اطلاعات دارویی سفکسیم
Cefixime
سفکسیم Cefixime
سفکسیم (Cefixime) برای درمان برخی از عفونت های ناشی از باکتری ها مانند برونشیت (عفونت مجاری ریوی) ، گونوره (بیماری منتقله از راه جنسی)؛ و عفونت های گوش، گلو، عفونت لوزه ها و دستگاه ادراری به کار می رود. سفکسیم با کشتن باکتریها به فعالیت می پردازد.
داروی سفکسیم در حضور آنزیم های بتالاکتاماز بسیار پایدار است در نتیجه، بسیاری از ارگانیسم های مقاوم به پنی سیلین ها و بعضی از سفالوسپورین ها به علت پایداری در برابر بتا-لاکتاماز ها، ممکن است به سفکسیم حساس باشند.
آنتی بیوتیک هایی مانند سفکسیم برای سرماخوردگی ، آنفولانزا یا سایر عفونت های ویروسی کارایی ندارند. استفاده از آنتی بیوتیک ها در صورت عدم نیاز، احتمال ابتلا به عفونت را افزایش داده و موجب افزایش مقاومت در برابر درمان های آنتی بیوتیکی می شود.
مکانیسم اثر
مانند تمام آنتی بیوتیک های بتا لاکتام ، سفیکسیم به پروتئین های خاص اتصال دهنده پنی سیلین (PBP) که در داخل دیواره سلول باکتری قرار دارند متصل می شود و باعث مهار مرحله سوم و آخرین مرحله سنتز دیواره سلول باکتری می شود. سپس لیز سلول توسط آنزیم های اتولیتیک دیواره سلول باکتریایی مانند اتولایسین ها اتفاق می افتد. ممکن است سفیکسیم با یک مهار کننده اتولایسین تداخل داشته باشد.
فارماکودینامیک
سفیکسیم ، آنتی بیوتیکی از دسته سفالوسپورین نسل سوم مانند سفتریاکسون و سفوتاکسیم است. سفیکسیم در حضور آنزیم های بتا-لاکتاماز بسیار پایدار است. در نتیجه ، بسیاری از ارگانیسم های مقاوم در برابر پنی سیلین ها و برخی سفالوسپورین ها به دلیل وجود بتا لاکتامازها ، ممکن است حساس به سفیکسیم باشند.
اثر ضد باکتریایی سفیکسیم از مهار سنتز موکوپپتید در دیواره سلولی باکتری حاصل می شود.
فارماکوکینتیک
جذب: حدود 40٪ -50٪ به صورت خوراکی همراه با غذا یا بدون غذا جذب می شود، با این حال زمان حداکثر جذب در صورت مصرف با غذا تقریباً 0.8 ساعت افزایش می یابد.
اتصال پروتئینی: 65%
متابولیسم: کبدی ، تقریباً 50٪ از دوز جذب شده در 24 ساعت بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود.
نیمه عمر: 3-4 ساعت (ممکن است تا 9 ساعت باشد). در نارسایی شدید کلیه (5 تا 20 میلی لیتر در دقیقه کلیرانس کراتینین) ، نیمه عمر به طور متوسط به 11.5 ساعت افزایش می یابد.
