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利格列汀
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作用机制
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二肽基肽酶-4（DPP-4）是人体酵素的一种，能迅速分解两种肠促胰岛素，包括胰升糖素样肽（GLP-1）及肠抑胃肽（GIP）。GLP-1和GIP的功能，是刺激胰脏beta细胞制造及分泌胰岛素，特别是在进食后血糖水平升高时。GLP-1还有另一项功能，就是抑制胰脏alpha细胞分泌胰升糖素，从而减少肝糖的制造。因此，作为DPP-4抑制剂，“利拉利汀”(linagliptin) 能够在血糖浓度高时黏附于DPP-4上，阻止其分解肠促胰岛素，延长GLP-1和GIP的寿命，从而促进胰岛素分泌，降低胰升糖素水平，改善血糖控制。_NEWLINE_DPP-4抑制剂标志着二型糖尿病治疗的一个创新方向，作用机制独特，与其他类型的二型糖尿病药物有别。
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临床研究
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“利拉利汀”(linagliptin)已完成第三期临床试验计划，以证实单独治疗及合并其他常用抗糖尿病药（例如甲福明、磺胺脲类或格列酮类）的疗效、安全性与耐受性。整个计划的试验中心分布全球约40个国家，共纳入超过5,000名二型糖尿病病人，当中有过千名病人患有不同程度的肾功能受损，因此临床试验计划中亦包括两项独立的长期研究，集中评估“利拉利汀”对治疗轻度、中度及重度肾功能受损的二型糖尿病病人的安全性及疗效  。
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安全性与耐受性
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“利拉利汀”的整体副作用发生率与安慰剂相若，耐受性佳 。即使单独用药或合并其他抗糖尿病药物如甲福明、磺胺脲类或格列酮类，病人出现血糖过低的风险并无显著增加。当与其他常用的抗糖尿病药物合并治疗，“利拉利汀”亦无产生明显的药物相互作用，意味着不论病人是否患有其他疾病或同时服用其他常见的药物，都适合接受“利拉利汀”治疗。与磺胺脲类、 格列酮类或胰岛素治疗不同，“利拉利汀”并不会引致体重上升，亦不会产生传统抗糖尿病药常见的副作用。与许多传统二型糖尿病治疗相反，开始“利拉利汀”治疗时，病人无需经历一段剂量调校期（即逐步增加剂量）以找出适当的治疗剂量。
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剂量
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“利拉利汀”的一般剂量是5毫克药片。
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副作用
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研究证实少数服用者会出现血糖过低的情况，而极少数服用者会出现过敏的情况。