Mecorlong 25mg Kontrollü Salımlı Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI MECORLONG 25 mg kontrollü salimli film tablet
Her kontrollü salimli film tablette 25 mg metoprolol tartrata eşdeğer 23.75 mg metoprolol süksinat içerir.
Hipertansiyon, angina pektoris, sol ventriküler sistolik fonksiyon bozukluğu ile birlikte görülen stabil semptomatik kronik kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsünün akut fazından sonra ani ölüm riski ve enfarktüs tekrarlanma riskinin önlenmesi, özellikle supraventriküler taşikardi dahil olmak üzere kalp ritim bozuklukları, ventriküler ekstrasistol ve atrial fibrilasyonda ventriküler hızın azaltılması, çarpıntı ile beraber fonksiyonel kalp bozukluklan ve migren profiaksisinde endikedir.
MECORLONG kontrollü salimli film tabletlerin günde bir kez tercihen sabahlan alınması önerilir. A Gıdalarla birlikte alımı biyoyararlanımı etkilemez.
Stabil semptomatik kalp yetmezliğinde ACE inhibitörleri, diüretik ve dijital preparatlarma ilave tedavi olarak:
tedaviye başlanması, sadece kalp yetmezliği konusunda uzman doktorlar tarafından gerçekleştirilmelidir (bakımz 4.4).
İlk iki hafta için önerilen başlangıç dozu günde 25 mg'dır. İki haftadan sonra, doz günde 50 mg'a yükseltilebilir ve daha sonra her iki haftada bir doz iki katma çıkanlabilir. Uzun süreli tedavi için hedef doz günde 200 mg'dır.
Başlangıç dozu günde (25 mg tabletin yansı) 12.5 mg'dır. Doz hastanın durumuna göre ayarlanmalı ve bazı hastalarda kalp yetmezliği semptomları kötüleşebileceği için doz arttırılırken hasta yakınen takip edilmelidir. 1-2 hafta sonra, doz günde 25 mg'a yükseltilebilir. Bu durumda, iki hafta daha geçtikten sonra, doz günde 50 mg'a yüksehilebilir. Daha yüksek dozu tolere edebilen hastalarda, maksimum doz günde 200 mg'a kadar iki haftada bir iki kat arttınlabilir.
Hipotansiyon ve/veya bradikardi durumunda, birlikte alman ilaçlann veya MECORLONG dozunun azahılması gerekebilir. Başlangıçta gözlenen hipotansiyon mutlaka kronik tedavide MECORLONG dozunun tolere edilemediği anlamına gelmez, fakat koşullar stabilize edilene kadar doz artırılmamalıdır ve bu arada renal fonksiyonların kontrolünün arttıniması gerekebilir.
Günde 100 mg. Gerekirse, doz yüksehilebilir.
Genellikle karaciğer sirozu olan hastalara normal karaciğer fonksiyonuna sahip hastalar ile aynı dozda MECORLONG verilir. Sadece, çok şiddetli karaciğer fonksiyonu bozukluğu belirtileri olduğunda (örn: şant ameliyatlı hastalar), doz azaltılması dikkate alırunalıdır.
 Unstabil, dekompanse kalp yetmezliği olan hastalarda (pulmoner ödem, hipoperfüzyon veya hipotansiyon) ve beta reseptör agonistleri ile sürekli veya aralıklı inotropik tedavi gören hastalarda kontrendikedir.
 Semptomatik bradikardi veya hipotansiyon. Akut miyokard enfarktüsü olduğu şüphelenilen hastalara, kalp hızı <45 atım/dk, P-Q'aralığı >0.24 saniye veya sistolik kan basıncı <100 mmHg olduğu sürece, metoprolol verilmemelidir.