موارد مصرف سفکسیم
کاربردهای اصلی (Labeled-indications):
درمان عفونتهای مجاری ادراری بدون عارضه (به دلیل اشرشیاکلی و پروتئوس میرابیلیس)
اوتیت میانی (به دلیل هموفیلوس آنفلوانزا، موراگزلا کاتارالیس و استرپتوکوکوس پیوژنز)
فارنژیت و التهاب لوزه (به علت استرپتوکوک پیوژنز)
سوزاک بدون عارضه دهانه رحم یا مجاری ادراری (به علت نایسریا گنوره آ)
کاربردهای دیگر (Off-labeled indications):
عفونت گنوکوکی ، درمان عفونت گنوکوکی شریک جنسی ، عفونت غیر پیچیده گنوکوکی رکتوم ؛ رینوسینوزیت حاد باکتریال، تب حصبه
مقدار مصرف سفکسیم
محدوده معمول دوز : خوراکی: 400 میلی گرم روزانه منقسم هر 12 یا 24 ساعت
بزرگسالان:
کاربردهای اصلی (Labeled indications):
1-عفونت دستگاه ادراری (UTI):
توجه: با احتیاط و فقط در مواردی که از داروهای توصیه شده استفاده نشود (به دلیل کاهش اثر بتا لاکتام های خوراکی در مقایسه با سایر عوامل) -سیستیت ، بدون عارضه حاد:
خوراکی: 400 میلی گرم یک بار در روز به مدت 7 روز
-عفونت ادراری ، پیچیده ، از جمله پیلونفریت:
خوراکی: 400 میلی گرم یک بار در روز به مدت 10 تا 14 روز. توجه: درمان خوراکی باید به دنبال روش تزریقی مناسب استفاده شود. برای درمان سرپایی عفونت خفیف ، یک دوز از داروی تزریقی طولانی اثر قابل قبول است.
2-فارنژیت استرپتوکوکی (گروه A):
خوراکی: 400 میلی گرم یک بار در روز به مدت 10 روز
کاربردهای دیگر (off-labeled indications):
1-عفونت گنوکوکی ، عفونت های بدون عارضه دهانه رحم ، مجرای ادرار یا راست روده:
خوراکی: 400 میلی گرم به صورت تک دوز در ترکیب با آزیترومایسین خوراکی به صورت تک دوز
توجه: CDC دیگر سفیکسیم را به عنوان عامل خط اول توصیه نمی کند (سفتریاکسون، سفالوسپورین ترجیحی در ترکیب با آزیترومایسین است). از سفیکسیم فقط باید زمانی استفاده شود که سفتریاکسون در دسترس نباشد. علاوه بر این ، سفیکسیم به دلیل محدود بودن اثر ، گزینه ای برای درمان سوزاک بدون عارضه حلق نیست. اگر باید به جای سفتریاکسون استفاده شود ، باید آزمایش 14 روز پس از درمان انجام شود. در کانادا ، به دلیل افزایش مقاومت ضد میکروبی ، آژانس بهداشت عمومی کانادا 800 میلی گرم را به عنوان یک دوز واحد برای درمان عفونت های عارضه گنوکوکی توصیه می کند.
2-عفونت گنوکوکی ، درمان شریک جنسی:
خوراکی: 400 میلی گرم به صورت تک دوز در ترکیب با آزیترومایسین خوراکی
3-رینوسینوزیت حاد باکتریال:
خوراکی: 400 میلی گرم یک بار در روز به مدت 5 تا 7 روز. در صورت نگرانی در مورد مقاومت به پنوموکوک ، کلیندامایسین را می توان اضافه کرد.
4- تب حصبه: خوراکی: 100 تا 200 میلی گرم دو بار در روز به مدت 7 تا 14 روز
کودکان:
دوز عمومی عفونت حساس (خفیف تا متوسط): نوزادان ، کودکان و نوجوانان: خوراکی: 8 میلی گرم در کیلوگرم در روز یک بار در روز یا در دوزهای منقسم هر 12 ساعت. حداکثر دوز روزانه: 400 میلی گرم در روز
نوتروپنی تب دار (کم خطر): اطلاعات محدود موجود: نوزادان ، کودکان و نوجوانان: خوراکی: 8 میلی گرم در کیلوگرم در روز یک بار در روز یا در دوزهای منقسم هر 12 ساعت. توجه: در آزمایشات بالینی ، اگر بیمار در عرض 2 ساعت استفراغ کند ، دوزها تکرار می شود.
پروفیلاکسی اسهال مرتبط با ایرینوتکان: اطلاعات محدود موجود: نوزادان ، کودکان و بزرگسالان: خوراکی: 8 میلی گرم در کیلوگرم یک بار در روز. 5 روز قبل از درمان با irinotecan خوراکی آغاز شده و در طول دوره ادامه یابد.
