b'\n_START_ARTICLE_\nRelaxante muscular\n_START_PARAGRAPH_\nUm relaxante muscular \xc3\xa9 um f\xc3\xa1rmaco que afeta o m\xc3\xbasculo esquel\xc3\xa9tico diminuindo o t\xc3\xb3nus muscular. \xc3\x89 usado para aliviar sintomas tais como espasmo muscular, dor e hiperreflexia.\n_START_SECTION_\nHist\xc3\xb3ria\n_START_PARAGRAPH_\nA primeira descri\xc3\xa7\xc3\xa3o dos relaxantes musculares data do s\xc3\xa9c. XVI, quando os exploradores europeus encontraram nativos da Amaz\xc3\xb4nia na Am\xc3\xa9rica do Sul usando setas envenenadas que provocavam a morte por paralisia muscular. Este veneno, conhecido hoje como Curare, liderou os primeiros estudos em Farmacologia. O seu princ\xc3\xadpio ativo a tubocurarina, assim como muitos dos seus derivados sint\xc3\xa9ticos, desempenharam um papel importante nas experi\xc3\xaancias cient\xc3\xadficas que determinaram a fun\xc3\xa7\xc3\xa3o da acetilcolina na transmiss\xc3\xa3o neuromuscular. A partir de 1943 os bloqueadores neuromuculares foram admitidos como relaxantes musculares na anestesia e cirurgia._NEWLINE_A Food and Drug Administration (FDA) aprovou o uso do carisoprodol em 1959, a metaxalona em agosto de 1962 e a cyclobenzaprina em agosto de 1977.\n_START_SECTION_\nMecanismo de a\xc3\xa7\xc3\xa3o\n_START_PARAGRAPH_\nO relaxamento muscular e a paralisia podem ocorrer teoricamente pela interrup\xc3\xa7\xc3\xa3o da fun\xc3\xa7\xc3\xa3o a v\xc3\xa1rios n\xc3\xadveis, incluindo o sistema nervoso central, os nervos som\xc3\xa1ticos mielinizados, os nervos motores terminais desmielinizados, os recetores acetilcol\xc3\xadnicos, a jun\xc3\xa7\xc3\xa3o neuromuscular, a membrana muscular e o aparelho contr\xc3\xa1til. A maioria dos bloqueadores neuro-musculares atuam bloqueando a transmiss\xc3\xa3o a n\xc3\xadvel da jun\xc3\xa7\xc3\xa3o neuromuscular. Normalmente o impulso nervoso chega ao nervo motor terminal, iniciando um influxo de ions de c\xc3\xa1lcio, (Ca\xc2\xb2\xe2\x81\xba), que causa a exocitose das ves\xc3\xadculas sin\xc3\xa1pticas que cont\xc3\xa9m a acetilcolina. Esta difunde-se ent\xc3\xa3o atrav\xc3\xa9s da abertura sin\xc3\xa1ptica.  Pode ser hidrolisada pela acetilcolinaesterase ou ligada aos recetores nicot\xc3\xadnicos localizados na placa neuromuscular. A liga\xc3\xa7\xc3\xa3o de duas mol\xc3\xa9culas de acetilcolina ao recetor originam uma transforma\xc3\xa7\xc3\xa3o proteica do recetor nicot\xc3\xadnico que abre os canais de s\xc3\xb3dio-pot\xc3\xa1ssio. Isto faz com que os i\xc3\xb5es de Na\xe2\x81\xba e Ca\xc2\xb2\xe2\x81\xba entrem na c\xc3\xa9lula com sa\xc3\xadda  do K\xe2\x81\xba, causando a despolariza\xc3\xa7\xc3\xa3o da placa neuromuscular e a contra\xc3\xa7\xc3\xa3o muscular. A seguir \xc3\xa0 despolariza\xc3\xa7\xc3\xa3o, as mol\xc3\xa9culas de acetilcolina s\xc3\xa3o removidas da placa e enzimaticamente hidrolisadas pela acetilcolinaesterase. O normal funcionamento da placa neuromuscular pode ser bloquedo por dois mecanismos. Agentes n\xc3\xa3o despolarizantes, como a tubocurarina, bloqueiam a liga\xc3\xa7\xc3\xa3o do agonista, acetilcolina, e a ativa\xc3\xa7\xc3\xa3o dos recetores nicot\xc3\xadnicos impedindo assim a despolariza\xc3\xa7\xc3\xa3o. Por outro lado, agentes despolarizantes como a succinilcolina, s\xc3\xa3o agonistas dos recetores nicot\xc3\xadnicos, competem com a acetilcolina na liga\xc3\xa7\xc3\xa3o a estes recetores e bloqueiam a contra\xc3\xa7\xc3\xa3o despolarizando de tal modo o recetor que o dessensibiliza e o torna incapaz de iniciar um um novo potencial de ac\xc3\xa7\xc3\xa3o. Ambas estas classes de bloqueadores neuromusculares s\xc3\xa3o estruturalmente semelhantes \xc3\xa0 acetilcolina, em muitos casos contendo duas mol\xc3\xa9culas de acetilcolina ligadas em termino-terminal por um anel r\xc3\xadgido de carbono, como o pancur\xc3\xb3nio (um agente n\xc3\xa3o despolarizante).