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雷公藤内酯
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作用机理
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几个可能的的雷公藤内脂的目标蛋白质已经被报告出来，包括polycystin-2、ADAM10、DCTPP1、TAB1、和XPB。多雷公藤抗性基因突变中存在XPB(ERCC3)及其协同的蛋白质GTF2H4。然而，没有雷公藤抗性基因突变也在polycystin-2、ADAM10、DCTPP1和TAB1中被发现。 XPB的Cys342被认定为经由雷公藤内酯的12,13-环氧化物基团进行共价修饰的残基，而XPB-C342T突变呈现的T7115细胞系几乎完全耐受雷公藤内酯。由C342T突变导致的耐受水平是之前确定的大多数雷公藤内酯耐受突变的约100倍。 综上所述，这些结果说明XPB是雷公藤内酯影响细胞增殖活动的目标。
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水溶性的前体药物
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Minnelide是一种由人工合成，具有更好的水溶性的雷公藤内酯类似物，它可以在体内转化为雷公藤内酯。在临床前期的小鼠模型胰腺癌中，他的表现比吉西他滨更有效。临床一期研究计划于2012年展开。_NEWLINE_糖化雷公藤甲素是一种葡萄糖与雷公藤内酯合成的的化合物，具有更好的溶解性以及更低的毒性。它在体外实验中并没有抑制XPB的活性，但在体内实验中被发现有抗癌活性，这可能是雷公藤内酯在癌细胞内持续逐步被释放出来的缘故。