b'\n_START_ARTICLE_\nOmeprazol\n_START_SECTION_\nMehanizem delovanja\n_START_PARAGRAPH_\nOmeprazol je inhibitor protonske \xc4\x8drpalke. Deluje z zaviranjem izlo\xc4\x8danja \xc5\xbeelod\xc4\x8dne kisline preko specifi\xc4\x8dne inhibicije H\xe2\x81\xba/K\xe2\x81\xba ATP-aze v parietalnih celicah. Z delovanjem na protonsko \xc4\x8drpalko omeprazol blokira zadnji korak izlo\xc4\x8danja \xc5\xbeelod\xc4\x8dne kisline in na ta na\xc4\x8din zmanj\xc5\xa1uje kislost v \xc5\xbeelodcu.\n_START_SECTION_\nNe\xc5\xbeeleni u\xc4\x8dinki\n_START_PARAGRAPH_\nNajpogostej\xc5\xa1i ne\xc5\xbeeleni u\xc4\x8dinki (pri 1\xc2\xa0% bolnikov) so glavobol, driska, trebu\xc5\xa1ne bole\xc4\x8dine, vrtoglavica, slabost in nespe\xc4\x8dnost. Klini\xc4\x8dne raziskave ka\xc5\xbeejo, da so omenjeni stranski u\xc4\x8dinki primerljivi s tistimi u\xc4\x8dinki, ki jih pacienti ob\xc4\x8dutijo pri jemanju placeba._NEWLINE_Drugi pomembni stranski u\xc4\x8dinki vklju\xc4\x8dujejo ve\xc4\x8dje tveganje za kostne zlome, povezane z osteoporozo, in drisko, ki jo povzro\xc4\x8di Clostridium difficile. Bolniki na oddelkih intenzivne nege pogostoma prejemajo omeprazol kot za\xc5\xa1\xc4\x8dito pred nastankom razjed na prebavilih, vendar je ob taki uporabi tveganje za pojav plju\xc4\x8dnice pove\xc4\x8dano za 30\xc2\xa0%.\n_START_SECTION_\nInterakcije z drugimi u\xc4\x8dinkovinami\n_START_PARAGRAPH_\nOmeprazol je kompetitivni inhibitor encimov CYP2C19 in CYP2C9 in lahko zaradi tega intereagira z u\xc4\x8dinkovinami, katerih mehanizem delovanja je povezan s tema encimoma. Primeri tak\xc5\xa1nih u\xc4\x8dinkovin so diazepam, escitalopram in varfarin, katerih koncentracija naraste v primeru hkratnega jemanja z omeprazolom._NEWLINE_Prav tako so pomembne interakcije z u\xc4\x8dinkovinami, katerih mehanizem delovanja je osnovan na to\xc4\x8dno dolo\xc4\x8denem obmo\xc4\x8dju pH \xc5\xbeelodca, saj se v tem primeru lahko njihova absorpcija zmanj\xc5\xa1a (npr. ketokonazol ali atazanavir) ali pove\xc4\x8da (npr. eritromicin) zaradi pove\xc4\x8danja pH vrednosti v \xc5\xbeelodcu.\n_START_SECTION_\nFarmakokinetika\n_START_PARAGRAPH_\nAbsorpcija omeprazola poteka v tankem \xc4\x8drevesju in je obi\xc4\x8dajno kon\xc4\x8dana v 3\xe2\x80\x936 urah po zau\xc5\xbeitju zdravila. V literaturi navedena biolo\xc5\xa1ka uporabnost omeprazola zna\xc5\xa1a od pribli\xc5\xbeno 40\xe2\x80\x9360\xc2\xa0%. Biolo\xc5\xa1ka razpolo\xc5\xbeljivost omeprazola je v veliki meri povezana s prehrano v \xc4\x8dasu aplikacije zdravila. Ta biolo\xc5\xa1ko uporabnost zmanj\xc5\xa1uje. Tako se pacientu svetuje jemanje zdravila na prazen \xc5\xbeelodec ob kozarcu vode (vsaj 60 minut po obroku), odsvetuje pa se tudi vnosa hrane pol ure po zau\xc5\xbeitju zdravila._NEWLINE_Omeprazol se popolnoma presnovi v sistemu citokroma P450, ve\xc4\x8dinoma v jetrih. Pribli\xc5\xbeno 80\xc2\xa0% peroralno zau\xc5\xbeitega odmerka se izlo\xc4\x8di s se\xc4\x8dem v obliki presnovkov, ostalo pa s fecesom.