b'\n_START_ARTICLE_\nZaviralci integraze\n_START_PARAGRAPH_\nZaviralci (ali inhibitorji) integraz so skupina protiretrovirusnih zdravil za zdravljenje oku\xc5\xbebe z virusom HIV, ki se uporablja v kombinaciji z drugimi protiretrovirusnimi zdravili kot sestavina visokoaktivnemu protiretrovirusnega zdravljenja.\n_START_SECTION_\nMehanizem delovanja\n_START_PARAGRAPH_\nIntegraza je virusni encim, ki predstavlja biolo\xc5\xa1ko tar\xc4\x8do te skupine zdravil, in je za razvoj zdravil proti virusu HIV zanimiv iz dveh vidikom: njegove osrednje vloge v \xc5\xbeivljenjskem ciklusu virusa HIV-1 ter odsotnosti \xc4\x8dlove\xc5\xa1kega homologa tega encima. Integraza katalizira vstavitev provirusne DNK v gostiteljev genom. Ker gre za povsem drugo tar\xc4\x8do, kot jih izrabljajo preostala protiretrovirusna zdravila, je pri zaviralcih integraze pri\xc4\x8dakovati, da bodo u\xc4\x8dinkoviti tudi proti virusnim sevom, ki so odporni proti drugim protiretrovirusnim u\xc4\x8dinkovinam.\n_START_SECTION_\nRazvoj\n_START_PARAGRAPH_\nRazvoj zaviralcev integraz je bil osredoto\xc4\x8den zlasti na iskanje u\xc4\x8dinkovine, ki bi zavirala katalitsko mesto encima integraze. Razvoj se je za\xc4\x8del z in vitro encimskimi preskusi, po ve\xc4\x8d desetletjih pa so odkrili 3 razli\xc4\x8dne u\xc4\x8dinkovine z izkazano klini\xc4\x8dno u\xc4\x8dinkovitostjo. Raltegravir je postal prvo odobreno zdravilo iz te skupine; ameri\xc5\xa1ki Urad za prehrano in zdravila je zanj izdal dovoljenje za promet leta 2007. Elvitegravir je ameri\xc5\xa1ki Urad za prehrano in zdravila (FDA) odobril za uporabo pri zdravljenju oku\xc5\xbebe s HIV pri odraslih avgusta 2012 (kot sestavino enotabletne sheme zdravljenja), maja 2013 je sledila odobritev Evropske agencije za zdravila. Dolutegravir je dovoljenje za promet z zdravilom v ZDA prejel novembra 2013, v EU pa januarja 2016.'