Araştırmacılar, bir gün, genellikle MRSA olarak bilinen Staphylococcus aureus gibi öldürücü ilaca dirençli enfeksiyonlarla savaşmak için kullanılabilecek, doğal olarak oluşan bir antibiyotik bileşiği sentezlemek ve optimize etmek için yeni bir yol geliştirdiler
Araştırmacılar, iki yeni antibiyotik ile MRSA gibi öldürücü ilaca dirençli enfeksiyonlarla savaşmak için bir gün kullanılabilecek, doğal olarak oluşan bir antibiyotiği sentezlemenin ve optimize etmenin yeni bir yolunu geliştirdi: etkili, ölçeklenebilir ve zararlı olmayan mikrokosin P1 ve tiyosilin I yan ürünleri.
CU Boulder kimyası araştırmacıları, bir gün, genellikle MRSA olarak bilinen Staphylococcus aureus gibi öldürücü ilaca dirençli enfeksiyonlarla savaşmak için kullanılabilecek doğal olarak oluşan bir antibiyotik bileşiği sentezlemek ve optimize etmek için yeni bir yol geliştirdi.
Antibiyotiğe dirençli enfeksiyonlar yılda 2 milyondan fazla insanı etkilemekte ve ABD’de Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezlerine (CDC) göre her yıl 23.000’den fazla ölümle sonuçlanmaktadır. CDC’nin Avrupalı ​​mevkidaşı tarafından yapılan 2018 tarihli bir araştırma, 2015’te Avrupa’daki 33.000 ölümden ilaca dirençli superbug’ların sorumlu olduğunu buldu.
Araştırmacılar daha önce doğal olarak oluşan bir antibiyotik bileşik olan tiyopeptidleri umut verici bir çalışma yolu olarak tanımlamışlardı. Tiyopeptitler, sınırlı sayıda denemelerde MRSA ve bazı diğer bakteri türlerine karşı bir miktar etki göstermiştir, ancak yapısal çeşitliliği, terapötik kullanım için yeterince büyük bir ölçekte molekülleri sentezlemeyi zorlaştırmaktadır.
Tiyopeptitleri daha iyi kullanmak için, CU Boulder araştırmacıları temellere geri döndü ve bu moleküllerin temel kimyasal özellikleri hakkındaki önceki varsayımları yeniden inceledi.
Yeni araştırmanın yazarı ve CU Boulder Bölümü’nde yardımcı doçent olan Maciej Walczak, “Bu tiyopeptitlerin yapısal ortaklıkları, mevcut süper böcekler ışığında yeniden değerlendirildi, çünkü kimse onlara bakmadı ve modern bağlamda analiz etmedi” dedi. Kimya
Araştırmacılar, tiyopeptitlerin sentezini kolaylaştıran ve bakteri üremesini azaltmak için gereken temel iskeleyi oluşturan reaksiyonları yürütmek için yeni bir katalizör icat ettiler. Çabaları, iki yeni geniş ölçüde temsili antibiyotikle sonuçlandı: micrococcin P1 ve thiocillin I. Bileşikler verimli, ölçeklenebilir ve zararlı yan ürünler üretmezler.
Walczak, “Sonuçlar beklentilerimizi aştı” dedi. “Çok temiz bir tepki. Üretilen tek atık su ve bunun çok yeşil bir yöntem olduğu gerçeği, teknoloji arttıkça ileriye gitmek önemli olabilir. ”
Ulusal Bilim Vakfı tarafından finanse edilen ve CU Boulder doktora sonrası araştırmacı Siddhartha Akasapu ve yüksek lisans öğrencileri Aaron Hinds ve Wyatt Powell tarafından ortaklaşa yazılan çalışma yakın zamanda Kimya Bilimi dergisinde yayınlandı.
Walczak, yeni kimyasal sentez metodolojisinin sadece bir başlangıç ​​noktası olduğunu söyledi. Kendisi ve meslektaşları, bulgularını, özelliklerini optimize etmek ve bunları diğer bakteri sınıflarına daha geniş ölçüde uygulamak için tiyopeptid moleküllerinin parçalarını seçmek ve paylaştırmak için bir platform olarak kullanmayı planlıyor.
Antibiyotik bileşiklerin, uzun yıllar sürebilen bir süreç olan insan kullanımı için onaylanmadan önce klinik araştırmaları tamamlamaları gerekecektir. Walczak, yine de, antibiyotiğe dirençli superbug’lar alanında bilimsel yeniliklere duyulan ihtiyacın her zamankinden daha fazla olduğunu söyledi.
“Çok ilaca direnç önemli bir küresel sağlık sorunudur ve gelecek yıllarda daha da önem kazanacak” dedi.