Setron 1 mg film tablet Kısa Ürün Bilgisi
SETRON® 1 mg Film Tablet
2. KALIT ATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
mg granisetrona eşdeğer miktarda granisetron hidroldorür içerir.
Laktoz monohidrat 55.78 mg
Sodyum nişasta glikolat 4.80 mg
SETRON, sitostatik tedaviye (radyoterapi veya kemoterapi) bağlı olarak ortaya çıkan akut ve gecikmiş bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde endikedir.
4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve sûresi:
- Yetişkinler: Kemoterapiyi takiben günde iki kez bir tablet (1 mg) veya 2 mg günde bir kez bir haftaya kadar loıllamlır. Başlangıç SETRON dozu terapiye başlamadan bir saat içinde alınmalıdır.
- Yetişkinler: Radyoterapiyi takiben bir haftaya kadar günde bir kez 2 mg. Başlangıç SETRON dozu terapiye başlamadan bir saat içinde alınmalıdır.
- Çocuklar: Çocuklarda radyoterapi kaynaklı bulantı ve kusmalann önlenmesi ve tedavisinde SETRON kullanımım önermek için yeterli bilgi bulunmamaktadır.
Öz<;l popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
SETRON tabletin 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanımı önerilmemektedir.
Granisetron veya diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşın duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kullanımı kontrendikedir.
Diğer 5HT3 antagonistlerde olduğu gibi, SETRON kullanan hastalarda EKG değerlerinde QT uzamasım da içeren değişiklikler rapor edilmiştir. Bu değişiklikler minördür ve genel olarak klinik açıdan önemsizdir, proaritmiye işaret etmemiştir. Bununla birlikte, önceden aritmisi veya kardiyak ileti bozukluklan olan hastalarda klinik sonuçlara sebep olabilmektedir. Bu nedenle, kardiyotoksik kemoterapi alan ve/veya eş zamanlı elektrolit anormallikleri olan kardiyak komorbiditeli hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Uzun QT sendromu / Torsades de Pointes'e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullamimamalıdır.
SETRON bağırsak hareketlerini azaltabileceğinden, subakut intestinal obstrüksiyon belirtileri olan hastalar, SETRON uygulamasım takiben İzlenmelidir.
Yardımcı madde olarak laktoz monohidrat içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
SETRON, kemirgen hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda sitokrom P450 ilaç metabolizması enzim sistemini indüklememiş veya inhibe etmemiştir. İn vitro olarak araştınlan, iyi karakterize edilmiş P450 alt gruplarının aktivitesini inhibe etmemiştir. Fenobarbital ile hepatik enzim indüksiyonu, SETRON'un total plazma klerensinde yaklaşık dörtte birlik bir artışa neden olur. Yapılan
insan mikrozomal çalışmalarda, ketakonazol SETRON'un halka oksidasyonunu inhibe etmiştir. Ancak, granisetron FK/FD ile iUşkili olmadığından, bu değişikliklere ait hiçbir klinik sonucun olmadığına inamimaktadır.
SETRON, sıklüda antiemetik tedaviler ile reçete edilen benzodiazepinler, nöroleptikler ve antiülser ilaçlar ile birlikte güvenle kullamimaktadır. Ek olarak, SETRON emetojenik kanser kemoterapileri ile hiçbir ilaç etkileşimi göstermemiştir. SETRON yaygın olarak kullanılan anestezik ve analjezik ajanlarla güvenle kullanılmaktadır. İlave olarak, SETRON sitokrom P450 3A4 enziminin (bazı narkotik analjezik maddelerin metabolizmasında görev yapan) aktivitesini değiştirmez.
Diğer 5HT3 antagonistlerde olduğu gibi, SKi'KüN kullanan hastalarda EKG değerlerinde QT uzamasını da içeren değişiklikler rapor edilmiştir. Bu değişiklikler minördür ve genel
olarak klinik açıdan önemsizdir, proaritmiye işaret etmemiştir. Bununla birlikte, QT aralığım uzattığı ve/veya aritmojenik olduğu bilinen ilaçlarla aym zamanda tedavi edilen hastalarda klinik sonuçlara sebep olabilir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullamidığmda üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.
SETRON için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararh etkiler olduğunu göstermemektedir. SETRON gebelik sırasında, anneye sağlayacağı faydalar fetusun maruz kalacağı potansiyel riski karşıladığı takdirde kaılarulmalıdır.
