The mechanism of action of targeted therapies include: block or turn off signals that tell cancer cells to grow and divide, stop making new blood vessels to feed the cancer cells, carry toxins to the cancer cells to kill them, trigger the immune system to kill the cancer cells, stimulate apoptosis, and starve cancer of the hormones it needs to grow.
Các cơ chế tác động của điều trị đích ung thư gồm: khoá hoặc tắt các tín hiệu giúp tế bào ung thư phát triển và phân chia, làm dừng sự sinh mạch máu nuôi tế bào ung thư, mang chất độc đến các tế bào ung thư để giết chúng, kích hoạt hệ thống miễn dịch để giết các tế bào ung thư, kích thích sự chết tế bào ung thư theo chương trình và bỏ đói khối u với các hormon mà khối u cần để phát triển.