اوتیت مدیا (التهاب گوش میانی) ، حاد: سوسپانسیون خوراکی یا قرص های جویدنی: نوزادان ، کودکان و نوجوانان: خوراکی: 8 میلی گرم در کیلوگرم در روز یک بار در روز یا در دوزهای منقسم هر 12 ساعت. حداکثر دوز روزانه: 400 میلی گرم در روز.
فارنژیت یا التهاب لوزه ؛ استرپتوکوک پیوژنز: نوزادان ، کودکان و نوجوانان:خوراکی: 8 میلی گرم در کیلوگرم در روز یک بار در روز یا در دوزهای منقسم هر 12 ساعت و به مدت 10 روز. حداکثر دوز روزانه: 400 میلی گرم در روز
رینوسینوزیت ، باکتریال حاد: نوزادان ، کودکان و بزرگسالان: خوراکی: 8 میلی گرم در کیلوگرم در روز یک بار در روز یا در دوزهای منقسم هر 12 ساعت با کلیندامایسین همزمان به مدت 10 تا 14 روز. حداکثر دوز روزانه: 400 میلی گرم در روز
تب حصبه (سالمونلا تیفی): اطلاعات محدود موجود : نوزادان ، کودکان و نوجوانان: خوراکی: 15 تا 20 میلی گرم در کیلوگرم در روز در دوزهای منقسم هر 12 ساعت به مدت 7 تا 14 روز
عفونت مجاری ادراری؛ حاد: نوزادان بیشتر از 2 ماه ، کودکان و بزرگسالان: اطلاعات محدود موجود است. در نوزادان <6 ماه: خوراکی: 8 میلی گرم در کیلوگرم در روز یک بار در روز یا در دوزهای منقسم هر 12 ساعت به مدت 7 تا 14 روز.
موارد منع مصرف
عوارض جانبی سفکسیم
عوارض جانبی شایع (بیشتر از 10%):
دستگاه گوارش: اسهال (16%)
عوارض جانبی با شیوع کمتر (1% تا 10%):
دستگاه گوارش: درد شکم ، حالت تهوع ، سوء هاضمه ، نفخ شکم ، مدفوع شل
عوارض جانبی ناشایع (کمتر از 2%):
نارسایی حاد کلیوی ، آنافیلاکسی ، آنژیوادم ، کاندیدیازیس ، سرگیجه ، تب دارویی ، ائوزینوفیلی ، اریتم مولتی فرم ، ادم صورت ، تب ، سردرد ، هپاتیت ، هیپربیلی روبینمی ، افزایش نیتروژن اوره خون ، افزایش کراتینین سرم ، افزایش ترانس آمینازهای سرم ،یرقان ، نوتروپنی ، زمان طولانی پروترومبین ، خارش ، کولیت کاذب غشایی ، تشنج ، واکنش شبه بیماری سرم ، بثورات پوستی ، سندرم استیونس-جانسون ، ترومبوسیتوپنی ، نکرولیز اپیدرم سمی ، کهیر ، واژینیت ، استفراغ
تداخلات دارویی
واکسن وبا: آنتی بیوتیک ها ممکن است اثر درمانی واکسن وبا را کاهش دهند. مدیریت: از واکسن وبا در بیمارانی که آنتی بیوتیک سیستمیک دریافت می کنند و طی 14 روز پس از استفاده از آنتی بیوتیک خوراکی یا تزریقی ، خودداری کنید. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
سدیم پیکوسولفات: آنتی بیوتیک ها ممکن است اثر درمانی سدیم پیکوسولفات را کاهش دهند. مدیریت: استفاده از یک محصول جایگزین برای پاکسازی روده را در بیمارانی که اخیراً از آنتی بیوتیک استفاده کرده اند و یا همزمان از آن استفاده می کنند ، در نظر بگیرید. تداخل رده D: اصلاح درمان
واکسن حصبه: آنتی بیوتیک ها ممکن است اثر درمانی واکسن تیفوئید را کاهش دهند. فقط سویه زنده Ty21a تحت تأثیر قرار می گیرد. مدیریت: از مصرف واکسن تیفوئید ضعیف شده زنده (Ty21a) در بیمارانی که تحت درمان با داروهای ضد باکتری سیستمیک هستند خودداری کنید. واکسیناسیون را به 3 روز پس از قطع آنتی بیوتیک موکول کنید و از شروع آنتی بیوتیک ظرف 3 روز از آخرین دوز واکسن خودداری کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان
هشدارها
1-امنیت و کارایی مصرف سفکسیم در کودکان زیر 6 ماه به اثبات نرسیده است .