Gebe kadınlarda yapılmış çalışma yoktur ve SETRON'un anne sütüne geçip geçmediği biUnmemektedir. SETRON emzirme sırasında, sadece anneye sağlayacağı faydalar bebeğin maruz kalacağı potansiyel riski karşıladığı takdirde dikkatli bir şekilde kullamimalıdır.
Sıçanlarda yapılan deneysel çalışmalarda, üreme perfomiansı veya verimliliğe karşı hiçbir istenmeyen etki görülmemiştir.
4.7 Araç ve makine kuUammı üzerindeki etkiler
Sağlıklı gönüllülerde test edilen herhangi bir dozda i.v. SETRON uygulaması sonrası (200 mikrogram/kg'a kadar), istirahat EEG'si (elektroensefalografisi) üzerinde veya psikometrik testler üzerinde klinik olarak anlamlı etkisi gözlenmemiştir. Yapılan çalışmalarda, SETRON'un araç ve makine kullanımı üzerine etkisini gösteren hiçbir veri bulunmamaktadır.
Aşağıda SETRON ve diğer 5-HT3 antagonistleri ile ilişkili klinik çalışmalardan ve pazarlama sonrası verilerden elde edilen advers reaksiyonlar listelenmektedir.
Sıklık kategorileri aşağıdaki şekildedir;
Yaygın (>1/100 ile <1/10)
Yaygm olmayan (>1/1.000 ile <1/100)
Seyrek (>1/10.000 ile <1/1.000)
Yaygın olmayan; Anafilaksi gibi aşın duyarlılık reaksiyonları, ürtiker
Yaygm olmayan: Ekstrapiramidal reaksiyonlar
Çok yaygm: Konstipasyon Yaygm: Diyare
Yaygm: Karaciğer transaminazlannda artışlar
* Karşılaştıncı tedavi alan hastalarda benzer sıklıkta görülmüştür.
Diğer 5HT3 antagonistlerde olduğu gibi, SETRON kullanan hastalarda EKG değerlerinde QT uzamasını da içeren değişiklikler rapor edilmiştir. Bu değişiklikler minördür ve genel olarak klinik açıdan önemsizdir, proaritmiye işaret etmemiştir. (Bkz.4.4 Özel kullanım uyanlan ve önlemleri, 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).
SETRON için spesiiık bir antidot yoktur. Doz aşımında semptomatik tedavi uygulanmalıdır. 38.5 mg'a kadar aşın dozda granisetron hidroklorürün tek bir enjeksiyon şeklinde uygulanması semptomsuz bildirilmiştir veya yalmzca hafif bir baş ağnsı bildirilmiştir.
Faımakoterapötik grubu: Antiemetİlder ve Bulanüya Karşı Kullanılan İlaçlar ATCkodu: A04AA
5-hidroksitriptamin3 (5-HT3) serotonin reseptörleri periferik olarak vagal sinir uçlarında ve santral olarak area postremada kemoreseptör trigger zonda bulunurlar. Kemoterapi kaynaklı kusma sırasında, mukozal enterokromafm hücreleri 5-HT3 reseptörlerini uyaran serotonini serbest bırakırlar. Bu da vagal afferent boşalmaya neden olarak kusmayı indüMer.
SETRON potent bir antiemetiktir ve 5-HT3 reseptörlerinin oldukça selektif antagonistidir. Radyoligand bağlama çalışmaları SETRON'un 5-HT ve dopamin D2 tipi reseptörler de dahil olmak üzere diğer reseptörlerin bağlanma yüzeylerine affinitesinin önemsiz olduğunu göstermiştir.
İ.v. ve oral olarak uygulanan SETRON'un yetişkinlerde ve 2-16 yaş arası çocuklarda kanser kemoterapisine bağh bulantı ve kusmayı önlediği gösterilmiştir.
Radyasyon kaynaklı bulantı ve kusma
Yetişkinlerde oral yolla uygulanan SETRON'un tüm vücuda veya kann bölgesine ışın uygulaması sonucu görülen bulantı ve kusmalan önlemede etkili olduğu gösterilmiştir. Çocuklardaki etkinliği kontrollü klinik çalışmalarla kamtlanmamıştir.
5.2 Farmakokmetik özellikler
SETRON absotpsiyonu hızlı ve tamdır, oral biyoyararlanım ilk geçiş metabolizması nedeniyle yaklaşık olarak %60'a düşer. Besinler genellikle oral biyoyararlanımı etkilemez.
