b'\n_START_ARTICLE_\nEnfuvirtid\n_START_SECTION_\nStrukturna formula\n_START_PARAGRAPH_\nAc-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu-Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH\xe2\x82\x82\n_START_SECTION_\nZgodovina\n_START_PARAGRAPH_\nU\xc4\x8dinkovino so razvili na univerzi Duke, kjer so raziskovalci ustanovili farmacevtsko podjetje Trimeris. Podjetje je za\xc4\x8delo z razvojem enfuvirtida leta 1996 in ga prvotno poimenovalo T-20. Leta 1999 je z namenom dokon\xc4\x8danja razvoja novega zdravila Trimeris sklenil partnerstvo s podjetjem Hoffmann-La Roche. Ameri\xc5\xa1ki Urad za prehrano in zdravila je za Fuzeon izdal dovoljenje za promet marca 2003 in tako je postal enfuvirtid prva u\xc4\x8dinkovina iz razreda zaviralcev zlitja, dosegljiva na tr\xc5\xbei\xc5\xa1\xc4\x8du. Zdravilo je pridobilo dovoljenje na osnovi dveh klini\xc4\x8dnih \xc5\xa1tudij (TORO 1 in TORO 2), v katerih so primerjali u\xc4\x8dinek zdravljenja z optimiziranim re\xc5\xbeimom protiretrovirusnega zdravljenja z dodatkom enfuvirtida in brez njega.\n_START_SECTION_\nMehanizem delovanja\n_START_PARAGRAPH_\nEnfuvirtid moti molekulski ustroj delovanja virusa HIV na njegovi zadnji stopnji zlitja z gostiteljevo celico, s \xc4\x8dimer prepre\xc4\x8duje oku\xc5\xbebo celice. Enfuvirtid ima zgradbo peptida, ki posnema zgradbo komponent, sodelujo\xc4\x8dih v procesu zlitja virusa s celico in s tem prepre\xc4\x8di vstop virusa vanjo. Zdravila, ki motijo zlitje virusa s tar\xc4\x8dno celico, se imenujejo zaviralci vstopa oziroma zaviralci zlitja._NEWLINE_Virus HIV se ve\xc5\xbee na celi\xc4\x8dne receptorje CD4 preko virusne beljakovine gp120, nato sledi konformacijska sprememba druge pla\xc5\xa1\xc4\x8dne beljakovine, gp41, ki nadalje pomaga pri zlitju virusa s celi\xc4\x8dno membrano. Enfuvirtid se ve\xc5\xbee na gp41 in tako prepre\xc4\x8di v celi\xc4\x8dni membrani nastanek vstopne pore za virusno kapsido.\n_START_SECTION_\nMikrobiologija\n_START_PARAGRAPH_\nEnfuvirtid je dokazano u\xc4\x8dinkovit le proti HIV-1. Proti HIV-2 so raziskave in vitro pokazale nizko u\xc4\x8dinkovitost._NEWLINE_Osamljeni virusi izkazujejo razli\xc4\x8dno ob\xc4\x8dutljivost na enfuvirtid in pojavlja se tudi pridobljena odpornost virusa proti zdravilu zaradi mutacije motiva 10 aminokislin v zgradbi gp41. Primarne, pred uvedbo zdravljenja prisotne odpornosti doslej \xc5\xa1e niso zasledili.\n_START_SECTION_\nIndikacije\n_START_PARAGRAPH_\nEnfuvirtid je indiciran za zdravljenje oku\xc5\xbebe s HIV-1, in sicer v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili ter le pri bolnikih, kjer so se druge oblike zdravljenja izkazale za neu\xc4\x8dinkovite.\n_START_SECTION_\nFarmacevtska oblika\n_START_PARAGRAPH_\nZaradi svoje peptidne narave se infurvirtid injicira. Zdravilo je na trgu v obliki liofiliziranega pra\xc5\xa1ka, ki ga bolnik sam raztopi ter si ga podko\xc5\xbeno vbrizga dvakrat dnevno.\n_START_SECTION_\nNe\xc5\xbeeleni u\xc4\x8dinki\n_START_PARAGRAPH_\nPogosti ne\xc5\xbeeleni u\xc4\x8dinki (pojavijo se pri ve\xc4\x8d kot 1\xc2\xa0% zdravljenih bolnikov) so reakcije na mestu injiciranja (bole\xc4\x8dina, otrditev ko\xc5\xbee, rde\xc4\x8dina, nastanek vozli\xc4\x8dev in cist, srbe\xc5\xbe) \xe2\x80\x93 pojavijo se pri skorajda vseh bolnikih, zlasti v prvem tednu zdravljenja\xe2\x80\x93, periferna nevropatija, nespe\xc4\x8dnost, depresija, ka\xc5\xa1elj, zasoplost (disneja), neje\xc5\xa1\xc4\x8dnost, bole\xc4\x8dine v sklepih, oku\xc5\xbebe (vklju\xc4\x8dno z bakterijsko plju\xc4\x8dnico in eozinofilijo). Razli\xc4\x8dne preob\xc4\x8dutljivostne reakcije se pojavijo redkeje (pri 0,1 do 1\xc2\xa0% bolnikov) in se ka\xc5\xbeejo z naslednjimi simptomi: izpu\xc5\xa1\xc4\x8daj, vro\xc4\x8dina, bruhanje, mrzlica, okorelost, zni\xc5\xbean krvni tlak, povi\xc5\xa1ane vrednosti jetrnih transaminaz; lahko pride tudi do resnej\xc5\xa1ih reakcij, kot so dihalna stiska, glomerulonefritis in anafilaksija.'