2-در بیماران دارای سابقه حساسیت به پنی سیلین به دلیل وجود حساسیت متقاطع اثبات شده ، مصرف سفکسیم با احتیاط فراوان صورت گیرد.
3-تجویز این دارو در بیماران دارای نقص عملکرد کلیه با احتیاط انجام شود.
4-در بیماران دارای بیماری گوارشی از جمله کولیت ، مصرف سفکسیم با احتیاط صورت پذیرد. اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً همه عوامل ضد باکتری گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده باشد. در صورت شک یا یقین در مورد CDAD ، مصرف مداوم داروی ضد باکتری را که بر علیه کلستریدیوم دیفیسیل نیست ، قطع کنید. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها ، مصرف مکمل پروتئینی ، درمان دارویی ضد باکتری کلستریدیوم دیفیسیل نیاز است.
5-در این دارو ممکن است کاهش فعالیت پروترومبین رخ دهد.
6-افراد پرخطر شامل نقص عملکرد کبد یا کلیه ،سوء تغذیه، درمان مزمن باآنتی بیوتیک ها و افراد تحت درمان با ضد انعقادها می باشند.
7-این دارو در برابر باکتری های بیهوازی فعالیت محدودی دارد.
8-کم خونی همولیتیک با واسطه ایمنی گزارش شده است. پارامترهای خون شناسی را در طول درمان و برای 2 تا 3 هفته پس از درمان کنترل کنید. در صورت بروز کم خونی همولیتیک در طول درمان ، درمان را قطع کنید.
نکات قابل توصیه
1- قرص سفکسیم را پیش از غذا میل کنید . در صورت تحریک گوارشی بعد از غذا مصرف شود.
2-دوره درمان با سفکسیم را کامل کنید.حتی اگر علائم عفونت ناپدید شد.
3-حین مصرف داروی سفکسیم در صورت بروز بثورات پوستی ،کهیر، خارش، کوتاه شدن تنفس سریعا مصرف را قطع کرده و پزشک معالج خود را مطلع کنید.
4-حین درمان با سفکسیم در صورت بروز اسهال شدید ، اسهال حاوی خون یا چرک و کرامپ شکمی شدید حتما پزشک خود را مطلع کنید.
مصرف در بارداریگروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)
سفیکسیم از جفت عبور می کند و می تواند در مایع آمنیوتیک تشخیص داده شود.
به دنبال استفاده از آنتی بیوتیک های سفالوسپورین ، به طور کلی افزایش خطر ابتلا به نقایص مادرزادی عمده یا سایر عواقب نامطلوب جنین یا مادر مشاهده نشده است.
مصرف در شیردهیمشخص نیست که آیا سفیکسیم در شیر مادر وجود دارد یا خیر.
طبق گفته سازنده ، تصمیم برای شیردهی در طول درمان باید خطر قرار گرفتن نوزاد در معرض دارو ، مزایای شیردهی به نوزاد و مزایای درمان برای مادر را در نظر بگیرد.
اشکال دارو سفکسیم
اشکال دارویی موجود در ایران:
سوسپانسیون 100mg/5ml 100ml
سوسپانسیون 100mg/5ml 50ml
کپسول 200mg
کپسول 400mg
قرص 200mg
قرص 400mg
نام های تجاری:
Suprax
ایرانی:
سفیکسان، سفیکسی ژن، لوپراکس، زاکسیم، فارکسیم
**پاسخگویی به سوالات دارویی ، روزهای دوشنبه و چهارشنبه در پیج اینستاگرام موسسه انجام می شود .