عاد الاهتمام بالميتفورمين في أواخر الأربعينات من القرن الماضي بعد نشر عدة تقارير أنه قد يخفض سكر الدم في البشر، وفي عام 1957، نشر الطبيب الفرنسي جان ستيرن أول تجربة سريرية حول الميتفورمين كعلاج لداء السكري.