJİKLER
C02CA Alfa-adrenoreseptör antagonistleri
C02CA04 doksazosin mesilat
doksazosin mesilat etkin maddesi hakkında kısa bilgi
Alfa adrenerjik reseptörlerin alfa-1 alt tipinin selektif inhibitörü kinazolin bileşiğidir.
Hipertansif hastalarda 1-16mg/gün. Selim prostat hiperplazisinde 2-6mg/gün.
Yan etkiler; hipotansiyon, ödem kırıklık/yorgunluk ve kalp hızı değişmeleri...
Doksazosin; benign prostat hiperplazisi endikasyonunda UH-P;
Doksura 2 mg Tablet; her bir tablette, 2 mg doksazosine eşdeğer doksazosin mesilat içerir.
Doksazosin mesilat, alfa adrenerjik reseptörlerin alfa-1 alttipinin selektif inhibitörü olan bir kinazolin bileşiğidir.
Doksazosin mesilat'ın etki mekanizması, alfa adrenerjik reseptörlerin alfa-1 (post-jonksiyonel) attipinin selektif blokajıdır. Normal deneklerde yapılan insan çalışmaları, fenilefrinin (bir alfa-1 agonisti) pressör etkilerinin ve norepinefrinin sistolik pressör etkisinin doksazosin tarafından yarışmalı olarak antagonize edildiğini göstermiştir. Prazosin ve doksazosinin, fenilefrini antagonize etmede benzer becerileri vardır.
Doksazosin mesilat'ın antihipertansif etkisi, sistemik damar direncindeki bir azalmanın sonucu olarak ortaya çıkar. Antihipertansif aktiviteden, öncelikle ana bileşik olan doksazosin sorumludur. Doksazosinin bilinen aktif ve inaktif metabolitlerinin (2-piperazinil, 6'-7'-hidroksi ve 6- ve 7-O-dezmetil bileşikleri) ana bileşiğe göre düşük plazma konsantrasyonlarında olması, insanlarda antihipertansif etkiye en güçlü bileşiğin (6'-hidroksi) katkısının bile muhtemelen az olduğuna işaret etmektedir.
Doksazosin mesilatın terapötik dozlarının oral uygulanmasında sonra zirve plazma konsantrasyonlarına yaklaşık olarak 2-3 saatte ulaşılır Doksazosin'in karaciğerde ilk-geçiş metabolizmasına uğraması nedeniyle biyoyararlanımı yaklaşık olarak %65'tir. Gıdaların doksazosin'in biyoyararlanımı üzerindeki etkileri belirlenmemiştir. Doksazosin mesilat karaciğerde, temelde kinazolin çekirdeğinin O-demetilasyonuyla ya da benzodioksan grubunun hidroksilasyonuyla yaygın olarak metabolize olur.
Doksazosinin oral ve intravenöz yoldan uygulandığı bir farmakokinetik çalışmasında, uygulanan dozun yaklaşık %63'ünün feçesle ve %9'unun idrarla elimine olduğu saptandı. Değişmemiş ilaç olarak elimine edilen miktar feçeste dozun yaklaşık %9'u ve idrarda ise yalnızca eser miktarıydı. Terapötik dozlarla elde edilen plazma konsantrasyonlarında, dolaşımdaki ilacın yaklaşık olarak %98'i plazma proteinlerine bağlıdır.
Doksazosinin plazmadan eliminasyonu bifaziktir ve terminal eliminasyon yarı-ömrü yaklaşık 22 saattir. Günde tek doz 2-16 mg dozunda doksazosin verilen hipertansif hastalardaki kararlı-durum çalışmaları lineer bir kinetik ve dozla orantılılık göstermiştir. Plazma doksazosin konsantrasyonlarının ikinci bir zirve yapması, doksazosin'in enterohepatik resirkülasyonu olduğunu düşündürmektedir.