\n_START_SECTION_\nEspasmol\xc3\xadticos\n_START_PARAGRAPH_\nA gera\xc3\xa7\xc3\xa3o do potencial de a\xc3\xa7\xc3\xa3o nos neur\xc3\xb3nios motores que levam \xc3\xa0 contra\xc3\xa7\xc3\xa3o muscular, est\xc3\xa1 dependente do equil\xc3\xadbrio entre a excita\xc3\xa7\xc3\xa3o e  inibi\xc3\xa7\xc3\xa3o sin\xc3\xa1ptica que o neur\xc3\xb3nio motor recebe. Os agentes espasmol\xc3\xadticos atuam ou aumentando o n\xc3\xadvel de inibi\xc3\xa7\xc3\xa3o ou reduzindo o n\xc3\xadvel de excita\xc3\xa7\xc3\xa3o. A inibi\xc3\xa7\xc3\xa3o \xc3\xa9 ampliada pela imita\xc3\xa7\xc3\xa3o ou pelo aumento de a\xc3\xa7\xc3\xa3o das susbt\xc3\xa2ncias inibidoras end\xc3\xb3genas, tais como o \xc3\x81cido gama-aminobut\xc3\xadrico(GABA).\n_START_SECTION_\nTerminologia\n_START_PARAGRAPH_\nNa medida em que atuam a n\xc3\xadvel do cortex, do eixo cerebral ou da medula, ou concomitantemente nas  tr\xc3\xaas \xc3\xa1reas, foram chamados de "relaxantes musculares de a\xc3\xa7\xc3\xa3o central". Contudo sabe-se hoje que nem todas as mol\xc3\xa9culas nesta classe t\xc3\xaam atividade sobre o SNC (por exemplo o dantrolene). Assim, de acordo com MeSH, O dantrolene \xc3\xa9 classificado de relaxante muscular de a\xc3\xa7\xc3\xa3o central. a OMS na ATC, usa o termo de "agentes de a\xc3\xa7\xc3\xa3o central" mas adiciona uma categoria diferente "agentes de a\xc3\xa7\xc3\xa3o direta" para o dantrolene O uso desta terminologia data de 1973._NEWLINE_O termo "espasmol\xc3\xadtico \xc3\xa9 tamb\xc3\xa9m considerado sin\xc3\xb3nimo de antiespasm\xc3\xb3dico.\n_START_SECTION_\nUso cl\xc3\xadnico\n_START_PARAGRAPH_\nOs espasmol\xc3\xadticos tais como o carisoprodol, ciclobenzaprina, mataxalone e metocarbamol s\xc3\xa3o comumente prescritos para as dores musculares lombares ou cervicais, fibromialgia e a s\xc3\xadndrome da mialgia fascicular. Contudo n\xc3\xa3o s\xc3\xa3o recomendados como medicamentos de primeira linha; na dor aguda, n\xc3\xa3o s\xc3\xa3o mais eficazes que o paracetamol ou os antiinflamat\xc3\xb3rios n\xc3\xa3o ester\xc3\xb3ides (AINE) e na fibromialgia n\xc3\xa3o s\xc3\xa3o mais eficazes que os antidepressivos. N\xc3\xa3o est\xc3\xa1 provado que uma droga seja melhor que a outra e todas t\xc3\xaam efeitos colaterais, principalmente vertigens e sonol\xc3\xaancia. Os cuidados a ter contra um poss\xc3\xadvel abuso e a intera\xc3\xa7\xc3\xa3o com outras drogas limita o seu uso. A escolha de um relaxante muscular deve ser feita com base nos seus efeitos adversos, toler\xc3\xa2ncia e custo._NEWLINE_Os relaxantes musculares s\xc3\xa3o recomendados sobretudo em situa\xc3\xa7\xc3\xb5es neurol\xc3\xb3gicas tais como a paralisia cerebral e a esclerose m\xc3\xbaltipla O dantroleno embora considerado como um agente de a\xc3\xa7\xc3\xa3o perif\xc3\xa9rica tem tamb\xc3\xa9m a\xc3\xa7\xc3\xa3o central, enquanto a aticidade do baclofeno \xc3\xa9 exclusivamente central._NEWLINE_Esta classe de medicamentos tem sido usada nas s\xc3\xadndromes dolorosas, com base na teoria de que a dor induz um espasmo muscular e o espasmo causa dor. Contudo, v\xc3\xa1rios estudos contradizem esta teoria. Em geral n\xc3\xa3o s\xc3\xa3o aprovados pela FDA para uso a longo termo. contudo os reumatologistas prescrevem frequentemente a ciclobenzaprina \xc3\xa0 noite, diariamente para prolongar a fase 4 do sono. Aumentando esta fase do sono, os pacientes sentem-se melhor de manh\xc3\xa3 e tamb\xc3\xa9m \xc3\xa9 muito \xc3\xbatil nos pacientes que t\xc3\xaam fibromialgia._NEWLINE_Outros, como a tizanidina s\xc3\xa3o prescritos no tratamento das cefaleias, o diazepam e o carisoprodol n\xc3\xa3o s\xc3\xa3o recomendados na pessoa idosa, na gravidez, nas pessoas que sofrem de depress\xc3\xa3o e nos aditos de \xc3\xa1lcool.'