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青霉素G钠
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青霉素G钠
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青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中度抗菌作用，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用。对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。

#### 适应证

1.本药为敏感菌或敏感病原体所致以下感染的首选药物： （1）溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎、产褥热等。 （2）肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎、脑膜炎、菌血症等。 （3）不产青霉素酶的葡萄球菌感染。 （4）梭状芽孢杆菌感染，如破伤风、气性坏疽等。 （5）炭疽、白喉、回归热、梅毒（包括先天性梅毒）、钩端螺旋体病。 （6）与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。 2.本药也可用于治疗流行性脑脊髓膜炎、放线菌病、淋病、奋森咽峡炎、莱姆病、鼠咬热、李斯特菌感染和除脆弱拟杆菌外的许多厌氧菌感染。 3.风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术或操作前可用本药预防感染性心内膜炎的发生。

#### 临床应用

①成人 肌注，每次80万IU，每日2～4次。静脉给药根据感染程度，每日剂量400万～1000万IU，最多可达每日2000万IU，分次给予。将一次剂量溶于50～100ml 0.9％氯化钠液或注射用水中滴注。②儿童 肌注（较轻感染），每日2.5万～5万IU/kg，分3～4次给药。静脉给药（较重感染），每日5万～20万IU/kg，分2～4次给药。新生儿（足月产）：每次5万IU/kg，肌注或静脉给药。早产婴儿：每次3万IU/kg肌注或静脉给药，1周龄前，每12小时给药一次。2～4周龄者，每8小时给药一次。4周龄以上者，每6小时给药一次。③肾功能不足者 肾小球滤过率为10～15ml/min者，剂量减少25％或延长给药间隔时间0.5倍；少于10ml/min者，剂量减为正常剂量的1/4～1/2或给药间隔改为12～18小时一次。一般肾功能轻度或中度不足者可不调整，按正常剂量和时间间隔应用。

#### 不良反应

本药毒性较低，主要不良反应为过敏反应。 1.过敏反应 较常见，总发生率为0.7％～10％。用药后可发生严重的过敏反应，如过敏性休克（Ⅰ型变态反应）和血清病型反应（Ⅲ型变态反应）。其他过敏反应尚有溶血性贫血（Ⅱ型变态反应）、白细胞减少、药疹、接触性皮炎、哮喘发作等。 2.毒性反应 少见。肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可因脑脊液药物浓度过高引起青霉素脑病（表现为肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。此反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。有报道大剂量用药后偶可引起一过性精神病发作，但发生机制尚不明确。 3.二重感染 治疗期间可出现耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白色念珠感染。念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。 4.赫氏反应和治疗矛盾 治疗梅毒、钩端螺旋体病或其他感染时可由于病原体死亡致症状加剧，称赫氏反应。治疗梅毒患者时由于用药后梅毒病灶消炎过快，但组织修补相对较慢，或病灶部位纤维组织收缩，妨碍器官功能，也可能出现治疗矛盾。 5.血液 少数有凝血功能缺陷的患者，大剂量用药可干扰凝血机制，导致出血倾向。 6.肝脏 可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高。 7.肾脏 有报道大剂量使用可能引起肾衰竭与间质性肾炎。 8.其他 （1）青霉素钠100万单位（0.6g）含钠离子1.7mmol（0.039g）。大剂量给药后，可造成高钠血症，并导致心力衰竭，少数患者还可出现低血钾，代谢性碱中毒等。在肾功能减退或心功能不全患者中尤易发生。 （2）青霉素钾100万单位（0.625g）含钾离子1.5mmol（0.066g），如静脉大剂量给药时，可发生高钾血症或钾中毒反应。

#### 注意事项

大剂量青霉素可致青霉素脑病（肌肉痉挛、抽搐、昏迷等）及精神病、癫痫发作，此反应多见于幼儿、老年人、肾功能衰退者或有癫痫病史者。 氨基糖苷类与青霉素类置同一注射器皿中可发生分解反应，需分开给药。青霉素钠盐或钾盐的水溶液均不稳定，应现配现用，必须保存时，应置冰箱中，以在当天用完为宜。

#### 用药禁忌

用前做青霉素皮试，阳性反应者禁用。对本品或其他青霉素类药过敏者禁用。对普鲁卡因过敏者禁用普鲁卡因青霉素。

#### 药物相互作用

1.氯霉素、红霉素、四环素类、林可霉素类、磺胺类等抑菌药物可减弱青霉素的杀菌作用而不宜合用。但在脑膜炎球菌性脑膜炎时常需用磺胺嘧啶钠配合青霉素治疗；流感嗜血杆菌性脑膜炎时联合应用青霉素和氯霉素。 2.大剂量青霉素有抑制血小板聚集作用，故可加强抗凝药的作用。 3.丙磺舒（1次0.5g,1日3次口服）可阻滞青霉素类药物的排泄，联合应用可使青霉素类血药浓度上升。 4.同时服用避孕药，可能影响避孕效果。