SETRON yaklaşık ortalama 3 L/kg'lık bir dağılım hacmi ile geniş oranda dağılır. Plazma proteinlerine yaklaşık %65 oranında bağlamr,
karaciğer mikrozomlanyla yapılan çalışmalarda, granisetron metabolizmasımn majör yolunun, ketokonazol tarafindan inhibe edilmesinin, metabolizmanın sitokrom P-450 3A alt grubu aracılığıyla olabileceğim göstermiştir.
Eliminasyon başlıca karaciğer metabolizması yoluyla olur. İdrarla atılan metabolitlerin doza göre oranı %47 iken değişmemiş granisetronun oram %12'dir. Kalanı feçesle metabolitleri halinde atılır. Plazma yan ömrü hastalarda oral ve i.v. yollarla verildiğinde yaklaşık 9 saattir ve kişiler arası farklılıklar gösterebilir.
Doğrusallık /' Doğrusal oimavan dimim:
Granisetronun farmakokinetiği, tavsiye edilen klinik dozlann, oral yolla 2.5, i.v. yolla 4 katma kadar alındığmda lineer farmakokinetikten sapma göstermemektedir.
Yapılan çalışmalar, 3 mg granisetronun i.m. enjeksiyon sonrası sistemik dağılırmmn, 5 dakikalık i.v. infüzyondan daha yavaş olduğunu göstermiştir (düşük Cmale ve geç Tmaks ile de işaret edildiği gibi). Diğer taraftan, bu iki farklı yoldan uygulanan granisetronun fannakokinetiği gerçekte farklılık göstermez.
Ağır böbrek yetmezliği olan hastalardan elde edilen veriler, tek bir intravenöz dozdan sonraki farmakokinetik parametrelerin sağlıkh insanlardakine yakın olduğunu göstermiştir.
Neoplastik karaciğer tutulumu nedeniyle karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda, bir i.v. dozun toplam plazma klerensi, karaciğer tutulumu olmayan hastalara göre yaklaşık yanya inmiştir. Bu değişikliğe rağmen, doz ayarlaması gerekli değildir.
Çocuk hastalarda, tek bir intravenöz dozdan sonra farmakokinetik, uygun parametreler (dağılım hacmi, toplam plazma klerensi) vücut ağırlığına göre ayarlandığmda yetişkini erdekine benzerdir.
test sistemlerinde SETRON'un mutajenik olmadığı görülmüştür ve SETRON'un genotoksik olmadığım işaret eden programsız DNA sentezine ait herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.
12 ay boyunca günde bir defa oral olarak SETRON ile tedavi edilen köpek ve sıçanlarda i.v. ve oral klinik dozlarm en az 125 katına kadar olan dozlarda toksisite görülmemiştir.
Yaşam süreleri boyunca (2 yıl) oral yolla tedavi edilen fare ve sıçanlarda kl
dozun 25 katma kadar olan dozlarda hiçbir yan etki gözlenmemiştir. Daha yüksek dozlarda SETRON sıçan karaciğerinde hücre proliferasyonunu ve fare ve sıçanlarda hepatoselüler tümörleri
indüklenuştir. Bu bulgulara bağlı olarak SETRON sadece tavsiye edilen endikasyonlar için ve tavsiye edilen dozlarda reçete edilmelidir.
Sıçanlarda yapılan çalışmalarda, SETRON'un üreme performansı, fertilite veya gebelik öncesi-sonrası gelişim üzerine olumsuz bir etkisi olduğu gözlenmemiştir.
 Hidroksipropilmetil selüloz Sodyum nişasta glikolat Mikrokristalize selüloz
Film kaplama kanşıım:
 Hidroksipropil metil selüloz
Bilinen herhangi bir farmasötik geçimsizliği bulımmamaktadır.
30°C'nin altmdaki oda sıcaklığında saklayımz.
SETRON 1 mg film tablet, PVC-PVDC opak/ALU blisterde, 10 adet.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhasıdiğer özel önlemler
Büyükdere Cad. No:193 Levent 34394 Şişli-İstanbul Tel: (0212) 339 39 00 Faks: (0212) 339 11 99
İlk ruhsatlandırma tarihi; 15.09.2009 Ruhsat yenileme tarihi:
Setron 1 mg film tablet-KT
Setron 1 mg film tablet-KÜB
Setron 1 Mg 10 Film Tablet