ما هي السيكلوبيرولونات ؟
زوبيكلون (الأسماء التجارية زيموفان وإيموفان) هو أحد اللابنزوديازيبينات المنومة المستخدمة في علاج الأرق. وهو أحد السيكلوبيرولونات، التي تزيد من الانتقال الطبيعي للناقل العصبي حمض الغاما-أمينوبيوتيريك في الجهاز العصبي المركزي، كما تفعل البنزوديازيبينات، ولكن بطريقة مختلفة.
تشمل الخصائص الدوائية العلاجية للزوبيكلون الآثار المنومة، والآثار المضادة للقلق، والآثارالمضادة للاختلاج، وآثار مرخيات العضلات.[32] يرتبط زوبيكلون والبنزوديازيبينات على مواقع مختلفة على مستقبلات حمض الغاما-أمينوبيوتيريك، مما يعزز من آثار حمض الغاما-أمينوبيوتيريك لإنتاج الآثار العلاجية والآثار السلبية للزوبيكلون. كما يعتبر الناتج الأيضي لزوبيكلون والذي يسمى ديسمثيل زوبيكلون نشط أيضًا، على الرغم من أنه يحتوي على خصائص مضاد القلق في الغالب. وجدت دراسة واحدة بعض الانتقائية الطفيفة لزوبيكلون على الوحدات الفرعية α1 و α5 للمستقبلات،[33] على الرغم من أنه يعتبر غير انتقائي في الارتباط بالوحدات الفرعية α1، α2، α3، و α5 لمستقبلات حمض الغاما-أمينوبيوتيريك البنزوديازيبينية. تم العثور على بعض الخواص المنبهة جزئيًا لديسمثيلزوبيكلون على عكس عقار زوبيكلون الأم، والذي يتمتع بآثار منبهة كليًا.[34] تتشابه آلية العمل لزوبيكلون مع تلك الخاصة بالبنزوديازيبينات، مع تأثيرات مماثلة على النشاط الحركي ومستوى الدوبامين والسيروتونين في الدم.[35][36] وقد وجد تحليل تلوي لأحد التجارب السريرية العشوائية التي قارنت البنزوديازيبينات و زوبيكلون أو أدوية Z الأخرى مثل زولبيديم و زاليبلون بعض الاختلافات الواضحة والمتسقة بين زوبيكلون والبنزوديازيبينات في بدء النوم، وإجمالي مدة النوم ومدة الاستيقاظ، ونوعية النوم، والآثار السلبية، وتحمل الدواء، وأرق الارتداد، واليقظة أثناء النهار.[37] زوبيكلون هو أحد أعضاء عائلة السيكلوبيرولون. وتشمل أدوية السيكلوبيرولون الأخرى سوريكلون. يشارك زوبيكلون نفس الملف الشخصي لعائلة البنزوديازيبينات، على الرغم من الاختلاف الجزيئي للبنزوديازيبينات، بما في ذلك الخصائص المضادة للقلق. تتمثل آلية عمل الزوبيكلون من خلال الارتباط بموقع البنزوديازيبين ويعمل بمثابة منبه كامل، والذي بدوره ينظم إيجابيًا مستقبلات حمض الغاما-أمينوبيوتيريك ويجعلها حساسة للبنزوديازيبين ويعزز ارتباط حمض الغاما-أمينوبيوتيريك بمستقبلات غابا أ لإنتاج الخصائص الدوائية لزوبيكلون.[38][39][40] بالإضافة إلى الخصائص الدوائية المشابهة للبنزوديازيبين التي يتميز بها زوبيكلون، فإنه يتمتع ببعض الخصائص المشابهة للباربيتورات.[41][42]