Prinzmental anjina'sı olan hastalarda, koroner damarların alfa reseptörler aracılığıyla oluşan kontraksiyonundan dolayı anjina ataklarının sıklığı ve büyüklüğü artabilir. Bu sebeple bu hastalarda non selektif beta blokerler kullanılmamalıdır. Beta 1 selektif blokerler dikkatli kullanılmalıdır. Bronşiyal astım veya diğer kronik obstrüktif akciğer hastalıklarında, eş zamanlı olarak yeterli bronkodilatör tedavi uygulanmalıdır. Beta 2 stimulanlarmın dozunun arttırılması gerekebilir. Metoprolol ile tedavi sırasında, karbohidrat metabolizmasının engellenmesi veya hipogliseminin maskelenmesi riski non selektif beta blokerlere göre daha azdır.
Beta blokerler ile tedavi, anaflaktik reaksiyon tedavisini zorlaştınr. Normal dozda adrenalin tedavisi her zaman beklenen terapötik etkiyi doğurmaz. Feokromositoma hastasına MECORLONG verildiğinde, bir alfa bloker ile tedavi önerilmelidir.
Yaşlılann tedavisinde düşük dozda başlanarak dikkatle kullanılmalıdır.
Amiodaron: Bir vaka raporunda amiodaron ile tedavi edilen hastalara eş zamanlı metoprolol verildiğinde belirgin sinüs bradikardisi gelişebileceği bildirilmiştir. Amiodaronun yarılanma süresi çok uzun olduğundan (ortalama 50 gün) etkileşim, ilaç kesildikten sonra etkileşim uzun müddet devam edebilir.
Antiaritmikler, sınıf I: Sınıf I antiaritmiklerin ve beta blokerlerin birlikte kullanılması, negatif inotropik etkilerinin aditif olması nedeniyle, sol ventrikül fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ciddi hemodinamik yan etkilerin ortaya çıkmasına neden olur. Bu kombinasyon aynca "hasta sinüs sendromu"nda ve atriyoventriküler iletim bozukluğunda kullanılmamalıdır. Etkileşim disopiramid ile yapılan çalışma ile belgelenmiştir.
Diltiazem: Diltiazem ve beta blokerlerin birlikte kullanılması AV-ileti ve sinüs düğümü fonksiyonu üzerine aditif inhibitör etki gösterir. Diltiazem ile metoprolol birlikte kullanıldığında belirgin bradikardi görülmüştür (vaka raporlan).
Aynca epinefrin içeren lokal anesteziklerin damar içine uygulanmasının da aynı etkileri gösterebileceği bildirilmiştir. Kardiyoselektif beta blokerlerin kullanımı ile risk olasılığı daha azaltılabilir.
Klonidin: Klonidinin ani kesilmesine bağlı hipertansif reaksiyon, beta blokerlerle biriikte kullanıldığında şiddetlenebilir. Klonidin ile birlikte tedaviye son verilirken, beta-bloker tedavisine klonidinden günler önce son verilmelidir.
Metoprolol ile biriikte, diğer beta-bloker ilaçlan (göz damlaları gibi) ya da MAO inhibitörü kullanan hastalar yakından izlenmelidir. inhalasyon anestezikleri, beta-bloker tedavisi gören hastalarda kardiyodepresan etkiyi güçlendirebilir. Beta-bloker alan hastalarda, oral antidiyabetiklerin dozlarının ayarlanması gerekebilir. Eşzamanlı olarak simetidin veya hidralazin uygulandığında metaprololün plazma konsantrasyonu artabilir.
Metoprolol emzirme dönemi içinde zorunlu olmadıkça kullanılmamalıdır. Bebeğin anne sütü ile aldığı metoprolol miktan, anne metoprololü normal teropatik dozlarda kullandığı sürece, beta-blokaj etki açısından ihmal edilebilir düzeydedir. Fakat emzirirken bebekler beta blokaj belirtileri açısından izlenmelidir.
Hayvan çalışmaları, intrauterin ölüm, gelişme geriliği ve erken doğumla ilişkili bir durum olan azalmış plasental kan perfiizyonunu göstermiştir. İnsanlardaki çalışmalarda düşük doğum tartısı bildirilmiştir. Ancak, son dönemdeki analizler P-blokerlerle gelişen negatif etki kavramını sorgulamaktadırlar. Metoprolol, tüm diğer p-blokerlerde olduğu gibi, yeni doğan ve emzirme dönemindeki bebekler üzerinde özellikle bradikardi ve hiperglisemi olmak üzere yan etkilere neden olabilmektedir.