Doksazosinin birçok aktif metaboliti tanımlanmış olmakla birlikte, bu metabolitlerin farmakokinetiği karakterize edilmemiştir. Yaşlı hastalardaki ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalardaki farmakokinetik çalışmaları, normal böbrek fonksiyonları olan daha genç hastalardakinden anlamlı farklılıklar göstermemiştir. Buna karşın, karaciğer bozukluğu olan hastalarda yapılmış herhangi bir çalışma yoktur ve hepatik metabolizasyonu etkilediği bilinen ilaçların (örn. simetidin) etkileriyle ilgili sınırlı veri mevcuttur. Karaciğer fonksiyon değişmeleri olan hastalarda doksazosin kullanılmasına karar verilirse çok dikkatli olunmalıdır. Çünkü bu ilacın ıtrahı neredeyse tümüyle karaciğer üzerindendir.
Lökopeni/nötropeni: Doksazosin almakta olan hastalardan elde edilen hematolojik verilerin analizi, lökosit ve nötrofil sayısında azalma olduğunu göstermektedir.Bu fenomen diğer alfa-bloker ilaçlarla da görülmektedir. Hastaların takip edilebildiği durumlarda lökosit ve nötrofil sayıları doksazosin tedavisinin
kesilmesinden sonra normale dönmüş; hiçbir hasta lökosit veya nötrofil sayısının düşüklüğü nedeniyle semptomatik olmamıştır.
Hamilelerde Kullanımı: İnsanlarda yapılmış yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmadığından, Doksura hamilelik döneminde ancak açıkça gerekli olduğu durumlarda kullanılmalıdır.
Doksazosin mesilatla yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda tedavinin kesilmesine yol açan başlıca yan etkiler postüral etkiler, ödem kırıklık/yorgunluk ve kalp hızı değişmeleriydi. Postüral etkiler ve ödem dozla ilişkili göründü.
Doksazosinin rutin biyokimyasal testlerle klinik olarak anlamlı herhangi bir etkileşimi bildirilmemiştir. Serum potasyum, serum glukoz, ürik asit, kan üre azotu kreatinin değerleri veya karaciğer fonksiyon testlerinde klinik olarak anlamlı herhangi bir advers etkisi kaydedilmemiştir. Doksazosin tedavisi sırasında lökosit sayısında azalma olduğu görülmüştür.
Plazmadaki doksazosinin büyük bölümü (%98) proteine bağlıdır. İnsan plazması ile ilgili in vitro veriler, digoksin, varfarin, fenitoin veya indometasinin proteine bağlanması üzerinde doksazosinin herhangi bir etkisi olmadığına işaret etmektedir. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanan diğer ilaçların doksazosinin proteine bağlanması üzerinde etkileri konusunda veri yoktur. Doksazosin, tiazid grubu diüretikler, beta-bloker ajanlar ve nonsteroidal antienflamatuar ajanları kullanmakta olan hastalarda, hiçbir advers ilaç etkileşimi bulgusu olmaksızın uygulanmıştır.
Simetidin: Simetidin ile doksazosinin birlikte uygulanması sonucunda doksazosinin ortalama AUC ve ortalama Cmax değerleri ile ortalama yarı-ömründe artış olmaktadır. Ancak bu artışların klinik önemi bilinmemektedir.
30Â°C'ın altındaki oda sıcaklığında ve kuru bir yerde muhafaza ediniz.
DOKSURAÂ® 4 mg Tablet
isimli formu da mevcuttur.
Ruhsat Tarihi: 07.04.1997
Ruhsat No: 182/20
İlaç Eşdeğerleri (doksazosin mesilat etkin maddesini içeren ilaçlar)
CARDURA XL 4 MG 30 KONTROLLÜ SALIM TABLETİ
CARDURA XL 8 MG 30 KONTROLLÜ SALIM TABLETİ
DOKSURA 2 MG 20 TABLET prosp
KARDOZIN 4 MG 20 TABLET prosp