Exelon® 3.0 mg Kapsül | Psikiyatrik İlaçlar | Antidepresan | Antipsikotik | Antimanik | İlaçlar | Yan etkileri Exelon® 3.0 mg Kapsül – Psikiyatrik İlaçlar
Eylül 26, 2016 – 11:07 pm | 41.914 Kez Görüntülendi admin Psikiyatrik İlaçlar user
Submitted by admin on Temmuz 23, 2009 – 8:10 pm | 1.395 Kez Görüntülendi
Bir kapsül 3.0 mg rivastigmin (hidrojen tartarat şeklinde) içerir. Yardımcı maddeler: Sarı demir oksit, kırmızı demir oksit, titan dioksit
Alzheimer hastalığında; bazal ön-beyinden serebral kortekse ve hippokampusa uzanan kolinerjik nöronal yollarda patolojik değişiklikler meydana gelir. Bunlar dikkat, öğrenme, bellek fonksiyonlarında ve diğer kognitif fonksiyonlarda rol oynadığı bilinen yollardır. Karbamat tipi bir beyin-selektif asetilkolinesteraz inhibitörü olan rivastigminin, fonksiyonel bakımdan sağlam kolinerjik nöronlardan serbest kalan asetilkolinin parçalanmasını yavaşlatarak, kolinerjik sinir iletimini kolaylaştırdığı düşünülmektedir. Hayvanlarda yapılan çalışmaların sonuçları rivastigminin, kortekste ve hippokampusta asetilkolin miktarını selektif olarak artırdığını göstermektedir. Böylece EXELON, Alzheimer hastalığına eşlik eden ve kolinerjik sistem aracılığıyla gelişen kognitif kusurlar üzerinde düzeltici etkiye sahip olabilir. Ayrıca kolinesteraz inhibisyonunun, amiloidojen ß-amiloid-prekürsör protein (APP) fragmanlarının ve dolayısıyla da Alzheimer hastalığının başlıca patolojik özelliklerinden biri olan amiloid plakların oluşumunu yavaşlatabildiğini gösteren bazı kanıtlar vardır.
Rivastigmin enzimi geçici olarak inaktive eden, kovalan bağlı bir kompleks oluşturarak hedef-enzimiyle etkileşime girer. İnsanlarda 3.0 miligramlık bir oral doz, beyin-omurilik sıvısındaki asetilkolinesteraz aktivitesini, ilk 1.5 saat içerisinde %40 kadar azaltır. Maksimal inhibisyon elde edildikten 9 saat sonra, enzimin aktivitesi başlangıçtaki düzeye döner. Alzheimer hastalığı olan hastaların beyin-omurilik sıvılarındaki asetilkolinesterazın rivastigmin tarafından inhibisyonu, test edilen en yüksek doz olan günde 2 defa 6 mg’a kadar olan dozlarda, doza bağlı olarak değişkenlik göstermiştir.
Rivastigmin hızla ve tamamen emilir. Maksimal plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 1 saat içerisinde ulaşılır. İlacın hedef-enzimle etkileşimi sonucu biyoyararlanım artışı, doz artışından beklenenin 1.5 katı kadardır. 3 miligramlık dozdan sonraki mutlak biyoyararlanım, %36 dolayındadır. Rivastigminin besinlerle birlikte alınması emilimi (Tmax) 90 dakika kadar geciktirir ve Cmax değerini %30 kadar düşürür, AUC değerinde yaklaşık %30 artışa neden olur.
Rivastigmin, plazma proteinlerine düşük oranda (yaklaşık %40) bağlanır. Kan-beyin bariyerini kolayca geçer ve zahiri dağılım hacmi 1.8-2.7 litre/kg arasında değişir.
Rivastigmin, öncelikle kolinesteraz aracılığıyla gerçekleşen hidroliz ile hızla ve geniş kapsamlı bir şekilde metabolize olarak karbamil grubunu kaybetmiş metabolitine dönüşür (plazma yarılanma ömrü yaklaşık 1 saat). Bu metabolit in vitro minimal (< %10) asetilkolinesteraz inhibisyonu gösterir. Hayvanlardaki ve in vitro çalışmalardan gelen kanıtlara göre önemli sitokrom P450 izoenzimlerinin, rivastigmin metabolizmasında minimal yeri olduğu görülmüştür. İnsanlarda sitokrom P450 ile ilgili hiçbir ilaç etkileşimine rastlanmaması, bu gözlemle bağdaşmaktadır (bkz. İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler).