Yaygın olmayan: Depresyon, konsantrasyon bozukluklan, samnolans veya uykusuzluk, kabus görme Seyrek: Sinirlilik, anksiyete, iktidarsızlık/seksüel bozukluk Çok seyrek: Amnezi/hafıza zayıflığı, konfüzyon, halüsinasyon
Yaygın; Baş ağrısı, sersemlik, baş dönmesi Yaygın olmayan: Uyku bozuklukları, parestezi
Seyrek: Kabus görme, depresyon, hafıza güçlüğü, konfüzyon, sinirlilik, anksiyete, halüsinasyon Bilinmiyor: Konsantrasyon bozukluğu
Seyrek; Görme bozukluklan, gözlerde kuruluk ve/veya kızanklık Bilinmiyor: Konjoktivit benzeri semptomlar
Yaygın; Bradikardi, palpitasyon
Yaygın olmayan; Kalp yetmezliği belirtilerinde geçici ağırlaşma, akut miyokard enfarktüslü hastalarda kardiyojenik şok*, göğüs ağnsı, birinci derece kalp bloğu Seyrek: AV-ileti zamanında uzama, kalp aritmileri
Yaygın; Ekstremitelerde soğuma Seyrek: Ödem, senkop
Bilinmiyor; Vasküler bozukluğu olan hastalarda gangrene
Yaygın: Karın ağrısı, bulantı, kusma, diyare ve kabızlık Seyrek; Tat alma bozuklukları Bilinmiyor; Ağız kuruluğu
Seyrek: Deride aşırı duyarlılık reaksiyonları, psoriasisde ağırlaşma, fotosensitivite reaksiyonlan, aşın terleme, saç dökülmesi
Kas iskelet ve bağ doku hastahkları
*Placebo'ya kıyasla görülme sıklığındaki % 0.4'luk artışın olduğu akut miyokard enfarktüsü olan 46000 hastanın katıldığı bir çalışmada; metoprolol grubunda kardiyojenik şokun görülme sıklığı % 2.3 iken, düşük şok riski indeksine sahip ah grup hastalardaki placebo grubunda % 1.9'dur. Şok risk indeksi; yaş, cinsiyet, gecikme, Killip sınıfı, kan basıncı, kalp hızı, ECG abnormalitesi ve hipertansiyon öyküsünden kaynaklanan her hastadaki mutlak şok riskine dayanmıştır. Düşük şok risk indeksine sahip hasta grubu, metoprololün akut miyokard enfarktüsünde kullamimasımn önerildiği hastalara karşılık gelmektedir.
Doz aşımı: Bir yetişkinde 7.5 g letal toksikasyona neden olmuştur. 5 yaşında bir çocukta 100 mg, gastrik lavajdan sonra hiçbir semptom göstermemiştir. Bir yetişkinde 1.4 g, 12 yaşında bir çocukta
450 mg orta derecede toksisiteye neden olmuştur. Bir yetişkinde 2.5 g ciddi toksisiteye, 7.5 g ise çok
ciddi toksisiteye neden olmuştur.
Diğer belirtiler: Yorgunluk, konfiizyon, bilinç kaybı, titreme, kas krampı, terleme artışı, parestezi, bronkospazm, bulantı, kusma, muhtemelen özofagus spazmı, hipoglisemi (özellikle çocuklarda) veya hiperglisemi, hiperkalemi, böbreklere etki ve geçici miyastenik sendrom görülebilir. Beraberinde alkol, antihipertansif, kinidin veya barbituratların alınması hastanın durumunu kötüleştirebilir. Doz aşımının ilk belirtileri ilaç alımından 20 dakika ila 2 saat sonra görülmektedir.
