b'\n_START_ARTICLE_\nZaviralec nevraminidaze\n_START_SECTION_\nZgodovina\n_START_PARAGRAPH_\nPrve zaviralce virusne nevraminidaze so odkrili z naklju\xc4\x8dnim re\xc5\xa1etanjem razli\xc4\x8dnih molekul, zato so le-ti imeli nizko u\xc4\x8dinkovitost, slabo selektivnost in/ali pomanjkanje in vivo aktivnosti. Uspe\xc5\xa1en pristop pri razvoju u\xc4\x8dinkovitih zdravil iz te skupine je bilo racionalno na\xc4\x8drtovanje spojin, ki so po svoji strukturi primerne za vezavo v aktivno mesto encima. Prvi u\xc4\x8dinkovini za klini\xc4\x8dno uporabo, oseltamivir in zanamivir, sta pri\xc5\xa1li na tr\xc5\xbei\xc5\xa1\xc4\x8de leta 1999.\n_START_SECTION_\nUporaba in u\xc4\x8dinkovitost\n_START_PARAGRAPH_\nZanamivir in oseltamivir sta u\xc4\x8dinkovita in vitro in in vivo zaviralca nevraminidaze virusa influence tipa A in B, ki se uporabljata za zdravljenje in prepre\xc4\x8devanje gripe. Zanamivir ima neustrezno biolo\xc5\xa1ko uporabnost po peroralni aplikaciji, zato se uporablja lokalno v obliki inhalacij. Oseltamivir pa je predzdravilo, ki se po absorpciji v prebavilih pretvori v GS 4071 in je uporaben peroralno. Pri zdravljenju gripe zanamivir (10 mg 2-krat dnevno) in oseltamivir (75 mg 2-krat dnevno) skraj\xc5\xa1ata trajanje simptomov gripe, kot so bole\xc4\x8dine v mi\xc5\xa1icah (mialgija), povi\xc5\xa1ana temperatura in glavobol za 0,7\xe2\x80\x931,5 dni. Zanamivir je namenjen zdravljenju influence pri osebah, starej\xc5\xa1ih od 7 let, oseltamivir pa zdravljenju oseb od 1. leta starosti in preventivni uporabi pri osebah, starej\xc5\xa1ih od 13 let.\n_START_SECTION_\nNe\xc5\xbeeleni u\xc4\x8dinki\n_START_PARAGRAPH_\nNa splo\xc5\xa1no bolniki zanamivir dobro prena\xc5\xa1ajo. Pojavijo se lahko ne\xc5\xbeeleni u\xc4\x8dinki, kot so bla\xc5\xbeji prehodni simptomi zgornjih dihal in prebavil, vendar \xc5\xa1tudije ka\xc5\xbeejo podobno pojavnost teh simptomov tudi v skupini s placebom. Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo ka\xc5\xa1elj, bronhospazem in reverzibilno zmanj\xc5\xa1anje dihalne funkcije. Oseltamivir povzro\xc4\x8da malo ne\xc5\xbeelenih u\xc4\x8dinkov tako pri zdravljenju kot pri uporabi za prepre\xc4\x8devanja oku\xc5\xbebe. Najpogostej\xc5\xa1i ne\xc5\xbeeleni u\xc4\x8dinki so slabost, bruhanje in bole\xc4\x8dina v trebuhu in se pojavijo pri okoli 5 do 10\xc2\xa0% bolnikov. V raziskavah po utr\xc5\xbeenju so pri oseltamivirju ugotovili tveganje za pojav motenj v obna\xc5\xa1anju. Proizvajalec Roche je poro\xc4\x8dal o primerih, ko so si nekateri bolniki z gripo, zlasti otroci, ki so prejemali oseltamivir, zadajali rane in celo zapadali v nekak\xc5\xa1en delirij.'