Değişikliğe uğramamış rivastigmin, idrarda bulunmaz. Metabolitler başlıca böbrekler yoluyla atılır. Verilen dozun %1’den daha küçük bir bölümü gaita ile atılır. Alzheimer hastalarında rivastigmin veya dekarbamil metaboliti vücutta birikmez.
Hafif-orta derecedeki Alzheimer tipi demans hastalığının semptomatik tedavisi.
Rivastigmine, diğer karbamat türevlerine veya formülasyonun diğer bileşenlerine karşı bilinen aşırı duyarlığı olan hastalarda EXELON kullanılmaması gerekir.
EXELON kullanımına advers kardiyovasküler etkiler eşlik etmez. Ancak hasta sinüs sendromu veya şiddetli kardiyak aritmi vakalarında diğer kolinomimetiklerde olduğu gibi, EXELON kullanırken de dikkatli olmak gerekir.
Kolinerjik uyarı, mide asidi salgısının artmasına neden olabilir. Klinik çalışmaların sonuçları ülseratif durumlar akla getiren semptomlarda herhangi bir artış göstermemesine rağmen bu gibi hastalıklara eğilimli hastalarda yine de dikkatli olmak gerekir.
Daha önce solunum hastalığı geçirmiş olan veya tedavi sırasında solunum hastalığı bulunan vakalar da dahil olmak üzere, EXELON ile tedavi edilen hastalarda solunum sistemiyle ilgili yeni belirtiler ve semptomlar gelişmemiş, ya da mevcut belirti ve semptomlar şiddetlenmemiştir. Ancak diğer kolinomimetikler gibi EXELON da bu hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. Akut bronşiyal astım hastalarının EXELON ile tedavisi konusunda herhangi bir deneyim yoktur.
Kolinomimetikler üriner obstrüksiyonu ve konvülsiyonları şiddetlendirebilir. Böyle bir durum EXELON kullanımı sırasında gözlenmemiş olmakla birlikte yine de dikkatli olunması önerilir.
Hayvanlarda yapılan çalışmalarda rivastigmin herhangi bir teratojen etki göstermemiştir. Ancak EXELON’un gebe kadınlardaki ilaç emniyeti saptanmış değildir ve gebe kadınlarda bu ilaç ancak, beklenen faydalar, fetusun görebileceği zararlardan fazla olduğu takdirde kullanılmalıdır.
Laktasyon: EXELON’un anne sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden, bu ilacı kullanan anneler bebeklerini emzirmemelidir.
EXELON ile tedavi edilen hastalarda herhangi bir hareket fonksiyonu bozukluğu görülmemiştir. Ancak Alzheimer hastalarının araç veya karmaşık makineleri kullanmaya devam etme konusundaki yetenekleri, kendilerini tedavi eden doktor tarafından rutin olarak değerlendirilmelidir.
Santral ve periferik sistem bozuklukları:
Baş dönmesi, baş ağrısı, uyku hali
Bulantı, kusma, diyare, karın ağrısı, iştah kaybı, dispepsi
EXELON tedavisine karaciğer fonksiyon testleri ve EKG dahil hiçbir laboratuvar testinin sonuçlarında değişiklikler eşlik etmediğinden, tedavi sırasında bu parametrelerin özel olarak izlenmesine ihtiyaç yoktur.
Rivastigmin, başlıca esterazlar tarafından hidroliz yoluyla metabolize edilir. Sitokrom P450 izoenzimleri tarafından minimal bir metabolizma söz konusu olduğundan rivastigminin, bu enzimlerin metabolize ettiği diğer ilaçlarla herhangi bir farmakokinetik etkileşim göstermesi beklenmez.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda EXELON ile digoksin, varfarin, diazepam veya fluoksetin arasında hiçbir farmakokinetik etkileşim görülmemiştir. Varfarinin protrombin zamanında meydana getirdiği uzama EXELON verilmesinden etkilenmez. Digoksin ve EXELON’un birlikte verilmesini takiben kardiyak kondüksiyon üzerinde istenmeyen herhangi bir etki gözlenmemiştir.
