Varenicline works at the nicotinic acetylcholine receptor (the alpha-4 beta-2 subunit), where it acts as a partial agonist, having some nicotinic effects, and as a partial antagonist, blocking the effects of nicotine.
Varenicline tác động trên receptor acetylcholine nicotinic (phân nhóm receptor alpha-4 beta-2), tại đây, nó vừa đóng vai trò là chất chủ vận gây hiệu ứng nicotinic, vừa là chất đối kháng ngăn chặn các tác động của nicotine.