Tedavi: Gerekirse aktif kömür ile kusturma ya da mide lavajı uygulanmalıdır. Gastrik lavajdan önce ^ vagal stimulasyon riskine karşı atropin (intravenoz yoldan; yetişkinlere 0.25-0.50 mg, çocuklara 10-20 mcg/kg) verilmelidir. Duruma göre entübasyon ve suni solunum uygulanır. Yeterli sıvı desteği, glukoz infiizyonu, ECG ile izleme yapılmalıdır, intravenoz yoldan 1.0 - 2.0 mg atropin (vagal stimülasyonu önlemek için) verilir, gerekirse tekrarlanabilir.
Miyokardiyal depresyonda; dobutamin veya dopamin infiizyonu ve 10-20 mL, 9 mg/mL kalsiyum glubiyonat verilir. Intravenöz yoldan bir dakikadan daha uzun sürede 50-150 mcg/kg glukagon verilir, daha sonra infuzyon şeklinde uygulanabilir. Amrinon da verilebilir. Bazı durumlarda epinefrin (adrenalin) eklenmesinin de yararlı olduğu görülmüştür. QRS kompleksinde genişleme ve aritmilerde sodyum (klorür veya bikarbonat şeklinde) infuzyonu uygulanır. Pacemaker gerekli olabilir. Kalp durması halinde uzun süre resusitasyon gerekji olabilir. Bronkospaz;m görüldüğünde, terbutalin (enjeksiyon veya inhalasyon şeklinde) verilebilir. Semptomatik tedavi uygulanır.
Metoprololün beta stimule edici etkisi yoktur ve membran stimule edici etkisi çok düşüktür. Beta reseptör blokerlerin negatif inotropik ve kronotropik etkileri vardır. Metoprolol tedavisi, fiziksel ve mental stres sırasında salgılanan katekolaminlerin etkisiyle ortaya çıkan kalp hızı, kalp debisi ve kan basıncı artışını azaltır. Adrenal bezlerden adrenalin salgısının yükselmesi ile birlikte görülen stres durumlannda, metoprolol normal fizyolojik vasküler dilatasyonu engellemez.
Metoprolol, insülin salgılanmasını ve karbonhidrat metabolizmasım, selektif olmayan beta blokerlere göre daha az etkiler, bu nedenlerle diabetes mellitus hastalarında da kullanılabilir.
Kronik kalp yetmezliğindeki etkileri: Ejeksiyon fi-aksiyonu azalmış (<0.40) ve kalp yetmezliği (NYHA II-IV) olan 3991 hasta üzerinde yapılan MERIT-Kalp Yetmezliği Çalışmasında, metoprololün yaşama şansım arttırdığı ve hastaneye yatınima sayısında azalma sağladığı bildirilmiştir. Uzun süreli tedavide semptomlarda genel bir iyileşme görülmüştür. (NYHA fonksiyonel sınıfı ve Genel Tedavi Değerlendirme Puanı).
Ayrıca metoprolol tedavisinin ejeksiyon fraksiyonunu arttırdığı ve sol ventrikül sistol sonu ve diyastol sonu hacimlerini azalttığı gösterilmiştir.
MECORLONG kontrollü salimli film tabletler, her biri ayn bir depo ünite olan metoprolol süksinat mikrokapsüllenmiş çekirdeklerden oluşmuştur. Her çekirdek, ilacın salım hızım kontrol eden polimerik bir membran ile kaplanmıştır. Oral yoldan alman tablet, sıvı ile temas ettiği gastrointestinal kanalın geniş yüzeyinden hızla dağılarak yayılır. Metoprololün salım hızı çevredeki sıvının pH'smdan etkilenmez ve yaklaşık 20 saat boyunca aralıksız devam eder. Dozaj formu 24 saat boyunca düzgün bir plazma konsantrasyonu ve etki süresi sağlar.
Metoprololün yaklaşık %5'i değişmemiş olarak idrarla, geri kalam ise metabolitleri şeklinde atılır.
Hidroksipropilmetilselüloz Mikrokristalin selüloz Magrogol stearat 40 İP Titanyum dioksit
20,30 ve 90 tabletlik PVC/PE/PVDC/Al blister ambalajlarda