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瑞戈非尼是酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤药物。其对正常细胞，肿瘤血管新生细胞以及维护肿瘤细胞生长环境均有抑制作用。

#### 瑞戈非尼有哪些用途？

瑞戈非尼用于转移性直肠癌，经氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的治疗、抗VEGF治疗无效的患者及经抗EGFR治疗无效的KRAS野生型患者。既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。

#### 瑞戈非尼有哪些制剂和规格？

瑞戈非尼有一种制剂和规格。不同厂家的制剂因制作工艺不同，其药物效果和不良反应可能也不一样。具体如何选择请咨询医生。 瑞戈非尼片剂：40毫克。

#### 用药前须知

什么情况下禁止使用瑞戈非尼？ 重度肝功能不全患者不推荐使用。 基于其作用机理，妊娠期妇女使用本品可致胎儿损伤。如患者在妊娠期使用本品或用药期间怀孕，应告知患者对胎儿的伤害的可能性。 对活性物质或辅料有超敏反应的患者。 哪些情况下谨慎或者避免使用瑞戈非尼？ 有血栓、栓塞病史者应谨慎使用。 尚未明确本品是否通过乳汁分泌，根据本品对母体的重要性，选择停药或停止哺乳。 18岁以下儿童的有效性及安全性尚未确定。 瑞戈非尼与一些药物可以相互作用、相互影响。如果你正在使用其他药物，使用瑞戈非尼前请务必告知医生，并咨询医生是否能用药，如何用药。 药物是有不良反应的。但也不要因害怕不良反应而拒绝用药。你可以仔细阅读药物说明书或者咨询医生，了解瑞戈非尼的药物不良反应，做好一定的心理准备。

#### 如何用药？

瑞戈非尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。 推荐剂量为160毫克，1次/日，连服21天，休息1周，28天为一治疗周期，连续治疗直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。每天应在同一时间服用，整片吞服，与低脂肪（脂肪含量不超过30％）早餐同服。不能在同一天服用2倍剂量以弥补前一天漏服的剂量。

#### 用药期间注意事项

本品可增加出血事件的发生率，在发生严重或危及生命的出血者应永远停止使用本品。接受华法林的患者，更应频繁的监测INR水平。 发生了药物不良反应怎么办？ 药物是有不良反应的。如果不良反应较大，需要就医。医生会根据不良反应的轻重以决定是否继续用药，还是换用其他药物。如果不良反应症状不严重，适当对症处理，可以坚持用药。 什么情况下需要立即就医？ 心肌缺血及心肌梗死。 胃肠穿孔。 瑞戈非尼应该如何保存？ 瑞戈非尼药品应该贮于25℃下，短程携带时允许15～30℃。原瓶贮存，不要取出干燥剂，用后拧紧瓶盖，开盖后28天，弃去未服完的片剂。 不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。 药物要远离小孩。

#### 瑞戈非尼可能有哪些不良反应？

瑞戈非尼不良反应主要包括 严重不良反应：肝毒性、出血、皮肤毒性、高血压、心肌缺血及心肌梗死、可逆性后部脑病综合征、胃肠穿孔。 常见的不良反应：虚弱、疲劳、食欲缺乏、手足皮肤反应、腹泻、黏膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难、疼痛、发热、皮疹、出血、头痛。 临床试验中发生率低于10％的不良反应脱发、味觉障碍、骨骼肌强直、口干、甲状腺功能减退、震颤、胃食管反流、肠瘘。 实验室异常：贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、血小板减少、低钙血症、低钾血症、低钠血症、低磷血症、高胆红素血症、AST和ALT升高、INR升高、脂肪酶升高、淀粉酶升高。 其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

#### 哪些药物会与瑞戈非尼相互作用？

有些药物可能与瑞戈非尼相互作用，包括处方药、非处方药、疫苗、维生素、草药等。这些药物与瑞戈非尼一起使用前请咨询医生。 应避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、贯叶连翘制剂）合用，因能降低本品的暴露量，增加主要活性代谢产物M-5的暴露量。 2例健康受试者口服本品160毫克/天，7天后服用利福平（强效CYP3A4诱导剂）600毫克/天，共9d，结果体内原药的AUC降低50％，M-5的AUC增加264％，而M-2无变化。 应避免与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、泰利霉素及伏立康唑）合用，因能增加本品的暴露量，降低主要活性代谢产物M-5、M-2的暴露量。18位健康受试者口服本品160毫克/天，5天后服用酮康唑（强效CYP3A4抑制剂）400毫克/天，18天，本品的AUC增加33％，M-2与M-5AUC均降低93％。 体外实验表明，本品竞争性地抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C19、CYP3A4、UGT1A9及UGT1A1的活性。 体外实验表明，本品可抑制ABCG2（乳腺癌耐药蛋白）及ABCB1（P-糖蛋白）的活性。 11位患者在口服推荐剂量的本品至少7天后接受伊立替康治疗5天，结果显示，伊立替康的AUC升高了28％，其代谢产物SN-38的AUC升高了44％。

#### 妊娠期和哺乳期能否用瑞戈非尼？

妊娠期妇女使用本品可致胎儿损伤。如患者在妊娠期使用本品或用药期间怀孕，应告知患者对胎儿的伤害的可能性。尚未明确本品是否通过乳汁分泌，根据本品对母体的重要性，选择停药或停止哺乳。

#### 如何合理使用瑞戈非尼？

药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。 瑞戈非尼是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。 瑞戈非尼需要遵照医生处方足量、足疗程应用。病情完全控制前你的症状可能会有所减轻，但不要轻易减量、停药。