Bakteriyoloji | OYTUN ERBAŞ - Part 4
Amoksisilinin ampisilinden en önemli farkı mide-barsak kanalından daha fazla oranda (%90) absorbe edilmesi, aynı dozda oluşturduğu maksimal kan düzeyinin ampisilinin yaklaşık iki katı oluşu ve daha uzun sürmesidir.
Amoksisilin antibakteriyel spektrumu da ampisiline çok benzer. Ancak, çok iyi emildiği için alt gastrointestinal kanala ulaşan ilaç miktarı düşüktür. Bu nedenle ilacın diyare yan etki sıklığı azalır.
Amoksisilin basilli dizanteri olgularında ampisiline alternatif olamaz.
Bakampisilin ampisilinin kimyasal modifikasyonları ile elde edilir, absorbe edildikten sonra ampisiline dönüşür. Etki spektrumları ampisilin ile hemen hemen aynı, absorbsiyonları ve ulaşılan maksimal plazma konsantrasyonları ise daha fazladır.
3.Penisilinaza dayanıklı (antistafilokoksik) penisilinler.
Bu gruptaki penisilinler metisilin, nafsilin, oksasilin, kloksasilin, dikloksasilin ve flukloksasilindir.
Bunlar stafılokoklann salgıladığı beta laktamazlardan etkilenmezler, ancak gram negatif basillerin beta laktamazları ile parçalanırlar.
Bu nedenle sadece beta laktamaz üreten stafılokok türleriyle oluşan enfeksiyonlarda kullanılabilirler.
Bazı stafılokok suşları bu tür antibiyotiklere de dirençlidirler ve bu dirençli suşlara metisîline dirençli stafîlokoklar adı verilir. Bu direnç PBP’lerdeki yapı değişikliğine bağlıdır.
Metisilin direncinin klinik önemi, direnç gelişim mekanizması nedeniyle metisiline (ve diğer tüm anti-stafilokoksik penisilinlere) dirençli stafılokokların tüm beta laktam antibiyotiklere dirençli olmasıdır. Bu nedenle stafîlokoklar için antibiyotik duyarlılık testlerinde mutlaka metisilin bulundurulmalıdır.
4. Antipseudomonal penisilinler:
Bu grup içinde karbenisilin , tikarsilin, azlosilin, mezlosilin ve piperasilin bulunur.
Aminopenisilinlerden etki spektrumu olarak farkları, onlara dirençli olan Pseudomonas, indol pozitif Proteus, Klebsiella ve Enterobacter türlerine karşı etkili olabilmeleridir.
Sadece parenteral kullanılan antipseudomonal bir penisilindir.
İlacın yaklaşık %80’i metabolize edilmeden böbrekler ile atılır. Bu nedenle çok yüksek idrar değerleri elde edilir.
Bir gram karbenisilinde 4.7 mEq (108 mg) sodyum bulunduğu için, yüksek dozlar uygulanırken sodyum miktarı da akılda tutulmalıdır.
Karbenisilinin lipofılik bir esteridir ve yanlızca peroral yolla uygulanabilir. Klinik kullanımı sadece duyarlı bakterilerin etken olduğu idrar yolu enfeksiyonları ile sınırlıdır.
Karbenisilin ile etki spektrumu aynıdır, ancak P. aeruginosa’ya. 2-4 kat daha fazla etkilidir. Başlıca kullanım alanı P. aeruginosa ve diğer duyarlı bakterilerin oluşturduğu ağır ve sistemik enfeksiyonlardır.
Bu grup içinde azlosilin, mezlosilin ve piperasilin yer alır. Emilim.leri çok düşük düzeylerde olduğu için sadece parenteral yolla kullanılabilirler.
Hipernatremi ve hipokalemi riski taşırlar.
Piperasilinin antipseudomonal etkinliği tüm penisilinlerden fazladır.
B. Beta laktam-beta laktamaz inhibitörü kombinasyonları
Beta laktamaz inhibitörleri, yapılarında beta laktam halkası taşıyan, ancak tek başlarına kullanıldıklarında hiç antibakteriyel etkinlikleri olmayan ya da zayıf antibiyotik etkisi gösteren (sulbaktam) maddelerdir.
Sulbaktamın özellikle Acinetobacter türlerine karşı olan etkinliği nedeniyle, sulbaktamlı kombinasyonlar bu bakteri ile oluşlan enfeksiyonların tedavisinde ilk seçenekler arasındadır.
Beta laktamaz inhibitörleri beta laktamaz enzimlerine bağlanırlar. Bu bağlanmadan sonra enzim tarafından inhibitör parçalanır, ancak beta laktamaz da etkisiz hale gelir.
Bu nedenle biyokimyasal olarak intihar inhibitörleri sınıfında yer alırlar. Günümüzde klinik kullanımda olan klavulanik asit, sulbaktam ve tazobaktam olmak üzere üç inhibitör bulunmaktadır.
Anıoksisilin+klavulanik asit ve ampisilin+sulbaktam, Diyabetli hastalarda görülen yumuşak doku enfeksiyonları ve diyabetik ayak enfeksiyonlarında ilk tercih edilecek antibiyotiklerdir. Sinüzit ve otitis medai tedavisinde ilk tercih ilaçlardır.