b'\n_START_ARTICLE_\nZaviralci histaminskega receptorja H1\n_START_PARAGRAPH_\nZaviralci histaminskega receptorja H\xe2\x82\x81 ali H\xe2\x82\x81-antagonisti so u\xc4\x8dinkovine, ki z vezavo na histaminske receptorje H\xe2\x82\x81 prepre\xc4\x8dijo provnetno delovanje histamina (npr. astemizol, difenhidramin). Uporabljajo se zlasti kot antialergiki, nekateri pa tudi kot antiemetiki (proti bruhanju, npr. cinarazin) ali kot pomirjevala (npr. prometazin). So med najbolj mno\xc5\xbei\xc4\x8dno uporabljenimi zdravili na svetu.\n_START_SECTION_\nMehanizem delovanja\n_START_PARAGRAPH_\nHistamin z vezavo na receptorje H\xe2\x82\x81 spro\xc5\xbei naslednje odzive: srbenje, vazodilatacija, hipotenzija, obrazna pordelost, glavobol, tahikardija, bronhokonstrikcija, pove\xc4\x8danje prepustnosti krvnih \xc5\xbeil, potenciranje bole\xc4\x8dine itd. Zaviralci histaminskih receptorjev H\xe2\x82\x81 so visoko selektivni za vezavo na histaminske receptorje H\xe2\x82\x81 in imajo le majhen u\xc4\x8dinek na receptorje H\xe2\x82\x82 in H\xe2\x82\x83. Zaviralci histaminskih receptorjev H1 prve generacije lahko aktivirajo tudi muskarinske, serotoninske in \xce\xb1-adrenergi\xc4\x8dne receptorje, medtem ko druga generacija teh u\xc4\x8dinkovin izkazuje \xc5\xa1e ve\xc4\x8djo selektivnost le za receptorje H\xe2\x82\x81 in ima zato manj ne\xc5\xbeelenih u\xc4\x8dinkov na osrednje \xc5\xbeiv\xc4\x8devje._NEWLINE_Nekateri antihistaminiki, na primer cinarazin in ciklizin, ki se uporabljajo proti slabosti in bruhanju, naj bi svoje delovanje dosegali preko zaviranja muskarinskih receptorjev. Tudi sedativni u\xc4\x8dinek nekaterih antihistaminikov (npr. prometazin) naj ne bi bil posledica zaviranja receptorjev H\xe2\x82\x81.\n_START_SECTION_\nNe\xc5\xbeeleni u\xc4\x8dinki\n_START_PARAGRAPH_\nOpredelitev ne\xc5\xbeelenih u\xc4\x8dinkov je odvisna od indikacije zdravila; pogost ne\xc5\xbeeleni u\xc4\x8dinek je namre\xc4\x8d sedacija, ki pa se pri nekaterih zdravilih iz te skupine uporablja kot \xc5\xbeeleni u\xc4\x8dinek. Pri zaviralcih, ki se uporabljajo le za periferne u\xc4\x8dinke, so vsi u\xc4\x8dinki na osrednje \xc5\xbeiv\xc4\x8devje opredeljeni kot ne\xc5\xbeeleni, pri tistih, ki se uporabljajo kot antiemetiki ali pomirjevala, pa med ne\xc5\xbeelene u\xc4\x8dinke sodijo le nekateri u\xc4\x8dinki na osrednje \xc5\xbeiv\xc4\x8devje (npr. omotica, tinitus, utrujenost)._NEWLINE_U\xc4\x8dinke na osrednje \xc5\xbeiv\xc4\x8devje izkazujejo zlasti u\xc4\x8dinkovine iz prve generacije. Pogosto povzro\xc4\x8dajo somnolentnost, manj\xc5\xa1o odzivnost in motnje zaznavnih funkcij ter antiholinergi\xc4\x8dne u\xc4\x8dinhe, kot so suha usta, zamegljen vid, zastajanje se\xc4\x8da in impotenca. \xc5\xa0e vedno se pogosto uporabljajo zaradi svoje u\xc4\x8dinkovitosti in nizke cene. Nekateri zdravniki priporo\xc4\x8dajo njihovo uporabo kot antialergikov le zve\xc4\x8der pred spanjem, saj osrednji u\xc4\x8dinki pono\xc4\x8di niso toliko mote\xc4\x8di. U\xc4\x8dinkovine druge generacije imajo znatno manj izra\xc5\xbeene u\xc4\x8dinke na srednje \xc5\xbeiv\xc4\x8devje.\n_START_SECTION_\nFarmakokinetika\n_START_PARAGRAPH_\nVe\xc4\x8dina teh u\xc4\x8dinkovin se presnovi v jetrih. Skupni iz\xc4\x8distek pri odraslih je na splo\xc5\xa1no od 5 do 12 ml/min/kg (za astemizol, bromfeniramin, klorfeniramin, difenhidramin, hidroksizin, promeazin in triprolidin), razpolovni \xc4\x8das pa od okoli 3 ur do 18 dni (npr, cinarazin okoli 3 ure, difenhidramin 4 ure, hidroksizin okoli 20 ur, flunarizin od 18 do 20 dni). Njihov navidezni volumen porazdelitve je sorazmerno velik in presega 4 L/kg.'