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海洛因
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起源
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19世纪分析发现鸦片的药效主要来源于其中的生物碱、可待因和吗啡。1874年，任职圣玛莉医院的化学家伟特（C.R Wright）第一次合成海洛因。他把吗啡与醋酸酐加热，得到二乙酰吗啡。该化合物之后送到英国曼城欧文斯学院（Owens College）研究。该学院把海洛因注射到犬只及白兔体内，它们当时有惊恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水、有欲吐的迹象、呼吸最先加速然后纾缓，心跳减弱而不正常等。伟特并未继续研究该药物。_NEWLINE_1897年，德国拜耳化学家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙酰吗啡（11日前，他刚成功将阿斯匹林制成药物）。他本希望合成可待因——药效和成瘾性都较小的止咳药物。海洛因（Heroin）的名字由拜尔药厂注册，该字或源自德文heroisch一字，意指英雄，因为海洛因会给服用者一种英雄般的感觉。1898年至1910年，海洛因作为一种止咳处方药出售，拜耳公司以不会上瘾的吗啡作招徕，当时海洛因极为畅销，不过由于其处方只是口服极低剂量，使用者众但确实没有发生严重成瘾问题。后来却发现该药在肝脏中会代谢成吗啡、而且吗啡成瘾者也改用海洛因、加上拜耳公司曾尝试隐瞒其危害，令拜耳公司名誉扫地。
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代谢
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口服后，海洛因经过首过代谢，脱去乙酰基，转化为吗啡。如果通过注射，海洛因就可免去首过效应，因为它比吗啡有更强的亲油性，因此可以迅速越过血脑屏障，在大脑之中，它会转化为3-单乙酰吗啡和6-单乙酰吗啡，后者会转化为吗啡，与大脑中的μ-鸦片受体结合，发挥药效。海洛因自身和该受体的结合力弱。
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服用
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海洛因一般处于白色粉末状态，故俗称白粉，味苦，吸食者一般将注射入体内，亦有人会口服、直接用鼻吸入粉末以及烟雾等。以吸入烟雾来摄取海洛因俗称为“追龙”。吸食者会事先备好锡箔纸和中空吸管，然后把碾压成粉末状的海洛因放在锡箔纸上，下面用打火机的火焰炙烤，吸食者嘴含吸管强吸炙烤后产生的白色烟雾，并通过呼吸通道进入肺部被吸收。这种方法占吸毒者中近六成的比例。一般吸食者会将白粉混入其他杂质，如粉笔的粉或葡萄糖，亦有人混入安非他命或巴比妥酸盐，部分人会因此吸食过量致死，部分注射食者会共用针筒，因同时使用相同针头，一旦暴露于频繁的体液交换，容易感染经由体液交换的病毒，如HIV或乙型肝炎病毒，致使患病风险增高。
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毒性比较
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资料来自权威医学期刊：The Lancet关于常见管制药品其伤害性及成瘾性比较，包括烟、酒。
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生理反应及成瘾
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使用初有感觉愉快安静，无法集中精神，会产生梦幻现象(幻觉)。吸食之后的12小时，身体由于得不到麻醉剂而不能正常运作，即时出现紧张、无法入睡、出汗、肠胃不适、四肢疼痛及痉挛等断瘾症状。这症状持续三到五天。滥用越久，断瘾症状越长。过量使用造成急性中毒，症状包括昏睡、呼吸抑制、低血压、瞳孔变小。具高度心理及生理依赖性，上瘾的人因身体对它有适应性，会不断增加分量以得到相同的效果。长期使用后停药会发生渴求药物、不安、流泪、流汗、流鼻水、易怒、发抖、恶寒、打冷颤、厌食、腹泻、身体卷曲、抽筋等禁断症，所以成瘾后极难戒治。
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分级
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海洛因按照纯度而分成4级，其中1号至3号海洛因一般在较落后的地区出售，纯度最高的4号海洛因，大多售予富庶地区，故台湾、香港都称海洛因为“四号仔”。以香港为例，4号海洛因已完全取代3号海洛因，但自1990年以来，四号海洛因的纯度不断下降，现时的纯度是44.97%。_NEWLINE_一号和二号海洛因实际指吗啡或吗啡盐类，三号海洛因是将盐酸吗啡制成二乙酰吗啡后，再添加大量的稀释剂而制成的，二乙酰吗啡和单乙酰吗啡总含量一般为25%至45%。四号海洛因是在盐酸吗啡经乙酰化反应后不稀释，而是提纯，沉淀，干燥。最终产品为白色，无味，透明粉末，非常细腻甚至擦在皮肤上会消失。其二乙酰吗啡含量一般在80%以上，最高可达99%。