\n_START_SECTION_\nZgodovina\n_START_PARAGRAPH_\nNa tr\xc5\xbei\xc5\xa1\xc4\x8de je omeprazol pri\xc5\xa1el leta 1989 pod za\xc5\xa1\xc4\x8ditenima imenoma Prilosec in Losec, podjetja AstraZenca. Obstaja tudi razli\xc4\x8dica brez recepta. Generi\xc4\x8dna zdravila se pojavijo po letu 2001._NEWLINE_Ob izgubi patente za\xc5\xa1\xc4\x8dite in pojavu generikov je AstraZenca na tr\xc5\xbei\xc5\xa1\xc4\x8de poslala novo zdravilo pod imenom esomeprazol (Nexium), ki je predstavlja \xc4\x8disto obliko S-enantiomera omeprazola.\n_START_SECTION_\nFarmacevtske oblike\n_START_PARAGRAPH_\nOmeprazol najdemo v obliki kapsul in tablet (omeprazol ali omeprazol magnezij; jakosti: 10 mg,20 mg, 40 mg). Poleg tega se nahaja tudi v obliki pra\xc5\xa1ka za intravenske injekcije (omeprazol natrij). Ve\xc4\x8dina peroralnih farmacevtskih oblik z omeprazolom je oblo\xc5\xbeena s gastrorezistentnim pla\xc5\xa1\xc4\x8dem in na ta na\xc4\x8din za\xc5\xa1\xc4\x8ditena pred kislostjo \xc5\xbeelodca in hitro razpadnostjo u\xc4\x8dinkovine._NEWLINE_V Evropi (ne v ZDA) najdemo omeprazol tudi v obliki za takoj\xc5\xa1ne injiciranje v obliki 10mL viale, napoljene s pra\xc5\xa1kom omeprazol natrija (42,6 mg, kar je enakovredno 40 mg omeprazola), in lo\xc4\x8dene ampule z raztopino.\n_START_SECTION_\nPeletni sistemi\n_START_PARAGRAPH_\nTableta Loseca sestoji iz zelo majhnih gastrorezistentih zrnc (pelet). Ob stiku z vodo ali v \xc5\xbeelodcu voda z osmozo vdre v tableto, kar sprva povzro\xc4\x8di nabreklost ovoja, nato pa sporo\xc4\x8danje gastrorezistentih zrnc v teko\xc4\x8dino._NEWLINE_Za ve\xc4\x8dino pacientov tak sistem nima nobenih prednosti pred ostalimi gastrorezistentimi oblikami. Korist pa imajo pacienti, ki imajo te\xc5\xbeave s po\xc5\xbeiranjem, in tisti, ki imajo prehrano urejeno preko nazogastri\xc4\x8dne cevke. Tablete se lahko namre\xc4\x8d predhodno raztopijo v vodi, da razpadejo na gastrorezistentna zrnca, ki jih je mnogo la\xc5\xbeje aplicirati po peroralni cevki ali vstaviti v omenjeno cevko._NEWLINE_Zrnca se proizvajajo s sistemom\xc2\xa0\xc2\xbbfluid air bed\xc2\xab. Postopek je naslednji: na sferi\xc4\x8dne oblike sladkorjev se ve\xc4\x8dkrat nanese suspenzije omeprazola, za\xc5\xa1\xc4\x8ditnega sloja, gastrorezistenti pla\xc5\xa1\xc4\x8d in zunanji sloj, ki prepre\xc4\x8duje agregacijo zrnc. Zrnca so nato pome\xc5\xa1ana z ostalimi pomo\xc5\xbenimi snovmi in stisnjena v tablete. Naposled tablete \xc5\xa1e filmsko oblo\xc5\xbeijo, da izbolj\xc5\xa1ajo stabilnost in izgled framacevtske oblike.\n_START_SECTION_\nFarmacevtske oblike s takoj\xc5\xa1nim spro\xc5\xa1\xc4\x8danjem\n_START_PARAGRAPH_\nLeta 2004 so na trg pri\xc5\xa1le tudi farmacevtske oblike omeprazola in natrijevega bikarbonata, ki ne zahtevajo gastrorezistentnega filma. Te oblike uporabljajo natrijev bikarbonat kot pufer, ki za\xc5\xa1\xc4\x8diti omeprazol pred razgradnjo z \xc5\xbeelod\xc4\x8dno kislino._NEWLINE_Ta patent je omogo\xc4\x8dil razvoj farmacevtskih oblik omeprazola, kot so kapsule, \xc5\xbeve\xc4\x8dljive tablete in pra\xc5\xa1ki za peroralne suspenzije. Te oblike so najbolj za\xc5\xbeeljene pri pacientih, ki si \xc5\xbeelijo oz. potrebujejo takoj\xc5\xa1ne spro\xc5\xa1\xc4\x8danje u\xc4\x8dinkovine, na primer pri tistih, ki obolevajo za pove\xc4\x8danim izlo\xc4\x8danjem \xc5\xbeelod\xc4\x8dne kisline med spanjem.'