Պոտենցիալ կենսաբանորեն ակտիվ 3,4-IRննդյան -5-ՄԵՐԿԱՊՏՈ1.2.4-ՏՐԻԱՍՈԼՍ ՆՈՐ ՄԱՍՆԱՅՈՒՆԵՐ chemicalամանակակից քիմիական գիտության նյութի սինթեզ  Վերջին տարիներին մեծ նշանակություն է տրվել փոքր տոննա նուրբ օրգանական սինթեզի արտադրությանը, մասնավորապես `կենսաբանորեն ակտիվ միացություններ ստանալու մեթոդների մշակմանը:   Դրանց մեջ հետաքրքրություն են ներկայացնում հինգից վեց անդամ, երկու կամ երեք հետերոատոմային միացությունների հետերոցիկլիկ միացությունները, որոնք երկուսն էլ ունեն բնական և սինթետիկ ածանցյալներ ՝ կենսաբանական արժեքավոր հատկություններով:  Հնարավոր է մշակել նոր կամ կատարելագործված մեթոդներ այդպիսի միացություններ ստանալու, ինչպես նաև դրանց նոր ածանցյալների սինթեզի և դրանց հատկությունների ուսումնասիրության համար:   Հետերոցիկլիկ միացությունների ածանցյալների մեջ առանձնահատուկ հետաքրքրություն են ներկայացնում թիոդիազոլը, դիազոլը և 1.2.4- ը, ինչպես նաև 1,3,3,3,3-տրիազոլային օղակների միացությունները, որոնց ածանցյալներից շատերն արդեն օգտագործվել են բժշկության մեջ և հակաբորբոքային են (ցեֆազոլին, կլոֆելին, սրտային) Քիմիաթերապիա (էկոնազոլ), կենտրոնական նյարդային համակարգի դեղամիջոցներ (էստազոլամ) և նյութափոխանակության կարգավորիչներ [7], ինչպես նաև լավ ելակետային նյութեր β- հետերովալենտ ոչ սպիտակուցային օպտիկապես ակտիվ α-ամինաթթվացման համար:   Հայտնի է, որ այդ միացություններից շատերը բնական ծագում չունեն: Օրինակ ՝ թիազոլի օղակի միացությունները բնության մեջ գոյություն չունեն, բայց հայտնի է, որ դրանց սինթետիկ ածանցյալներից շատերն ունեն հակաքնցումային, հակաուռուցքային, ցավազրկող և այլ հատկություններ [1-3]:   Բնական աղբյուր չունենալով ՝ մշակվել են թիազոլի ածանցյալների արտադրության բազմաթիվ մեթոդներ, որոնք թույլ են տալիս սինթեզել տարբեր կառուցվածքների թիազոլի օղակներ պարունակող միացություններ [8, 10]:  Հետաքրքիր է պիրազոլի ածանցյալների սինթեզման մեթոդը, որն ապահովում է էկոլոգիապես մաքուր արտադրություն, այսինքն `արդյունաբերական թափոններից դրանց ածանցյալների արտադրություն (մեթանի պիրոլիզ` հիմնվելով մեթանի պիրոլիզի վրա), որը թույլ է տալիս պիրազոլի օղակի միացությունների լայն տեսականի:  3-հետերատոմներ պարունակող հետերոցիկլիկ միացություններից 1,2,4-տրիազոլները ավելի մեծ սինթետիկ և գործնական հետաքրքրություն ունեն:   Այս առումով հետաքրքիր աշխատանքներ կատարվեցին ԵՊՀ օրգանական քիմիայի ամբիոնում: Այստեղ մշակվել է լակտոնային օղակ պարունակող տրիազոլներ ստանալու մեթոդ, ընդ որում ՝ համակարգեր, որոնցում նշված օղակները միմյանց հետ կապված են տարբեր ձևերով:   Առանձնահատուկ հետաքրքրություն են ներկայացնում նատրիազոլների այն ածանցյալները, որոնք պարունակում են հիդրոքսի խումբ: R = H, CH3; R '= CH3; R = H, CH2OR »:  R »'= C2-C5 ալկիլ:  R ”= C2-C5 ալկիլ, բենզիլ, ալիլ: Սինթեզված միացությունների շարքում հայտնաբերվել են միացություններ, որոնք ունեն հիպոթենիստական, հակաքնցուկային և հիպնոսացնող հատկություններ և հանդիսանում են ֆիտոպլանկտոնի աճի խթանիչներ: ,4ույց է տրվել, որ 3,4-Կրկնակի -5-մերկապտո-1,2,4-տրիազոլները հակաօքսիդիչ միացություններ են `հակառադիացիոն հատկություններով: Պետք է ընդգծել, որ այս տրիազոլների մերկապտո-ածանցյալները հաջողությամբ օգտագործվել են նուրբ օրգանական սինթեզում, մասնավորապես ոչ սպիտակուցային β-heterospecific