ما هي الباربتيورات؟
الباربتيورات هي: عبارة عن أدوية مثبطة للجهاز العصبي المركزي، لذلك تقوم بإنتاج مفعول واسع المدى، من مهدئ خفيف المفعول إلى مخدر كامل. كذلك هي أدوية مضادة للقلق، منومة، ومضادة للتشنجات. الباربتيورات لها مفعول مسكن للالم؛ لكن مفعوله الضعيف بعض الشيء، يمنع من استخدام الباربتيورات في العمليات بغياب مسكنات اخرى (المركبات الأفيونية: مركبات خاضعة للرقابة أو مخدر متطاير مثل الهالوثان) لديها تأثير ادماني، جسدي ونفسي. وحالياً، لقد تم استبدال الباربتيورات في الممارسة الطبية الاعتيادية، بمجموعة أخرى من البنزوديازيبام- مثلا، في علاج القلق والأرق- والسبب الرئيس من ذلك ، لأن البنزوديازيبام أقل خطراً بشكل ملحوظ في الجرعات العالية ،كما أنه لايوجد ترياق (علاج مضاد لمفعول البربيتيورات) للباربتيورات في الجرعات العالية. لكن، الباربتيورات يتم استخدامه في الوقت الحالي في التخدير العام للصرع، ولعلاج الشقيقة الحادة وآلام الرأس العنقودية (في الادوية المركبة مثل الفيوريست والفيورينول:الفيوريست والفيورينول اسم لبعض الأدوية التجارية، التي يدخل في تركيبها مادة الباربيتيورات) وأحيانا في علاج الشقيقة المتكررة وآلام الرأس العنقودية (تحت نظام مشدد، وطبيب ملزم بمراقبة الإدمان وسوء الاستخدام)، في بعض الدول تم استخدامه(بشكل قانوني) ، للمساعدة على الانتحار وفي حالات القتل الرحيم.[1] الباربيتيورات من مشتقات حمض الباربتيوريك.[2]
تعتبرالباربيتيورات مغيرات تفارغ إيجابية، وفي جرعات أعلى مقلدات لمستقبلات الجابا[18]. وتعتبر الجابا ناقل عصبي مثبط رئيسي للجهاز العصبي المركزي في الثدييات، والباربيتيورات ترتبط بمستقبلات الجابا المتعددة، على جيوب متشابهة من خلال الغشاء، موجودة على أقسام الوصلات،[19] والتي تعد مواقع ارتباط متميزة من الجابا، وأيضاً متميزة من مواقع ارتباط البنزوديازيبين ، مثل: البنزوديازيبين، تحفيز الباربيتيورات: هو تأثير الجابا على هذه المستقبلات، بالإضافة إلى تأثير الجابا، والباربيتيورات تغلق مستقبلات ايه ام بي ايه . والكاينات: نوع فرعي من تعادل الايوني مستقبلات الجلوتامات ،و.يعد الجلوتامات الناقل العصبي الرئيسي المنشط في الجهاز العصبي المركزي في الثديات. باختصار فان النتيجة أن الباربيتيورات تقوي مستقبلات جابا المثبطة، وتثبط مستقبلات ال ايه ام بي ايه المثيرة، وهذا يفسر سبب المفعول التثبيطي الأقوى للجهاز العصبي المركزي لتكون هذه الأدوية بديلة للعوامل المقوية للجابا مثل: البنزوديازيبين وكوينازولينولينز. و في التركيز الأعلى، يثبط افراز النواقل العصبية المعتمد على الكالسيوم، مثل: الجلوتامات عن طريق التأثير على نوع البي \ كيو، قنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد [20]. تنتج الباربيتيورات تأثيرها العلاجي عن طريق زيادة الفترة الزمنية لفتح قنوات ايونات الكلور، على مستقبلات الجابا (الحركية الدوائية: تزيد من قوة الجابا)، بينما البنزوديازيبين، تزيد من عدد مرات فتح قنوات أيونات الكلور على مستقبلات الجابا (الحركية الدوائية: هذا يزيد من قوة الجابا)، فالتبويب المباشر أو فتح قنوات ايونات الكلور، هو السبب وراء زيادة سمية مزيج الباربيتيورات، والبنزوديازيبين في الجرعات المفرطة[21][22] . إضافة إلى ذالك، الباربيتيورات نسبياً مركبات غير اختيارية، ترتبط بكامل عائلة قنوات الايونات،وتتضمن مستقبلات القنوات العصبية للاستيل كولين، قنوات مستقبلات السيراتونين، قنوات مستقبلات الجلايسين، لكن بينما تزيد تيارات مستقبلات الجابا عن طريق الباربيتيورات، (وبعض المخدرات العامة) الجزيئات الايونية المبوبة ، القنوات التي في الغالب تكون نافذة للأيونات الموجبة تغلق بهذه المركبات، مثلاً: مستقبلات قنوات الاسيتيل كولين العصبية، تغلق سريرياً بالجرعات المخدرة لثيوبينتال والبينتوباربيتال[23] وتتضمن هذه النتيجة (الغير متعلقة بالجابا)، الجزيئات الايونية المبوبة القنوات، مثل مستقبلات قنوات الاسيتيل كولين، بواسطة بعض الآثار الجانبية للباربيتيورات[24]. هذه الالية مسؤولة عن المفعول المخدر للباربيتيورات( الخفيف إلى المتوسط) في الجرعات العالية ،عندما يستخدم في الجرعات المخدرة.