Alzheimer hastalığı vakalarında EXELON’un antasitler, antiemetikler, antidiyabetikler, merkezi etkili antihipertansifler, ß-blokerler, kalsiyum kanal blokerleri, inotrop ilaçlar, antianginal ilaçlar, nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlar, östrojenler, analjezikler, benzodiazepinler ve antihistaminler gibi yaygın olarak reçete edilen ilaçlarla birlikte kullanılmasıyla, EXELON kinetiğinde herhangi bir değişiklik ya da klinikte önemi olan istenmeyen etkilerin gelişme riskinde herhangi bir artış gözlemlenmemiştir.
Farmakodinamik etkileri göz önünde tutularak EXELON, diğer kolinomimetik ilaçlarla birlikte verilmemelidir ve antikolinerjik ilaçların etkisini bozabilir.
Bir kolinesteraz inhibitörü olarak EXELON, anestezi sırasında süksinilkolin-tipi kas gevşeticilerin etkilerini şiddetlendirebilir.
Uygulama: EXELON sabah ve akşamları yemek ile birlikte olmak üzere günde
2 defa alınmalıdır.
İdame dozu: Günde 2 defa 1.5 – 6 mg; maksimal terapötik yarar sağlanabilmesi için hastaların, tolere ettikleri en yüksek dozu idame dozu olarak kullanmaları gerekir.
Böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda kullanım: Böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına ihtiyaç yoktur.
Exelon ile tedavi çocuklarda tavsiye edilmemektedir.
Semptomlar: Kazaen oluşan hemen hemen bütün doz aşımı vakalarına hiçbir klinik belirti ya da semptom eşlik etmemiş ve hastalar, EXELON kullanmaya devam etmiştir. Görülen belirtiler bulantı, kusma ve diyare olmuş, ancak bunların büyük bölümünde herhangi bir tedavi girişimine ihtiyaç duyulmamıştır. 46 mg rivastigmin alan bir hasta, konservatif tedaviyle 24 saat içerisinde tamamen iyileşmiştir.
Tedavi: Rivastigminin plazmadaki yarı-ömrü 1 saat, asetilkolinesteraz inhibisyonunun süresi ise 9 saat kadar olduğundan, aşırı doz alan ve hiçbir semptom vermeyen hastaların sonraki 24 saat içerisinde hiç EXELON almaması önerilir. Şiddetli bulantı ve kusmaların eşlik ettiği doz aşımında, antiemetik kullanımı düşünülmelidir. Diğer advers olaylar karşısında da gerekli semptomatik tedavi uygulanmalıdır.
Çok yüksek dozaşımı durumunda atropin kullanılabilir. Bunun için başlangıçta önerilen atropin sülfat dozu, intravenöz olarak 0.03 mg/kg’dır; daha sonraki dozlar, klinik cevaba göre düzenlenir. Antidot olarak skopolamin kullanılması önerilmez.
Exelon 3.0 mg kapsül, 28 adet, blisterde
Exelon 1.5 mg kapsül, 28 adet, blisterde Exelon 4.5 mg kapsül, 28 adet, blisterde Exelon 6 mg kapsül, 28 adet, blisterde
Novartis Sağlık, Gıda ve Tarım Ürünleri Sanayi ve Ticaret A.Ş. 34730 Bakırköy -İSTANBUL
Novartis Pharma AG, Stein, İsviçre’de üretilmiştir. Novartis Pharma AG, Basel, İsviçre’den ithal edilmiştir.
Ruhsat tarihi ve no: 16.4.1999 -105/89
Etiketler: Alzheimer, analjezikler, antasitler, antianginal ilaçlar, antidiyabetikler, antiemetikler, antihistaminler, ß-blokerler, östrojenler, Baş ağrısı, baş dönmesi, benzodiazepinler, Bulantı, demans hastalığı, Dispepsi, diyare, Exelon, Exelon® 3.0, Exelon® 3.0 mg, Exelon® 3.0 mg Kapsül, güçsüzlük, hidrojen tartarat, ilaç, ilaçlar, inotrop ilaçlar, kalsiyum kanal blokerleri, karın ağrısı, kusma, merkezi etkili antihipertansifler, nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlar, rivastigmin, uyku hali, Yorgunluk, İştah kaybı
Lustral - 309.356 kez okundu
Cipralex - 230.453 kez okundu
XANAX - 176.249 kez okundu
Psikiyatrik İlaçların Kullanımı - 163.518 kez okundu
Antidepresan İlaçların Kesilmesi (Discontinuing Antidepressants) – Bilmeniz gerekenler - 129.577 kez okundu