ոչ-սպիտակուցային α-ամինաթթուների արտադրության մեջ:   Մասնավորապես, պեպտիդների սինթեզում օգտագործվել է սինթետիկ ամինաթթու, որը հիմնված է 3-ալլիլ-4-բենզիլ-5-մերկապտո-1,2,4-տրիազոլի վրա, ուսումնասիրելու համար դրա ազդեցությունը պրոտեինազ K ակտիվության վրա:   Փորձերը ցույց են տվել, որ այն ունի զսպող ազդեցություն [4, 9]: Այնուհետև պեպտիդների կառուցվածքում ներմուծվել են 4 սինթեզված 3 ամինաթթուներ ՝ հիմնվելով 3,4-կրկնակի -5-մերկապտո-1,2,4-տրիազոլի հիմքի վրա: Սինթեզվել են այս ամինաթթուները պարունակող N- ձևով և N-BOC- ով պաշտպանված դի-տեպեպտիդները, ինչպես նաև ուսումնասիրվել է դրանց ազդեցությունը տրիպսին-պրոտեինազ K ակտիվության վրա:   Արդյունքում, ապացուցվել է, որ այս ամինաթթուները արգելակող ազդեցություն ունեն սպիտակուցային ֆերմենտ orproteinase K- ի գործունեության վրա, և դրանց պեպտիդներն ունեն ակտիվացնող ազդեցություն:   Իսկ տրիպսինի ֆերմենտի վրա և՛ ամինաթթուները, և՛ եղջերաներից բաղկացած պեպտիդները ցույց են տալիս միայն ակտիվացնող հատկություններ: Հաշվի առնելով վերը նշվածը, 3,4-կրկնակի -5-մերկապտո-1,2,4-տրիազոլի ածանցյալների շարքն ընդլայնելու համար մենք սինթեզելու ենք 1,2,4-տրիազոլի նոր ածանցյալներ: Հայտնի է, որ համապատասխան թթուների թիոզեմիկարբազիդները ելակետ են հանդիսանում այս դասի միացությունների համար:   Որպեսզի տրիազոլային օղակի 3-րդ դիրքում p- բրոմո-ֆենիլ- կամ ալիլ խմբեր ներմուծենք, մենք որպես ելանյութ վերցրեցինք հիդրազիդները իդ p-bromobenzoic թթու:   Առաջադրանքի համար ելակետ հանդիսացող թիոսեմիկարբազիդները ստացվել են վերոհիշյալ հիդրազիդների փոխազդեցության հետ ալլի իզոթիոցիանատի հետ, էթանոլի տակ, կարճաժամկետ տաքացման պայմաններում:   Արդյունքում, քանակական արդյունքներով մենք ստացանք 1- (պրոպիլ- կամ պ-բրոմոֆենիլ) -4-ալլիլ թիոզեմիկարբազիդներ (1-2): Մենք հայտնի եղանակներով սինթեզեցինք ալլի իզոթիոցիանատը, որը մեկնարկային նյութն է, համաձայն հետևյալ սխեմայի: Թիրախային տրիազոլներ ձեռք բերելու համար սինթեզված ալիլ թիոզեմիկարբազիդները ներմոլեկուլային ցիկլով ենթարկվել են ալկալիի բարակ լուծույթի: Մենք ցույց տվեցինք, որ հեծանվավազքը հաջողությամբ ավարտվում է 10% նատրիումի հիդրօքսիդի ջրային լուծույթում, 4 ժամ տաքացվում է, որի արդյունքում առաջանում են 3-փոխարինված-4-ալիլ-5-մերկապտո-1,2,4-տրիազոլների մեծ բերք (3-4 ) Գրականություն Shak Grigoryan Պոտենցիալ կենսաբանորեն գործող 3,4-BIOR-5-MERCAPTO -1.2.4 ՏՐԻԱOLՈԼՆԵՐԻ ՆՈՐ ՏՐԻԱOLՈԼՆԵՐԻ ՍԻՆԹԵ: ։

Հետերոցիկլիկ միացությունների ածանցյալներից առավել մեծ հետաքրքրություն են ներկայացնում թիոդիազոլային, դիազոլային, 1.2.3- և հատկապես 1,2,4-տրիազոլային  օղակ պարունակող միացությունները ։
  3-հետերոատոմ պարունակող հետերոցիկլիկ միացություններից առավել  մեծ    սինթետիկ  և  գործնական  հետաքրքրություն  են  ներկայացնում  1,2,4-տրիազոլները։
   Այս  խնդրի  համատեքստում  ԵՊՀ  օրգանական  քիմիայի  ամբիոնում  մշակվել  է  լակտոնային  օղակ  պարունակող տարբեր ձևով համակցված 1,2,4-տրիազոլների ստացման եղանակ։
  Ցույց է տրվել  նաև, որ 3,4-երկտեղակալված-5-մերկապտո-1,2,4-տրիազոլները օժտված են հակաօքսիդանտային և հակաճառագայթային հատկություններով, հաջողությամբ կիրառվում են նուրբ օրգանական  սինթեզում,  մասնավորապես՝  β-հետերիլտեղակալված  ոչ  սպիտակուցային  α-ամինաթթուների  ստացման ժամանակ։
